Розатоп капли глазные 0,3 мг/мл, 3мл

действующее вещество: биматопрост;

1 мл раствора содержит биматопроста 0,3 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия гидрофосфат; гептагидрат; натрия хлорид; бензалкония хлорид; натрия гидроксид или кислота хлористоводородная; вода очищенная.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: практически прозрачный раствор, практически свободный от частиц.

Средства, которые применяют в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ SO1E E03.

Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 часа после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение примерно 8-12 часов. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, относится к группе синтетического простамида, по химической структуре-к простагландину  F_2α (PGF_2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамида еще не был определен по структуре.

Во время исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека. При инстилляции в глаз у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системной кумуляции не отмечено. При инстилляции раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Смах) биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 минутминут после применения применения применения применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 часа после применения. Средние значения C_max и площади под кривой (концентрация-время) (AUC_{0-24 ч}) биматопроста были близки на 7-й и 14-й день применения применения применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг·*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составил 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет примерно 88%. 

Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системное кровообращение после инстилляции. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67 % препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25 % – через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопроста (Т1/2), определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут, а общий клиренс – 1,5 л/ч/кг.

Показатели у пациентов пожилого возраста

При инстилляции раствора биматопроста 0,3 мг/мл в виде глазных капель 2 раза в сутки среднее значение площади концентрации под кривой (концентрация-время (AUC_{0-24 ч}) у пациентов пожилого возраста ( от 65 лет) составляет 0,0634 нг*ч/мл биматопроста и является значительно большим, чем у молодых здоровых взрослых лиц – 0,0218 нг*ч/мл. Однако эти данные не являются клинически весомыми из-за того, что системное влияние как на пациентов пожилого возраста, так и на молодых лиц оставалось очень малым после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопроста в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаковым для пациентов пожилого возраста и молодых пациентов.

Исследования взаимодействия не проводили. 

Не ожидается никакого взаимодействия у людей из-за того, что системные концентрации биматопроста являются чрезвычайно низкими (менее 0,2 мг/мл) в организме после применения раствора биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель. 

Доклинические исследования показали, что биматопрост биотрансформируется в организме с помощью любого из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор биматопрост в виде глазных капель применялся одновременно с несколькими различными офтальмологическими бета - адреноблокаторами (тимолол 0,5 %) без признаков взаимодействия.

Одновременное применение препарата Розатоп и препаратов для лечения глаукомы, кроме тропических бета-адреноблокаторов, не изучали во время дополнительной терапии глаукомы.

До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усиление пигментации кожи ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти эффекты были установлены в ходе исследований препарата Розатоп. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляцию препарата проводили лишь в один глаз. Усиление пигментации радужной оболочки может быть постоянным. Изменение пигментации вызвано скорее увеличением содержания меланина в меланоцитах, чем увеличением количества меланоцитов. Долговременные побочные реакции в виде усиленной пигментации радужной оболочки глаза неизвестны. Изменение цвета радужной оболочки глаза после глазной инстилляции биматопроста может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к внешней части радужной оболочки глаза и радужная оболочка глаза полностью или частично становится более коричневой. Применение препарата не влияет на появление невус или лентиго радужной оболочки. В результате лечения биматопростом в дозе 0,1 мг/мл в виде глазных капель в течение 12 месяцев был отмечен только один случай гиперпигментации радужной оболочки (частота 0,5 %). Сообщали, что изменения пигментации в периорбитальных тканях имеют обратимый характер и исчезают при прекращении применения.

Не исследовали применение препарата Розатоп пациентам с нарушением дыхательной функции. Доступна лишь ограниченная информация о пациентах с астмой в анамнезе или хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ). Пациентам с ХОБЛ, астмой или нарушенной функцией дыхания вследствие других заболеваний следует с осторожностью применять препарат.

Не исследовали применения препарата Розатоп пациентам с блокадой сердца или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Розатоп следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоты сердечных сокращений или низкого артериального давления.

Не исследовали применение препарата Розатоп пациентам с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.

Розатоп следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдоафакии с повреждением задней капсулы хрусталика).

Розатоп следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например простым герпесом) или увеитом/воспалением радужной оболочки глаза.

Возможен рост волос на тех участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять Розатоп в соответствии с инструкцией для медицинского применения и не допускать попадания препарата на кожу.

Были сообщения о бактериальный кератит, связанный с использованием для топических офтальмологических продуктов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязненные пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими поверхностями, чтобы избежать микробного загрязнения раствора.

Розатоп содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз могут возникать вследствие присутствия бензалкония хлорида. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, их можно одеть через 15 минут после инстилляции. Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает с пятнами кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. За то что Розатоп содержит бензалкония хлорид, его следует с осторожностью применять пациентам с синдромом сухого глаза, с повреждением роговицы и пациентам, которые применяют несколько лекарственных препаратов, содержащих бензалкония хлорид, в форме глазных капель. Кроме этого, необходимо наблюдение за состоянием пациентов при длительном лечении препаратом.

Применение препарата Розатоп пациентам с нарушением функции почек или печени от умеренной до тяжелой степени не исследовали. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или позанормовими показателями аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубином в норме применения раствора биматопроста в виде глазных капель не приводило к развитию побочного действия со стороны печени в течение 24 месяцев.

Применение более 1 дозы биматопроста в сутки приводит к уменьшению эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, которые применяют Розатоп с другими аналогами простагландина, должны быть под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление.

Если применять более одного местный офтальмологический препарат, необходимо делать пяти минутный перерыв между каждой инстилляцией.

Нет адекватных данных по применению биматопроста беременным женщинам. 

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, которая имела токсический эффект для самки, при применении препарата в больших дозах.

Розатоп следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко. Решение о продлении/прекращении кормления грудью или продолжение/прекращение лечения препаратом Розатоп нужно принимать, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Применять взрослым: по 1 капле закапывать в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки, вечером.

Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, поскольку более частое применение препарата может уменьшить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

О случаях передозировки препарата Розатоп не сообщали. При местном применении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

В случае передозировки требуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Частоту побочных реакций определены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных). Побочные реакции представлены в таблице 1 в соответствии с классификацией систем органов в порядке уменьшения их клинической значимости.

 

3 года.

Срок годности после первого вскрытия флакона – 28 суток.

Специальные условия хранения для препарата не требуются.

По 3 мл раствора во флаконе; 1 флакон - капельница в картонной коробке.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.