Name: Трилептал таблетки по 300 мг, 50 шт
Brand: Новартіс Швейцарія
SKU: 8658.3426
Price: 407.56 UAH
Availability: InStock

Форма выпуска

Кусум Індія

Оксапин таблетки по 300 мг, 30 шт.

Есть в наличии

окскарбазепин

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Код АТС/ATX

Дозировка

Код Морион

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Код Optima

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Упаковка

Международное наименование

Способ введения

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Диабетикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Беременным с осторожностью

Кормящим матерям

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

дітям з обережністю

Кому можна

Основные свойства

Новартіс Швейцарія

Трилептал

Трилептал таблетки по 300 мг, 50 шт

Состав

действующее вещество: oxcarbazepine; 1 таблетка содержит 300 мг окскарбазепина; другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кросповидон, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171); для таблеток по 300 мг: макрогол 8000, железо оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки желтого цвета с черточками с обеих сторон и оттиском: с одной стороны &laquo;TE&raquo;, черточка, перевернутое &laquo;TE&raquo;, с другой &ndash; &laquo;CG&raquo;, черточка, перевернутое &laquo;CG&raquo;.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на нервную систему. Противоэпилептические препараты. Производные карбоксамид. Код ATX N03A F02.

Фармакодинамика

Фармакологическая активность окскарбазепина обусловлена, в первую очередь, действием его метаболита (моногидроксипоходна, МГП). Механизм действия окскарбазепина и МГП связан, главным образом, с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации чрезмерно возбужденных мембран нейронов, угнетению повторяющихся нейрональных разрядов и уменьшению распространения синаптических импульсов. Кроме того, увеличилась проводимость ионов калия и модуляция высокопотенциально активированных кальциевых каналов, которые также могут способствовать противосудорожным эффектам. Не было обнаружено значимых взаимодействий с нейротрансмиттерами мозга или центрами модулятора рецепторов. Исследования на животных показали, что окскарбазепин и его активный метаболит (МГП) являются сильнодействующими и эффективными противосудорожными средствами. Они защищали животных от генерализованных тонико-клонических и в меньшей степени &ndash; от клонических эпилептических припадков и прекращали или уменьшали частоту хронических рецидивирующих парциальных припадков у животных с алюминиевыми имплантатами. При ежедневном лечении животных в течение 5 дней или 4 недель окскарбазепином или МГП соответственно устойчивости (то есть ослабление противосудорожной активности) в отношении тонико-клонических приступов не наблюдалось. Клиническая эффективность Трилептал используется в качестве противоэпилептического препарата как в монотерапии, так и в комбинированной терапии и может заменить другие противоэпилептические препараты, которые не обеспечивают недостаточного контроля приступов.

