Пікопреп пор. д/приг. р-ну саше №2

действующие вещества: 1 саше содержит пикосульфат натрия 10 мг; магния оксида легкого 3,5 г; кислоты лимонной безводной 12 г;

другие составляющие: калия гидрокарбонат; сахарин натрия; ароматизатор натуральный апельсиновый, содержащий гуммиарабик (Е 414), лактозу, моногидрат, аскорбиновую кислоту (Е 300), бутилгидроксианизол (Е 320).

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: кристаллический белый порошок со слабым запахом апельсина.

Контактные слабительные. Пикосульфат натрия, комбинации. Код ATХ A06A В58.

Действующими веществами препарата Пикопреп являются пикосульфат натрия и магния цитрат.

Натрия пикосульфат – это вещество местного действия, раздражающее слизистую оболочку, после расщепления бактериями в толстой кишке превращается в активную форму слабительного – бис-(p-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ), действующее как местнораздражающее средство, да и в прямой кишке.

Магния цитрат оказывает осмотическое и слабительное действие, вызывая выделение жидкости в просвет кишки.

Действие препарата заключается в сильном промывочном эффекте, сочетающемся с эффектом стимулирования перистальтики кишечника.

Препарат не назначают как обычное слабительное средство.

Пикосульфат натрия и цитрат магния, два компонента, местно активные, с минимальным системным воздействием.

После приема Пикопрепа (2 саша, принимаемых через каждые 6 часов) пикосульфат достигал среднего уровня концентрации 2,3 и 3,2 нг/мл (Cmax) при медиане 2 и 8 часов (Tmax) после первого и второго принятого саше соответственно.

Концентрация магния достигала уровня 0,90 и 0,95 ммоль/л через 4 и 10 часов соответственно. Базовое значение составило 0,75 ммоль/л.

Уровень БГПМ в плазме крови был постоянно низким или неопределенным, а образцы мочи показали, что большинство выделенных БГПМ были в глюкуронид-конъюгированной форме.

Клинические исследования очищения кишечника перед колоноскопией показали увеличение уровня магния в сыворотке крови от начального уровня до проведения процедуры колоноскопии примерно на 0,11 ммоль/л (с 0,86 до 0,97 ммоль/л).

Все изменения уровня магния в сыворотке крови были преходящими и в пределах нормы, в том числе у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.

Средний терминальный период полувыведения пикосульфата составлял 7,4 часа. Доля дозы пикосульфата натрия, выделяемого с мочой без изменений, составила 0,11%.

Оба активных компонента действуют местно в толстой кишке, причем ни один из них не абсорбируется в каких-либо обнаруженных количествах.

Доклинические данные безопасности

Доклинические данные не выявили особой опасности для человека на основе обычных исследований токсичности и генотоксичности при повторной дозе.

Из-за очень короткой продолжительности лечения не проводились длительные исследования на животных.

Репродуктивные исследования не показали возможности ухудшить фертильность или повредить плод при применении пикосульфата натрия и Пикопрепа.

В исследовании на животных относительно до- и посленатального развития, исследовали максимально допустимую дозу препарата, что не оказывает вредного воздействия на здоровье человека (NOAEL), а именно средняя доза препарата 750 мг/кг два раза в день.

При применении дозы 2000 мг/кг два раза в день у животных (примерно в 8 раз больше рекомендуемой дозы для человека), вызвал побочное действие, а именно наблюдалась смерть щенков, в промежуток времени с 2 до 4 дней лактации из-за токсичности для матери.

Эффекты в исследованиях репродуктивной токсичности и влияния на развитие животных, получавших только пикосульфат натрия, наблюдались только при применении максимально больших доз для человека, что свидетельствует о незначительном значении для клинического применения.

Для очищения кишечника перед проведением рентгеновских исследований, эндоскопии или перед хирургическими вмешательствами.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, застойная сердечная недостаточность, нарушение стула желудка, желудочно-кишечные язвы, токсический колит, токсический мегаколон, кишечная непроходимость, тошнота и рвота, острые абдоминальные патологии, требующие хирургического лечения, такие как острый апендицит, а также диагностирована или подозреваемая желудочно-кишечная непроходимость или перфорация, тяжелая дегидратация, рабдомиолиз, гипермагниемия, активный воспалительный процесс в кишечнике, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), поскольку может развиваться гипермагниемия. У пациентов с выраженной ослабленной функцией почек возможно накопление магния в плазме крови. В таких случаях следует использовать другой препарат.

Поскольку препарат Пикопреп является слабительным, он увеличивает скорость желудочно-кишечного транзита. Следовательно, применение препарата может изменять абсорбцию других пероральных лекарственных средств (например, противоэпилептических и противодиабетических средств, контрацептивов и антибиотиков).

Антибиотики тетрациклинового и фторхинолонового ряда, железо, дигоксин, хлорпромазин, пеницилламин следует назначать не позднее чем за 2 часа до или через 6 часов после введения Пикопрепа, чтобы предотвратить хелатирование с магнием.

Эффективность препарата Пикопреп снижается при одновременном применении с слабительными средствами, увеличивающими объем содержимого кишечника.

С осторожностью следует применять препарат пациентам, уже применяющим лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию (такие как диуретики или кортикостероиды, а также препараты, применение которых связано с особым риском развития гипокалиемии, например сердечные гликозиды). С осторожностью также следует назначать Пикопреп пациентам, применяющим нестероидные противовоспалительные средства или препараты, индуцирующие синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, например трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антипсихотические препараты и карбамазепин/ баланса электролитов

Также с осторожностью следует применять Пикопреп пациентам, уже применяющим препараты, которые повышают риск водного и электролитного дисбаланса или могут повышать риск возникновения судорог, аритмий, пролонгированного интервала QT на фоне водного или электролитного нарушения.

Очистка кишечника должна быть проведена только в том случае, когда имеются четкие предоперационные показания, поскольку клинически релевантная польза очищения кишечника перед плановым колоректальным хирургическим вмешательством не может быть доказана. Соотношение между риском и пользой требует тщательной оценки в зависимости от применяемой процедуры.

Недостаточное или чрезмерное пероральное потребление воды и электролитов может привести к клинически значимому их дефициту, особенно у ослабленных пациентов. Поэтому дети, пациенты пожилого возраста и ослабленные пациенты, а также пациенты с риском развития гипокалиемии или гипонатриемии должны находиться под контролем. Пациентам с признаками гипокалиемии или гипонатриемии может потребоваться проведение быстрых корректирующих мероприятий для восстановления баланса жидкости и электролитов.

Потребление только воды для пополнения жидкости при ее потере может привести к электролитному дисбалансу.

С особой осторожностью следует применять препарат после проведенных хирургических процедур на желудочно-кишечном тракте, а также пациентам с нарушениями функций почек, сердечными заболеваниями или воспалительными заболеваниями кишечника в анамнезе.

Препарат с осторожностью следует назначать пациентам, применяющим лекарственные средства, которые могут влиять на водный и/или электролитный баланс, например диуретики, кортикостероиды, литий.

Пикопреп может изменять абсорбцию лекарственных средств, предназначенных для регулярного перорального применения. Поэтому при необходимости такой терапии Пикопреп следует применять с осторожностью. Так, были получены отдельные сообщения о приступах судорог у пациентов, применяющих противоэпилептические препараты, ранее позволявшие успешно контролировать течение эпилепсии.

С осторожностью применять Пикопреп пациентам с нарушением функции почек или пациентам, одновременно принимающим лекарства, которые могут повлиять на функцию почек (например диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы рецепторов ангиотензина или нестероидные противовоспалительные средства). У этих пациентов возможен повышенный риск поражения почек. Были получены отдельные сообщения о серьезных аритмиях, связанных с применением ионных осмотических слабительных препаратов для подготовки кишечника. Соблюдайте осторожность при назначении препарата Пикопреп пациентам с повышенным риском аритмий (например, удлиненный интервал QT в анамнезе, неконтролируемые аритмии, недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность или кардиомиопатия). Следует сделать ЭКГ перед приемом препарата и после колоноскопии у пациентов с повышенным риском серьезных сердечных аритмий.

Были получены отдельные сообщения о случаях ишемического колита, нуждавшихся в госпитализации. Однако не была установлена ​​причинно-следственная связь между этими случаями ишемического колита и применением препарата Пикопреп.

При применении препарата Пикопреп пациенты с нарушением рвотного рефлекса и пациенты, склонные к регургитации или аспирации, должны быть под наблюдением. Применять с осторожностью для таких пациентов.

Период очищения кишечника не должен превышать 24 часов, поскольку более длительная процедура может повышать риск нарушения водного или электролитного баланса.

Каждое саше с препаратом содержит 5 ммоль (или 195 мг) калия. Данную информацию следует учитывать при назначении препарата пациентам с нарушением функций почек или пациентам, находящимся на диете с ограниченным употреблением калия.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственными нарушениями метаболизма галактозы, такими как дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Препарат не предназначен для применения как обычное слабительное средство.

На период применения препарата следует воздерживаться от занятий, требующих скорости психомоторных реакций, ввиду того, что могут наблюдаться судороги или спутанность сознания.

Фертильность.

Исследования на животных не выявили эмбриофетотоксичности или ухудшения фертильности при применении препарата Пикопреп. В исследованиях только с пикосульфатом натрия эмбриофетотоксичность наблюдалась у крыс и кроликов после применения очень высоких доз. Исследование фертильности у животных не всегда прогнозирует ответные результаты у человека, поэтому этот препарат следует назначать беременным только в случае, когда это явно необходимо.

Беременность.

Клинический опыт применения препарата Пикопреп в период беременности отсутствует. В целях безопасности не следует применять данный препарат в период беременности, поскольку пикосульфат натрия оказывает слабительное действие, стимулирующие перистальтику.

Кормление грудью.

Клинический опыт применения препарата Пикопреп в период кормления грудью отсутствует. Однако, учитывая фармакокинетические свойства препарата, возможно применение Пикопрепа женщинам, которые кормят грудью, в случае необходимости.

Препарат применять внутрь.

В сутки до госпитализации рекомендуется перейти на низкошлаковую диету. В день процедуры рекомендуется диета из прозрачных жидкостей. Чтобы избежать дегидратации, важно соблюдать рекомендации потребления жидкости во время применения препарата Пикопреп, пока эффект от действия препарата сохраняется. Помимо потребления жидкости вместе с режимом лечения (пикопреп + дополнительные жидкости), нормальная жажда является поводом для потребления прозрачных жидкостей.

Прозрачные жидкости должны включать различные фруктовые соки без мякоти, безалкогольные напитки, бульон, чай, кофе (без молока, сои или сливок) и воду. Пить не только воду.

Инструкции по разведению порошка для применения взрослым (включая пожилых людей)

Содержимое 1 саше растворить в чашке холодной воды (примерно 150 мл). Смесь перемешать в течение 2-3 минут. Раствор приобретает беловатый цвет, становится мутным со слабым запахом апельсина. Данный раствор готов к употреблению. Если раствор разогрелся, следует подождать, пока он остынет до температуры, пригодной для питья.

Взрослые, в том числе лица пожилого возраста (если исследование/операция назначена на вторую половину следующего дня, рекомендуется применять режим раздельного приема).

Режим раздельного приема (вечером накануне и день проведения процедуры).

Первую дозу применить вечером в преддверии процедуры, вторую дозу – утром в день процедуры.

За день до процедуры первая доза:

• содержимое одного саше растворить в воде, как описано выше, и применять вечером, ориентировочно между 17.00 и 21.00, в сутки до проведения процедуры, после чего необходимо выпить не менее 5 стаканов 250 мл прозрачной жидкости.

В день процедуры – вторая доза:

• содержимое одного саше растворить в воде, как описано выше, и применять утром (за 5–9 часов до проведения процедуры), после чего необходимо выпить не менее 3 стаканов 250 мл прозрачной жидкости.

Прозрачную жидкость можно выпить не позднее чем за 2 часа до процедуры

или

Режим приема накануне (только вечером накануне проведения процедуры).

Первую дозу применять во второй половине дня или начале вечера и вторую дозу – примерно через 6 часов в ночь.

За день до процедуры – 2 саше:

• первая доза: содержимое одного саше растворить в воде, как описано выше, и применять во второй половине дня или начале вечера (например, 16.00–18.00), после чего необходимо выпить не менее 5 стаканов содержанием 250 мл прозрачной жидкости;
• вторая доза: содержимое одного саше растворить в воде, как описано выше, и применять поздним вечером (22.00–24.00), после чего необходимо выпить не менее 3 стаканов содержимым 250 мл прозрачной жидкости.

Прозрачную жидкость можно выпить не позднее чем за 2 часа до процедуры.

Дети.

Препарат применять детям до 9 лет под наблюдением врача в условиях стационара.

Инструкции по разведению порошка для применения детям.

К препарату добавляется мерная ложка. В ложку насыпать порошок. Рекомендуется провести по верхушке наполненной ложки узким плоским краем предмета, например оборотной стороной лезвия ножа, для того чтобы получить плоскую поверхность порошка в мерной ложке (1 мерная ложка содержит 4 г порошка (1/4 саше)).

Растворите необходимое количество порошка в чашке воды (примерно 50 мл воды на 1 ложку порошка). Смесь перемешать в течение 2-3 минут. Раствор приобретает беловатый цвет, становится мутным со слабым запахом апельсина. Данный раствор готов к употреблению. Если раствор разогрелся, следует подождать, пока он остынет до температуры, пригодной для питья.

Остатки содержимого саше следует выбросить.

Применение детей.

Порошок растворить в воде, как указано выше. Первую дозу применять до 8 часов утра в день процедуры. Вторую дозу применять через 6–8 ч после первой дозы.

Детям в возрасте 1–2 года: ¼ саше, или 1 мерную ложку порошка, утром (первая доза); ¼ саше, или 1 мерную ложку порошка, днем ​​(вторая доза);

Детям в возрасте 2–4 года: ½ саше, или 2 мерные ложки порошка, утром (первая доза), ½ саше, или 2 мерные ложки порошка днем ​​(вторая доза);

Детям в возрасте 4–9 лет: 1 саше порошка утром (первая доза), ½ саше, или 2 мерные ложки порошка, днем ​​(вторая доза) (по рекомендациям по растворению полного саше для детей 4–9 лет следует обратиться к инструкции по разведению порошка для применения взрослым).

Детям от 9 лет дозировка как для взрослых.

Препарат применять детям в возрасте от 1 года (см. Способ применения и дозы).

Передозировка может привести к профузной диарее.

Лечение передозировки состоит в проведении общего поддерживающего лечения и коррекции водно-электролитного баланса.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, являются тошнота, головная боль и рвота.

Побочные реакции распределены по системам органов и частоте возникновения:

часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), редко (от ≥ 1/1000 до < 1/100), одиночные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны иммунной системы. Нечасто: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Расстройства метаболизма. Нечасто: гипонатриемия, гипокалиемия.

Психические расстройства. Часто: нарушение сна.

Со стороны нервной системы.

Часто: головные боли. Нечасто: эпилепсия, клонико-тонические судороги, судороги, спутанность сознания, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: сухость во рту, тошнота, вздутие живота, анальный дискомфорт, прокталгия. Нечасто: рвота, абдоминальная боль, афтоидные язвы подвздошной кишки*. Частота неизвестна: диарея, недержание кала, метеоризм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: сыпь (включая эритематозную и макулопапулезную сыпь), крапивница, зуд, пурпура.

Со стороны сосудов: редко: ортостатическая гипотензия.

Системные нарушения и усложнения в месте введения.

Часто: жажда, усталость; частота неизвестна: боли.

* Сообщалось об частных случаях развития афтоидных язв подвздошной кишки в легкой обратимой форме.

Диарея и недержание кала являются основными клиническими проявлениями действия препарата Пикопреп. По данным постмаркетинговых наблюдений, были выявлены единичные случаи острой диареи и ишемического колита. Сообщалось о случаях гипонатриемии, как ассоциированной с судорогами, так и изолированной. У пациентов с эпилепсией в анамнезе наблюдалось развитие малых и больших приступов даже при отсутствии гипонатриемии. Также отмечались частные случаи анафилактических реакций, гипермагниемии.

Сообщение о побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата важно. Это позволяет отслеживать баланс польза/риск применения препарата. Просьба медицинских работников сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в представительство компании заявителя.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 саше с порошком в комплекте с мерной ложкой в картонной упаковке.

По рецепту.

Ферринг ГмбХ.

2.Витланд 11, 24109 Киль, Германия.