Ресигар таблетки при никотиновой зависимости по 1,5 мг, 100 шт.

действующее вещество: цитизин;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цитизина 1,5 мг;

вспомогательные вещества: маннит, высушенный распылением маннит, крахмал кукурузный, алюминия магния силикат; гипромеллоза, тип 2208, 50 mPa*s; магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза, тип 2910, 3550 mPa*s; вода очищенная;
оболочка таблетки: AquaPolish P зеленый 16712, ментоловый порошок, аспартам Е 951, вода очищенная.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого или зеленоватого цвета, без гравировки.

Лекарственные средства, применяемые при никотиновой зависимости.
Код АТХ N07B A04.

Действующим веществом лекарственного средства Ресигар является растительный алкалоид цитизин, содержащийся, в частности, в семенах растения золотой дождь (Laburnum), имеет химическую структуру, похожую на никотиновую, и влияет на никотиновые ацетилхолинергические рецепторы. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, но в целом слабее. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами и благодаря более сильному связыванию постепенно вытесняет из них никотин. Цитизин проявляет частичную агонистическую активность в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и, в частности, высокую аффинность к подтипу α4β2. Таким образом, предотвращает связывание никотина с α4β2-рецепторами и стимуляции центральной мезолимбической дофаминовой системы, связанной с механизмами никотиновой зависимости, благодаря способности никотина активировать эти рецепторы.

Эффект препарата заключается в возбуждении ганглиев вегетативной нервной системы, возбуждении дыхания рефлекторным путем, выделении адреналина из медуллярной части надпочечников, повышении артериального давления, что приводит к исчезновению симптомов никотиновой зависимости.

Фармакокинетические свойства цитизина исследовались после перорального приема разовой дозы 1,5 мг цитизина 36 здоровыми добровольцами.

Всасывание
Цитизин быстро всасывался из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Средняя максимальная плазменная концентрация 15,55 нг/мл достигалась в пределах 0,92 ч.

Распределение
Нет данных относительно объема распределения у человека.

Выведение 64% принятой дозы выводилось в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения составлял примерно 4 часа. Среднее время удержания средства в организме составляло примерно 6 часов.

Отсутствуют данные о пациентах с почечной и печеночной недостаточностью, а влияние пищи на фармакокинетику цитизина неизвестно.

Ресигар показан в период отвыкания от курения и для уменьшения никотиновой зависимости, у людей которые хотят бросить курить.

Противопоказан при повышенной чувствительности к активному или любому из вспомогательных веществ, а также в случае нестабильной стенокардии, недавно перенесенного инфаркта миокарда, клинически существенной сердечной аритмии, недавно перенесенного инсульта, в период беременности и кормления грудью.

Не следует применять лекарственное средство Ресигар вместе с противотуберкулезными препаратами. Отсутствуют другие клинические данные относительно значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Пациент должен осознавать, что одновременное применение лекарственного средства Ресигар и курение табака или употребление продуктов, содержащих никотин, может привести к усилению побочных действий никотина.

Гормональная контрацепция
На сегодня неизвестно, может ли Ресигар снижать эффективность системных гормональных контрацептивов, и поэтому женщины, которые используют гормональные контрацептивы системного действия, должны применять дополнительный барьерный метод.

Лекарственное средство Ресигар необходимо применять только в случае, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения табака. Пациент должен осознавать, что одновременное применение лекарственного средства Ресигар и курение табака или употребление продуктов, содержащих никотин, может привести к усилению побочных действий никотина.

Лекарственное средство Ресигар следует осторожно применять больным с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, атеросклерозом и другими заболеваниями периферических сосудов, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гипертиреозом, сахарным диабетом и шизофренией.

Отказ от курения

Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизирующихся цитохромом CYP1A2 (и, возможно, также CYP 1A1). Прекращение курения курильщиком может привести к замедлению обмена веществ и, как следствие, к увеличению концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальную клиническую значимость для препаратов с узким терапевтическим индексом, например теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Плазменные концентрации других лекарственных средств, частично метаболизирующихся CYP1A2, таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, также могут увеличиваться после прекращения курения, хотя нет доказательств, подтверждающих эту гипотезу, и потенциальная клиническая значимость этих эффектов для вышеупомянутых лекарственных средств неизвестна. Ограниченные данные указывают на то, что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может быть индуцирован курением.

Симптомом отказа от никотина может быть ухудшение настроения, изредка включая суицидальные мысли и попытку самоубийства. Врачи должны осознавать возможность возникновения у пациентов, которые пытаются отказаться от курения, тяжелых нейропсихиатрических симптомов, независимо от того, применяют ли они антиникотиновую терапию.

Психические нарушения в анамнезе

Прекращение курения, с или без фармакотерапии, может быть связано с обострением ранее диагностированных психических заболеваний (например депрессии). Следует соблюдать осторожность пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе. Этим пациентам следует предоставить соответствующие советы.

Женщины репродуктивного возраста

Женщины репродуктивного возраста во время терапии лекарственным средством Ресигар должны использовать эффективные методы контрацепции.

Аспартам, имеющийся в составе таблеток, является производным фенилаланина, что представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Ресигар не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с другими механизмами.