Фармакокинетика

Абсорбция Окскарбазепин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. По меньшей мере 95% всасывается после приема в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. После перорального применения Трилептала окскарбазепин полностью всасывается и в значительной степени метаболизируется до его фармакологически активного метаболита (МГП). После однократного приема дозы 600 мг Трилептала здоровыми добровольцами мужского пола натощак среднее значение Cmax МГП составляло 31,5 мкмоль/л с соответствующей медианой tmax 5 часов. Во время исследования баланса массы у людей только 2% общей радиоактивности в плазме было обусловлено неизмененным окскарбазепином, примерно 70 % &ndash; МГП, а остальные &ndash; незначительными второстепенными метаболитами, которые быстро выводятся. Пища не влияет на скорость и степень всасывания окскарбазепина. Следовательно, Трилептал можно принимать независимо от приема пищи. Распределение Ожидаемый объем распределения МГП составляет 49 литров. Примерно 40% МГП связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином. В терапевтически соответствующем диапазоне степень связывания не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с альфа-1-кислым гликопротеином. Окскарбазепин и МГП проникают через плаценту. В одном случае концентрации МГП были одинаковыми в плазме новорожденного и матери. Биотрансформация Окскарбазепин с помощью цитозольных ферментов быстро превращается в печени в МГП, что несет основную ответственность за фармакологический эффект Трилептала. В дальнейшем МГП метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Небольшие количества (4% от дозы) окисляются до фармакологически неактивного метаболита (10, 11-дигидроксипоходна, ДГП). Выведение Окскарбазепин выводится из организма, главным образом, в виде метаболитов, преимущественно почками. Более 95% дозы выводится с мочой, причем менее 1% &ndash; в виде неизмененного окскарбазепина. Выведение с калом составляет менее 4% принятой дозы. Приблизительно 80% дозы выводится с мочой в виде глюкуронидов МГП (49%) или неизмененного МГП (27%), тогда как количество неактивного ДГП составляет примерно 3%, а конъюгаты окскарбазепина &ndash; 13% дозы. Значение периода полураспада окскарбазепина-1,3-2,3 часа, тогда как очевидный период полураспада МГП в плазме составлял в среднем 9,3&plusmn;1,8 часа. Пропорциональность дозы Стационарные плазменные концентрации МГП у пациентов достигаются в течение 2-3 дней при приеме Трилептала дважды в день. В стационарном состоянии фармакокинетика МГП является линейной и демонстрирует пропорциональность дозы в диапазоне доз 300-2400 мг/день. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетика и метаболизм окскарбазепина и МГП после однократного перорального приема дозы 900 мг препарата оценивались у здоровых добровольцев и у пациентов с нарушением функции печени. Нарушения функции печени легкой и умеренной степени не влияют на фармакокинетику окскарбазепина и МГП. Трилептал не исследовался у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациенты с нарушением функции почек Существует линейная связь между клиренсом креатинина и почечным клиренсом МГП. При однократном приеме 300 мг Трилептала у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина &lt; 30 мл/мин) период полураспада МГП увеличивается на 60-90 % (16-19 часов), а AUC увеличивается в 2 раза по сравнению со взрослыми пациентами с нормальной функцией почек. Дети Фармакокинетику Трилептала оценивали в ходе клинических исследований с участием пациентов детского возраста, принимавших Трилептал в диапазоне доз 10-60 мг/кг/день. Клиренс МГП с поправкой на массу тела снижается, поскольку возраст и масса увеличиваются, приближаясь к показателям взрослых пациентов. Средний клиренс у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет на 93% больше, чем у взрослых. Таким образом, воздействие МГП у этих детей ожидается примерно в два раза выше, чем у взрослых, получающих аналогичную дозу, с поправкой на массу тела. Клиренс по средней массе тела у детей в возрасте от 4 до 12 лет примерно на 43% выше клиренса у взрослых пациентов. Следовательно, влияние МГП у этих детей, как ожидается, при лечении аналогичными дозами с поправкой на массу тела составляет примерно 2/3 показателя у взрослых. Поскольку масса тела увеличивается, ожидается, что у пациентов в возрасте от 13 лет клиренс МГП с поправкой на массу тела достигнет показателя взрослых пациентов. Беременность Данные, полученные у ограниченного числа женщин, указывают на постепенное снижение плазменных уровней МГП в течение беременности. Пациенты пожилого возраста После приема Трилептала однократно (в дозе 300 мг) и повторно (в дозе 600 мг/день) у добровольцев пожилого возраста (60-82 лет) максимальные плазменные концентрации и значения AUC для МГП были на 30-60% выше, чем у добровольцев младшего возраста (18-32 лет). Сравнение показателей клиренса креатинина у добровольцев младшего и пожилого возраста указывают на то, что такое различие связано с возрастным уменьшением клиренса креатинина. Нет необходимости в особых рекомендациях по дозировке, поскольку терапевтические дозы подбирают индивидуально. Пол Не наблюдалось никаких фармакокинетических различий в зависимости от пола у детей, взрослых или лиц пожилого возраста.

