Торацетам раствор для инъекций 200 мг/мл в ампуле по 10 мл, 10 шт.

действующее вещество: пирацетам;

1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

другие составляющие: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код ATX N06B X03.

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, непосредственно улучшающим эффективность когнитивных функций. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует.

Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией вызывает значительные изменения на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и сниженная δ-активность).

Пирацетам подавляет гиперагрегацию активированных тромбоцитов. В случае патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.

После однократного введения 2 г препарата максимальная концентрация (Сmax) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях. Объем распределения пирацетама составляет почти 0,6 л/кг.

Пирацетам является активным в неизмененном виде и не метаболизируется у животных.

Период полувыведения препарата из крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов - из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизмененном виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95 %) через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Применять взрослым:

• для симптоматического лечения патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• для лечения кортикальной миоклонии – как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозе 9,6 г/сут не требовало изменения дозировки аценокумарола для достижения значения МНО [международное нормализованное отношение] 2, 5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII: C), кофакторы ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)], вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку примерно 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ки для ингибиции этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и Сmax противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у больных эпилепсией, получающих стабильные дозы.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамика»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт, пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Лекарственное средство содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать, если пациент придерживается диеты с контролем содержания натрия.

Учитывая побочные реакции, которые наблюдаются при применении этого лекарственного средства, воздействие на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможно, и это следует учитывать.

Не следует применять лекарственное средство в период беременности и кормления грудью.

Пирацетам в виде инъекционного раствора применяют при невозможности применения пероральных форм препарата.

Лекарственное средство применять путем внутривенной инъекции (вводить медленно, в течение нескольких минут) или инфузии (в течение 24 часов непрерывно).

Назначать взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами

Рекомендуемая суточная доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения.

Лечение кортикальной миоклонии

Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, если возможно, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.

Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует делать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца - Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек» ниже). При лечении нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы для таких пациентов в случае необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью - у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.

Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе функции почек.

Дозу рассчитывают в соответствии с клиренсом креатинина по следующей формуле:

                                        [140 - возраст (в годах)] × масса тела (в кг)

Клиренс креатинина = ---------------------------------------------------------------------- (× 0,85 для женщин)

 72 × концентрация креатинина в сыворотке (в мг/дл)

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Лекарственное средство не применять детям.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении пирацетама в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний и в течение постмаркетингового наблюдения, приведены по системам органов и частоте.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить на основе доступных данных).

Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты возникновения побочных реакций в пролеченной популяции.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность; нечасто - сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна - головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна - повышение сексуальной активности.

Со стороны сосудов: редко - гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и состояние места введения: нечасто - астения; редко - боль в месте введения, лихорадка.

Исследование: часто - увеличение массы тела.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 мл в полиэтиленовой ампуле. По 10 ампул в пачке из картона.

По рецепту.

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.