Беременность.
Нет или существует недостаточно данных по применению цитизина беременными женщинами. Исследования на животных, касающиеся вредного влияния на размножение, недостаточны.
Ресигар противопоказан во время беременности (см. раздел "Противопоказания").

Период кормления грудью.
Ресигар противопоказан во время кормления грудью (см. раздел "Противопоказания").

Фертильность.
Отсутствуют данные о влиянии лекарственного средства Ресигар на фертильность.

Женщины репродуктивного возраста.
Женщины репродуктивного возраста во время терапии лекарственным средством Ресигар должны использовать эффективные методы контрацепции. Женщины, которые используют гормональные контрацептивы системного действия, должны применять дополнительный барьерный метод.

Одной упаковки лекарственного средства Ресигар (100 таблеток) достаточно для полного лечения. Продолжительность терапии - 25 дней.

Лекарственное средство Ресигар следует принимать перорально, запивая достаточным количеством воды, по такой схеме:

• С 1-го по 3-ий день - по 1 таблетке каждые 2 часа (6 таблеток в сутки).
• С 4-го по 12-й день - по 1 таблетке каждые 2,5 часа (5 таблеток в сутки).
• С 13-го по 16-й день - по 1 таблетке каждые 3 часа (4 таблетки в сутки).
• С 17-го по 20-й день - по 1 таблетке каждые 5 часов (3 таблетки в сутки).
• С 21-го по 25-й день - по 1-2 таблетки в сутки.

Следует отказаться от курения не позднее пятого дня от начала лечения. Не следует курить во время терапии, так как это может усилить проявления побочного действия. Если результат терапии неудовлетворительный, лечение следует прекратить. Применение препарата можно возобновить через 2-3 месяца.

Пациенты с нарушениями функций печени, пациенты с нарушениями функций почек.
Отсутствуют клинические исследования применения лекарственного средства Ресигар пациентами с нарушениями функций печени или почек, поэтому не рекомендуется его применение этой группе пациентов.

Пациенты пожилого возраста.
В связи с недостаточным количеством клинических исследований не рекомендуется применение лекарственного средства Ресигар пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Дети.
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Ресигар детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) до сих пор не определены. Не рекомендуется применение лекарственного средства Ресигар детям и подросткам (в возрасте до 18 лет).

Способ применения:
Ресигар следует применять перорально, запивая достаточным количеством воды.

Не применять детям.

Симптомы, появляющиеся после передозировки цитизина, характерны для симптомов отравления никотином. Симптомы передозировки: тошнота, рвота, тахикардия, колебания артериального давления, нарушение дыхания, нарушение зрения, клонические судороги. Во всех случаях передозировки следует принимать меры, которые обычно проводятся в случае острых отравлений: нужно промыть желудок и контролировать диурез с использованием инфузионных и мочегонных средств. При необходимости можно применять противосудорожные, кардиотонические и аналептические средства. Следует контролировать дыхание, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Клинические исследования и опыт применения указывают на то, что это лекарственное средство обычно хорошо переносится. Процент пациентов, прекративших лечение цитизином из-за побочных реакций, составлял 6-15,5% и в контролируемых исследованиях был сопоставим с таковым в группе плацебо. Обычно наблюдались побочные эффекты от слабой до умеренной выраженности, чаще всего связанные с желудочно-кишечным трактом. Большинство из них проявлялась в начале лечения и исчезала в ходе лечения. Эти симптомы могли также быть вызваны отказом от курения, а не лечением цитизином.

Ниже приводится перечень побочных эффектов, сгруппированных по органам и системам и по частоте возникновения у пациентов во время клинических испытаний. Частота возникновения побочных эффектов систематизирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

< 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основе доступных данных).

Со стороны метаболизма и питания
Очень часто: изменение аппетита (преимущественно усиление), увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы
Очень часто: головная боль, повышенная раздражительность, нарушение сна (бессонница, сонливость, вялость, необычные сновидения, кошмары), изменения настроения, тревожность.
Часто: головокружение, проблемы с концентрацией.
Нечасто: ощущение тяжести в голове, ослабление либидо.

Со стороны органов зрения
Нечасто: слезотечение.

Со стороны сердца
Очень часто: тахикардия.
Часто: брадикардия.

Сосудистые нарушения
Часто: незначительное повышение артериального давления.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
Нечасто: диспноэ, увеличение отхаркивания.

Со стороны пищеварительного тракта
Очень часто: сухость во рту, боль в животе (главным образом в верхней части), тошнота.
Часто: рвота, изменение вкусовых ощущений, запор, диарея, вздутие, жжение языка, изжога.
Нечасто: чрезмерное слюноотделение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: сыпь.
Нечасто: усиленное потоотделение, уменьшение эластичности кожи.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей
Очень часто: миалгии.
Общие нарушения
Часто: утомляемость, плохое самочувствие.
Нечасто: усталость.

Диагностические исследования
Нечасто: повышение активности аминотрансфераз.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.

По 50 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

АО «Адамед Фарма» /Adamed Pharma S.A.

ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабянице, Польша / ul. marsz. J. Pilsudskiego 5, Pabianice. 95 - 200, Польша.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.