Показания

Для лечения парциальных приступов с вторично генерализованными тонико-клоническими приступами или без них, как монотерапия или дополнительная терапия у взрослых и детей от 6 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к окскарбазепину, эликарбазепину или любым вспомогательным веществам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Индукция синтеза ферментов Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит (моногидроксипроизводная, МГП) являются слабыми in vitro и in vivo индукторами ферментов CYP3A4 и CYP3A5 цитохрома P450, ответственных за метаболизм очень большого количества препаратов, в частности, дигидропиридиновых антагонистов, например , пероральных контрацептивов (см. ниже) и некоторых других противоэпилептических лекарственных средств (например карбамазепина), что приводит к снижению плазменных концентраций этих лекарственных средств (в таблице 1 изложены результаты других противоэпилептических лекарственных средств). Окскарбазепин и МГП in vitro являются слабыми индукторами УДФ-глюкуронилтрансфераз (воздействие на особые ферменты в этом классе неизвестно). Следовательно, окскарбазепин и МГП in vivo могут незначительно индуцировать влияние на метаболизм лекарственных средств, которые выводятся главным образом посредством конъюгации через УДФ-глюкуронилтрансферазы. В начале лечения Трилепталом или при изменении дозы для достижения нового уровня индукции может потребоваться 2&ndash;3 недели. В случае отмены терапии Трилепталом может потребоваться уменьшение дозы сопутствующих препаратов, решение о котором следует принимать на основе клинического наблюдения и/или показателей плазменного уровня препарата. Индукция, вероятно, постепенно снижается через 2-3 недели после отмены терапии. Гормональные контрацептивы. Показано, что Трилептал влияет на два компонента пероральных контрацептивов &ndash; этинилэстрадиол и левоноргестрел. Средние значения AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела снижались на 48-52% и 32-52% соответственно. Остальные гормональные контрацептивы не изучались. Следовательно, сопутствующий прием Трилептала с гормональными контрацептивами может привести к неэффективности этих контрацептивов. Необходимо использовать другой надежный метод контрацепции. Угнетение синтеза ферментов Окскарбазепин и МГП ингибируют CYP2C19. Следовательно, при совместном применении Трилептала в высоких дозах с лекарственными средствами, которые в основном метаболизируются с помощью CYP2C19 (например, с фенитоином), может возникнуть взаимодействие. Плазменные уровни фенитоина повышались на 40% при назначении доз Трилептала, превышающих 1200 мг/день (в таблице 1 изложены результаты других противосудорожных препаратов). В таком случае может потребоваться снижение дозы фенитоина, применяемого сопутствующе. Противоэпилептические лекарственные средства Потенциальные взаимодействия между Трилепталом и другими противоэпилептическими лекарственными средствами оценивались в ходе клинических исследований. Информация о влиянии этих взаимодействий на средние значения AUC и Cmin изложена в таблице 1. Таблица 1 Информация о взаимодействии противоэпилептических препаратов с Трилепталом &nbsp;
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td style="width: 31.6972%;">Противоэпилептическое лекарственное средство Совместный прием</td>
<td style="width: 31.6972%;">Влияние Трилептала на противоэпилептическое лекарственное средство, Cmin</td>
<td style="width: 31.699%;">Воздействие противоэпилептического лекарственного средства на МГП** AUC:</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.6972%;">Карбамазепин</td>
<td style="width: 31.6972%;">Снижение на 0-22% (повышение уровня карбамазепина-эпоксида на 30%)</td>
<td style="width: 31.699%;"> Снижение на 40%</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.6972%;">Клобазом</td>
<td style="width: 31.6972%;">Не исследовался</td>
<td style="width: 31.699%;">Воздействие отсутствует</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.6972%;">Фелбомат</td>
<td style="width: 31.6972%;">Не исследовался</td>
