Спазмекс табл. 15мг №30

действующее вещество: троспия хлорид; 

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 15 мг троспия хлорида; 

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, повидон;

состав оболочки: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е 171), кислота стеариновая.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: почти белые, без запаха таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома «SNAP-TAB» с одной стороны и тиснением «Е» с другой стороны, диаметром около 9 мм. Таблетка может быть разделена на две равные части.

Средства, применяемые в урологии. Спазмолитики, действующие на мочевые пути. Троспий. Код АТХ G04B D09.

Троспия хлорид является четвертичным аммониевым основанием, производным нортропанола и относится к группе парасимпатолитиков или антихолинергетиков. В зависимости от концентрации препарата конкурирует с эндогенными трансмиттерами ацетилхолина на постсинаптическом уровне. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры, имеет высокое сходство к М₁ - и М₃ - рецепторов, более низкое сходство к М₂-рецепторам и связывается с никотиновыми рецепторами на незначительном низком уровне. М-холинолитик действует на периферические м-холинорецепторы. Механизм действия заключается в конкурентном ингибировании ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей и ослабляет детрузор мочевого пузыря как за счет антихолинергического эффекта, так и за счет прямого антиспастического действия.

Обладает ганглиоблокирующей активностью. Ингибирует секрецию слюнных и потовых желез, парализует аккомодацию. Влияние на центральную нервную систему не наблюдалось. 

Оказывает дозозависимое влияние на частоту сердечных сокращений, ускоряя их.

При пероральном приеме препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 часов. Период полувыведения варьирует от 5 до 18 часов. Не накапливается в организме, связывается с белками плазме до 50-80 %. 

Одновременный прием пищи, особенно диета с высоким содержанием жира, уменьшает биодоступность троспия хлорида. После приема пищи с высоким содержанием жира средняя максимальная концентрация (С_мах) и AUC уменьшались до 15-20 % от величин, полученных натощак. 

При применении однократных доз в диапазоне 20-60 мг его концентрация в плазме увеличивается пропорционально принятой дозе. Выводится почками, большая часть – в неизмененном виде, меньшая (примерно 10 %) – в виде циклических спиртов, метаболит формируется путем гидролиза эфира. Предельный период полувыведения – 10-20 часов. Накопления препарата не происходит. Связывание с белками плазмы – 50-80 %. 

Не проникает через гематоэнцефалический барьер (не вызывает побочных эффектов со стороны центральной нервной системы).

Нет фармакокинетических различий у пациентов разного возраста и пола.

Ограничена роль печеночного метаболизма в элиминации троспия хлорида.

Симптоматическое лечение нарушений функции мочевого пузыря, в том числе – недержание мочи и/или увеличение частоты мочеиспускания, а также острые позывы к мочеиспусканию у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем (идиопатическая или нейрогенная гиперактивность детрузора).

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

- задержка мочи;

- закрытоугольная глаукома;

- тахиаритмия;

- миастения Гравис;

- тяжелые хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит и болезнь Крона);

- токсичный мегаколон;

- почечная недостаточность, требующая диализа (клиренс креатинина < 10 мл/мин /1,73 м2);

- гиперплазия предстательной железы;

- инфекции мочевыводящих путей;

- тяжелые нарушения функции печени;

- период беременности и кормления грудью;

- детский возраст.

При одновременном применении усиливает антихолинергический эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов, дизопирамида.

При приеме вместе с бета-адреномиметиками усиливает частоту сердечных сокращений.

При одновременном применении с прокинетиками (метоклопрамидом и цисапридом) уменьшает эффект прокинетиков. 

Поскольку троспия хлорид может оказывать влияние на перистальтику и секрецию желудочно-кишечного тракта, нельзя исключать возможность нарушения абсорбции других препаратов, применяемых одновременно. 

При одновременном применении с лекарственными средствами, которые содержат гуар, колестирамин и колестипол, уменьшается резорбция троспия хлорида, поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.

Троспия хлорид не изменяет активности ферментативной системы цитохрома Р450, поэтому его можно принимать вместе с лекарственными средствами, которые метаболизируются этой системой.

Троспия хлорид не имеет влияния на фармакокинетику дигоксина.

