Тимолол капли глазные, 5 мг/мл, 5 мл

действующее вещество: timolol;

1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчете на тимолол 5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат; динатрия эдетат, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ S01Е D01.

Тимолол – блокатор β1 и β2-адренорецепторов. При инстилляции в глаз снижает внутриглазное давление, в основном за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Эффект связан с ингибированием аденилатциклазной системы цилиарной ткани, которая осуществляет активное транспортирование натрия из крови во внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка. При закапывании в глаз снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Снижение давления осуществляется без существенного влияния на аккомодацию, что является преимуществом по сравнению с антиглаукомными лекарственными средствами миотического действия.

Действие лекарственного средства проявляется через 20 минут после закапывания. Максимальный эффект наступает через 1–2 часа и продолжается от 8 до 24 часов. После местного применения рекомендованных доз лекарственное средство в плазме крови практически не обнаруживается (менее 2 нг/мл).

Тимолола малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Лекарственное средство применять при глазной гипертензии, хронической открытоугольной глаукоме, некоторых случаях вторичной глаукомы.

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
• Декомпенсированная или острая сердечная недостаточность, некоторые виды сердечных аритмий (синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная (AV) блокада II или III степени, которая не контролируется кардиостимулятором), кардиогенный шок.
• Реактивные заболевания органов дыхания, включая бронхиальную астму, хронические обструктивные заболевания легких.

При одновременном применении β-блокаторов в виде глазных капель и пероральных блокаторов кальциевых каналов, β-блокаторов, антиаритмических лекарственных средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, алкалоидов раувольфии, парасимпатомиметики, гуанетидина и б/а и аддитивный эффект.

Глазные капли, содержащие пилокарпин и адреналин, при одновременном применении с Тимололом-Дарница усиливают снижение внутриглазного давления.

Холиномиметики (пилокарпин), адреномиметики (эпинефрин), ингибиторы карбоангидразы, тауфон: можно комбинировать с

Тимололом-Дарница для достижения более выраженного и длительного снижения внутриглазного давления.

Глазные капли, содержащие β-блокаторы, вместе с Тимололом-Дарницей назначать не следует.

Одновременное применение эпинефрина с тимололом может вызвать развитие мидриаза.

Сердечные гликозиды приводят к увеличению времени атриовентрикулярной проводимости, брадикардии, AV-блокады.
Инсулин, пероральные противодиабетические средства способствуют гипогликемии.

Антагонисты кальция, резерпин и β-блокаторы. Имеются сообщения о потенцировании эффектов β-блокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при комбинированном применении с ингибиторами CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин).

Пероральные β-блокаторы могут усилить гипертензию, вызванную отменой клонидина.

В надлежащем наблюдении нуждаются пациенты, которым вместе с β-блокаторами назначают лекарственные средства, высвобождающие катехоламины (например, резерпин); из-за возможного усиления эффектов в виде гипотензии и/или выраженной брадикардии, которые проявляются головокружением, обмороком или постуральной гипотензией.

Комбинированное пероральное применение антагонистов кальция и β-блокаторов допустимо при удовлетворительной функции сердца, однако такой комбинации следует избегать пациентам с пониженной сердечной функцией.

Возникновение гипотонии, нарушений AV-проводимости и левожелудочковой недостаточности у пациентов, получающих β-блокаторы, возможно при введении в схему лечения блокаторов кальциевых каналов. Характер побочных эффектов со стороны сердца зависит от блокаторов кальциевых каналов.

Действие миорелаксантов усиливается, поэтому следует отменить лекарственное средство за 48 часов до хирургического вмешательства с применением общего наркоза. Нейро-мышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена β-блокаторами.

Эффект β2-симпатомиметиков может снижаться, есть риск возникновения бронхоспазма.

Хинидин усиливает β-блокаторное действие лекарственного средства за счет снижения активности ферментов Р450, CYP2D6, отвечающих за метаболизм тимолола.

Клониды. При одновременном применении отмену клонидина проводить постепенно и только через несколько суток после прекращения применения Тимолола-Дарница. Повторное назначение лекарственного средства возможно через несколько суток после прекращения действия клонидина.

Никардипин, дилтиазем. При одновременном применении перорально никардипина и дилтиазема с инстилляциями Тимолола-Дарница не наблюдалось усиления эффектов последнего.

Циметидин может вызвать усиление действия Тимолола-Дарница.

