Риссет табл. п/о 0,002г №60

действующее вещество: рисперидон;

1 таблетка содержит 2 мг рисперидона;

вспомогательные вещества:

ядро: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), тальк, магния стеарат

покрытие таблетки по 2 мг: гипромеллоза * лактоза *, титана диоксид (Е 171) *, полиэтиленгликоль * натрия *, желтый закат FCF (E 110)

* В составе Opadry II 31F58914 white.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2 мг: круглые двояковыпуклые оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны разделены чертой пополам.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A X08.

При метаболизме рисперидона образуется 9-гидрокси, фармакологическая активность которого подобна исходного соединения.

Всасывания

После приема происходит полное всасывание рисперидона, пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа, у пациентов пожилого возраста - в пределах 2-3 часов. На всасывание препарата не влияет еды, поэтому рисперидон можно применять независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается за 4-5 суток.

Распределение

В организме происходит быстрое распределение рисперидона. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 90%, а 9-гидрокси - 77%.

Метаболизм и выведение

Метаболизм рисперидона происходит при участии CYP2D6 и с образованием 9-гидрокси, фармакологическая активность которого подобна рисперидона. Вместе эти два соединения образуют активной антипсихотической фракции. CYP2D6 имеет генетический полиморфизм. Экстенсивные метаболизаторы CYP2D6 быстро превращают рисперидон на 9-гидрокси, а слабые метаболизаторы CYP2D6 осуществляют этот процесс медленнее. Хотя экстенсивные метаболизаторы обеспечивают низкие концентрации рисперидона и более высокие уровни 9-гидрокси, чем слабые метаболизаторы, общая фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси (то есть активной антипсихотической фракции) после однократного и многократного приема подобная для экстенсивных и слабых метаболизаторов CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирования. Рисперидон в клинических концентрациях не вызывает значительного торможения метаболизма препаратов, преобразования которых в организме происходит с участием изоферментов цитохрома P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после приема с мочой выводится 70% дозы, еще 14% - с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси соответствует 35-45% от принятой дозы.

Остальные - это неактивные метаболиты. После приема пациентами с психозом период полувыведения рисперидона составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона составляет 24 часа, а у пациентов пожилого возраста - 34 часа.

Линейность

В терапевтическом диапазоне доз плазменные концентрации рисперидона пропорциональны величине дозы.

Пожилой возраст, почечная или печеночная недостаточность

Фармакокинетические исследования разовой дозы с пероральным рисперидоном показали в среднем на 43% более высокую концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови на 38% более длительный период полувыведения и снижен на 30% клиренс рисперидона у пациентов пожилого возраста.

У взрослых пациентов с умеренной почечной недостаточностью клиренс рисперидона составляет приблизительно 48% от значения клиренса у молодых здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс рисперидона составлял примерно 31% от значения клиренса у молодых здоровых добровольцев. Период полувыведения активных метаболитов составлял 16,7 часа у взрослых пациентов, 24,9 часа - у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (примерно в 1,5 раза дольше, чем у взрослых пациентов) и 28,8 часа - у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (примерно в 1,7 раза дольше, чем у взрослых пациентов). Концентрации рисперидона в плазме крови были нормальными у пациентов с печеночной недостаточностью, но средняя свободная фракция рисперидона в плазме крови была увеличена на 37,1%.

Клиренс после приема внутрь и период полувыведения рисперидона и его активных метаболитов у взрослых пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью существенно не отличались от этих параметров у здоровых добровольцев.

Дети

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей так же, как и у взрослых.

Пол, раса и табакокурения

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил выразительного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

• Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
• кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
• лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель);
• симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающих оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия);
• симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, причинения себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

• Гиперчувствительность к активной субстанции или другим компонентам препарата.
• Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушение осанки).
• Деменция и подозрение деменцией с тельцами Леви (кроме симптомов деменции - по меньшей мере два из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Исследование метаболизма in vitro продемонстрировали, что распад рисперидона в 9-гидрокси может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP2D6. Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидрокси в плазме крови. Хотя клинические данные 12 пациентов показали, что амитриптилин не угнетает распад рисперидона в 9-гидрокси, анализ данных небольшого количества пациентов, одновременно принимающих эти лекарственные средства, подтверждает то, что клинический эффект не меняется.

Рисперидон - слабый ингибитор CYP2D6in vitro. Поэтому ожидается, что рисперидон будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, метаболизирующихся этими ферментами.

При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться.

Карбамазепин обнаружил способность уменьшать плазменные уровни антипсихотической фракции рисперидона.

Было продемонстрировано, что у пациентов, одновременно принимающих карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидрокси были в 1,7-3,7 раза ниже. В редких случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина. Подобные эффекты могут наблюдаться в том числе и для рифампицина, фенотоину и фенобарбитала, вместе со стимуляцией печеночной ферментной системы CYP3A4 и Р-гликопротеина. При назначении или прекращении приема карбамазепина и других стимуляторов печеночных ферментов CYP3A4 / P-гликопротеина (P-gp) врачу необходимо пересмотреть дозу Риссет®.

