Тиаприлан таблетки по 100 мг, 20 шт.

действующее вещество: тиаприд гидрохлорид;

1 таблетка содержит 111,1 мг гидрохлорида тиаприда, что соответствует 100 мг тиаприда;

другие составляющие: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые со скошенными краями и крестообразной линией разлома с обеих сторон.

Антипсихотические средства. Код ATX N05A L03.

Тиаприд относится к орто-метокси замещенным бензамидам (ортопрамидам), группе веществ с центральным действием.

Тиаприд характеризуется высоким сродством с центральными допаминергическими рецепторами, особенно если они предварительно сенсибилизированы допамином. Тиаприд действует антидопаминергическим путем, преимущественно на допаминовые D2-рецепторы, благодаря чему достигается антидискинетическое действие препарата.

В отличие от традиционных антипсихотических средств, тиаприд оказывает незначительное каталептическое действие. Благодаря этим свойствам тиаприд подходит для лечения нарушений движения центрального происхождения.

Фармакологические и клинические исследования показали, что тиаприд обладает противорвотными свойствами.

После перорального применения 200 мг тиаприда максимальная концентрация в плазме крови.

1,3 мкг/мл достигается в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность тиаприда – 75%. После одновременного употребления пищи максимальная концентрация в плазме крови увеличивается на 40%. У лиц пожилого возраста всасывание препарата замедляется.

Тиаприд быстро распространяется по всему организму. Он проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры без накопления. Тиаприд не связывается с белками плазмы крови, но в незначительной степени связывается с эритроцитами. Период полувыведения из плазмы крови – 5,3 часа.

Метаболизм тиаприда слабо выражен. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, почечный клиренс -330 мл/мин, выведение коррелирует с клиренсом креатинина.

У пациентов с нарушением функции почек доза препарата должна быть подобрана в соответствии со степенью поражения.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата; пролактин-зависимая опухоль (например, гипофиз пролактинома), эпителиальный рак молочной железы; Феохромоцитома. Одновременное применение леводопы или других медикаментов, дофаминергических. Существующее угнетение центральной нервной системы (ЦНС) или кома, угнетение костного мозга.

Противопоказаны комбинации.

Одновременное применение с агонистами дофаминергических препаратов, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона (каберголин, хинаголид), следует избегать, поскольку имеется обратный антагонизм между дофаминергическими агонистами и нейролептиками.

Тиаприд не следует сочетать с лекарственными средствами, которые могут продлить интервалы QT и с лекарственными средствами, которые могут вызвать серьезные аритмии (трепетание-мерцание желудочков).

Таким образом, не рекомендуется сопутствующее потребление тиаприда со следующими лекарственными средствами:

• лекарственные средства, которые могут вызвать выраженную брадикардию (ЧСС <55 уд/мин), такие как бета-блокаторы, брадикардия-провоцирующие блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), клонидин, гуанфацин и наперстянка;
• лекарственные средства, которые могут повлечь нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемию, такие диуретики, вызывающие гипокалиемию, стимулирующие слабительные, назначение внутривенно амфотерицина В, глюкокортикоидов и адренокортикотропного гормона. Гипокалиемия должна быть учтена;
• антиаритмические класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• некоторые нейролептики, такие как sultopride, pipothiazide, сертиндол, veralipide, хлорпромазин, левомепромазин, trifluorperazine, cyamemazine, sulpiridine, пимозид, галоперидол, дроперидол, флуфеназин, пипамперон, флупентиксол, zuclo
• некоторые противопаразитарные препараты (галофантрин, lumefrantine, пентамидин);
• другие лекарственные средства, такие как тиоридазин, трициклические антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, vincamycin в/в, спирамицин в/в, sparfloxacin, моксифлоксацин, diphemanil, мизоластин.

В связи с повышенным риском желудочковых аритмий, особенно трепетание-мерцание желудочков, если это возможно, следует прекратить лечение антибактериальными средствами, которое может индуцировать трепетание-мерцание желудочков. Если комбинированная терапия не может быть остановлена, следует исследованием ЭКГ проверить интервал QT перед началом лечения.

Агонисты допаминергичны, кроме леводопы.

(амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

У пациентов с болезнью Паркинсона в связи с взаимным антагонизмом эффектов агонистов дофаминергических препаратов и нейролептиков дофаминергические препараты могут вызвать или подчеркнуть психотические расстройства. Когда терапии нейролептиком невозможно избежать у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших агонисты дофаминергических препаратов, употребление этих средств необходимо уменьшать и прекратить (резкое прекращение дофаминергических агонистов может вызвать злокачественный нейролептический синдром).