<td style="width: 31.699%;">Воздействие отсутствует</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.6972%;">Ламотриджин</td>
<td style="width: 31.6972%;">Воздействие отсутствует (*)</td>
<td style="width: 31.699%;">Воздействие отсутствует</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.6972%;">Фенобарбитон</td>
<td style="width: 31.6972%;">Повышение на 14&ndash;15%</td>
<td style="width: 31.699%;">Снижение на 30-31%</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.6972%;">Фенитоин</td>
<td style="width: 31.6972%;">Повышение на 0-40%</td>
<td style="width: 31.699%;"> Снижение на 29-35%</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.6972%;">Вальпроевая кислота</td>
<td style="width: 31.6972%;">Воздействие отсутствует</td>
<td style="width: 31.699%;">Снижение на 0-18%</td>
</tr>
</tbody>
</table>
 * - Не влияет на Cmin, AUC или Cmax)</div>
 ** - МГП: моногидрокси производная (фармакологически активный метаболит окскарбазепина) Было показано, что у взрослых сильнодействующие индукторы синтеза ферментов цитохрома P450 (т.е. карбамазепин, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал) снижают уровни МГП в плазме крови на 29&ndash;40%. Поэтому необходим мониторинг уровней плазмы крови и/или коррекция дозы, если одно или несколько этих лекарственных средств применяют вместе с окскарбазепином. У детей 6&ndash;12 лет клиренс МГП увеличивался примерно на 35% при приеме одного из трех противоэпилептических препаратов, индуцирующих синтез ферментов по сравнению с монотерапией. Комбинированная терапия Трилепталом и ламотриджином приводила к повышению риска возникновения нежелательных явлений (тошноты, сонливости, головокружения и головных болей). При одновременном приеме с Трилепталом одного или нескольких противоэпилептических препаратов можно рассмотреть в индивидуальном порядке возможность коррекции дозы противоэпилептических препаратов и/или коррекции дозы Трилептала. Это особенно касается пациентов детского возраста, одновременно получавших ламотриджин. При приеме Трилептала самоиндукция ферментов не наблюдалась. Взаимодействия с другими лекарственными средствами Циметидин, эритромицин, вилоксазин, варфарин и декстропропоксифен не влияли на фармакокинетику МГП. Взаимодействие между окскарбазепином и препаратами ИМАО теоретически возможно, учитывая структурную связь окскарбазепина с трициклическими антидепрессантами. Трициклические антидепрессанты Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий при проведении клинических исследований. Фармакодинамические взаимодействия Комбинированная терапия препаратами лития и окскарбазепина может повышать нейротоксичность.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Применение Трилептала было связано с нежелательными реакциями, такими как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия, размытость зрения, нарушение зрения, гипонатриемия и снижение сознания; особенно в начале терапии или в связи с корректировкой дозы (чаще во время фазы титрования). Следовательно, пациентов необходимо предупредить о возможном нарушении их физической и/или психической способности работать с механизмами или управлять транспортными средствами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность Общий риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными средствами Было показано, что у детей, рожденных женщинами с эпилепсией, распространенность врожденных пороков в 2&ndash;3 раза больше частоты в общей группе пациентов, которая составляет примерно 3%. В группе пациентов, получавших лечение, увеличение частоты пороков наблюдалось при политерапии, однако в какой степени это зависит от медикаментозной терапии и/или заболевания, еще не выяснено. Более того, нельзя прерывать эффективную противоэпилептическую терапию, поскольку обострение болезни очень вредно как для беременной, так и для плода. Риск, связанный с окскарбазепином Количество клинических данных о приеме препарата во время беременности остается недостаточным для оценки тератогенного потенциала окскарбазепина. Наиболее частыми врожденными