Было обнаружено, что флуоксетин (20 мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидрокси в плазме крови. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме на 13%. В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии рисперидоном назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу рисперидона.

-За высокого риска чрезмерного седативного эффекта рисперидон следует применять с осторожностью при одновременном использовании с веществами, влияющие на центральную нервную систему, такими как алкоголь, опиаты, антигистаминные средства и бензодиазепины.

Риссет® может иметь антагонистическое действие на терапевтический эффект леводопы и других агонистов допамина. Если такая комбинация все же необходима, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать минимальную эффективную дозу каждого препарата.

Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки и ранитидин 150 мг дважды в сутки увеличивали AUC рисперидона (рисперидона и 9-гидрокси) на 8% и 20% соответственно, хотя это клинически незначительное.

Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидрокси не исследовали.

Эритромицин (ингибитор CYP3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Сообщалось о клинически значимой артериальной гипотензии при одновременном применении Риссет® с ​​гипотензивными препаратами.

Как и в случае других антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Риссет® вместе с медикаментозными препаратами, известные способностью увеличивать интервал QT, в частности с антиаритмическими препаратами класса Ia (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими препаратами класса III (в частности амиодарон, соталол) , трициклическими антидепрессантами (в частности амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (в частности мапротилин), некоторыми антигистаминными средствами, другими антипсихотическими средствами, определенными противомалярийными средствами (хинин и мефлохин) и препаратами, которые нарушают электролитный баланс (вызывающие гипокалиемию, гипомагниемия), вызывают брадикардию, а также лекарствами, которые тормозят метаболизм Риссет® в печени. Приведенный перечень ориентировочный и не является исчерпывающим.

Ингибиторы холинэстеразы галантамин и донепезил ни демонстрировали клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Комбинированное применение психостимуляторов (в частности метилфенидата) с рисперидоном у детей и подростков не изменяло фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Ингибитор CYP3A4 / P-gp верапамил увеличивает плазменную концентрацию Риссет®.

Галантамин и донезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Фенотиазин, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут увеличивать плазменную концентрацию рисперидона, но не концентрацию активной антипсихотической фракции.

Одновременное применение психостимуляторов (в частности метилфенидата) с рисперидоном может привести к появлению экстрапирамидных симптомов при изменении дозировки равно  

го или обоих лекарственных средств (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременный прием рисперидона перорально с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона и комбинация этих препаратов может привести к чрезмерной суммарного воздействия рисперидона.

Было продемонстрировано, что фармакокинетические показатели лития значительно не меняются, если нейролептик, применяемый одновременно, заменяется рисперидоном в дозе 3 мг
2 раза в сутки. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатии. экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Рисперидон не оказывает клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата или дигоксина.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат. Несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующих исследований не проводилось.

Рисков применения рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучали. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, которые влияют на центральную нервную систему. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.

Информацию о повышенной летальности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. в разделе «Особенности применения».

Топирамат значительно снижает эффективность рисперидона, однако почти не снижает эффективность рисперидона. Поэтому маловероятно, что такое взаимодействие является клинически важной.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Повышенный уровень смертности. Метаанализ 17 испытаний атипичных антипсихотических средств в контролируемых условиях (также и рисперидона) обнаружил повышенный, по сравнению с плацебо, уровень смертности среди пациентов пожилого возраста с деменцией при их лечении атипичными антипсихотиками. Испытания рисперидона в этой группе пациентов по схеме «плацебо-контроль» обнаружили частоту случаев смертности в группе рисперидона 4,0% по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Средний возраст пациентов, умерших, был 86 лет (диапазон - 67-100 лет). Специфический профиль факторов риска смертности в группе пациентов, принимавших рисперидон, не определен. Причины смерти были типичными для этой возрастной группы (старше 65 лет): сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабет. Данные двух фундаментальных неэкспериментальных исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые лечатся традиционными антипсихотическими препаратами, также подвергаются несколько более высокому риску летальных исходов по сравнению с пациентами, которые не лечатся. Данных для точной оценки величины риска недостаточно, причина повышенного риска неизвестна. Границы, в которых можно ассоциировать повышенный уровень смертности с применением антипсихотических препаратов, в отличие от характеристик пациентов, нечеткие.

Одновременное применение с фуросемидом. В испытаниях рисперидона по схеме «плацебо-контроль» среди пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень смертности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном (3,1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96) или фуросемид (4,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90). Рост уровня смертности среди пациентов при применении комбинации фуросемид плюс рисперидон наблюдалось в двух из четырех испытаний. Одновременный прием рисперидона вместе с другими мочегонными (главным образом низькодозови тиазидные диуретики) не был связан с подобными изменениями.