Временное помутнение зрения или другие зрительные расстройства, включая рефракционные изменения, диплопию, птоз, частые случаи легкой временной нечеткости зрения и изредка –  случаи головокружения или повышенная утомляемость в период лечения могут повлиять на способность управлять автотранспортными средствами или работать с другими механизмами. Пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Беременность

Из-за отсутствия достаточного опыта применения лекарственное средство можно назначать только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного влияния, но продемонстрировали задержку внутриутробного развития плода при применении β-блокаторов. Также были обнаружены эффекты -блокаторов (брадикардия, гипотония, дыхательная недостаточность и гипогликемия) у новорожденных, матери которых принимали -блокаторы к родам. Новорожденные, матери которых роды принимали тимолол, должны быть под тщательным наблюдением в течение первых дней жизни.

Кормление грудью

β-блокаторы проникают в грудное молоко и способны вызвать серьезные нежелательные эффекты у грудного ребенка, находящегося на грудном кормлении.

После тщательной оценки соотношения польза/риск следует отменить кормление грудью или прекратить применение лекарственного средства ввиду пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Флакон защищен контролем первого вскрытия. При первом применении необходимо провернуть колпачок, отделив его от защитного кольца.

Флакон имеет специальную конфигурацию, благодаря чему при нажатии на дно происходит дозированное выделение раствора по принципу «одно нажатие – одна капля». Твердость стен флакона значительно уменьшает возможность струйного выделения лекарственного средства – самая частая причина передозировки глазных капель.

Тимолол-Дарница следует закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза путем легкого нажатия на дно флакона. Сразу после применения лекарственного средства следует закрыть глаза и слегка нажать пальцем на внутренний угол глаза (у носа) на 1–2 минуты, чтобы предотвратить попадание раствора в слезные канальцы и снизить возможное системное побочное действие лекарственного средства.

В начале терапии следует назначать по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в сутки, при недостаточной эффективности – по 1 капле 0,5% раствора 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза – 1 капля 0,25% раствора 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения врач назначает индивидуально.

Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно приступить к сопутствующей терапии с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.

Внимание! При использовании контактных линз необходимо снять их перед применением Тимолола-Дарница. Надеть их снова можно не раньше чем через 15 минут.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства для детей не установлены.

Специальная конфигурация флакона делает маловероятным случайную передозировку лекарственного средства. Передозировка возможна при несоблюдении указанных в инструкции разовых доз и частоты применения.

Есть сообщения о непреднамеренной передозировке тимолола, в результате которого наблюдались эффекты, подобные наблюдаемым при системном использовании β-блокаторов.

Симптомы: головокружение, головная боль, аритмия, снижение АД, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, брадикардия, остановка сердца, бронхоспазм, тошнота, рвота, спутанность сознания и судороги; при случайном применении лекарственного средства внутрь (в зависимости от количества) – нарушение сердечного ритма, одышка, синюшность ногтей, головокружение, слабость, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: немедленное промывание глаз водой или физраствором.

При выраженных симптомах передозировки следует использовать антидоты: атропин 0,5–2 мг внутривенно; глюкагон сначала 1-10 мг внутривенно, после чего 2-2,5 мг/ч в виде инфузий.

При случайном применении лекарственного средства внутрь, если прошло не более 1 часа с момента приема, провести промывание желудка или использовать активированный уголь (50 г взрослому и 1 г/кг для детей).

При появлении брадикардии использовать атропин в/в 0,25–2 мг. Если брадикардия продолжается, следует использовать изопреналин. При отсутствии эффекта – установить кардиостимулятор.

При гипотонии вводить допамин, добутамин или норадреналин. При неэффективности вводить глюкагон.

При развитии бронхоспазма: изопреналин, дополнительная терапия аминофилином.

Острая сердечная недостаточность: действовать согласно алгоритму оказания неотложной помощи (кислород, диуретики, сердечные гликозиды)

При неэффективности – внутривенное введение аминофиллина, глюкагона.

Блокада сердца: изопреналин, установка водителя ритма.

Гемодиализ малоэффективен.

