Виракса таблетки по 500 мг, 14 шт.

действующее вещество: famciclovir;

1 таблетка содержит фамцикловира 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза (5 сР), титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (15 сР), макрогол 4000, макрогол 6000).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы. Фамцикловир. Код АТХ J05A B09.

При пероральном применении Фамцикловир быстро превращается в Пенцикловир, который активен в отношении вирусов Herpes simplex I и II типа и Varicella zoster, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, с участием клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) и репликацию вирусов. Период полувыведения пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных вирусами Varicella zoster, Herpes simplex I и II типа, составляет 9, 10 и 20 часов соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную обусловленную, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не влияет на неинфицированные клетки. Вероятность его токсического действия слишком низкая, и для неинфицированных клеток маловероятны повреждения терапевтическими концентрациями пенцикловира.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0,3% у пациентов с нормальным иммунитетом, а у пациентов с нарушенным иммунитетом – 0,19 %. Резистентность проявлялась только в начале лечения и не развивалась в процессе лечения или после окончания терапии.

У пациентов с опоясывающим герпесом существенно снижается выраженность и продолжительность постгерпетической невралгии.

У пациентов с нарушенным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки уменьшает число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

При пероральном применении Фамцикловир быстро и эффективно абсорбируется и превращается в активное антивирусное соединение Пенцикловир.

Биодоступность пенцикловира - 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме крови происходит параллельно с увеличением однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. Максимальная концентрация (Смах) пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл соответственно. В других исследованиях Смах пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира составляла 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл и 5,8 мкг/мл соответственно.

Системная биодоступность [площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC)] пенцикловира не зависит от времени приема пищи. AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы фамцикловира на 2 или 3 приема сходны между собой, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.

Связывание с белками плазмы крови пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде. Фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения пенцикловира из плазмы крови в конечной фазе после однократного и многократного приема дозы фамцикловира составляет около 2 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

У пациентов с инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster, не обнаруживается значительных изменений фармакокинетических параметров пенцикловира. Период полувыведения пенцикловира в конечной фазе после однократного и многократного приема дозы фамцикловира составляет 2,8 и 2,7 часа соответственно.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью после однократного и многократного приема дозы фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечным клиренсом, скоростью выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью тяжести почечной недостаточности. Фармакокинетические особенности применения фамцикловира у пациентов с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции почек не изучали.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени AUC не меняется. Фармакокинетику пенцикловира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучали. Нельзя исключить возможность нарушения процесса превращения фамцикловира в активный метаболит Пенцикловир у данной группы пациентов, что может сопровождаться снижением концентрации пенцикловира в плазме крови и, как следствие, снижением эффективности фамцикловира.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

У пациентов в возрасте 65-70 лет наблюдалось повышение средней AUC пенцикловира примерно на 40% и снижение почечного клиренса пенцикловира примерно на 20% по сравнению с пациентами в возрасте до 65 лет, что частично может быть обусловлено возрастными изменениями функции почек у пациентов в возрасте от 65 лет.

Пол пациента не влияет на фармакокинетические параметры фамцикловира (незначительные различия клиренса пенцикловира у мужчин и женщин).

При применении фамцикловира (однократный или многократный прием дозы 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушением функции почек или печени не было выявлено различий фармакокинетических показателей по сравнению с применением фамцикловира в аналогичных группах пациентов европеоидной расы.

Инфекции, вызванные вирусами Varicella Zoster (VZV), – опоясывающий лишай:

• опоясывающий лишай, включая опоясывающий лишай с глазной локализацией у иммунокомпетентных взрослых пациентов;
• опоясывающий лишай у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом.

Инфекции, вызванные вирусами Herpes Simplex (HSV), – генитальный герпес:

• лечение первых проявлений и рецидивов инфекционного генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых пациентов;
• лечение рецидивов генитального герпеса у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом;
• супрессия рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых пациентов и у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом.

