- Основное
- Наличие в аптеках
- Инструкция
- Написать отзыв
Трописетрон раствор для инъекций по 1 мг/мл, ампулы по 5 мл, 5 шт.
Ожидается
Viber
Telegram Аллергикам |  |
 Водителям |  |
 Беременным |  |
 Кормящим матерям |  |
 Детям |  |
 Температура хранения |  |
 Рецептурный отпуск |  |
Свойства препарата Трописетрон раствор для инъекций по 1 мг/мл, ампулы по 5 мл, 5 шт.
Основные
| Действующее вещество | |
| Торговое название | Трописетрон |
| Категория | |
| GTIN | 4823010901060, 4823010900469 |
| Страна производитель | Украина |
| Способ введения | внутрисосудисто |
| Код АТС/ATX | |
| Международное наименование | Tropisetron |
| Температура хранения | от 2 °С до 8 °С |
| Срок годности | 3 года |
| Код Optima | 9663 |
| Рецептурный отпуск | по рецепту |
| Форма выпуска | Раствор |
| Кол-во в упаковке | 5 |
| Код Морион | 43711 |
| Стерильность | Да |
| Упаковка | По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке |
| Объем | 5 мл |
| Дозировка | 1 мг/мл |
| Производитель |
Кому можна
| Аллергикам | с осторожностью |
| Водителям | с осторожностью |
| Беременным | запрещено |
| Кормящим матерям | запрещено |
| Детям | с 2 лет |
Перед публикацией Ваш отзыв может быть отредактирован для исправления грамматики, орфографии или удаления неприемлемых слов и контента. Отзывы, которые, как нам кажется, созданы заинтересованными сторонами, не будут опубликованы. Старайтесь рассказывать о собственном опыте, избегая обобщений.
Трописетрон раствор для инъекций по 1 мг/мл, ампулы по 5 мл, 5 шт. - Инструкция по применению
Состав
действующее вещество: трописетрона гидрохлорид;
1 мл раствора содержит 1,128 мг трописетрона гидрохлорида в пересчете на трописетрон 1 мг;
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная, натрия хлорид, натрий ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций/инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Код АТХ А04АА03.
Фармакодинамика
Длительность действия препарата составляет 24 часа, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В исследованиях, где препарат применяли в течение многократных циклов химиотерапии, эффективность препарата сохранялась.
Трописетрон предотвращает тошноту и рвоту, вызванных хирургическим вмешательством или противоопухолевой химиотерапией, при этом экстрапирамидных побочных эффектов не отмечается.
Фармакокинетика
Трописетрон всасывается из жкт почти полностью (более 95 %). Период полуабсорбции в среднем составляет примерно 20 минут.
Распределение.
Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы крови (преимущественно с альфа1-гликопротеинами) составляет 71 %. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет – примерно 145 л, в возрасте от 7 до 15 лет – примерно 265 л.
Метаболизм.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает примерно 60% и повышается (даже до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. Значения биодоступности и конечного периода полувыведения у детей сходны с соответствующих показателей, которые наблюдались у здоровых добровольцев.
Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, или 6, или 7 положениях индольного кольца с последующей реакцией конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и Кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона относительно 5-НТ3-рецепторов значительно снижена, и они не принимают участия в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина / дебризохина. Известно, что почти 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.
При повторных назначениях препарата Трописетрон в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, может произойти насыщение ферментной системы печени, которая участвует в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению уровня трописетрона в плазме крови. Однако даже у лиц, у которых снижен метаболизм трописетрона, применение таких доз препарата не приводило к увеличению его концентрации в плазме выше переносимых значений. Поэтому предполагают, что в случае, когда для предотвращения возникновения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии в течение 6 дней будет применяться рекомендуемая доза препарата (5 мг 1 раз в сутки), накопление трописетрона не будет иметь клинического значения.
Выведение.
