Тризипин Лонг у таблетках по 500 мг, 28 шт.

действующее вещество: meldonium;

1 таблетка содержит тризипина (3-(2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата) 500 мг;

другие составляющие: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), триэтилцитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальные, с двояковыпуклой гладкой поверхностью белого или белого с кремовым оттенком цвета, со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.

Прочие кардиологические препараты. Мельдоний. Код АТХ С01Е В22.

Действующее вещество препарата «Тризипин® Лонг» – структурный аналог γ-бутиробетаина, вещество, являющееся предшественником карнитина. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот к митохондриям, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное действие. "Тризипин® Лонг" восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, происходящий без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, обладающий сосудорасширяющими свойствами.

Механизм действия препарата «Тризипин Лонг» определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он увеличивает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения. Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает терпимость к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения «Тризипин Лонг» улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, влияя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Препарату «Тризипин® Лонг» свойственно также тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Пролонгированная лекарственная форма препарата «Тризипин® Лонг» обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12-16 часов со скоростью 35-80 мг/час для таблеток «Тризипин® Лонг» разной силы действия независимо от уровня рН. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5-6 ч после приема препарата и постепенно снижается в течение следующих 18-20 ч, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Биотрансформация триметилгидразиния пропионата происходит в печени с образованием двух основных метаболитов, экскретируемых почками. Период полувыведения составляет 15-17 часов.

В комплексной терапии в следующих случаях:

• заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная нагрузочная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), дисгормональная кардиомиопатия;
• острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
• пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Органические поражения центральной нервной системы. Повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях); беременность и период кормления грудью; детский возраст. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих нитроглицерин, нифедипин, β-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с ротовой кислотой для устранения поражений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящими к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять мельдоний вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск побочных реакций.

Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Поскольку «Тризипин Лонг» угнетает биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам с врожденным дефицитом карнитина, а также больным гиперфункцией щитовидной железы. С осторожностью назначают больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. «Тризипин Лонг» не рекомендуется применять пациентам, получающим лечение гемодиализом, в результате которого существенно снижается содержание карнитина.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показал, что мельдоний не препарат первого ряда при остром коронарном синдроме.

Из-за возможного развития возбудительного эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Беременность.

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Кормление грудью.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Назначают взрослым внутрь, независимо от еды. Для обеспечения постепенного и равномерного высвобождения действующего вещества из таблетки следует глотать целиком, запивая стаканом воды. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

В связи с технологией производства пролонгированной формы вместе с каловыми массами выводится мягкое, губчатое основание, по форме напоминающее таблетку, но не содержащее действующего вещества.

Дозы препарата «Тризипин Лонг» следует подбирать индивидуально, согласно медицинским показаниям, тяжести болезни и анатомо-физиологических характеристик пациентов.

Взрослые.

Суточная дозировка составляет 500-1000 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 1000 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может возникнуть необходимость в снижении дозы мельдония.

Пациенты с нарушением функций почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функций почек от легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушением функций печени.

Пациентам с нарушениями функций печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям (до 18 лет), поэтому применение мельдония этой категории пациентов противопоказано.

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичный и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном АД возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонием в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedDRA: часто (≥ 1/100 до < 1/10), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 28 таблеток в полимерной банке в картонной пачке.

По рецепту.

ООО НПФ «Микрохим».

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, дом. 33.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.