Регулон таблетки для контрацепции, 63 шт.

действующие вещества: дезогестрел, этинилэстрадиол;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит дезогестрела 0,15 мг и этинилэстрадиола 0,03 мг;

вспомогательные вещества: альфа-токоферол (all-rac-α-токоферол), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, повидон, крахмал картофельный, лактоза;

состав оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром около 6 мм, с маркировкой «Р8» с одной стороны таблетки и «RG» - с другой.

Гормональные контрацептивы для системного применения, прогестогены и эстрогены. Код АТХ G03A A09.

Контрацептивное действие комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшими из которых является подавление овуляции и изменения цервикальной секреции. Кроме предотвращения беременности, КПК обладают определенными положительными свойствами, которые, как и отрицательные эффекты (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции») могут быть полезными при выборе метода контроля рождаемости. Они способствуют установлению регулярного менструального цикла, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения. Последнее обстоятельство может снижать частоту развития железодефицита.

Кроме того, существуют доказательства того, что при высоких дозах КПК (0,05 мг этинилэстрадиола) уменьшается частота возникновения доброкачественных опухолей молочных желез, кист яичников, воспалительных заболеваний органов таза, внематочной беременности, рака эндометрия и рака яичников. Но еще не подтверждено, касается ли это также применение КПК в низких дозах.

Дезогестрел

Всасывания. Дезогестрел, что применяется перорально, быстро и полностью всасывается и превращается в этоногестрел. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно в течение 1,5 часа. Биодоступность составляет 62-81%.

Распределение. Этоногестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% от общего количества препарата в сыворотке присутствуют в виде свободного стероида, а 40-70% специфически связаны с ГСПГ. Вызванное этинилэстрадиола увеличению ГСПГ влияет на распределение между белками сыворотки крови, увеличивая фракцию, связанную ГСПГ, и уменьшая фракцию, связанную альбумином. Объем распределения дезогестрела - 5 л / кг.

Метаболизм. Этоногестрел полностью распадается известными путями метаболизма стероидов. Скорость вывода метаболитов из сыворотки крови составляет приблизительно 2 мл / мин / кг. Взаимодействия этоногестрела с этинилэстрадиола, что принимается сопутствующее, не обнаружено.

Вывод. Уровни этоногестрела в сыворотке крови уменьшаются в два этапа. Конечный этап вывода характеризуется периодом полувыведения около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 6: 4.

Равновесное состояние. На фармакокинетику этоногестрела влияет содержание ГСПГ в сыворотке, который увеличивается в три раза при приеме этинилэстрадиола. При ежедневном приеме равновесное состояние достигается во второй половине цикла, когда концентрация в сыворотке крови этоногестрела увеличивается в 2-3 раза.

Этинилэстрадиол

Всасывания. После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность в результате пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения составляет около 60%.

Распределение. Этинилэстрадиол характеризуется сильным, но неспецифическим связыванием с альбумином (примерно 98,5%) и вызывает повышение концентрации в сыворотке крови ГСПГ. Ожидаемый объем распределения составляет 5 л / кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени. Этинилэстрадиол в основном метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, но при этом образуются и многие другие гидроксилированные и метилированные метаболиты, которые проявляются в виде свободных метаболитов, а также в виде конъюгированных сульфатов и глюкуронидов. Скорость метаболического клиренса составляет около 5 мл / мин / кг.

In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4 / 5, CYP2C8 и CYP2J2.

Вывод. Уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается двухфазно, конечный этап вывода характеризуется периодом полувыведения около 24 ч. Препарат не выводится из организма в неизмененном виде, его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно сутки.

Равновесное состояние. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня, когда концентрация в сыворотке крови приблизительно на 30-40% выше по сравнению с однократной дозой.

Пероральная контрацепция.

Перед назначением препарата Регулон® следует оценить имеющиеся у женщины индивидуальные факторы риска, особенно те, что касаются риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), а также сравнить риск венозных тромбоэмболических осложнений при приеме препарата Регулон® с риском при приеме других комбинированных гормональных контрацептивов (КГК) ( см. раздел «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) не следует применять при состояниях, указанных ниже. При возникновении такого состояния впервые во время приема КГК его применения следует немедленно прекратить.