У лиц, у которых ускорен метаболизм трописетрона, период полувыведения (бета-фаза) составляет примерно 8 часов; у пациентов, у которых снижен метаболизм трописетрона, этот показатель может увеличиваться до 45 часов.
Общий клиренс трописетрона составляет примерно 1 л/мин, при этом почечный клиренс – почти 10% от этой величины. У пациентов, у которых снижен метаболизм трописетрона, общий клиренс снижается до 0,1-0,2 л/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечное клиренса приводит примерно к 4-5-разового удлинения периода полувыведения и к 5-7-кратного повышения значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Величина максимальной концентрации и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, которые быстро метаболизируют трописетрон. У пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона часть неизмененного препарата, выводимого с мочой, выше, чем у пациентов, у которых ускорен метаболизм трописетрона.
Показания
- Предотвращение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии;
- устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период;
- предотвращение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств. С целью достижения оптимальной величины соотношения «эффект/риск» применения препарата следует назначать пациенткам, в анамнезе которых есть сведения о развитии послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к трописетрону, к другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов или к любым другим компонентам, входящим в состав препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например с фенобарбиталом), приводит к снижению концентраций трописетрона в плазме крови. Поэтому пациентам, у которых ускорен метаболизм трописетрона, необходимо повышать дозы препарата (пациенты, у которых метаболизм трописетрона медленный, в этом не нуждаются). Влияние ингибиторов ферментной системы цитохрома Р450 (таких как циметидин) на уровне трописетрона в плазме незначительный; изменения дозировки в таких случаях не нужны. Исследования взаимодействия трописетрона со средствами для наркоза не осуществлялись.
У нескольких пациентов, которым применяли трописетрон, наблюдалось удлинение интервала QTc, при этом больные одновременно принимали препараты, которые известны своей способностью вызывать такой эффект. В исследованиях с применением одного препарата в терапевтических дозах не сообщали о пролонгации интервала QTc. Несмотря на это, следует проявлять осторожность при применении препарата с другими лекарственными препаратами. которые могут увеличивать интервал QTc.
Особенности применения
У пациентов, относящихся к этой категории (они составляют примерно 8% от группы лиц европеоидной расы), период полувыведения трописетрона удлиненный (в 4-5 раз по сравнению с лицами, которые интенсивно метаболизируют спартеин/дебризохин). Однако при внутривенном введении трописетрона в дозах, достигающих 40 мг, дважды в сутки в течение 7 дней здоровым добровольцам, относящимся к категории пациентов, что плохо метаболизируют спартеин/дебризохин, серьезных нежелательных явлений не отмечалось. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов, относящихся к категории лиц, которые плохо метаболизируют спартеин/дебризохин, необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата 5 мг не возникает.
Применение пациентам с нарушениями функции печени или почек.
У пациентов с острым гепатитом или жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. В противовес этому у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50 %) показатели, выявляемые у здоровых добровольцев, принадлежащих к группе лиц, интенсивно метаболизирующих спартеин/дебризохин. Однако, если таким пациентам трописетрон назначать в виде рекомендуемых 6-дневных курсов по 5 мг/сут, уменьшать дозу препарата не нужно.
Применение пациентам с артериальной гипертензией.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения препарата в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению артериального давления.
Применение пациентам с заболеваниями сердца.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также пациентам, которых лечат антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами, так как имеющийся опыт одновременного применения трописетрона и средств для наркоза в таких случаях ограничен.
Применение пациентам пожилого возраста.
Не существует данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с младшими пациентами) нужно применить другие дозы препарата, или о том, что в них могут возникать любые другие побочные реакции.
Это лекарственное средство при применении в максимальной дозе 5 мг/сут содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.
Трописетрон нельзя хранить в открытых ампулах; следует использовать сразу после вскрытия ампулы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем нет.
Больным, у которых наблюдаются такие побочные эффекты как головокружение и повышенная утомляемость, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Трописетрон не следует назначать в период беременности.