Патофизиологические механизмы подобных изменений не обнаружены, также отсутствовали закономерности причин этих летальных случаев. Поэтому лечение необходимо назначать только после тщательного изучения потенциальных рисков и терапевтических преимуществ таких комбинаций или сопутствующего приема с другими сильными диуретиками. Среди пациентов, принимавших вместе с рисперидоном другие диуретики, риск летального исхода не увеличивался. Независимо от лечения общим фактором риска летального исхода является дегидратация, что требует тщательной ее профилактики среди пациентов пожилого возраста с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции

По результатам исследований наблюдался примерно в 3 раза повышенный риск цереброваскулярных нежелательных реакций у пациентов с деменцией, которые принимали некоторые атипичные антипсихотические. Сводные данные 6 исследований с применением рисперидона преимущественно у пациентов пожилого возраста (> 65 лет) с деменцией показали, что цереброваскулярные нежелательные реакции (серьезные и нетяжкие, комбинированные) наблюдались у 3,3% пациентов, лечившихся рисперидоном, и в 1,2% пациентов, принимавших плацебо. Механизм этого повышенного риска неизвестный. Повышенный риск нельзя исключать при лечении другими антипсихотическими препаратами или при лечении других популяций пациентов. Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Риск цереброваскулярных нежелательных реакций значительно выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа, чем у больных деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с деменцией другого типа (не Альцгеймера) не рекомендуется применять рисперидон.

Врачу следует оценить риск и терапевтические преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного пациента. С особой осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с деменцией, в которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Пациентов и их окружения необходимо предупредить о необходимости срочного сообщения симптомов и признаков потенциальных цереброваскулярных нежелательных реакций, в частности о внезапную слабость или онемение лица, рук или ног, нарушение речи или зрения. В этом случае срочно рассматривают все терапевтические варианты, включая прекращение приема рисперидона.

При устойчивой агрессии у пациентов с деменцией Альцгеймера Риссет® предназначен только для кратковременного применения для дополнения нефармакологических мероприятий при их неэффективности или ограниченности при существовании угрозы причинения вреда себе или другим.

Необходима регулярная переоценка состояния пациентов и обоснования потребности в дальнейшем лечении.

Ортостатическая гипотензия

Может наблюдаться ортостатическая гипотензия (особенно в начале лечения), которая обусловлена ​​α-адреноблокирующей действием рисперидона. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в постмаркетинговый период при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Риссет® следует с осторожностью применять пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания). В этих случаях дозу следует титровать (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы при возникновении артериальной гипотензии.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

При применении антипсихотических средств, в том числе рисперидона сообщалось о случаях развития лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В течение постмаркетингового периода о случаях агранулоцитоза сообщали очень редко (<1/10000 пациентов).

Пациенты, имевшие в анамнезе существенное снижение количества лейкоцитов или лейкопения / нейтропения в результате действия препаратов, должны находиться под наблюдением в течение нескольких первых месяцев терапии, а при первых признаках клинически значимого снижения количества лейкоцитов при отсутствии других причин следует рассмотреть вопрос об отмене рисперидона.

Следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов с клинически значимой нейтропенией для выявления лихорадки или симптомов инфекции и немедленно обеспечить необходимое лечение в случае появления таких симптомов или признаков. У пациентов с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов <1 × 109 / л) необходимо отменить терапию рисперидоном и контролировать количество лейкоцитов к возвращению к нормальным значениям.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении признаков или симптомов поздней дискинезии рассматривают возможность прекращения приема всех антипсихотических средств.

Осторожность оправдана у пациентов, получающих одновременно психостимуляторы (например, метилфенидат) и рисперидон, поскольку при изменении дозировки одного или обоих лекарственных средств могут появиться экстрапирамидные симптомы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Рекомендуется постепенная отмена терапии стимуляторами.

Злокачественный нейролептический синдром

При лечении антипсихотическими средствами сообщали о случаях злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Среди других признаков могут наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В этом случае прекращают прием всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

При назначении антипсихотических средств, в том числе препарата Риссет®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врачу следует оценить соотношение риска с ожидаемыми терапевтическими преимуществами. Прием препарата может вызвать обострение болезни Паркинсона. Пациенты с любой из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск развития нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов; таких пациентов были исключены из клинических исследований. Дополнительно к экстрапирамидных симптомов проявления такой повышенной чувствительности могут включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.

Гипергликемия и сахарный диабет

Во время лечения Риссет® зафиксированы случаи гипергликемии, сахарного диабета и обострение сахарного диабета. В некоторых случаях сообщали о предварительном увеличение массы тела, может способствовать развитию упомянутых явлений. Очень редко сообщали о связи с кетоацидозом и редко - о связи с диабетической комой. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг по применимыми стандартами для антипсихотических лекарственных средств. Пациенты, получающие лечение любыми атипичными антипсихотическими препаратами, в том числе рисперидоном, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а больные сахарным диабетом должны проходить регулярное обследование по поводу возможного ухудшение контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела

При применении рисперидона сообщали о существенном увеличении массы тела. Следует проводить мониторинг массы тела.