• Установленная беременность или возможна беременность.
• Наличие или риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ).
  • венозная тромбоэмболия в настоящее время, в частности вследствие терапии антикоагулянтами или в анамнезе (например тромбоз глубоких вен (ТГВ) или тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА).
  • Известная наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, такая как резистентность к активированному протеину С (в том числе мутация фактора V Лейдена), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S.
  • Большое оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией (см. раздел «Особенности применения»).
  • Высокий риск венозной тромбоэмболии вследствие наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения»).
• Наличие или риск развития артериальной тромбоэмболии (АТЕ).
  • Наличие артериальной тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или продромальное состояние (например, стенокардия).
  • Цереброваскулярные заболевания - инсульт в настоящее время или в анамнезе, или продромальный состояние (например, транзиторная ишемическая атака (ТИА)).
  • Установленная наследственная или приобретенная склонность к артериальной тромбоэмболии, такая как гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт).
  • Наличие в анамнезе мигрени с очаговыми неврологическими симптомами.
  • Высокий риск развития АТЕ вследствие наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения») или наличие одного из следующих серьезных факторов риска:
    • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
    • тяжелая артериальная гипертензия;
    • тяжелая дислипопротеинемия.
• Наличие панкреатита в настоящее время или в анамнезе, связанного с тяжелой гипертриглицеридемией.
• Наличие тяжелого заболевания печени в настоящее время или в анамнезе, пока показатели функции печени не к норме.
• Наличие опухолей печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественных или злокачественных)
• Или предполагаемые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочных желез), которые являются зависимыми от половых гормонов.
• Гиперплазия эндометрия.
• Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии.
• Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Регулон® противопоказан для одновременного применения с лекарственными средствами, содержащими омбитасвир / паритапревир / ритонавир и дасабувир (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

• односторонний отек ноги и / или стопы или участки вдоль вены на ноге;
• боль или повышенная чувствительность в ноге, может ощущаться только при стоянии или ходьбе;
• ощущение жара в пораженной ноге; покраснение или изменение цвета кожи на ноге.

• внезапная одышка по неизвестной причине или учащенное дыхание;
• внезапный кашель без очевидной причины, возможно с кровью;
• острая боль в грудной клетке;
• предобморочное состояние или головокружение;
• частое или неритмичное сердцебиение.

• внезапное онемение лица, слабость или онемение конечностей, особенно одностороннее;
• внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации;
• внезапная спутанность сознания, нарушение речи или понимания;
• внезапное ухудшение зрения на один или оба глаза;
• внезапная сильная или продолжительная головная боль без определенной причины;
• потеря сознания или обморок с судорогами или без.

• боль, дискомфорт, давление, тяжесть, ощущение сжатия или распирания в груди, руке или за грудиной;
• дискомфорт с иррадиацией в спину, нижнюю челюсть, горло, руки, желудок;
• ощущение переполнения желудка, нарушения пищеварения или удушье;
• усиленное потоотделение, тошнота, рвота или головокружение;
• сильная слабость, беспокойство или одышка;
• быстрое или неритмичное сердцебиение.

Влияния КПК на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не выявлено.

Беременность

Препарат Регулон® не применяется в период беременности. До начала применения препарата Регулон® следует исключить наличие беременности. Если беременность наступила на фоне применения препарата Регулон®, его применение следует немедленно прекратить.

Согласно результатам эпидемиологических исследований, частота развития врожденных аномалий у новорожденных, матери которых принимали пероральные контрацептивы до беременности, не превышает нормального уровня, кроме того, в случае применения пероральных контрацептивов на ранних сроках беременности тератогенного эффекта от их приема не наблюдалось.

При повторном назначении препарата Регулон® следует учитывать увеличение риска развития ВТЭ в послеродовом периоде (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Период кормления грудью

Прием пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, более того, эта группа препаратов проникает в грудное молоко (но нет доказательств отрицательного влияния на здоровье ребенка), в связи с этим применение препарата Регулон® кормления грудью, не рекомендуется.

Малые количества стероидных гормонов и / или их метаболитов могут проникать в грудное молоко, однако доказательств отрицательного влияния на здоровье ребенка нет.

Дозы

Прием таблеток начинать с первого дня менструального цикла и принимать по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня без перерыва, по возможности - в одно и то же время суток. Затем следует сделать 7-дневный перерыв, во время которого происходит кровотечение отмены. На следующий день после 7-дневного перерыва (через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием препарата из следующей блистерной упаковки, также содержит 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось. Такой схемы приема следует придерживаться, пока существует необходимость в контрацепции. При соблюдении указаний врача контрацептивный эффект сохраняется и на время 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Таблетки принимать внутрь в порядке, указанном на блистерной упаковке.