Неизвестно, экскретируется ли трописетрон в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы
Дети
Детям в возрасте от 2 лет рекомендуемая доза препарата – 0,2 мг/кг (0,2 мл/кг); максимальная суточная доза – 5 мг. В первый день, за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии, рекомендуется внутривенно вводить препарат: в виде инфузии (после разведения такими общеупотребительными растворами для инфузий как раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор Рингера, раствор глюкозы 5 %), или в виде медленной инъекции (не менее 1 минуты). Затем, со 2-го по 6-й день, препарат назначать внутрь в виде раствора. Сразу же после разведения апельсиновым соком соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, принимать утром, за 1 час до употребления пищи.
Взрослые
Взрослым трописетрон рекомендуется в виде 6-дневного курса по 5 мг/сут. В первый день назначать внутривенно за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии: в виде инфузии (после предварительного разведения), или в виде медленной инъекции (не менее 1 минуты). Затем, со 2-го по 6-й день, препарат назначать внутрь в виде капсул.
Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное противорвотное действие, лечебный эффект препарата можно усилить назначением дексаметазона.
Устранение и предотвращение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период.
Взрослые
Рекомендуется внутривенно вводить трописетрон в дозе 2 мг однократно: в виде инфузии (после предварительного разведения в 40 мл раствора) или в виде медленной инъекции (не менее 30 секунд). Для предотвращения тошноты и рвоту, возникающие в послеоперационном периоде, препарат следует применять незадолго до введения наркоза.
Инструкции по использованию.
Ампулы препарата содержат по 1 мг/1 мл водного раствора. Раствор, содержащийся в ампулах, совместим с такими растворами для инъекций (1 мг трописетрона растворяется в 20 мл): раствор глюкозы 5 %; маннитол 10 %; раствор Рингера; раствор натрия хлорида 0,9 %; раствор калия хлорида 0,3 %. Раствор, содержащийся в ампулах, также не инактивируется в контейнерах для инфузий обычного типа (изготовленных из стекла, ПВХ и наборы для проведения инфузий. Дополнительно разведенные растворы физически и химически стабильны по крайней мере в течение 24 часов. С микробиологической точки зрения препарат следует применять сразу. В противном случае-время хранения и условия использования остаются на ответственности использователя и должны составлять не более 24 часов при температуре 2-8 °С.
Дети
Препарат применять детям в возрасте от 2 лет.
Передозировка
Симптомы. В случае повторного применения очень высоких доз препарата наблюдались зрительные галлюцинации; у пациентов с предыдущей артериальной гипертензией повышение артериального давления.
Лечение. Показано симптоматическое лечение под постоянным контролем жизненно важных функций организма и общего состояния пациента.
Побочные реакции
Как и при применении других антагонистов 5-НТ3-рецепторов, наблюдались реакции гиперчувствительности («реакции И типа»), характеризовавшиеся одним или несколькими следующими симптомами: приток и/или генерализованная крапивница, дискомфорт в грудной клетке, одышка, артериальная гипотензия.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность; очень редко наблюдались анафилактические реакции / шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, обморок.
Со стороны сердца: очень редко сообщалось об остановке сердца и кровообращения.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия или гипертензия, приливы; очень редко сообщалось о
коллапс.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: диспноэ, дискомфорт в грудной клетке, одышка; очень редко сообщалось о бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, абдоминальная боль.
Со стороны метаболизма и питания: анорексия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: генерализованная крапивница; очень редко наблюдались сыпь, эритема.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: повышенная утомляемость.
Некоторые из этих симптомов могут быть вызваны сопутствующей терапией или основным заболеванием.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».
Упаковка
По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке; по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО "БИОЛИК".
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, Харьковская обл., город Харьков, Померки.
Источник инструкции
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
podorozhnyk.ua не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте podorozhnyk.ua. Подробнее об отказе от ответственности.