пороками развития, возникающими во время терапии окскарбазепином, были дефект желудочковой перегородки, дефект атриовентрикулярной перегородки, расщепление губы и неба, синдром Дауна, дисплазия тазобедренного сустава (односторонняя или двусторонняя), туберкулез и врожденный. По данным Североамериканского реестра беременности, частота серьезных врожденных пороков развития, определенных как структурные аномалии, которые являются хирургическими, медицинскими или косметическими, диагностированными в течение 12 недель от рождения, составляла 2,0% (95% СИ, от 0,6 до 5 ,1%), если женщина получает монотерапию окскарбазепином в первом триместре. По сравнению с женщинами, не получавшими противосудорожные препараты во время беременности, относительный риск (ВР) врожденной аномалии при применении окскарбазепина беременными составил 1,6 (95% СИ, от 0,46 до 5,7). В исследованиях на животных при уровнях доз, токсичных для организма самки, наблюдалось повышение числа случаев гибели эмбрионов, задержки развития и пороков развития. Учитывая вышеизложенное, необходимо иметь в виду:
<ul>
<li>если женщина, получающая трилептал, забеременела или планирует беременность, следует внимательно повторно оценить применение этого препарата. Следует назначать минимальные эффективные дозы и по возможности отдавать предпочтение монотерапии по крайней мере в течение первых трех месяцев беременности;</li>
<li>пациенток необходимо проконсультировать о возможности повышения риска пороков развития и предоставить возможность проведения антенатального скрининга;</li>
<li>в течение беременности нельзя прерывать эффективное противоэпилептическое лечение окскарбазепином, поскольку обострение болезни очень вредно как для беременной, так и для плода.</li>
</ul>
Мониторинг и профилактика Противоэпилептические лекарственные средства могут вызвать дефицит фолиевой кислоты, что может повлиять на развитие аномалий плода. Рекомендован прием добавок с фолиевой кислотой до и в течение беременности. Поскольку эффективность приема таких добавок не доказана, можно предложить специальное антенатальное диагностирование даже женщинам, которые дополнительно получают фолиевую кислоту. Данные, полученные у ограниченного количества женщин, указывают на то, что плазменные уровни активного метаболита окскарбазепина, 10-моногидроксипроизводного (МГП), в течение беременности могут постепенно снижаться. Рекомендованный тщательный мониторинг клинического ответа у женщин, получающих терапию Трилепталом, в течение беременности для обеспечения адекватного контроля приступов, которые сохраняются. Следует рассматривать необходимость определения изменений концентраций МГП в плазме крови. Если в течение беременности дозы повышались, также необходимо рассмотреть возможность мониторинга плазменных уровней МГП в послеродовой период. Новорожденные Сообщалось о нарушении свертывания крови у новорожденных, вызванных противоэпилептическими средствами. В качестве меры пресечения следует применять витамин K1 на протяжении последних нескольких недель беременности и новорожденному. Редкие случаи гипокальциемии наблюдались у новорожденных, матери которых во время беременности лечились противоэпилептическими препаратами. Эти случаи были обусловлены нарушениями метаболизма фосфата кальция и минерализации костей. Женщины репродуктивного возраста и противозачаточные мероприятия Женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать применять высокоэффективные методы контрацепции во время терапии Трилепталом (желательно негормональные, например, внутриматочные имплантанты). Трилептал может привести к недостаточности терапевтического эффекта контрацептивов, содержащих пероральный этинилэстрадиол (ЭЭ) и левоноргестрел (СПГ). Период кормления грудью Окскарбазепин и его активный метаболит (МГП) проникают в грудное молоко. Для обоих соединений соотношение концентрации в грудном молоке к концентрации в плазме было равно 0,5. Влияние Трилептала на младенца из-за грудного молока неизвестно. Следовательно, при необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