Гиперпролактинемия

Гиперпролактинемия - это побочная реакция часто наблюдается при лечении рисперидоном. У пациентов с признаками пролактинзалежних побочных реакций (гинекомастия, менструальные нарушения, отсутствие овуляции, нарушение фертильности, снижение либидо, эректильная дисфункция, галакторея) рекомендуется провести оценку уровня пролактина в плазме крови.

Исследование культур тканей позволяют предположить, что рост клеток в человеческих опухолях молочной железы может быть стимулирован пролактином. Хотя клинические и эпидемиологические исследования не выявили непосредственной связи с приемом антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с соответствующим анамнезом. Риссет® следует применять с осторожностью пациентам с гиперпролактинемией или пациентам, у которых не исключено наличие пролактинзалежних опухолей.

Удлинение интервала QT

О случаях удлинение интервала QT сообщалось очень редко в постмаркетинговый период. Как и в случае любых других антипсихотических средств, необходима осторожность при назначении препарата Риссет® пациентам с известными сердечно-сосудистыми болезнями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку такое лечение может увеличить риск аритмогенных эффектов. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении комбинаций лекарственных средств, которые способны удлинять интервал QT.

Эпилептические припадки

Риссет® следует применять с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе или с другими нарушениями, которые могут снижать судорожный порог.

Приапизм

В результате a-адренергических блокирующих эффектов лечения Риссет® может сопровождаться возникновением приапизма.

Регуляция температуры тела

С антипсихотическими средствами связывают нарушение способности организма регулировать внутреннюю температуру тела. Рекомендуется соответствующая осторожность при назначении препарата Риссет® пациентам, образ жизни которых связан с действиями, которые могут увеличивать внутреннюю температуру тела, например интенсивные физические нагрузки, воздействие высоких температур, сопутствующее лечение средствами с антихолинергическим активностью, состояния дегидратации.

Противорвотное эффект

Сообщалось о противорвотное эффект рисперидона. По этим эффектом, если он наблюдается у человека, могут скрываться признаки передозировки некоторыми лекарственными средствами или такие заболевания, как кишечная непроходимость, синдром Рея и опухоль мозга.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью, в отличие от лиц с нормальной функцией почек, снижается способность к выведению из организма активной антипсихотической фракции. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме. Пациентам с нарушениями функции печени и почек рекомендуется назначать половину начальной и поддерживающей доз (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Венозная тромбоэмболия

При лечении антипсихотическими средствами зафиксированы случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, нуждающиеся в лечении антипсихотическими средствами, часто имеют приобретенные факторы риска венозной тромбоэмболии, перед назначением препарата Риссет® (и во время лечения им) необходимо выявить все факторы риска венозной тромбоэмболии и принять возможные профилактические меры.

Интраоперационный синдром атонической радужной оболочки

Во время операции по поводу катаракты у пациентов, получавших a1-адреноблокаторы, в том числе рисперидон, наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР). ИСАР повышает риск развития осложнений со стороны глаз во время и после операции. Перед операцией хирург-офтальмолог должен знать о том, что пациент применяет или применял ранее a1-адреноблокаторы. Потенциальная польза от прекращения терапии a1-адренорецепторов к проведению операции по поводу катаракты не установлена ​​и должна быть определена, учитывая риск отмены лечения антипсихотическими лекарственными средствами.

Дети

Перед назначением препарата Риссет® детям следует тщательно взвесить соотношение риск-польза. Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания «симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств и / или других расстройств социального поведения» и «аутичные расстройства» исследовались только в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать Риссет® детям с такими показаниями в возрасте до 5 лет.

Нет опыта применения препарата Риссет® детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и детям в возрасте до 10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Детям с расстройствами поведения назначать Риссет® следует только после тщательного изучения возможных физических и социальных причин агрессивного поведения (например, боль или несоответствующие требования окружения).

За возможного влияния на способность к обучению в этой популяции необходим тщательный мониторинг седативного эффекта препарата. Время приема препарата Риссет® необходимо выбрать таким образом, чтобы оптимизировать влияние седативного эффекта на способность концентрации внимания детей и подростков.

Лечение рисперидоном связывали с умеренным увеличением массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Рекомендуется проводить взвешивания до начала лечения и регулярно контролировать массу тела в дальнейшем.

Обнаруженные в длительных открытых продленных исследованиях изменения роста не выходили за пределы ожидаемых возрастных норм. Влияние длительного лечения Риссет® на половое развитие и рост достаточным образом не исследованы.