Со стороны органов зрения: дискомфорт в глазу, слабая или умеренная боль, жжение, резь и зуд в глазах, зуд век, увеит, астенопия, экзема век, эритема век, покалывание глаз, сухость глаз, покраснение, гипотония, снижение чувствительности роговицы глаза, умеренная кератопатия, поверхностный пятнистый кератит, боль в глазах, ирит, ухудшение четкости изображения, ощущение инородного тела, усиление светочувствительности глаза, эрозия роговицы, конъюнктивит, аллергический конъюнктивит и блефароконъюнктивит, объективная и субъективная симптоматика раздражения глаз, блефарит, слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз, образование чешуек по краям век, воспаление передней камеры глаза, отек век, отек конъюнктивы, отек эпителия и гиперемия роговицы, конъюнктивальная метаплазия, гиперемия конъюнктивы, дисковые геморрагии, снижение остроты и нечеткость зрения, глазной пемфигоид, отслойка сосудистой оболочки, контактный дерматит век, кровоизлияние в сетчатку глаза, кератит, блефароптоз, нарушение зрения, в том числе рефракции (в связи с отменой миотических средств), диплопия, птоз.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум и звон в ушах (тинитус).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, хрипы, астматические приступы, бронхоспазм (особенно у пациентов с уже существующими заболеваниями легких), бронхит, хронические обструктивные заболевания легких, стридорозное дыхания, нарушения/остановка дыхание, респираторный дистресс-синдром (дыхательная недостаточность), снижение жизненного объема легких, сильный кашель, усиление бронхореи, цианоз, интерстициальная пневмопатия, диспноэ, заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, рвота, неприятные ощущения в области живота, диспепсия, дисгевзия, сухость слизистой оболочки рта (ксеростомия).

Со стороны эндокринной системы: значительное снижение уровня липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и/или соотношения холестерин/ЛПВП, маскировка симптоматики гипогликемии у больных инсулинозависимым сахарным диабетом, увеличение массы тела, тяжелая гипергликемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, слабость, расстройство чувствительности, чувство страха, галлюцинации, нервно-мышечные расстройства, астения, утомляемость, снижение полового влечения, плохое самочувствие, недостаточность мозгового кровообращения (в том числе цереброваскулярные расстройства, резкое снижение артериального давления), апатия, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis, парестезии.

Со стороны психики: депрессия (в том числе меланхолическая), сонливость, кошмарные сновидения, психические расстройства, психоз.

Со стороны сердца: сердечная недостаточность, брадикардия, значительное снижение частоты пульса, аритмия, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, отёки, инфаркт миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, нарушение сердечной деятельности, церебральный инфаркт (преходящие нарушения мозгового кровообращения), синкопе, сердцебиение, боль в груди (в том числе боли в области сердца), асистолия, атриовентрикулярная или синоартериальная блокада (полная, неполная), брадиаритмия, коллапс, остановка сердца, инсульт, ишемия сосудов головного мозга.

Со стороны сосудов: гипотензия, перемежающаяся хромота, феномен Рейно, похолодение конечностей, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, крапивница, анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, экзема, генерализованные и локализованные высыпания, кожная сыпь, потливость, покраснение, эксфолиативный дерматит, гипопигментация, облысение, ухудшение состояния ногтей, стоматит, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, системная красная волчанка, красный плоский лишай, аллергический контактный дерматит, еритродермит, отёк лица, синдром Лайелла.

Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция (импотенция), снижение либидо.

У некоторых пациентов со значительно поврежденной роговицей очень редко наблюдались случаи кальцификации роговицы через фосфат, содержащийся в глазных каплях.

Побочные реакции, причинная связь которых с применением тимолола не установлена.

Нарушения общего характера: утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, анорексия, сухость во рту.

Нарушения психики: нарушение поведения, включая взолнованость, галлюцинации, тревожность, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.

Со стороны органов зрения: цистоидный макулярный отек роговицы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: ретроперитонеальный фиброз, импотенция.

Побочные реакции, зафиксированные в клинической практике при пероральном применении тимолола малеата, которые могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Нарушения общего характера: боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, усугубление артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.

Со стороны крови и лимфатической системы: простая пурпура.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, раздражение кожи, повышение пигментации кожи, повышение потоотделения, ощущение холода в конечностях.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, артропатия, хромота.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации внимания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: хрипы, бронхиальная обструкция.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны органов зрения: сухость глаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание.

Побочные реакции, зафиксированные при применении других β-блокаторов, которые могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы: реверсивная депрессия, прогрессирующая в кататонию; острый реверсивный синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве; краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительная спутанность сознания, снижение показателей нейропсихометрии.

Со стороны иммунной системы: эритематозная сыпь; лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла; ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: болезнь Пейрони.

Поступали сообщения о возникновении синдрома, включающего в себя псориазоподобную сыпь на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанные с применением β-блокаторов, практолола. О возникновении этого синдрома при применении тимолола малеата не сообщалось.

После прекращения лечения эффект лекарственного средства может продолжаться в течение нескольких дней. Если лечение тимололом, глазными каплями, прекратить после длительного применения, его действие по снижению внутриглазного давления может длиться 2–4 недели. При закапывании только в один глаз β-блокаторы могут снижать внутриглазное давление и другого глаза тоже.

3 года.

После вскрытия флакона препарат хранить не более 28 суток.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.