При монотерапии и дополнительной терапии лечение Трилепталом начинается с клинически эффективной дозы, разделенной на 2 приема. Дозу можно увеличить в зависимости от клинического ответа пациента. При замене других противоэпилептических лекарственных средств на Трилептал следует постепенно снижать дозу сопутствующего противоэпилептического препарата(ов) в начале применения Трилептала. Поскольку общая нагрузка на пациента противоэпилептическими лекарственными средствами увеличивается, дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов, возможно, следует снизить и/или дозу Трилептала нужно увеличивать медленнее. Трилептал можно применять независимо от еды. Нижеследующие рекомендации по дозировке касаются всех пациентов при отсутствии у них нарушения функции почек. Нет необходимости контролировать уровень препарата в плазме крови с целью оптимизации терапии Трилепталом. Однако мониторинг концентрации МГП в плазме следует проводить во время лечения Трилепталом, чтобы исключить несоответствие режима лечения или в ситуациях, когда ожидается изменение клиренса МГП, таких как:
<ul>
<li>изменения функции почек (см. Пациенты с нарушением функции почек ниже);</li>
<li>беременность (см. Применение в период беременности или кормления грудью и Фармакодинамика);</li>
<li>сопутствующее применение препаратов, стимулирующих ферменты печени (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).</li>
</ul>
Доза Трилептала может быть скорректирована в ситуациях, указанных выше (в зависимости от концентрации в плазме, которая измеряется через 2&ndash;4 ч после применения) для поддержания максимальной концентрации МГП в плазме &lt;35 мг/л. В зависимости от массы тела клиренс МГП (л/ч/кг) у детей значительно выше, чем у взрослых. Таблетки имеют линию деления и могут быть разделены на две половины для того, чтобы пациенту было легче проглатывать таблетку. Однако таблетку нельзя делить на две равные дозы. Взрослые Монотерапия Трилептала следует начинать с дозы 600 мг/день (8&ndash;10 мг/кг/день), разделенной на два приема. При наличии клинических показаний дозу можно увеличить приблизительно недельными интервалами не более чем на 600 мг в день от начальной дозы до достижения желаемого клинического ответа. Терапевтический эффект наблюдается в диапазоне доз 600&ndash;2400 мг/сут. Контролируемые исследования монотерапии с участием пациентов, не получающих в настоящее время противоэпилептических лекарственных средств, показали, что эффективной дозой является 1200 мг/сут. Однако оказалось, что доза 2400 мг в день является эффективной у более устойчивых к лечению пациентов, переводимых на монотерапию Трилепталом из других противоэпилептических лекарственных средств. В контролируемых условиях стационара повышение дозы до 2400 мг в день было достигнуто в течение 48 часов. Дополнительная терапия Трилептала следует начинать с дозы 600 мг/день (8&ndash;10 мг/кг/день), разделенной на два приема. При наличии клинических показаний дозу можно увеличивать приблизительно с недельными интервалами не более 600 мг в день от начальной дозы до достижения желаемого клинического ответа. Терапевтические эффекты наблюдаются в диапазоне доз 600&ndash;2400 мг/сут. Контролируемое исследование дополнительной терапии показало, что эффективны суточные дозы от 600 до 2400 мг/день, причем большинство пациентов реагируют на дозу 900 мг/сут. Контролируемые исследования монотерапии у пациентов, ранее не получавших противоэпилептические препараты, показали эффективность ежедневной дозы 1200 мг. Большинство пациентов не способны переносить дозу 2400 мг/день без уменьшения дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов, главным образом из-за нежелательных явлений со стороны ЦНС. В ходе клинических исследований систематически не изучалось применение суточных доз выше 2400 мг. Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет) Нецелесообразно регулировать дозу в зависимости от возраста, поскольку терапевтическая доза окскарбазепина определяется индивидуально. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек (клиренс креатинина &lt;30 мл/мин). Дети Рекомендуется применять Трилептал детям от 6 лет. При монотерапии и дополнительной терапии лечение Трилепталом следует начинать с дозы. 8&ndash;10 мг/кг/день, разделенной на два приема. При дополнительной терапии терапевтические эффекты наблюдаются при средней поддерживающей дозе около 30 мг/кг/день. При наличии клинических показаний дозу можно увеличивать приблизительно недельными интервалами не более чем на 10 мг/кг/день от начальной дозы до максимальной дозы 46 мг/кг/день для достижения желаемого клинического ответа, и ее следует достичь в течение двух недель. В исследовании комбинированной терапии у детей и подростков от 3 до 17 лет, целью лечения которых было достижение суточной целевой дозы 46 мг/кг/сут, средняя суточная доза составляла 31 мг/кг/сут (диапазон: от 6 до 51 мг/кг /сутки). Максимальная рекомендуемая доза Если клинически показано, суточную дозу можно увеличить с интервалом в одну неделю с шагом, не превышающим 10 мг/кг/сут, до максимальной дозы 60 мг/кг/сут для достижения желаемого эффекта. Воздействие MHD-клинического клиренса зависит от массы тела на педиатрическую дозу В комбинированной терапии и монотерапии клиренс MГП (активный метаболит окскарбазепина) клиренс зависит от массы тела (л/ч/кг) и значительно выше у детей (особенно в возрасте от 1 месяца до 4 лет), чем у взрослых. Поэтому детям в возрасте от 4 до 12 лет может потребоваться на 50% более высокая доза окскарбазепина на 1 кг массы тела. Влияние одновременно применяемых ферментостимулирующих противоэпилептических препаратов на педиатрическую дозу. Дети постарше (&ge;4 лет), получающие ферментостимулирующие противоэпилептические препараты, могут потребовать лишь немного большей дозы на 1 кг массы тела, чем те, кто получает монотерапию. Для детей, которые не могут проглатывать таблетки, или в случае невозможности получения необходимой дозы препарата в лекарственной форме таблеток, следует применять окскарбазепин, суспензию оральную. Все вышеперечисленные рекомендации по дозировке (для взрослых, пациентов пожилого возраста и для детей) основываются на дозах, изученных в ходе клинических исследований для всех возрастов. Однако можно рассмотреть возможность начала лечения по более низким дозам, когда это возможно. Пациенты с печеночной недостаточностью Не требуется коррекция режима дозировки для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Применение Трилептала не исследовалось у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Следовательно, при лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует проявлять осторожность. Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) терапию Трилепталом следует начинать с половины обычной начальной дозы (300 мг/день), которую повышают по меньшей мере с недельными интервалами до достижения желаемого клинического ответа. При повышении дозы для пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться более тщательное наблюдение. Пациенты, страдающие гипонатриемией, нуждаются в тщательном мониторинге уровня натрия.