Через потенциальное влияние длительной гиперпролактинемии на физическое и половое развитие детей и подростков необходимы регулярные клинические оценки эндокринологического состояния, включающие данные о росте, весе, оценку полового развития, мониторинг течения менструальных циклов и других потенциальных пролактинових эффектов.

Результаты небольшого послерегистрационного обсервационного исследования показали, что пациенты в возрасте от 8 до 16 лет, принимавших рисперидон, были в среднем на 3,0-4,8 см выше по сравнению с пациентами, которые применяли другие атипичные антипсихотические препараты. Данные этого исследования недостаточны для того, чтобы определить, влияет ли применение рисперидона каким-либо образом на окончательный рост во взрослом возрасте или были получены результаты, обусловленные непосредственным влиянием рисперидона на рост костей или влиянием основного заболевания или улучшением контроля над основным заболеванием, что привело к повышению линейного роста.

Во время лечения рисперидоном необходимы регулярные обследования для выявления экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Сонливость. Сообщалось о частой сонливость у детей с аутизмом. Большинство случаев были легкой и средней степени тяжести. Сонливость наблюдалась преимущественно в начале лечения, с наибольшей частотой - в течение первых двух недель лечения, проходила самостоятельно, средняя продолжительность составляла 16 дней. Для пациентов с сонливостью может быть целесообразной изменение режима дозирования.

Вспомогательные вещества.

Таблетки в пленочной оболочке содержат лактозу. Этот препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Краситель (E 110), который может вызвать аллергические реакции, содержится только в таблетках 2 мг.

Рисперидон оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами через потенциальные эффекты на нервную систему и зрение. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами, пока не станет известной чувствительность пациентов к препарату.

Хотя во время исследований на животных не было выявлено нарушений репродуктивной системы, наблюдался опосредованное влияние на уровень пролактина. Тератогенного влияния выявлено не было. Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили.

У новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения оборотных экстрапирамидных симптомов и / или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включали ажитации, необычно повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых - требовался мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Рисперидон не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение рисперидоном в период беременности, не следует делать это внезапно.

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси проникали в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидрокси могут также проникать в грудное молоко в небольших количествах. В отдельных случаях 4,3% дозы, которую применяла мать в виде активной антипсихотической фракции действующего вещества определялось в грудном молоке. В случае необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Звичайна доза

Риссет® можна застосовувати 1 або 2 рази на добу. Дози більше 8 мг слід розділяти на два прийоми (вранці та ввечері). 

Шизофренія 

Дорослі. 

Таблетки Риссету® приймати 1 або 2 рази на добу. 

Розпочинати прийом препарату слід з дози 2 мг/добу. На 2-й день дозу можна збільшити до 4 мг/добу. У подальшому дозу можна залишити без змін, або при необхідності скоригувати відповідно до ситуації. У більшості пацієнтів терапевтичний ефект проявляють добові дози 4 або 6 мг. Деякі пацієнти можуть потребувати більш повільного титрування дози, у цьому випадку слід призначати нижчі значення початкової і підтримувальної доз.

Максимальна добова доза препарату становить 10 мг.

Дози понад 10 мг/добу зазвичай не ефективніші за менші дози, але можуть збільшувати ризик виникнення екстрапірамідних симптомів. Безпечність доз понад 16 мг/добу не оцінювалася, тому такі дози застосовувати не рекомендується. 

У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.

Пацієнти літнього віку (понад 65 років).

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 2 рази на добу. Потім дозу при необхідності індивідуально слід коригувати, додаючи за 1 раз по 0,5 мг 2 рази на добу, але не більше 1-2 мг 2 рази на добу.

Педіатрична популяція.

Дітям, хворим на шизофренію, Риссет® не призначати у зв’язку з відсутністю даних щодо ефективності застосування.

Маніакальні епізоди при біполярному розладі 

Дорослі.

Риссет® призначають 1 раз на добу, розпочинаючи з дози 2 мг ввечері. При відповідних показаннях дозу коригувати з інтервалами не менше 24 години зі збільшенням дози на
1 мг/добу за 1 раз. Для індивідуальної оптимізації ефективності та переносимості пацієнтами препарат Риссет® можна призначати гнучкими дозами у діапазоні 2-6 мг/добу. Дози Риссету® понад 6 мг на добу серед пацієнтів із маніакальними епізодами не досліджувалися. 

Як і будь-яке симптоматичне лікування, постійний прийом препарату вимагає регулярної оцінки та обґрунтування. 

Немає даних щодо ефективності рисперидону при лікуванні гострої біполярної манії тривалістю понад 12 тижнів. Якщо рисперидон застосовувати у комбінації з нормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування можна очікувати  у перші тижні терапії. Навіть після появи першої відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби та побічні реакції лікарських засобів, що застосовували для лікування, у тому числі рисперидону.

Пацієнти літнього віку.

