Прожестин-КР гель 1%, 40 г

действующее вещество: 1 г геля содержит: прогестерон – 10 мг;

другие составляющие: макрогол 400; глицерин; этанол 96%; карбомер; триэтаноламин; масло касторовое полиэтоксилированное, гидрогенизированное; вода очищена.

Гель.

Основные физико-химические свойства: бесцветный гель или со слегка желтоватым оттенком, со специфическим запахом.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы.

Прогестерон.

Код ATX G03D A04.

Фармакологические свойства обусловлены наличием прогестерона, являющегося одним из природных гормонов организма человека. В тканях молочной железы прогестерон снижает проницаемость капилляров, что повышается в результате действия эстрогенов. Прогестерон принимает участие в регуляции роста и дифференциации молочных протоков и частиц, блокирует индуцированный эстрогенами цикл быстрого митоза эпителиальных клеток. Прожестин-КР применяют для лечения доброкачественных заболеваний молочной железы, развивающихся вследствие абсолютной или относительной местной недостаточности прогестерона.

Местное применение прогестерона значительно повышает активность 17-гидроксистероиддегидрогеназы в молочной железе; этот фермент стимулирует местное превращение эстрадиола в эстрон и способствует снижению активности эстрогенов в тканях-мишенях.

В результате блокирования рецепторов эстрогенов улучшается всасывание жидкости из тканей, а также уменьшается сдавливание молочных протоков.

Термогенный эффект почти отсутствует из-за другого пути метаболизма прогестерона; Применяемый чрескожно прогестерон превращается в альфа-восстановленные производные, в отличие от перорально примененного прогестерона, который метаболизируется в термогенные бета-восстановленные производные.

За счет угнетения канальцевой реабсорбции ионов натрия и увеличения клеточной фильтрации прогестерон предотвращает задержку жидкости при секреторных превращениях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).

Кроме того, действие прогестерона связано с блокированием рецепторов пролактина в тканях молочной железы, что приводит к понижению лактопоеза.

Трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также влиять на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, вследствие чего снижается проницаемость капилляров, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и связанных с ним симптомов масталгии.

Всасывание прогестерона через кожу составляет примерно 10% от применяемой дозы, что приводит к высокой концентрации лекарственного средства (в 10 раз выше концентрации в системном кровотоке) в тканях молочной железы без попадания в системное кровообращение в количествах, способных оказывать системное влияние, особенно на матку.

Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при применении лекарственного средства Прожестин-КР показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

При трансдермальном применении прогестерон достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятного системного воздействия на организм.

Вторичный метаболизм препарата происходит в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Препарат выводится почками – 50–60%, с желчью – более 10%. Количество выводимых почками метаболитов колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Мастодинии и доброкачественные мастопатии на фоне прогестероновой недостаточности.

Прожестин-КР не показан для применения мужчинам.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Рак молочной железы, узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии, опухоли (опухолевидные образования) молочной железы неясной этиологии, рак половых органов (как монотерапия).

Действие препарата может усиливаться на фоне контрацепции с комбинированными гормональными препаратами.

Исследования взаимодействия не проводились.

Согласно имеющейся в настоящее время информации взаимодействия с другими препаратами не наблюдалось.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Нанесение геля осуществляется после мытья на сухую кожу. Использовать независимо от дней менструального цикла. При нарушении менструального цикла можно рекомендовать совместное применение с пероральным прогестероном или прогестином. После нанесения следует избегать прямых солнечных лучей.

Лекарственное средство предназначено только для наружного применения – его не следует глотать.

Данное лекарственное средство не является контрацептивом.

Не исключено развитие нежелательных реакций у других лиц при контакте с кожей больного с нанесенным лекарственным средством, хотя этот риск не изучался и не проявлялся.

При нарушении барьерной функции кожи существует риск попадания прогестерона в системное кровообращение. Поэтому применение лекарственного средства в данном случае не рекомендуется.

Лекарственное средство содержит рициновое масло, которое может вызвать развитие кожных реакций.

С осторожностью применять при следующих состояниях: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, аборт, склонность к тромбозу, острые формы флебита и тромбоэмболические заболевания, кровотечение из влагалища неясной этиологии, порфирия, гипертензия, сахарный диабет.

Нет данных.

Лекарственное средство не показано для применения в период беременности. Нет достаточного опыта применения препарата в период беременности.

Лекарственное средство не показано для применения в период кормления грудью. Прогестерон может частично проникать в грудное молоко. Однако негативное влияние на ребенка не описано.

Применять наружно. Одну дозу аппликатора (2,5 г геля) 1 раз в сутки наносить на поверхность каждой молочной железы и втирать до полного впитывания. Продолжительность курса лечения обычно не менее 3 месяцев (устанавливает врач индивидуально).

Лекарственное средство не использовать в педиатрической практике.

Сообщения о случаях передозировки отсутствуют. Учитывая способ применения передозировки маловероятно.

Менструации могут начинаться на 1–2 дня раньше — в таком случае лекарственное средство можно применять с 10-го по 25-й день цикла. Нормальная продолжительность цикла будет восстановлена сразу после прекращения лечения.

Возможны аллергические реакции.

В некоторых случаях менструации могут начинаться на 1–2 дня раньше, без каких-либо изменений в обычном месячном объеме выделений. Установлена ​​слабая секреторная ЛГ-миметическая активность, не имеющая общих признаков с эффектами системного применения аналогичной дозы прогестерона.

При соблюдении рекомендованного способа применения попадания прогестерона в системное кровообращение маловероятно. Однако при нарушении барьерной функции кожи существует риск развития системных нежелательных реакций, в том числе нарушений менструального цикла, аменореи, прорывных кровотечений, головных болей, болезненности молочных желез, приливов, метрорагии, снижения либидо, реакции гиперчувствительности, включая эритему в месте нанесения геля. , отек губ и шеи, горячку, головные боли, тошноту.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 40 г геля в тубе №1 в комплекте со шпателем-дозатором; в пачке из картона.

По рецепту.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.