Дети

Трилептал не рекомендуется применять детям до 6 лет, поскольку безопасность и эффективность не должным образом доказаны.

Передозировка

Были получены сообщения об частных случаях передозировки. Максимальная принимаемая доза составляла примерно 48000 мг. Все пациенты поправились после симптоматического лечения. Симптомы передозировки включают сонливость, головокружение, тошноту, рвоту, гиперкинезию, утомляемость, гипонатриемию, угнетение дыхания, удлинение длительности QT, диплопию, миоз, размытость зрения, атаксию, нистагм, тремор, нарушение координации, судороги, головокружение дискинезию, агрессию, возбуждение, спутанность сознания, гипотензию и диспноэ. Специфического антидота не существует. Надлежащим образом следует назначать симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует учесть удаление лекарственного средства путем промывания желудка и/или его инактивации посредством приема активированного угля. Рекомендуется мониторинг жизненных функций, при этом особое внимание уделяется нарушению электролитного баланса, сердечной проводимости и дыханию.

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о таких нежелательных реакциях, как сонливость, головная боль, головокружение, двоение в глазах, тошнота, рвота и усталость, которые возникали более чем у 10% пациентов. Категория частоты определяется следующим образом: очень часто: GREATER-THAN OR EQUAL TO (8805)1/10; часто: GREATER-THAN OR EQUAL TO (8805)1/100 - &lt;1/10; нечасто: GREATER-THAN OR EQUAL TO (8805)1/1000 &ndash; &lt; 1/100; редко: GREATER-THAN OR EQUAL TO (8805)1/10000 &ndash; &lt; 1/1000; очень редко: &lt;1/10000; неизвестно: невозможно установить из имеющихся данных. В рамках каждой группы по частоте побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Таблица 2 &nbsp;
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%; height: 2344px;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны крови и лимфатической системы</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Нечасто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Лейкопения</td>
</tr>
<tr style="height: 92px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 92px;">Очень редко</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 92px;">Угнетение костного мозга, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны иммунной системы</td>
</tr>
<tr style="height: 308px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 308px;">Очень редко</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 308px;">Повышенная чувствительность (включая мультиорганную гиперчувствительность), которая характеризуется такими особенностями, как сыпь и лихорадка. Возможны нарушения других органов или систем, таких как кровеносная и лимфатическая системы (например, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, спленомегалия), печень (например отклонение от нормы результатов функциональных печеночных проб, гепатит), мышцы и суставы (например миалгия, артралгия), нервная система (например печеночная энцефалопатия), почки (например протеинурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность), легкие (например диспное, отек легких, астма, бронхоспазмы, интерстициальное заболевание легких)</td>
</tr>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 44px;" colspan="2">Анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Неизвестно</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">DRESS &ndash; синдром (сыпь с эозинофилией и системными симптомами)</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны эндокринной системы</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Увеличение массы тела</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Очень редко</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Гипотиреоз</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны обмена веществ и питания</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Гипонатриемия, чаще у пожилых пациентов</td>
</tr>
<tr style="height: 140px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 140px;">Очень редко</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 140px;">Клинически значимая гипонатриемия, ассоциированная с такими симптомами, как судороги, спутанность мышления, подавленный уровень сознания, энцефалопатия (дополнительные нежелательные эффекты указаны также в разделе &laquo;Нарушения со стороны нервной системы&raquo;), нарушения зрения (например размытость изображения), рвота&dagger;</td>
</tr>
<tr style="height: 112px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 112px;"> Неизвестно</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 112px;">гипотиреоз; состояние, подобное синдрому неподходящей секреции АДГ с симптомами летаргии, тошнотой, головокружением, снижением осмолярности в сыворотке крови, рвотой, головной болью, спутанностью сознания или другими неврологическими признаками и симптомами</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны психики</td>
</tr>
<tr style="height: 56px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 56px;">Часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 56px;">Спутанность сознания, депрессия, апатия, возбужденность (например, нервозность), аффективная лабильность, спутанность сознания</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны нервной системы</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Очень часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Сонливость, головная боль, головокружение</td>
</tr>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 44px;">Часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 44px;">Атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия</td>
</tr>