Рекомендується початкова доза 0,5 мг 2 рази на добу. Подальшу індивідуальну корекцію здійснювати збільшенням дози за 1 раз на 0,5 мг 2 рази над добу до 1-2 мг 2 рази на добу. Оскільки клінічний досвід лікування пацієнтів літнього віку обмежений, препарат слід застосовувати з обережністю. 

Діти віком від 10 років.

Рекомендована початкова доза − по 0, 5 мг 1 раз на добу, вранці або ввечері. У разі необхідності дозу можна індивідуально збільшувати, додаючи від 0,5 до 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години до досягнення рекомендованої дози 2,5 мг/добу.

Ефективність лікування було продемонстровано в діапазоні доз від 0,5 до 6 мг/добу, дози вище 6 мг/добу не вивчалися.

Пацієнтам з сонливістю може бути рекомендовано розділення добової дози на 2 прийоми.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні рисперидону необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.

Немає досвіду застосування рисперидону для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах у дітей віком до 10 років.

Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією.

Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг 2 рази на добу. При необхідності цю дозу можна індивідуально коригувати, збільшуючи за 1 раз на 0,25 мг 2 рази на добу, але не частіше, ніж  через добу. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 0,5 мг
2 рази на добу, однак деякі пацієнти можуть потребувати дози до 1 мг 2 рази на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому добової дози 1 раз на день. Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні рисперидону необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.

Відміна лікування рисперидоном повинна відбутися не пізніше ніж через три місяці від початку терапії, можна поновити лише у разі, якщо поведінкові розлади з’являються знову.

Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг

Препарат Риссет® призначає дитячий невролог або підлітковий психіатр, або лікар з досвідом лікування розладу поведінки у дітей та підлітків. Рекомендована початкова доза 0,5 мг 1 раз на добу. При необхідності цю дозу можна індивідуально коригувати, збільшуючи за 1 раз на 0,5 мг 1 раз на добу, але не частіше ніж 1 раз на добу. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг 1 раз на добу. При цьому для деяких пацієнтів може бути достатньою доза 0,5 мг 1 раз на добу, а інші можуть потребувати 1,5 мг 1 раз на добу.

Пацієнти (діти віком від 5 років та дорослі) з масою тіла < 50 кг

Рекомендована початкова доза 0,25 мг 1 раз на добу. При необхідності цю дозу можна індивідуально коригувати, збільшуючи за 1 раз на 0,25 мг 1 раз на добу, але не частіше, ніж 1 раз на добу. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. При цьому для деяких пацієнтів може бути достатньою доза 0,25 мг 1 раз на добу, для інших − 0,75 мг 1 раз на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні рисперидону необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.

Риссет® не рекомендується застосовувати дітям віком до 5 років через відсутність досвіду лікування зазначеного розладу у цій віковій групі.

Аутизм (діти віком від 5 років)

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.

Пацієнти з масою тіла <50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг 1 раз на добу. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0,25 мг. Слід підтримувати дозу 0,5 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,25 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг

Рекомендована початкова доза - 0,5 мг 1 раз на добу. З 4 дня дозу можна збільшити на 0,5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Дози рисперидону для дітей з аутизмом (добова доза в мг/добу):

* Пацієнти з масою тіла більше 45 кг можуть потребувати більших доз; максимальна доза, яка застосовувалася під час клінічних досліджень, становила 3,5 мг/добу.

Рисперидон можна застосовувати 1 або 2 рази на добу.

Пацієнтам, у яких виникає сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу рисперидону перед сном або у два прийоми. Під час клінічних досліджень приблизно дві третини дітей з аутизмом скаржилися на слабкість, що особливо відзначалося протягом початкової фази лікування. 

Як тільки досягнута адекватна клінічна відповідь, слід розглянути можливість поступового зменшення дози задля досягнення оптимального відношення клінічної ефективності та безпечності.

Інформації, отриманої протягом контрольованих клінічних досліджень, недостатньо для визначення рекомендованої тривалості лікування рисперидоном пацієнтів з аутизмом. Тому досвідчений спеціаліст повинен проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

При виникненні тяжких побічних реакцій (наприклад екстрапірамідних розладів, пізньої дискінезії або неконтрольованого збільшення маси тіла) слід зменшити дозу рисперидону або припинити лікування. 

Немає досвіду застосування рисперидону для симптоматичного лікування аутизму у дітей віком до 5 років.

Ниркова та печінкова недостатність

Порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок, у пацієнтів з порушенням ниркової функції знижена здатність виведення активної антипсихотичної фракції препарату. У пацієнтів із порушенням функції печінки зростають плазмові концентрації вільної фракції рисперидону.  

Незалежно від показань, для пацієнтів із нирковою або печінковою недостатністю необхідно наполовину зменшити початкову та підтримуючу дози, а також повільніше проводити титрування дози.

Застосування Риссету® цим групам пацієнтів вимагає обережності.