Первый прием препарата Регулон®

Если раньше гормональные контрацептивы не применялись (в последний месяц).

Прием первой таблетки Регулон® следует начинать с первого дня менструального цикла, в этом случае не нужно использовать дополнительные методы контрацепции.

Прием таблеток можно начинать и с 2 до 5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле использования препарата следует применять дополнительные (барьерные) методы контрацепции в первые 7 дней приема таблеток.

Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата Регулон® до следующей менструации.

При переходе из комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива (КПК), вагинального кольца или трансдермального пластыря)

Желательно, чтобы женщина начала прием таблеток Регулон® на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего КПК; в таких случаях прием таблеток Регулон® не следует начинать позднее следующего дня после привычной перерыва в приеме таблеток или приема неактивных таблеток предыдущего КПК. При переходе с вагинального кольца или трансдермального пластыря прием таблеток Регулон® желательно начинать в день удаления предыдущего средства; в таких случаях прием таблеток Регулон® следует начинать не позднее запланированной процедуры замены.

При надлежащем применении предыдущего метода контрацепции, а также при подтверждении отсутствия беременности изменение метода контрацепции может проводиться в любой день цикла. Не следует превышать продолжительность рекомендуемой перерыва в приеме ранее используемого для контрацепции препарата.

При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген ( «мини-пили», инъекции, импланты) или внутриматочной системы с прогестагеном

Женщина, принимающая «мини-пили» (препараты, содержащие только прогестерон), может начать прием препарата Регулон® в любой день; в случае импланта или внутриматочной системы - в день их удаления; в случае применения инъекций - вместо следующей инъекции, однако во всех этих случаях в первые 7 дней приема таблеток рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции.

После аборта в I триместре беременности. Применение препарата Регулон® следует начать немедленно в тот же день после операции или выкидыша. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.

После родов или аборта во II триместре беременности

Прием пероральных контрацептивов женщинам, которые не кормят грудью, следует начинать на 21-28-й день после родов или аборта во II триместре. Применение дополнительных методов контрацепции в этом случае не требуется.

В случае, если применение препарата Регулон® было начато позже, в первые 7 дней приема следует использовать дополнительные методы контрацепции.

В случае, если после родов уже был сексуальный контакт, прием таблеток следует отложить до первой менструации.

Примечание: женщинам, которые кормят грудью, не следует принимать КПК, поскольку это может привести к уменьшению количества грудного молока (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Прием пропущенных таблеток

Если после пропуска приема таблетки прошло более 12 часов, противозачаточное действие препарата не ослабевает. Необходимо как можно быстрее принять пропущенную таблетку, а далее продолжить прием препарата в обычное время.

Если после пропуска таблетки прошло более 12 часов, противозачаточное действие препарата может ослабнуть. В случае пропуска необходимо учитывать два основных правила:

1. Не прекращать прием таблеток более чем на 7 дней.

2. Для достижения достаточного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходимо 7 дней непрерывного применения препарата.

В соответствии с этим при приеме таблеток необходимо руководствоваться следующими рекомендациями.

Неделя 1

Нужно как можно быстрее принять пропущенную таблетку, даже если это будет означать прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить регулярный прием в обычное время суток. При этом в течение следующих 7 дней нужно использовать дополнительный барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если в предыдущие 7 дней состоялся половой контакт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше пропущено таблеток и чем ближе к перерыву были пропуски, тем выше риск наступления беременности.

Неделя 2

Нужно как можно быстрее принять пропущенную таблетку, даже если это будет означать прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить регулярный прием в обычное время суток. При условии правильного применения в течение 7 дней до пропуска таблетки необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет, но в противном случае или при пропуске более 1 таблетки, следует применять дополнительный метод контрацепции в течение 7 суток.

Неделя 3

Риск ослабления противозачаточного действия неизбежен ввиду близости перерыва в приеме таблеток. Однако это можно предотвратить корректировкой режима приема таблеток. При условии правильного приема всех таблеток в течение 7 дней до пропуска таблетки, необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет, раз используется один из двух следующих вариантов. В противном случае женщине рекомендуется руководствоваться первым вариантом и одновременно применять дополнительный метод контрацепции в течение 7 суток.

