Проскар табл. п/плів./о 5мг №28

1 таблетка содержит 5 мг финастерида;

другие составляющие – лактоза (одноводная), крахмал доже латинизированный, натрия крахмал гликолят, железа оксид, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, метилгидроксипропил целлюлоза, гидроксипропил целлюлоза с 0,3% кремния диоксидом, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак.

Таблетки, покрытые оболочкой.

основные физико-химические свойства: таблетки в форме яблока, голубого цвета, покрытые пленкой, с надписями "MSD 72" на одной стороне и надписью "PROSCAR" - на другой.

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТС G04B01.

Финастерид – синтетическое 4-аза стероидное соединение. Это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андрогендигидротестостерон (ДГТ). При аденоме предстательной железы ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высоко эффективно снижает как циркулирующий, так и внутристатистический ДГТ. Финастериду не свойственна склонность к рецепторам андрогенов.

У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14С,39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выделялось также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитамфинастеридам присуще менее выраженное угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазе.

Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80%. Прием пищи не нарушает биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2 ч после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6–8 часов после его приема. Период полужизни финастерида в плазме крови составляет в среднем шесть часов. Связывание с белками плазмы крови – 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл/мин, объем распределения – 76 литров.

Исследование приема множественных доз финастерида в течение длительного времени показало возможность накопления препарата в малых количествах. При ежедневном пероральном приеме финастерида в дозе 5 мг/сут концентрация его в плазме достигает 8–10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

В пожилом возрасте скорость вывода финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8 часов, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет – 6 часов. Но это не показание для уменьшения дозы препарата у лиц старшего возраста.

У пациентов с ХПН (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено разности скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14С, по сравнению со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном понижении их концентрации в моче. В связи с приведенным у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы Проскар(R) не требуется.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер у пациентов, получавших терапию финастеридом в течение 7–10 дней, но его содержание в спинномозговой жидкости не достигает весомых концентраций. При приеме Проскар в дозе 5 мг в сутки также отметили его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин была в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

Проскар назначают с целью уменьшения размеров увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с аденомой.

Проскар(R) применяют для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы, для предотвращения урологических вмешательств (благодаря его способности снижать риск острой задержки мочи) и хирургическим манипуляциям, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Проскар(R) противопоказан:

• женщинам и детям;
• при повышенной чувствительности к любому компоненту препарата;
• при беременности (см. "Особенности применения").

Не выявлено клинически значимых взаимодействий с другими препаратами. Наверное, Проскар(R) не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизирует препараты, связанные с цитохромом Р 450. Проверенные на людях соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.

Другая сопутствующая терапия

Хотя специальных исследований взаимодействия не проводили, в клинических исследованиях Проскар(R) применяли совместно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, ацетаминофеном, ацетил салициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, антагонистами кальция, нитратами, ин. редуктазы, не стероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами. При этом не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий при сопутствующем назначении.

Общие мероприятия

Необходимо тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи/или резко сниженным течением мочи.

Воздействие на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы

До сих пор не показано благоприятного клинического воздействия лечения Проскаром у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение Проскаром не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших Проскар (R) или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения Проскар рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для обнаружения рака простаты. В общем, при исходном уровне ПСА более 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить более широкое обследование пациента, включая, при необходимости, проведение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, болеющих раком предстательной железы и не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин с данными предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Проскар(R)ом. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает рака простаты.

Проскар(R) вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА примерно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение Проскаром (R), необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предполагаемое во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя это может колебаться у отдельных пациентов. Анализ данных по ПСА у более чем 3000 пациентов в длительном 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании эффективности и безопасности Проскар(R) (исследование PLESS) подтвердил, что у типичных пациентов, получающих Проскар(R) в течение 6 месяцев и более, Значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема Проскар(R).

Проскар(R) существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием Проскар(R). При определении процента свободного ПСА, применяемого для диагностики рака простаты, корректировка его значений необязательна.

Воздействие препарата на лабораторные данные.

Воздействие на уровень ПСА

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения Проскаром (R). У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в первые месяцы лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от исходной величины. Из этого обзора у типичных пациентов, получающих Проскар(R) в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение.

Действие финастерида – риск для плода мужского пола.

Женщины, которые могут забеременеть или беременны, должны избегать контакта с измельченными таблетками Проскар(R) или теми, которые утратили целостность. Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола. Таблетки Проскар в покрытые оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не потеряли целостности.

Проскар(R) не влияет на способность управлять машиной и работать с техникой.

Проскар(R) не показан женщинам. Неизвестно, проникает ли финастерид в молоко матери.

Рекомендуемая доза – 1 таблетка по 5 мг один раз в день во время приема пищи или без нее.

Дозировка при почечной недостаточности

Для пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин) не требуется индивидуальный подбор дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида.

Дозировка для пожилых людей

Нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

Проскар не показано детям. Его безопасность и эффективность для детей не установлены.

Пациенты получали однократную дозу Проскар(R) в 400 мг и многократные дозы Проскар(R) в до 80 мг/сут в течение 3 месяцев без нежелательных эффектов.

Не существует специальных рекомендаций по лечению передозировки Проскаром.

Проскар(R) хорошо переносится. К клиническим нежелательным проявлениям в течение 4 лет исследования, которые были оценены как предположительно связанные с препаратом, больше, чем при приеме плацебо, относились жалобы со стороны молочных желез и сыпь, а также расстройства половой функции.

В процессе широкого клинического применения препарат убыли сообщения о следующих побочных эффектах:

• реакции повышенной чувствительности, включая зуд, крапивницу, отек губ и лица;
• болезненность яичек, импотенция, снижение либидо и объема эякулята, увеличение и болезненность молочных желез.

3 года.

Хранить при температуре ниже 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Хранить Проскар в оригинальной плотно закрытой упаковке.

28 таблеток в картонной коробке.

"Merck Sharp & Dohme B.V." корпорации "Merck Sharp & Dohme" для "Merck Sharp & Dohme Idea Inc.", Нидерланды/США/Швейцария.