Перехід з інших антипсихотичних препаратів

При медичній потребі рекомендується поступове припинення попереднього лікування і одночасний початок терапії Риссетом®. Разом з тим, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними засобами  у формі «депо» рекомендується замість чергової запланованої ін’єкції розпочати терапію Риссетом®. Також необхідно періодично оцінювати потребу у подальшому застосуванні антипаркінсонічних препаратів (якщо такі вже приймаються пацієнтом).

При необхідності призначення рисперидону у дозі 0,25 мг застосовувати препарат у певному дозуванні або лікарській формі.

Спосіб прийому

Риссет® призначений для перорального застосування. Їжа не впливає на всмоктування рисперидону.

При закінченні лікування рекомендується поступово зменшувати дози. Після раптового прийому високих доз антипсихотичних медикаментів описувалися поодинокі випадки гострих симптомів відміни, у тому числі нудота, блювання, підвищене потовиділення та безсоння. Також можливе відновлення психотичних симптомів і повідомлялося про випадки неконтрольованих рухів (зокрема, акатизія, дистонія та дискінезія).

Препарат применять для симптоматического лечения исключительно расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения, а также аутичных расстройств поведения у детей в возрасте от 5 лет.

Симптомы

В общем сообщалось о признаках и симптомах, которые были вызваны усиленным проявлением уже известных фармакологических эффектов препарата Риссет®. Среди них сонливость и седация, тахикардия, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о удлинение интервала QT и конвульсии. О трепетание-мерцание желудочков сообщалось для комбинированного передозировки рисперидона с пароксетином.

В случае острой передозировки необходимо проверить возможность приема нескольких препаратов.

Лечение

Для обеспечения достаточной оксигенации и вентиляции следует освободить и поддерживать проходимость дыхательных путей. Если препарат принято не более часа назад, следует провести промывание желудка (если пострадавший потерял сознание, после интубации) и принять активированный уголь со слабительным средством. Сразу начинают постоянный ЭКГ-мониторинг, включающий непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Риссет® не имеет специфического антидота, поэтому следует применять соответствующие поддерживающие мероприятия. В случае острой передозировки необходимо проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов. Артериальной гипотензии или сосудистый коллапс лечат соответствующими мерами, в частности внутривенными жидкостями и / или симпатомиметическими препаратами. В случае острых экстрапирамидных симптомов больному назначают антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение до момента, когда пациент полностью выздоровеет.

Чаще всего сообщалось о следующих побочных реакциях: паркинсонизм, головная боль, седация / сонливость, бессонница. Паркинсонизм и акатизия дозозависимы побочными реакциями.

Также могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты, классифицированные в соответствии с классами систем органов.

Инфекции и инвазии: пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, вирусные инфекции, инфекции уха, тонзиллит, воспаление подкожной клетчатки, средний отит, глазные инфекции, локальные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз, инфекция.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, уменьшение количества лейкоцитов, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемияа, присутствие глюкозы в моче.

Со стороны метаболизма: повышение или снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, полидипсия, повышение уровня триглицеридов в крови, повышение уровня холестерина в крови, диабетический кетоацидоз, увеличение или уменьшение массы тела, гипергликемия, гипогликемия, водная интоксикация, гиперинсулинемия.

Психические нарушения: бессоница, тревога, ажитация, нарушения сна, депрессия, спутанность сознания, мания, снижение либидо, апатия, нервозность, аноргазмия, притупление эмоций, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: седативность / сонливость, паркинсонизмb, головная боль, летаргия, акатизияb, головокружение, тремор, дистонияb, дискинезияb, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обмороки, подавленное уровень сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания , гиперсомния, постуральное головокружение, расстройства равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи, нарушение координации, гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, судомиb, парестезии, злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства, церебральная ишемия, нарушение движений, психомоторная гиперактивность, ритмичное покачивание головы .

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит, выделения из глаз, покраснение глаз, отек век, сухость глаз, усиленное слезоотделение, фотофобия, образование корки по краю века, глаукома, нарушения движения глазных яблок, ротаторный нистагм, интраоперационный синдром атонической радужки .

Со стороны органов слуха: боль в ушах, тинит, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, блокада, блокада левой или правой ветви пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусовая аритмия, брадикардия, пальпитация, артериальная гипертензия или гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы, тромбоз вен, легочная емболияc, нарушение сердечной проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ, отклонения на ЭКГ.

Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение, кашель, боль в горле и гортани, заложенность носа, свистящее дыхание, аспирационная пневмония, легочный застой, расстройства дыхания, хрипы, дисфония, синдром ночного апноэ, гипервентиляция, ухудшение проходимости дыхательных путей.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, диарея, запор, тошнота, абдоминальный дискомфорт или боль, диспепсия, зубная боль, сухость во рту, дисфагия, гастрит, недержание кала, каловый конкремент, гастроэнтерит, кишечная непроходимость, панкреатит, отек языка и губ, хейлит , метеоризм, илеус, обструкция шлуково-кишечного тракта.