1. Как можно скорее принять пропущенную таблетку, даже если это будет означать прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить регулярный прием в обычное время суток. Необходимо начать применение таблеток из новой блистерной упаковки сразу после приема последней таблетки из текущей блистерной упаковки, то есть не делать перерыва после приема таблеток из предыдущей блистерной упаковки. Наступления менструального кровотечения до окончания приема второй упаковки таблеток маловероятно, но во время приема таблеток могут появляться мажущие выделения или прорывные кровотечения.

2. Можно также посоветовать прекратить прием таблеток из текущей блистерной упаковки. В этом случае следует выдержать 7-дневный перерыв, включая те дни, когда она забыла принять таблетки, и затем начать прием таблеток из новой блистерной упаковки.

Если женщина забыла принять таблетки, и потом кровотечение во время первого перерыва в приеме таблеток не наступила, следует учитывать возможность наступления беременности.

Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах

В случае тяжелых желудочно-кишечных расстройств всасывания препарата может быть неполным, в этом случае следует применять дополнительные методы контрацепции.

В случае рвоты, возникшее в течение 3-4 часов после приема таблеток, следует руководствоваться рекомендациями относительно пропуска приема таблеток, указанных в пункте «Пропущенные таблетки» (см. Выше). Если женщина не хочет менять привычный прием препарата, ей следует принять дополнительную таблетку (и) из другой блистерной упаковки.

Как сместить или отсрочить менструальный цикл

Отсрочка менструального цикла не является показанием для применения данного препарата. Однако, если в исключительных случаях нужно отсрочить менструальный цикл, женщина должна продолжить прием таблеток из новой блистерной упаковки препарата Регулон® без предусмотренной перерыва в приеме. Отсрочка может длиться столько, сколько желает женщина, пока не закончатся таблетки из второй блистерной упаковки. На фоне отсрочки менструации у женщины могут возникать мажущие выделения или прорывные кровотечения. В дальнейшем, после плановой 7-дневного перерыва, регулярный прием препарата Регулон® может быть продлен.

Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, рекомендуется сократить продолжительность перерыва на желаемое количество дней. Чем короче будет перерыв, тем выше риск того, что кровотечение отмены не разовьется, а на фоне приема следующей упаковки будут возникать мажущие выделения и прорывные кровотечения (в период отложенной менструации).

Безопасность и эффективность дезогестрела у подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Данных нету.

О серьезных побочных реакциях, развивающихся при передозировке пероральных контрацептивов, не сообщалось. Возможными симптомами в данном случае могут быть: тошнота, рвота, а также незначительное вагинальное кровотечение у молодых девушек. Таким образом, передозировки лечения не требует. Однако при выявлении передозировки в течение 2-3 часов или при приеме большого количества таблеток может быть проведено промывание желудка. Специфического антидота не существует, следует проводить симптоматическую терапию.

Описание отдельных побочных реакций

Увеличение риска развития артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инфаркт миокарда, инсульт, преходящие ишемические атаки, венозный тромбоз и тромбоэмболия легочной артерии, было отмечено у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы. Более подробная информация изложена в разделе «Особенности применения».

Кроме того, при применении КПК наблюдались другие нежелательные явления, такие как артериальная гипертензия, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, молочной железы), хлоазма, о чем подробно описано в разделе «Особенности применения».

Как и при применении любых КПК, может наблюдаться изменение характера менструального кровотечения, особенно в первый месяц применения. Могут наблюдаться изменения частоты кровотечений (полное исчезновение, снижение или увеличение частоты), интенсивности (снижение или увеличение) или длительности.

Возможные побочные реакции, описанные у женщин, принимавших КПК, содержащих 0,15 мг дезогестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола (как в препарате Регулон®), а также общие для КПК побочные реакции приведены в таблице нижче3. Все побочные реакции классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечастые (≥ 1/1 000 - <1/100) и редкие ( ≥ 1/10 000 - <1/1 000).

3 для описания конкретных побочных реакций приведены наиболее подходящий срок MedDRA. Синонимы или связанные с побочной реакцией состояния не указаны, однако их следует учитывать.

Взаимодействия

Прорывные кровотечения и / или неэффективность контрацептивного средства могут быть результатами взаимодействия пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщать о подозреваемых медикаментозные побочные реакции необходимо даже после того, как получено регистрационное удостоверение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза / риск для данного лекарственного средства. Работников сферы здравоохранения просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции, используя национальную систему информирования.

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 3 (21 × 3) блистера в картонной упаковке. В картонную упаковку вложено плоский картонный футляр для хранения блистера.

По рецепту.

ОАО «Гедеон Рихтер».

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.