Известна гиперчувствительность к фамцикловиру или к другим компонентам препарата, а также гиперчувствительность к пенцикловиру.

Влияние других лекарственных средств на фамцикловир

Пробенецид и другие лекарственные средства, влияющие на физиологию почек, могут изменять уровень пенцикловира (активный метаболит фамцикловира) в плазме крови.

Поэтому пациентов, получающих виракса в дозе 500 мг трижды в сутки вместе с пробенецидом последовательными днями, следует контролировать, в частности, относительно токсичности, и может быть рассмотрено снижение дозы виракса для таких пациентов.

Не отмечено никаких клинически значимых изменений в фармакокинетике пенцикловира после применения однократной дозы 500 мг фамцикловира после предыдущего лечения многократными дозами аллопуринола, циметидина, теофиллина, зидовудина или прометазина или после приема вскоре после применения антацидов (гидроксида магния и гидроксида алюминия), или при одновременном применении с емтрицитабином. Не наблюдалось никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику пенцикловира после многократного (3 раза в сутки) применения фамцикловира (500 мг) с многократными дозами дигоксина.

Трансформирование неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира к пенцикловиру катализируется альдегидоксидазой. Потенциально может иметь место взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются и / или подавляются этим ферментом. Клинические исследования взаимодействия фамцикловира с циметидином и прометазином, ингибиторами альдегидоксидазы, in vitro не показали значимого влияния на образование пенцикловира. Однако ралоксифен, более мощный ингибитор альдегидоксидазы, может влиять на образование пенцикловира.

Влияние фамцикловира на другие лекарственные средства

Фармакокинетика дигоксина не менялась при одновременном применении однократной или многократных (3 раза в сутки) доз фамцикловира (500 мг). Не наблюдалось никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику зидовудина, его метаболитов (зидовудинглюкуронида или эмтрицитабина) после применения однократной пероральной дозы 500 мг фамцикловира одновременно с зидовудином или эмтрицитабином.

Хотя Фамцикловир является лишь слабым ингибитором альдегидоксидазы in vitro, взаимодействие с лекарственными средствами, метаболизирующимися альдегидоксидазой, потенциально может иметь место. В ходе исследований не выявлено возможности индукции цитохрома Р450 и угнетения CYP3A4.

Пациенты с почечной недостаточностью

Особое внимание необходимо обратить на пациентов с нарушенной функцией почек, которым необходима коррекция дозирования (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Передозировка»).

Острая почечная недостаточность наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью после применения доз, которые являются высокими по отношению к степени ухудшения функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациенты с легкой и средней степенью печеночной недостаточности не нуждаются в коррекции дозы. Это также касается пациентов пожилого возраста, не имеющих почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью действие фамцикловира не изучали. Превращение фамцикловира в его активный метаболит Пенцикловир у таких пациентов может быть нарушено, что может привести к снижению концентрации пенцикловира в плазме крови, и, как следствие, может наблюдаться уменьшение эффективности действия фамцикловира.

Применение при лечении опоясывающего герпеса

Необходимо тщательно следить за клиническим ответом, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом. Необходимо рассмотреть возможность применения внутривенной противовирусной терапии в случае, когда ответ на пероральную терапию считается недостаточной. 

Пациентам с осложненным опоясывающим герпесом, например с поражением внутренних органов, диссеминированным опоясывающим герпесом, моторной нейропатией, энцефалитом и цереброваскулярными осложнениями нужно применять внутривенную противовирусную терапию.

Также пациентам с ослабленным иммунитетом с очной формой опоясывающего герпеса или пациентам с высоким риском распространения болезни и поражением внутренних органов необходимо применять внутривенную противовирусную терапию.

Передача генитального герпеса

Генитальный герпес – болезнь, которая передается половым путем. Риск передачи увеличивается в острой фазе заболевания. Пациентам необходимо рекомендовать избегать половых актов при наличии симптомов, даже если антивирусная терапия уже начата. В процессе супрессивной терапии антивирусными средствами частота выделения вируса существенно снижается. Однако риск передачи остается, поэтому пациентам следует применить соответствующие средства контрацепции.

