Спазмомен таблетки 40 мг, 30 шт.

действующее вещество: otilonium bromide;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит отилонию бромида 40 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал рисовый, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000, тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, имеющие круглую форму.

Средства, применяемые при функциональных расстройствах со стороны пищеварительного тракта. Синтетические антихолинергические средства, четвертичные аммонийные соединения. Код ATX А03А В06.

Отилония бромид является типичным представителем класса препаратов на основе четвертичной соли 2-аминоэтил-N-бензиламинобензоата.

Отилония бромид оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру дистального отдела кишечника (ободная и прямая кишка). Данный эффект наблюдается при применении доз, не влияющих на желудочную секрецию и не проявляющих типичных атропиноподобных побочных эффектов.

Механизм действия

Отилония бромид действует преимущественно путем изменения тока ионов Ca²⁺ между клеточным и внеклеточным пространством, уменьшая триггерный фактор сократительной активности. Отилония бромид ингибирует открытие кальциевых каналов L-типа и проникновение ионов Ca²⁺ в гладкую мускулатуру кишечника. Дополнительный фармакодинамический эффект достигается за счет ингибирования тахикининовых и мускариновых рецепторов.

Клиническая эффективность и безопасность

Расширенный анализ двойного слепого плацебо-контролируемого 15-недельного исследования отилония бромида (исследования SpC1M), проведенного с участием 378 пациентов с синдромом раздраженного кишечника (СПК), показал, что частота терапевтического ответа в течение 2–4 месяца была значительно выше в группе отилония бромида (36,9%), чем в группе плацебо (22,5%; р=0,007). Ежемесячно частота достижения терапевтического ответа была выше в группе отилония бромида по сравнению с плацебо (Р<0,05). Общая месячная и недельная доля популяции с наличием терапевтического ответа в отношении отдельных конечных точек (интенсивность и частота боли и дискомфорта, метеоризм/вздутие живота, тяжесть диареи и запора, слизь в стуле) была значительно выше в группе отилония броме отличий от 10 до 20 %. Анализ результатов частоты дефекации и консистенции стула указывает на то, что пациенты с диареей имеют дополнительную пользу. Данные безопасности применения отилония бромида по характеру были схожими с плацебо.

В ходе двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования (n=365 пациентов с СПК) (исследование OBIS) была подтверждена эффективность отилония бромида по сравнению с плацебо относительно снижения частоты болей в животе, степени вздутия живота и профилактики рецидива симптомов.

Предполагается, что отилония бромид проникает в место фармакологического действия через стенку кишечника, поскольку системное всасывание лекарственного средства после перорального применения очень низкое (3%). Поэтому его концентрация в плазме крови низкая. После приема внутрь был описан высокий показатель распределения лекарственного средства в гладкой мускулатуре ободочной и прямой кишки. Применение лекарственного средства незадолго до еды обеспечивает фармакологически эффективную местную биодоступность лекарственного средства в месте терапевтического действия и при ожидании наиболее выраженных симптомов заболевания. Применение отилония бромида пациентам с нарушенной функцией почек и печени не исследовалось. Поскольку отилония бромид проникает в системный кровоток в очень малых количествах, снижение функций почек и печени не ожидается.

Доклинические данные по безопасности

Острая токсичность: при пероральном применении собакам в дозах до 1000 мг/кг о летальных исходах не сообщалось, а при пероральном применении крыс DL₅₀ составляла 1500 мг/кг.

Хроническая токсичность: при применении отилония бромида в дозе 80 мг/кг в течение 180 дней у животных не наблюдалось гематологических или гистологических нарушений.

Эмбриотоксичность: никаких эмбриотоксических и тератогенных эффектов не наблюдалось у крыс и кроликов при применении доз до 60 мг/кг.

Генотоксичность: стандартные клинические тесты in vitro и in vivo не выявили никакого мутагенного потенциала отилония бромида.

Симптоматическое лечение синдрома раздраженного кишечника (СПК) и спазмов дистальных отделов кишечника (ободочной и прямой кишки), сопровождающиеся болью, облегчение абдоминальной боли, вздутие живота и нарушение перистальтики обусловленных спазмом гладкой мускулатуры дистальных отделов кишечника, у 8 лет.

Лечение СПК следует начинать с нефармакологических мер (изменение образа жизни, диета, эмоциональная поддержка, психотерапия), фармакотерапия назначается, когда такие меры не оказывают желаемого эффекта.

Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Исследований взаимодействия отилония бромида с другими лекарственными средствами не проводили. Предполагается, что прием отилония бромида в рекомендованной суточной дозе 1 таблетка 2 или 3 раза в сутки в течение всего времени прохождения через желудочно-кишечный тракт не будет влиять на абсорбцию других пероральных лекарственных средств, применяемых одновременно.

Препарат следует применять с осторожностью при глаукоме, гипертрофии предстательной железы и пилоростенозе.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, врожденной галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Спазмомен^® не влияет или имеет очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинические данные по применению лекарственного средства Спазмомен^® в период беременности или кормления грудью отсутствуют. Во время исследований на животных Спазмомен не оказывал эмбриотоксического, тератогенного или мутагенного действия, а также не проявлял репродуктивной и онтогенетической токсичности. Однако, как и все лекарственные средства, его следует применять в период беременности или кормления грудью только при крайней необходимости и под тщательным наблюдением врача.

Способ применения.

Таблетки следует проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Таблетки желательно принимать за 20 минут до еды.

Дозы.

Рекомендуемая разовая дозировка составляет 1 таблетку 40 мг; рекомендованная суточная доза - 80-120 мг (1 таблетка 2-3 раза в сутки). Доза зависит от клинической картины и ответа на терапию, назначать согласно терапевтическим руководствам лечения СПК.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Врачам следует периодически оценивать необходимость продолжения терапии.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени и почек.

Изменение дозы лекарственного средства не требуется (для получения подробной информации см. раздел Фармакокинетика).

Пациенты пожилого возраста.

Изменение дозы лекарственного средства не требуется.

Клинические данные по применению препарата пациентам до 18 лет ограничены, поэтому он не предназначен для применения детям.

Во время исследований на животных отилония бромид практически не оказывал токсического действия при применении доз, многократно превышающих обычную фармакологическую дозу (для получения подробной информации см. раздел «Доклинические данные по безопасности»). Поэтому предполагается, что при передозировке препарата у человека каких-либо серьезных нарушений возникать не должно. При передозировке рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия.

При проведении клинических исследований лекарственное средство Спазмомен^® хорошо переносилось; сообщалось о незначительном количестве побочных реакций, по характеру сходных с реакциями при применении плацебо/эталонного лекарственного средства (см. таблицу).

Частоту побочных реакций у пациентов, применявших отилонию бромид, можно классифицировать следующим образом: часто (≥1/100 до <1/10), редко (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000).

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.

Специальных условий хранения не требуется.

По 10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

1. БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.
2. А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.Р.Л.

1. Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия.
2. Виа Кампо ди Пиле, 67100 Л`Аквилла (АК), Италия.