Метадон.

В связи с повышением риска желудочковой аритмии, в частности трепетания-мерцания желудочков, не следует сочетать применение этих средств.

Во время лечения следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков, поскольку это может привести к усилению седативного эффекта.

Следует избегать совместного применения тиаприда с леводопой, поскольку леводопа и антипсихотические средства могут взаимно снижать эффекты друг друга.

При применении антипсихотических средств у пациентов с болезнью Паркинсона следует выбирать препарат, вызывающий менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты (например, хлорпромазин, левомепромазин).

При одновременном применении тиаприда с антигипертензивными средствами существует риск усиления их эффектов (постуральная гипотензия).

Совместное применение других лекарственных средств, подавляющих центральную нервную систему (например, анальгетики и производные морфина, подавляющие кашель, большинство антигистаминных лекарственных средств, барбитураты, бензодиазепины и другие транквилизаторы, клонидин) приводит к усилению этого действия.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата:

• для пациентов пожилого возраста: как и другие антипсихотические средства, тиаприд может увеличивать частоту развития седативного эффекта и артериальной гипотензии в результате повышенной чувствительности;
• при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях (из-за возможных побочных эффектов со стороны гемодинамики, особенно артериальной гипотензии);
• для пациентов с нарушениями дыхательной системы, цереброваскулярными нарушениями или факторами риска цереброваскулярных заболеваний;
• для пациентов с закрытоугольной глаукомой;
• для пациентов с почечной недостаточностью (в этом случае следует учитывать риск относительной передозировки);
• для пациентов с болезнью Паркинсона: кроме исключительных случаев, тиаприд не следует применять пациентам с болезнью Паркинсона;
• для пациентов с эпилепсией в анамнезе: антипсихотические лекарственные средства могут уменьшать эпилептогенный порог. Хотя в отношении тиаприда это явление еще недостаточно изучено, рекомендуется тщательный контроль за пациентами;
• для пациентов с желтухой, диабетом, гипотиреозом, миастенией в анамнезе, паралитической непроходимостью кишечника, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи;
• при острой инфекции или лейкопении;
• при удлинении интервала QT на ЭКГ и при наличии факторов риска удлинения интервала QT;
• для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями тиаприд следует использовать с осторожностью, поскольку он может вызвать удлинение интервала QT. Этот эффект тиаприда, как известно, усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков. Перед любым введением и, если это возможно, согласно клиническому состоянию пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать возникновению этого расстройства ритма, такие как, например:
• брадикардия менее 55 ударов в минуту,
• электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемия,
• врожденное удлинение интервала QT (постоянное лечение соответствующими препаратами, вероятно, исправит выраженную брадикардию (<55 уд), электролитный дисбаланс, снижение внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT).

Рекомендуется пристальный контроль за состоянием пациентов, поскольку тиаприд снижает судорожный порог.

Противопоказано применять препарат пациентам с феохромоцитомой, поскольку сообщали о тяжелых гипертонических кризах, вызванных веществами с подобным химическим составом.

Пациентам, длительно лечащимся, необходимо проводить регулярные офтальмологические осмотры и рекомендовано избегать влияния прямых солнечных лучей.

Злокачественный нейролептический синдром. При появлении гипертермии неизвестного происхождения лечение тиапридом следует немедленно прекратить. Гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (акатизия, озноб, гипертермия, нарушения сознания, вегетативные расстройства), который редко может возникать вследствие применения антипсихотических средств. Особенно это может наблюдаться при лечении высокими дозами (например, при хроническом алкоголизме).

Тиаприд влияет на скорость реакций, в результате чего на период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта или других механизмов.

Опыт применения тиаприда у беременных отсутствует, поэтому препарат следует назначать только по абсолютным показаниям. Если терапия необходима, применение препарата продолжать при эффективной дозе в течение всей беременности. Если возможно, дозу антипсихотического препарата, а также противопаркинсонического средства (если он применяется) в конце беременности следует снижать из-за атропиноподобных свойств последнего.

Тиаприд, если он используется на поздних сроках беременности, теоретически может вызвать, особенно в высоких дозах: атропиноподобные проявления, которые могут быть усилены одновременным использованием противопаркинсонических препаратов и проявляться в виде тахикардии, повышенной возбудимости, вздутии живота, задержке мекония и седативного эффекта.

Рекомендуется контроль неврологической, а в случае совместного применения противопаркинсонического средства – пищеварительной функции новорожденного.

Тиаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Под действием антипсихотических препаратов в III триместре беременности плод и новорожденные подвергаются риску неблагоприятных реакций, включая экстрапирамидные и/или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов или постнатального развития. Существуют сообщения об ажитации, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или расстройствах кормления у новорожденных. Следовательно, новорожденные должны находиться под кропотливым наблюдением.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время приема пищи.

Дозу устанавливать индивидуально. Суточную дозу следует распределять на 3 приема.

Дискинезии и расстройства движения.

Ранняя дискинезия: 150-400 мг/сут.
Поздняя дискинезия: 300-800 мг/сут.
Болезнь Гентингтона: 300-1200 мг/сут.
Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста - 200-400 мг/сут.

Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме - 300-400 мг/сут.

Нарушение функции печени или почек. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина, а именно

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от клинической симптоматики. При КК менее 10 мл/мин рекомендуется 1/4 стандартной дозы (таблетка имеет возможность деления).

Поскольку опыт применения тиаприд в этой возрастной группе еще недостаточен, не следует применять препарат детям.

Симптомы. Опыт передозировки тиаприда ограничен. Может наблюдаться сонливость и седация, кома, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

При острой передозировке следует учитывать возможность одновременного приема других лекарственных средств. Учитывая тот факт, что тиаприд слабо диализируется, проведение гемодиализа для выведения этого вещества неэффективно.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Поэтому необходима симптоматическая интенсивная терапия и тщательный непрерывный мониторинг функции сердца (риск удлинения QT-интервала с последующей желудочковой аритмией) вплоть до полного исчезновения симптомов передозировки и тщательный контроль дыхательной функции.

При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует назначить антихолинергические средства.

Побочные действия классифицируются по их тяжести и частоте: очень распространены (1/10); распространены (>1/100, <1/10); нераспространенные (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания проявлений.

Следует учитывать, что в некоторых случаях побочные реакции сложно отличить от основного заболевания.

Со стороны нервной системы:

распространены: головокружение, вертиго, головные боли, паркинсонизм и паркинсоноподобные симптомы, например, тремор, гипокинезия, усиленное слюноотделение;

редко распространены: акатизия, дистония (спазмы, кривошия, окулогирный криз, тризм);

очень редко: острая дискинезия. Как и при применении всех других антипсихотических средств, после длительного лечения тиапридом может развиться поздняя дискинезия (характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, особенно языка и/или лица), что требует тщательного наблюдения за пациентом. Об этом сообщалось после лечения препаратом продолжительностью более 3-х месяцев. В таких случаях лечение антихолинергическими, антипаркинсоническими средствами не показано, поскольку они либо не имеют никакого эффекта вообще, либо могут даже усугубить состояние пациента.

Развитие злокачественного нейролептического синдрома – потенциально опасное для жизни осложнение, которое может возникнуть вследствие лечения антипсихотическими средствами.

Все эти симптомы можно полностью устранить, применяя противопаркинсонические лекарственные средства.

Психические нарушения:

распространены: усталость, сонливость, бессонница, седативный эффект, тревожное возбуждение, апатия.

Со стороны эндокринной системы:

редко: тиаприд вызывает гиперпролактинемию, которая обратима после прекращения лечения. Могут наблюдаться следующие побочные реакции: галакторея, аменорея, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, фригидность у женщин, а также гинекомастия и импотенция у мужчин.

Общие нарушения и нарушения:

общие: астения/усталость, заложенность носа, сухость во рту, запор, желтуха, незначительные нарушения функции печени, фоточувствительности, миоз, помутнение зрения, расширение зрачков, тахикардия, изменения на ЭКГ, аритмия, бред, кататонически-подобные состояния, ночные кошмары , депрессия, судороги, затруднение при мочеиспускании, ингибирование эякуляции, приапизм, гипо/гипертермия, гиперхолестеринемия, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, эритему, контактную чувствительность. Длительная терапия может повлечь за собой отложение пигмента в коже, глазах; может быть помутнение роговицы и линз. Гематологические нарушения, в том числе гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения.

Нечасто: увеличение массы тела в редких случаях аллергии.

Кроме того, сообщалось о возникновении ортостатической гипотензии. Было сообщение о внезапном летальном исходе (возможные причины включают сердечные аритмии, асфиксию).

Тиаприд может вызвать удлинение интервала QT; усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков.

Нарушения новорожденных: неонатальный абстинентный синдром.

60 месяцев.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 º С в недоступном для детей месте.

По 20 таблеток в блистере; 1 блистер в картонной коробке.

По рецепту.

Г.Л.Фарма ГмбХ, Австрия.

Шлосплат 1, 8502, Ланах, Австрия.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.