Со стороны пищеварительной системы: желтуха, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, эритема, сыпь, ангионевротический отек, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз, перхоть, экзема, заболевания кожи, медикаментозные высыпания, повреждения кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечно-скелетные боли, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, слабость мышц, спазмы мышц, боль в шее, отек суставов, нарушение осанки, скованность суставов, рабдомиолиз , повышение уровня КФК.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: аменорея, половая дисфункция, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального циклуb, влагалищные выделения, приапизм, боль в молочных железах, ощущение дискомфорта в молочных железах, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез , выделения из молочных желез, задержка менструации.

Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния: экстрапирамидные симптомы и / или синдром отмены препарата у новорожденных.

Общие нарушения: повышение температуры тела, повышенная утомляемость, набрякb, астения, боль в грудной клетке, отек лица, нарушение походки, жажда, дискомфорт в груди, озноб, лихорадка, лихорадка, гипотермия, синдром отмены препарата, ощущение холода в конечностях, боль, снижение температуры тела, необычные ощущения, дискомфорт, уплотнения.

Повреждения и отравления: падение, боль после хирургических вмешательств.

a В определенных случаях гиперпролактинемия может приводить к гинекомастии, нарушений менструального цикла, аменореи, галактореи.

b Возможны следующие экстрапирамидные нарушения: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность мышц, паркинсонизм, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц , паркинсонича походка, нарушение глабелярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоза, атетоз и миоклонус), дистония.Дистония может проявляться собственно дистонией , гипертонией, невольными мышечными сокращениями, кривошеей, миогенная контрактурами, тоническим блефароспазмом, движениями глазного яблока, параличом языка, тиком (в области лица), ларингоспазмом, миотония, опистотонус, ротоглоточный спазмом, плевротонусом, спазмом языка и тризмом.Безсоння включая нарушения засыпания, интрасомнични розлади.Судомивключають большой эпилептический напад.Менструальни расстройства включают нерегулярные мен струации, олигоменорею.Набряк включая генерализованный отек, периферический отек, «точечный» отек.

c Для антипсихотических препаратов сообщалось о случаях тромбоемолии вен, включая случаи эмболии легочных сосудов и случаи тромбоза глубоких вен. Частота возникновения неизвестна.

Побочные реакции палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили безопасности этих препаратов (как пероральных форм так и инъекционных) подобные. Кроме указанных выше нежелательных явлений при применении палиперидона сообщалось о синдроме постуральной ортостатической тахикардии, который, вероятно, может наблюдаться и при применении рисперидона.

Побочные реакции, свойственные антипсихотическим лекарственным средствам

Удлинение интервала QT

Как и при применении других антипсихотиков, при применении рисперидона сообщалось о продлении интервала QT. Также при применении антипсихотических препаратов сообщалось о других побочные реакции со стороны сердца, такие как желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание-мерцание.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии, в том числе случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен.

Увеличение массы тела

Продемонстрировано статистически значимую разницу в частоте случаев увеличение массы тела в группе пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с таковой у пациентов, получавших плацебо. У пациентов с острой манией частота увеличения массы тела была сопоставимой с таковой в группе, принимавшей рисперидон, и в группе, принимавшей плацебо, и была несколько выше в группе активного контроля.

В популяции детей с нарушениями поведения масса тела пациентов увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела для детей с нормальной массой тела в возрасте 5-12 лет - от 3 до 5 кг в год. Начиная с 12 лет, увеличение массы тела для девушек остается от 3 до 5 кг в год, тогда как ребята набирают в среднем 5 кг в год.

Дополнительная информация по отдельным популяциям пациентов

Ниже приведены нежелательные медикаментозные реакции, о которых среди пациентов пожилого возраста с деменцией и в педиатрических группах сообщалось с более высокой частотой, чем среди взрослых.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Сообщалось о нежелательных фармакологических реакциях в форме транзиторной ишемической атаки и инсульта среди пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме того, среди пациентов пожилого возраста с деменцией о приведенных ниже нежелательные побочные реакции сообщалось с частотой ≥ 5% или по меньшей мере вдвое чаще, чем в популяции взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, сонливость и кашель.

Пациенты педиатрической группы

Среди пациентов педиатрической группы (от 5 до 17 лет) о приведенных ниже нежелательные побочные действия сообщалось с частотой ≥ 5% или по меньшей мере вдвое чаще, чем в популяции взрослых пациентов: вялость / седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита , рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез.

Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост недостаточно изучены.

Содержание вспомогательных веществ

Содержит краситель желтый закат FCF (E 110). Может вызвать аллергические реакции.

30 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от влаги и в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в коробке.

По рецепту.

ПЛИВА Хрватска д.о.о.

Прилаз Баруна Филипповича 25,10000 Загреб, Хорватия.