Данные о нарушении способности пациентов управлять автотранспортом или другими механизмами под влиянием препарата виракса отсутствуют. Однако пациенты, у которых наблюдаются головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы во время применения препарата Виракса, должны воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Беременность

Экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.

В ходе исследований внутреннего применения фамцикловира отмечалось проникновение пенцикловира в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли пенцикловир в грудное молоко. Безопасность применения фамцикловира беременным и кормящим грудью женщинам не установлена. Назначение препарата в период беременности или кормления грудью возможно только в случае, если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли фамцикловир в грудное молоко. Исследования на животных показали, что пенцикловир проникает в грудное молоко. Если состояние женщины требует назначения фамцикловира, нужно рассмотреть вопрос о прекращении кормления грудью.

Фертильность

Влияние фамцикловира на мужскую фертильность после долгосрочного перорального приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки не выявлено.

Эффективность и безопасность применения фамцикловира детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) не изучали. Поэтому пациентам этой возрастной категории препарат не следует применять.

Данные о передозировке фамцикловира ограничены. Сообщения о случайных острых передозировках (10,5 г) ограничены. Длительное применение (10 г в сутки в течение 2 лет) фамцикловира не вызывало осложнений. В случае передозировки необходимо применять поддерживающую терапию. Описаны единичные случаи острой почечной недостаточности у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, для которых доза препарата виракса не была соответственно снижена. Концентрация препарата снижается примерно на 75% в течение 4-часового гемодиализа.

Сообщали о случаях головной боли, тошноты, диареи и сонливости во время клинических исследований. Они в целом были слабо или умеренно выражены и у пациентов, применявших плацебо.

Ниже приведены и классифицированы по частоте побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях и постмаркетинговый период: очень распространенные (≥ 1/10); распространенные (≥ 1/100, < 1/10); нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100); редко распространенные (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко распространенные (< 1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко распространенные – тромбоцитопения.

Со стороны психики: нераспространенные-спутанность сознания (преимущественно у пациентов пожилого возраста); редко распространенные – галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень распространенные – головная боль; распространенные – головокружение; нераспространенные – сонливость (преимущественно у пациентов пожилого возраста); редко распространенные – судороги*.

Со стороны сердца: редко распространены – усиленное сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: распространенные-тошнота, рвота, боль в животе, диарея; единичные случаи – панкреатит*.

Гепатобилиарные нарушения: распространенные-измененные показатели функционального состояния печени; редко распространенные-холестатическая желтуха.

Со стороны иммунной системы: редко распространенные – анафилактический шок*, анафилактические реакции*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: распространенные – сыпь, зуд; нераспространенные – ангионевротический отек, отек лица, век, периорбитальный отек, отек гортани, крапивница; редко распространенные – тяжелые кожные реакции* (например полиморфная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), некротизирующий васкулит*).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность наблюдается редко у пациентов с заболеваниями почек, которым доза не была правильно подобрана.

Фамцикловир хорошо переносится пациентами с нарушенной иммунной системой.

В целом нежелательные реакции, о которых сообщали во время проведения клинических исследований у пациентов с ослабленным иммунитетом, были подобны таким, о которых сообщали у пациентов с ненарушенной иммунной системой. Чаще сообщали о таких явлениях как тошнота, рвота и изменение показателей функционального состояния печени, особенно при приеме более высоких доз.

* Побочные реакции, определенные на основании спонтанных пострегистрационных сообщений и публикаций по применению лекарственного средства, которые не были зарегистрированы в ходе клинических исследований. Сообщения о таких побочных реакциях поступали на добровольной основе от популяции неопределенной численности.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной пачке.

По рецепту.

1, 28 Октовриу стр, Агиа Варвара, 12351, Греция.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.