Розаком капли для глаз раствор, 5 мл

действующее вещество: дорзоламид в форме дорзоламидом гидрохлорида и тимолол в форме тимолола малеата;

1 мл дорзоламидом 20 мг в форме дорзоламидом гидрохлорида 22,26 мг и тимолола 5 мг в форме тимолола малеата 6,83 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: слегка опалесцирующая, почти бесцветный, едва вязкий раствор. Цветность: не превышать эталон В9. Опалесценция: не превышать эталонную суспензию І.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D51.

В состав препарата входят два действующих вещества: дорзоламидом гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но при различным механизмом действия.

Дорзоламидом гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирования карбоангидразы милиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, со своей стороны, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Точный механизм действия тимолола, что проявляется в уменьшении внутриглазного давления, до сих пор не известен. Флуориметричные и тонографичные исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции гуморальной жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.

Сочетанное действие двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем монотерапия этими препаратами.

После местного применения Розак ​​снижает повышенное внутриглазное давление независимо от того, он связан с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере полей зрения при глаукоме. Розак ​​снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Дорзоламид гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системное кровообращение. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая очень малые концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламид образует единственный N-дезетильный метаболит, менее выраженно блокирующий карбоангидразу II типа по сравнению с его начальной формой: инкубирует карбоангидразу I типа менее активный изоэнизм. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Приблизительно 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, характеризуется начальным быстрым понижением концентрации и последующей фазой медленного выведения с периодом полувыведения приблизительно 4 месяца.

Тимолола малеат

После местного глазного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного офтальмологического применения 0,5% раствора 2 раза в сутки. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг/мл, после применения вечерней дозы – 0,35 нг/мл.

Показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местное применение только бета-блокаторов недостаточно.

Препарат Розак ​​противопоказан пациентам с:

• реактивными заболеваниями дыхательных путей, в том числе бронхиальной астмой или бронхиальной астмой в анамнезе, или тяжелым хроническим обструктивным заболеванием легких;
• синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, синоатриальным блоком, AV-блокадой II или III степени, не контролируется кардиостимулятором, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком;
• тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина (CrCl) <30 мл/мин) или гиперхлоремическим ацидозом;
• повышенной чувствительностью к одной или к двум действующим веществам или к любому из компонентов препарата, а также в период беременности и кормления грудью.

Указанные выше заболевания основаны на информации по отдельным активных компонентов и не являются специфичными для комбинации.

Специальных исследований взаимодействия препарата Розаком и других лекарственных средств не проводились.

В клинических исследованиях этот препарат применяли одновременно с такими лекарственными средствами системного действия без признаков (без подтверждения) нежелательных взаимодействий препаратов: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства (диуретики), нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту и гормоны (например.

Существует риск возникновения дополнительных эффектов, которые являются причиной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии, когда офтальмологический раствор бета-блокаторов применяют одновременно с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими продуцирование катехоламинами ки, парасимпатомиметики, гуанетидином, наркотическими средствами и ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).

Сообщалось о потенцировании системной бета-блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при комбинированном лечении ингибиторами CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолол.

Хотя Розаком как монотерапия оказывает незначительное влияние или не влияет на размер зрачка глаз, иногда сообщалось о мидриазе в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов.

Бета-адреноблокаторы для перорального применения могут провоцировать развитие рикошетной гипертензии при отмене клонидина.

Реакция со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, тимолол абсорбируется системно. Поскольку тимолол является бета-блокатором, возможно развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы, возникающие при системном применении таких препаратов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного применения офтальмологических препаратов ниже, чем при системном применении. По снижению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Со стороны сердца

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, вазоспатичная стенокардия/стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензии лечение бета-блокаторами следует серьезно оценить и рассмотреть лечения другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями относительно появления признаков ухудшения этих заболеваний и побочных реакций.

Из-за негативного влияния на время проведения импульса бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени.

Со стороны сосудистой системы

Пациентов с тяжелым периферическим нарушением/нарушениями кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Со стороны дыхательной системы

Сообщалось о развитии побочных реакций со стороны дыхательной системы, в т.ч. летальных, вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов.

Розак следует применять с осторожностью пациентам с легким/умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких и только при условии, что ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени

Не исследовалось применения этого лекарственного средства пациентам с нарушениями функции печени, поэтому его следует с осторожностью назначать таким пациентам.

Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, этот препарат может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как сульфаниламиды, содержит сульфонамидную группу. Поэтому побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении сульфонамидных препаратов, могут возникать при местном применении, включая такие тяжелые реакции, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

При применении этого лекарственного средства наблюдались местные побочные реакции со стороны органов зрения, подобные реакций, которые возникают при применении глазных капель с дорзоламидом гидрохлорид. При возникновении таких реакций следует рассмотреть вопрос о прекращении применения этого лекарственного средства.

При приеме бета-блокаторов пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе могут быть более чувствительными к повторному воздействию таких аллергенов в случае анафилактических реакций и могут не поддаваться лечению обычной дозой адреналина.