<tr style="height: 67px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 67px;">Неизвестно</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 67px;">Расстройства речи (включая дизартрию); чаще при повышении титрования дозы Трилептала</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны органов зрения</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Очень часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Диплопия</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Размытость изображения, нарушение зрения</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 96.6904%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны органов слуха и равновесия</td>
</tr>
<tr style="height: 42px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 42px;">Часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 42px;">Вертиго</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 96.6904%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны сердца</td>
</tr>
<tr style="height: 33px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 33px;">Очень редко</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 33px;">Аритмия, атриовентрикулярная блокада</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 96.6904%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны сосудов</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Очень редко</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Артериальная гипертензия</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 96.6904%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны пищеварительной системы</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Очень часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Тошнота, рвота</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Диарея, запор, боль в животе</td>
</tr>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 44px;">Очень редко</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 44px;">Панкреатит и/или повышение уровня липазы и/или амилазы</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 96.6904%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны желчевыводящих путей и печени</td>
</tr>
<tr style="height: 84px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 84px;"> Нечасто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 84px;">Повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Очень редко</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Гепатит</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 96.6904%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны кожи</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Сыпь, облысение, акне</td>
</tr>
<tr style="height: 29px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 29px;">Нечасто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 29px;">Крапивница</td>
</tr>
<tr style="height: 89px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 89px;">Очень редко</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 89px;">Ангионевротический отек, синдром Стивенса &ndash; Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангиоэдема, мультиформная эритема, системная красная волчанка</td>
</tr>
<tr style="height: 67px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 67px;">Неизвестно</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 67px;">Отек кожи с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 96.6904%; height: 28px;" colspan="2">Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Очень редко</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Системная красная волчанка</td>
</tr>
<tr style="height: 67px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 67px;">Неизвестно</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 67px;">Уменьшение минеральной плотности костей, остеопения, остеопороз, переломы (при длительном применении)</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 96.6904%; height: 28px;" colspan="2">Системные нарушения и осложнения в месте введения</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Очень часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Усталость</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Часто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Астения</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 96.6904%; height: 28px;" colspan="2">Отклонения от нормы, выявленные в результате лабораторных исследований</td>
</tr>
<tr style="height: 56px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 56px;">Нечасто</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 56px;">Повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня щелочной фосфатазы, амилазы и липазы в крови</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Неизвестно</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 28px;">Снижение T4 (клиническая значимость непонятна)</td>
</tr>
<tr style="height: 28px;">
<td style="width: 96.6904%; height: 28px;" colspan="2">Травма и послеоперационные осложнения</td>
</tr>
<tr style="height: 18px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 18px;">Неизвестно</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 18px;">Падения</td>
</tr>
</tbody>
</table>
 * - Согласно классификации частоты по CIOMS III (Советы Международных организаций по медицинским наукам).</div>
 &dagger; - Очень редко при применении Трилептала может развиться клинически значимая гипонатриемия (Na+&lt;125 ммоль/л). Обычно она возникает в течение первых 3 месяцев лечения Трилепталом, хотя пациенты с сывороточным уровнем натрия, впервые снижался до показателя &lt;125 ммоль/л, более чем через 1 год после начала терапии.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30&deg;C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Провинчиале Скито 131, 80058 г. Торре Аннунциата (провинции Неаполь), Италия

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.

Аналоги и заменители для Трилептал таблетки по 300 мг, 50 шт