Урсосан капсули по 250 мг, 50 шт.

действующее вещество: урсодеоксихолевая кислота;

1 капсула содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: белые твердые желатиновые капсулы размером № 0, содержащие белый или почти белый порошок или белый или почти белый порошок с комочками массы; или белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком, что распадается при надавливании.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

Код АТХ А05А А02.

Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества.

Код АТХ А05В.

Незначительное количество урсодеоксихолевой кислоты найдено в желчи человека.

После приема внутрь она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Считается эффект урсодеоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторное нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Применение детям

Муковисцидоз

Пользователе из клинических отчетов, касается длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарной нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения в условиях перехода терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодеоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Урсодеоксихолевая кислота при пероральном применении быстро абсорбируется в тонкой кишке и верхней части подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в конечном отделе подвздошной кишки - путем активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После всасывания желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. Одновременно наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7 кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждения паренхимы печени у ряда некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 суток.

Для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у пациентов с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ней).

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

• Повышенная чувствительность к любой вещества, входящего в состав лекарственного средства.
• Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
• Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока).
• Частые эпизоды печеночных колик.
• Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.
• Нарушение сократимости желчного пузыря.
• Поздние стадии первичного билиарного цирроза из-за недостаточного терапевтический эффект.
• Применение детям: неудачный результат портоентеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Капсулы Урсосана 250 мг нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, в состав которых входит гидрокис алюминия или Смектит, поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение указанных лекарств, содержащих одну из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул Урсосана 250 мг.

Капсулы Урсосана 250 мг могут усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозы циклоспорина.

В отдельных случаях капсулы Урсосана 250 мг могут уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость относительно других статинов неизвестна.

Доказано, что урсодеоксихолевая кислота уменьшает максимальную концентрацию (max) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев.

Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом одновременного применения нифедипина и урсодеоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Эти сведения, а также данные исследований in vitro, позволяют предположить, что урсодеоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3А. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, что является доказанным субстратом цитохрома Р450 3А, подобного эффекта не наблюдалось.

Экстрагеновые гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью, и, таким образом, способствовать образованию камней в желчном пузыре, является противоположным эффектом урсодеоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.

Капсулы Урсосан 250 мг нужно принимать под наблюдением врача.

В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели работы печени (АСТ, АЛТ и ГГТ) следует контролировать каждые 4 недели, а в дальнейшем - один раз в три месяца. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.

Применение для растворения холестериновых желчных камней

Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления каких-либо признаков кальцификации камней в зависимости от размера камней, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затмений в положении стоя и лежа на спине (под ультразвуковым контролем) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Урсосан 250 мг в капсулах не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или при кальцификации камней, нарушении сократимости желчного пузыря или частых печеночных коликах.

Женщины, которые принимают Урсосан 250 мг в капсулах для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Крайне редко сообщали о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Урсосан 250 мг в капсулах нужно уменьшить до одной капсулы в сутки затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При появлении диареи следует уменьшить дозировку; если диарея не прекращается, следует прекратить.

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Исследования у животных не показали влияния урсодеоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.

Данные по применению урсодеоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Урсосан 250 мг в капсулах не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Урсосан 250 мг в капсулах для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразования в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящим грудью, содержание урсодеоксихолевой кислоты в молоке был крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.

Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, рекомендуется применять урсодеоксихолевую кислоту в другой лекарственной форме.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг (см. Табл.1)

Для растворения холестериновых желчных камней, лечение билиарного рефлюкс-гастрита и симптоматического лечения ПБЦ

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения урсодезоксихолевой кислоты детям, если ребенок весит менее 47 кг и/или если ребенок испытывает трудности с глотанием, то рекомендуется применять урсодеоксихолевую кислоту в другой лекарственной форме.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе

Применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

В случаях передозировки может иметь место диарея. Вообще другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большинство ее количества выводится с калом.

В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить.

В специфических мероприятиях нужды нет. Последствия диареи необходимо лечить симптоматично с восстановлением баланса жидкости и электролитов.

Дополнительная информация по особых групп пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодеоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Оценка частоты побочных реакций базируется на следующих данных:

Очень часто> 1/10.

Часто> 1/100 и <1/10.

Нечасто> 1/1000 и <1/100.

Редко> 1/10000 и <1/1 000.

Очень редко <1/10000, включая отдельные случаи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

В клинических исследованиях были частыми сообщение о пастообразные стул или диарею протяжении лечения урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечался сильный абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Со стороны печени и желчного пузыря

Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.

В течение терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировал после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности

Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу

4 года.

В оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

По 10 капсул в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с. / PRO.MED.CS Prahа a.s.

Телчска 377/1, Михля, Прага 4, 140 00, Чешская Республика./Telсska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic.