Прамипексол-ЗН таблетки по 1 мг, 30 шт.

действующее вещество: pramipexole;

1 таблетка содержит прамипексола дигидрохлорида моногидрата в пересчете на 100% вещество 1 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, манит (Е 421), целактоза 80 (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета круглой цилиндрической формы с плоскими поверхностями, фасками и делительной риской с одной стороны.

Прамипексол является допаминовым агонистом с высокой селективностью и специфичностью по допаминовых рецепторов подтипа D2 и имеет большое родство с D3-рецепторами, он отмечается полной внутренней активностью.

Прамипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции допаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела). Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и оборот допамина.

Точный механизм действия препарата Прамипексол-ЗН при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног вообще неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на привлечение первичной допаминергической системы.

Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет более 90%. Максимальные концентрации в плазме регистрируются между первым и 3-й часом. Скорость всасывания не уменьшается при одновременном употреблении пищи, но уменьшается общий уровень всасывания. Прамипексола присуща линейная кинетика и независимо от лекарственной формы, относительно незначительные колебания плазменного уровня у разных пациентов. У людей связывание прамипексола с белками очень низкое (<20%), а объем распределения большой (400 л).

Прамипексол метаболизируется у людей только в незначительном количестве.

Выведение почками в неизмененном прамипексола является важнейшим путем элиминации. Примерно 90% дозы, меченой 14C, выводится почками, тогда как менее 2% определяется в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, а почечный - около 400 мл/мин. Период полувыведения (t ½) - от 8 часов у молодых пациентов к 12 часам у лиц пожилого возраста.

Лечение признаков и симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых в качестве монотерапии (без леводопы) или в комбинации с леводопой в течение течения заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебания терапевтического эффекта (феномен «включения-выключения»).

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых (дозы не выше 0,75 мг).

Связывание с белками плазмы.

Прамипексол связывается с белками плазмы очень незначительно (<20%) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействие с другим препаратом, который влияет на связывание белков плазмы или элиминации путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства элиминируются преимущественно путем метаболизма в печени, потенциальное взаимодействие маловероятно. Взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали. Фармакокинетического взаимодействия между селегелином и леводопой нет.

Ингибиторы/конкуренты активного пути почечной элиминации.

Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно, путем подавления системы транспорта катионной почечной канальцевой секреции. Препараты, которые подавляют активную почечную канальцевую секрецию или сами элиминируются этим путем (например, циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин, прокаинамид), могут взаимодействовать с прамипексолом и приводить к уменьшению клиренса прамипексола. При одновременном применении этих лекарственных средств с препаратом Прамипексол-ЗН следует рассмотреть возможность снижения дозы прамипексола.

Комбинация с леводопой.

При увеличении дозы препарата Прамипексол-ЗН пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется уменьшение дозы леводопы, а дозы других противопаркинсонических средств оставляют неизменными.

Из-за возможного аддитивного влияния следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства в комбинации с прамипексолом или употребляет алкоголь (см. Разделы «Особенности применения», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Антипсихотические лекарственные средства.

Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом (см. Раздел «Особенности применения»), если возможные антагонистические эффекты.

Назначение препарата Прамипексол-ЗН пациентам с болезнью Паркинсона с нарушениями функции почек в уменьшенных дозах предлагается в соответствии с разделом «Способ применения и дозы».

Галлюцинации. Галлюцинации - известные побочные реакции лечения допаминовыми агонистами и леводопой. Больных необходимо проинформировать о возможности возникновения галлюцинаций (в большинстве случаев - зрительные).

Дискинезия. При комбинированной терапии с леводопой при прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может развиться в течение начала титрования препарата Прамипексол-ЗН. В таком случае дозу леводопы нужно снизить.

Внезапное нападение сна и сонливость. Применение прамипексола связано с сонливостью и эпизодами внезапного нападения сна, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Были редкие сообщения о внезапном нападении сонливости во время ежедневной активности, в некоторых случаях - без осознания или предупреждающих признаков. В связи с этим пациентов нужно проинформировать о необходимости проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами во время лечения Прамипексол-ЗН. Пациентам с сонливостью и/или эпизодами внезапного нападения сна следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с техникой. Кроме того, следует рассмотреть возможность снижения дозы или сокращения срока лечения. Из-за возможного аддитивного влияния следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства в комбинации с прамипексолом или употребляет алкоголь (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Расстройства контроля над побуждением. Пациентов следует тщательно контролировать по развитию расстройств контроля над побуждением. У пациентов с болезнью Паркинсона, лечились агонистами допамина, включая препарат Прамипексол-ЗН, наблюдались признаки патологического влечения к азартным играм, снижение либидо и гиперсексуальность. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что у пациентов могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением, включая патологическое влечение к азартным играм, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивное растрата или покупка, переедание и компульсивное еды.

При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность снижения дозы/прекращения приема препарата.

Мания и делирий. Пациентов следует тщательно контролировать по развитию мании и делирии. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что мания и делирий могут возникать у пациентов, получающих терапию прамипексолом. При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность снижения дозы/прекращения приема препарата.
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания. При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний необходимо особенно осторожно назначать препарат. Рекомендуется мониторинг АД, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.

Пациенты с расстройствами психики. Пациентам с расстройствами психики следует лечиться агонистами допамина только в случае, когда потенциальная польза от лечения превышает риски. Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нейролептический злокачественный синдром. Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после внезапной отмены допаминергического лечения (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Офтальмологическое обследование. Рекомендуется регулярное офтальмологическое обследование в случае расстройств зрения.

Синдром отмены агонистов допамина. Чтобы прекратить лечение пациентам с болезнью Паркинсона, дозу прамипексола следует снижать (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В случае снижения дозы или отмены агонистов допамина (включая прамипексол) могут возникать ходовые побочные реакции. Симптомы включают апатию, тревогу, депрессию, усталость, повышенную потливость и боль и могут быть тяжелыми. Перед снижением дозы агонистов допамина об этих симптомах нужно предупредить пациентов и регулярно следить за ними. В случае постоянных симптомов возможно временное увеличение дозы прамипексола (см. Раздел «Побочные реакции»).

Аугментация (усиление симптомов). Сообщение указывают на то, что лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может привести к аугментации. Аугментация проявляется в форме раннего появления симптомов вечером (или даже днем), усилением симптоматики и распространением симптомов на верхние конечности. Аугментация специально исследовалась в ходе контролируемого клинического исследования в течение 26 недель. Аугментация была обнаружена в 11,8% пациентов в группе прамипексола (N = 152) и плацебо (N = 149). Анализ времени до аугментации за Капланом - Мейером не продемонстрировал никакой существенной разницы между группами прамипексола и плацебо.

Почечная недостаточность. Прамипексол-ЗН следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью, поскольку прамипексол выделяется почками.

Рабдомиолиз. Единственный случай рабдомиолиза зафиксировано у 49-летнего мужчины с прогрессирующей болезнью Паркинсона при лечении препаратом Прамипексол-ЗН. Пациент был госпитализирован с повышенным уровнем КФК (СРК - 10,631 МЕ/л). Симптомы исчезли после прекращения лечения.

Манит может оказать мягкое слабительное действие.

Если у пациента установлено непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Прамипексол-ЗН может иметь значительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Возможно появление галлюцинаций или сонливости.

Пациентам с сонливостью и/или эпизодами внезапного нападения сонливости при применении препарата следует воздерживаться от управления автомобилем и потенциально опасной деятельности, когда ослабление бдительности повышает риск серьезного повреждения или наступления летального исхода.

Влияние на беременность и лактацию у людей не исследовалось. Прамипексол-ЗН можно применять во время беременности только в случае, если потенциальная польза больше риска для плода.

Поскольку лечения Прамипексол-ЗН подавляет секрецию пролактина, возможно уменьшение лактации. Экскреция препарата в грудное молоко женщин не изучалась. Прамипексол-ЗН не рекомендуют применять во время кормления грудью. Если нельзя избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью.

Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.

Вся информация по дозированию касается прамипексола в виде прамипексола дигидрохлорида.

Способ применения.

Таблетки необходимо принимать перорально, запивая водой, независимо от приема пищи.

Болезнь Паркинсона.

Суточную дозу делят на 3 приема одинаковыми долями.

Начальное лечение.

Как показано ниже, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с начальной 0,375 мг в сутки каждые 5-7 дней. В случаях, когда у пациентов не возникает непереносимых побочных явлений, дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема увеличения дозы препарата Прамипексол-ЗН

Болезнь Паркинсона. Безопасность и эффективность применения препарата Прамипексол-ЗН для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Обоснование возможности применения препарата у детей при болезни Паркинсона нет.

Синдром беспокойных ног. Не рекомендуется применять препарат детям (в возрасте до 18 лет) из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Синдром Туретта. Препарат не следует применять детям (в возрасте до 18 лет) с синдромом Туретта из-за негативного соотношения преимущества/риска для лечения этого заболевания.

Большинство побочных реакций обычно наблюдается в начале терапии, значительная часть их исчезает, даже если терапия продолжается.

Побочные реакции представлены по классам систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1000 - <1/100), редко (≥1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Болезнь Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом в сравнении с плацебо частыми побочными реакциями (≥ 5%) были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз 1,5 мг в сутки (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Наиболее частой побочной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.