Перед началом терапии следует исключить органические причины увеличения частоты мочеиспускания, императивных позывов к мочеиспусканию и недержания мочи, такие как заболевания сердца, нарушения деятельности почек, полидипсия, инфекции или опухоли органов мочевыделения. 

Препарат содержит лактозы моногидрат как вспомогательное вещество, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат. 

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует 0,14 г углевода (эквивалентно 0,0115 ХО).

С осторожностью применяют препарат пациентам при:

- обструкции желудочно-кишечного тракта (например, пилорический стеноз);

- обструкционных нарушениях оттока мочи с риском наличия окончательной мочи;

- вегетативной (автономной) невропатии;

- с хиатальной грыжей, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом. 

С особой осторожностью применяют пациентам с ишемической болезнью сердца и застойной сердечной недостаточностью, пациентам с тахикардией, которая связана с гипертиреозом.

При печеночной и почечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести применять с осторожностью. 

При назначении препарата пациентам с нарушением функции детрузору мочевого пузыря нужно обеспечить возможность полного освобождения мочевого пузыря (в том числе катетеризация).

На период лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку существует риск расстройств аккомодации и головокружения.

Беременность.

Безопасность применения в период беременности не установлена, поэтому данные относительно влияния препарата на течение беременности и/или эмбриональное развитие, развитие плода, роды и постнатальное развитие недостаточны. В связи с этим Спазмекс® в период беременности не применяют. 

Период кормления грудью.

Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Применяют взрослым. Принимают внутрь натощак (до приема пищи), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания. Необходимость продолжения лечения определяется по результатам регулярного надзора за состоянием пациента, который проводится с интервалом через 3-6 месяцев.

Рекомендуемая суточная доза составляет 45 мг троспия хлорида. Эта доза может быть уменьшена врачом до 30 мг.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не изучены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

После приема максимальной разовой дозы 360 мг троспия хлорида здоровыми добровольцами наблюдались сухость во рту, тахикардия и нарушение мочеиспускания. До этого времени о проявлениях тяжелой передозировки или интоксикации у пациентов не сообщалось. Предполагаемым признаком интоксикации является усиление антихолинергических проявлений. 

В случае интоксикации необходимо принять следующие меры: 

• промывание желудка и снижение всасывания (например, активированный уголь);
• местное применение пилокарпина пациентам с глаукомой;
• катетеризация у пациентов с задержкой мочи;
• лечение парасимпатомиметики (например, неостигмином) в случае тяжелых симптомов;
• применение β-блокаторов в случае недостаточной ответной реакции, выраженной тахикардии и/или циркуляторной нестабильности (например, 1 мг пропранолола внутривенно вместе с контролем состояния сердца с помощью ЭКГ и артериального давления).

Побочные реакции, встречающиеся при применении троспия хлорида, систематизированы по классам органов и систем и по частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частоту случаев оценить невозможно).

Чаще всего могут возникать антихолинергические реакции: сухость во рту, диспепсия, запор, абдоминальная боль, тошнота.

Относительно других систем в отдельных случаях можно наблюдать следующие побочные эффекты:

со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания (например, образование остаточной мочи, задержка мочи);

со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, тахиаритмия;

со стороны органов зрения: редко – нарушение зрения, включая нарушения аккомодации (особенно это касается пациентов с дальнозоркостью и пациентов, зрение которых не может быть соответствующим образом откорректирован);

со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – диспепсия, запор, абдоминальные боли, тошнота; нечасто – гастрит, диарея, метеоризм;

со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови;

со стороны органов дыхания: неизвестно-диспноэ;

со стороны кожи: редко – высыпания; очень редко – ангионевротический отек; неизвестно – зуд, крапивница, синдром Стивенса–Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН);

со стороны костно-мышечной системы: редко-миалгия, артралгия; 

со стороны центральной нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение; неизвестно – галлюцинация *, спутанность сознания*, возбуждение*;

со стороны иммунной системы: неизвестно-анафилаксия;

общие расстройства: астения, боль в груди. 

*Эти побочные эффекты наблюдались, главным образом, у пациентов пожилого возраста. Развитию этих эффектов могут способствовать неврологические заболевания и / или одновременное применение других антихолинергических лекарственных средств.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Др. Пфлегер Арцнаймиттель ГмбХ.

Др. Роберт Пфлегер штр. 12, 96052, Бамберг, Германия.