Валтрекс таблетки по 500 мг, 42 шт.

действующее вещество: валацикловир;

1 таблетка содержит 500 мг валацикловира (в виде гидрохлорида валацикловира);

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, воск карнаубский, концентрат белого красителя (YS-1-18043): гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, покрытые оболочкой, удлиненные двояковыпуклые таблетки с белой или почти белой сердцевиной, без риска, с гравировкой GX CF1.

Противовирусные препараты прямого действия. Код ATX J05A B11.

Валацикловир – противовирусный препарат, L-валиновый эфир ацикловира, являющийся аналогом пуринового (гуанина) нуклеозида. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин с помощью валацикловиргидролазы. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса I и II типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека VI типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфата ацикловира. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусоспецифического фермента. Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барра это вирусная тимидинкиназа (ТК), которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется при цитомегаловирусной инфекции и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) осуществляется клеточными киназами. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и инкорпорируется в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК, и следовательно к блокированию репликации вируса.

Резистентность обусловлена ​​дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда уменьшенная чувствительность к ацикловиру обусловлена ​​появлением штаммов вируса с нарушенной структурой вирусной ТК или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Широкое мониторирование клинических изолятов вируса простого герпеса и вируса Varicella zoster у больных, лечившихся ацикловиром, позволило выяснить, что у больных с нормальным иммунитетом вирус с уменьшенной чувствительностью к ацикловиру встречается исключительно редко и нечасто проявляется только у больных с тяжелым нарушением иммунитета. например, после трансплантации органов или у реципиентов костного мозга, при проведении химиотерапии злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.

Вальтрекс ускоряет прекращение боли при лечении опоясывающего герпеса, уменьшает продолжительность болевого синдрома, а также количество больных с зостероссоциированной болью, в том числе с острой и постгерпетической невралгией.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции с помощью Вальтрекса уменьшает риск острого отторжения трансплантата (больные после пересадки почек), частоту возникновения оппортунистических инфекций и других инфекций, вызываемых вирусом герпеса (вирусом простого герпеса и вирусом Herpes zoster).

Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster).

Лечение инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

Лечение лабиального герпеса (губной лихорадки).

Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес.

Уменьшение риска передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении Вальтрекса в качестве супрессивной терапии в комбинации с соблюдением правил безопасного секса.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболевания после трансплантации органов.

Вальтрекс противопоказан больным с повышенной чувствительностью к валацикловиру, ацикловиру или к любому компоненту препарата.

Каких-либо клинически значимых форм взаимодействия обнаружено не было.

Ацикловир выводится преимущественно в неизменном состоянии с мочой активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются одновременно и оказывают влияние на этот механизм выведения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови после применения Вальтрекса. После приема Вальтрекса в дозе 1 г циметидина и пробенецида, блокирующих канальцевую секрецию, увеличивается площадь под кривой «концентрация/время» ацикловира и уменьшается его почечный клиренс, однако необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

Относительно больных, получающих более высокие дозы Вальтрекса (4 г и более в сутки), следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с лекарствами, конкурирующими с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может приводить к увеличению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. При одновременном применении с микофенолата мофетилом (иммунопрессорным препаратом, применяемым после пересадки органов) повышается уровень в плазме крови ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Осторожны также (с мониторингом изменений функции почек) при одновременном назначении высоких доз Вальтрекса (4 г и более) и других препаратов, влияющих на функцию почек (например циклоспорина, такролимуса).

Данные клинических исследований по этому вопросу отсутствуют, фармакология валацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного воздействия. Однако при оценке способности пациента управлять автомобилем и другими механизмами следует учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов Вальтрекса.

Фертильность

По данным опытов на животных Вальтрекс не оказывал влияния на фертильность. Однако применение высоких парентеральных доз ацикловира вызывало тестикулярный эффект у крыс и собак.

Клинические исследования по изучению влияния Вальтрекса на фертильность человека не проводились, однако после 6 месяцев ежедневного применения ацикловира в дозе от 400 мг до 1 г изменений в количестве, морфологии и подвижности сперматозоидов не наблюдалось.

Беременность

Данные о применении Вальтрекса в период беременности ограничены. Вальтрекс для лечения беременных может применяться только тогда, когда потенциальная польза от лечения матери превышает возможный риск для плода. Существуют задокументированные данные из реестра наблюдения за беременными, которые применяли валацикловир или любую форму ацикловира (активный метаболит валацикловира): 111 и 1 246 женщин соответственно (29 и 756 беременных соответственно применяли валацикловир или любую форму ацикловира). По результатам этого наблюдения не было замечено увеличение врожденных дефектов у новорожденных среди беременных, принимавших ацикловир по сравнению с общей популяцией таких пациентов. Любой врожденный дефект не имел уникального или устойчивого характера, чтобы определить единственную причину их возникновения. Учитывая малое количество беременных, за которыми проводилось наблюдение, достоверного и окончательного вывода по безопасности применения валацикловира беременными сделать нельзя (см. раздел «Фармакодинамика»).

Кормление грудью

Ацикловир, главный метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. Было установлено, что после ежедневного применения 500 мг валацикловира средняя пиковая концентрация ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 (в среднем в 1,4) раза превышала концентрацию ацикловира в плазме крови матери. Соотношение между концентрацией ацикловира в грудном молоке и плазме крови матери составляет от 1,4 до 2,6 (в среднем 2,2). Средняя концентрация ацикловира в грудном молоке составила 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль). При приеме валацикловира матерью в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок с грудным молоком получит дозу ацикловира примерно 0,61 мкг/кг в сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока аналогичен такому из плазмы крови. Неизмененный валацикловир в плазме крови матери, грудном молоке или моче грудного ребенка не обнаруживается.

Назначать Вальтрекс женщинам в период грудного вскармливания с осторожностью только в случаях клинической необходимости. Однако ацикловир применяют для лечения новорожденных с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса, путем введения в дозах 30 мг/кг в сутки.

• больным с нормальным иммунитетом (взрослые) назначать 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
• больным с иммунодефицитом (взрослые) назначать дозу 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Применяется детям от 12 лет для профилактики цитомегаловирусной инфекции и заболевания после трансплантации органов.

Симптоматика

При передозировке валацикловира сообщалось о развитии ОПН и неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, снижение умственных способностей и ком. Возможны тошнота и рвота. Для предотвращения непреднамеренной передозировки следует быть осторожным при применении. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения больных с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста, которым не была соответственно уменьшена доза.

Лечение

Пациентам необходимо находиться под тщательным контролем для выявления проявлений токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и поэтому его можно считать оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере, по 3 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Глаксо Уэллком С.А., Испания.

Глаксо Веллком С.А., Авенида де Экстремадура 3, Пол. И все. Аллендедуэро, 09400 Аранда де Дуэро, Бургос, Испания.

Адрес

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., 189, ул. Грюнвальдская, 60-322 Познань, Польша