Тийозид таблетки по 8 мг, 20 шт.

действующее вещество: thiocolchicoside;

1 таблетка содержит тиоколхикозид 8 мг;

другие составляющие: коповедон, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат.

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М03В Х05.

Тиоколхикозид – полусинтетический миорелаксант, получаемый из гликозида колхикозида. Выявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам.

Миорелаксирующий эффект оказывается преимущественно на супраспинальном уровне, за счет сложных регуляторных механизмов, не исключен также глицинергический механизм действия.

Связывание тиоколхикозида с ГАМК качественно и количественно разделяется с его активным метаболитом – глюкуронизированным производным.

Тиоколхикозид и его производные не оказывают седативного эффекта.

Всасывание.

После приема однократной дозы 8 мг тиоколхикозида максимальная концентрация (Сmax) достигается в течение 30 минут и достигает значения 175 нг/мл. Значение площади под кривой «концентрация-час» (AUC) составляет 417 нг/ч/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также проявляется при более низких концентрациях Cmax 11,7 нг/мл, что достигается через 5 ч после введения дозы и AUC 83 нг/ч/мл. Доступных данных о неактивном метаболите SL59.0955 нет.

После перорального введения тиоколхикозида в плазме крови выявляется только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация в плазме крови обоих метаболитов тиоколхикозида достигается через 60 минут. После однократного перорального приема 8 мг Cmax и АUC метаболита SL18.0740 составляют примерно 60 нг/мл и 130 нг.ч/мл соответственно. У метаболита SL59.0955 значение гораздо ниже: Cmax составляет примерно 13 нг/мл, а АUC – в пределах от 15,5 нг/ч/мл (до 3 часов) до 39,7 нг/ч/мл (до 24 часов) .

Деление.

Объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после 8 мг. Данные по объему распределения метаболитов отсутствуют.

Метаболизм.

После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется к агликон-3-диме-тилтиоколхикозиду или SL59.0955. Это в основном происходит за счет кишечного метаболизма, что объясняет отсутствие неизмененного тиоколхикозида после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизируется к SL18.0740, который имеет равносильную фармакологическую активность с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального введения тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в диметилтиоколхицин.

Вывод.

После перорального применения 14С-тиоколхикозид в основном выделяется с калом (79%), а с сечей – только 20%. В неизмененном виде тиоколхикозид выводится с сечей или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.

После перорального применения тиоколхикозида час полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2-7 часов и метаболита SL59.0955 – в среднем 0,8 часа.

Симптоматическое лечение болезненных контрактур мышц при патологиях спинного мозга.

Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Тиоколхикозид не рекомендуется применять детям до 16 лет.

При тошноте дозу препарата следует снизить.

Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов с предрасположенностью к возникновению судорог или эпилепсией.

Известно, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) индуцирует анеуплоидию (т.е. неравное число хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к обнаруженным в плазме крови человека, при применении дозы 8 мг 2 раза в сутки перорально. Анеуплоидия является фактором риска тератогенности, эмбрио/фетотоксичности, спонтанного выкидыша, нарушения мужской фертильности, а также развития рака. Поэтому следует избегать применения препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, и длительное время.

Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске в период беременности и необходимости применения эффективных средств контрацепции.

Препарат содержит моногидрат лактозы, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, нуждающимися в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения сонливости.

Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью.

Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 ч (суточная доза 16 мг). Продолжительность терапии должна составлять до 7 дней.

Препарат не следует применять детям до 16 лет.

Данные о передозировке отсутствуют.

Лечение: симптоматическая, поддерживающая терапия.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница, артериальная гипотензия, анафилактический шок после внутримышечного введения, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной ткани: кожные аллергические реакции (после внутримышечного введения).

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, вазовочная обморок, наступающая в течение нескольких минут после применения.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, боли в желудке, рвота, тошнота.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по  2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

Нобел Илач Сана ве Тиджарет А.Ш.

Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, №299, 81100 г. Дюздже, Турция.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.