Сопутствующая терапия

Влияние на внутриглазное давление или известное влияние системных бета-блокаторов может усиливаться при применении тимолола пациентами, которые уже получают системный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за ответом на лечение у таких пациентов. Применение двух местных бета-адреноблокаторов не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение дорзоламидом и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Прекращение лечения

Как и при применении бета-блокаторов системного действия, следует постепенно прекратить применение офтальмологического тимолола при необходимости отмены препарата пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Эффекты бета-блокаторов

Гипогликемия/диабет

Бета-блокаторы следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Бета-блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Внезапное прекращение применения бета-блокаторов может привести к ухудшению симптоматики.

Заболевания роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Анестезия при хирургическом вмешательстве

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное влияние бета-агонистов, например адреналина. Анестезиолога необходимо сообщить о том, что пациент получает тимолол.

Лечение бета-блокаторами может обострять симптоматику при миастении гравис.

Эффекты ингибирования карбоангидразы

Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-основного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-основного баланса при применении этого лекарственного средства не наблюдалось, редко сообщали о развитии уролитиаза. Поскольку ингибитор карбоангидразы при местном применении абсорбируется системно, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут иметь более высокий риск развития уролитиаза при применении препарата Розак.

Другие особенности

Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует применения других терапевтических средств дополнительно к препаратам, снижающих глазное давление. Не исследовался применения этого лекарственного средства пациентам с острой закрытоугольной глаукомой.

При применении дорзоламида сообщалось про отек роговицы и необратимую декомпенсацию роговицы у пациентов с уже существующими хроническими недостатками роговицы и/или внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Существует высокая вероятность возникновения отека роговицы у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток. Следует принять меры предосторожности при применении препарата Розак таким пациентам.

Про отслойку сосудистой оболочки глаза сообщалось после проведения фильтрационных процедур с назначением лечения водными супрессантов (например, тимолол, ацетазоламид).

Как и при применении других противоглаукомных препаратов, сообщалось о снижении чувствительности к офтольмологического тимолола малеата после длительного лечения у некоторых пациентов. Однако в клинических исследованиях, во время которых 164 пациенты находились под врачебным наблюдением в течение по крайней мере трех лет, не наблюдалось существенных различий среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.

Использование контактных линз

Это лекарственное средство содержит консервант - бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием препарата и подождать как минимум 15 минут перед тем, как снова надеть их. Известно, что бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Никакие исследования влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами не проводились. Возможные побочные реакции, такие как нечеткость зрения, могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность.

Препарат применяют в период беременности.

Неизвестно, выводится ли дорзоламид в грудное молоко. Тимолол секретируется в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Если препарат Розак ​​применяют в качестве монотерапии, закапывают по 1 капле в больной глаз (глаза) 2 раза в сутки.

Если при лечении применяют несколько местных офтальмологических препаратов, то их применение должно происходить с интервалом минимум 10 минут.

При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз. Иначе к раствору могут попасть микроорганизмы, которые повлекут инфекцию глаза (глаз). Использование контаминированного раствора может привести к тяжелым повреждениям глаза, вплоть до потери зрения.

Порядок применения капель:

1. Перед первым применением препарата необходимо убедиться, что флакон снабжен оригинальной лентой.
2. Чтобы открыть флакон, необходимо разорвать ленту, откручивая крышку в направлении против часовой стрелки.
3. Отклонить голову назад и оттянуть нижнее веко вниз, чтобы образовался зазор между веком и глазным яблоком.
4. Перевернуть флакон и осторожно нажать, пока одна капля препарата не попадет в глаз. Легкого нажатия на стенки флакона достаточно, чтобы отмерить одну каплю. НЕ СЛЕДУЕТ увеличивать отверстие капельницы. НЕ СЛЕДУЕТ касаться конечности капельницы ОКА, ВЕК И ДРУГИХ ПОВЕРХНОСТЕЙ.
5. Если врач прописал закапывать препарат в другой глаз, следует повторить действия, указанные в п.п. 3, 4.
6. После закапывания необходимо закрутить крышечку флакона.

Не применяют

Нет данных о передозировке у людей при случайном или умышленном проглатывании препарата Розаком.

Симптомы

Есть сообщения о непреднамеренной передозировке офтальмологического раствора тимолола малеата, в результате которого возможно развитие системных эффектов, в частности головокружения, головной боли, одышки, брадикардии, бронхоспазма и остановки сердца, подобных наблюдаемым при передозировке бета-адреноблокаторов систем. Чаще ожидаемыми симптомами при передозировке дорзоламида является нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и возможное влияние на ЦНС.

Существуют ограниченные данные по передозировке у людей при случайном или умышленном проглатывании гидрохлорида дорзоламида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении сообщалось о тошноте, головокружении, головной боли, слабости, необычных сновидениях и дисфагии (затрудненное глотание).

Лечение

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и рН крови. Исследования показали, что тимолол не выводится полностью при диализе.

2 года. Срок годности после первого вскрытия: 4 недели.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По 5 мл во флаконе из белого LDPE (полиэтилен низкой плотности) на 5 мл с капельницей с LDPE и белой крышечкой из HDPE (полиэтилен высокой плотности), в картонной коробке.

По рецепту.

АО «Адамед Фарма», Польша.

Ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.