Пентоксин раствор для инъекций по 20 мг/мл в ампулах по 5 мл, 5 шт.

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 мл раствора содержит 20 мг пентоксифиллина;

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций (для в/в инфузий и медленных в/в инъекций).

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего в конечностях, ЦНС, умеренно в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизменного вещества и находящегося с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В этой связи пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушениями функции печени отмечено увеличение периода полувыведения пентоксифиллина.

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся понижением слуха.

Пентоксин противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из вспомогательных веществ препарата Пентоксин;
• пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения);
• пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения); если при лечении пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
• пациентам в острый период инфаркта миокарда;
• пациентам с язвой желудка и/или кишечными язвами;
• пациентам с геморрагическим диатезом.

Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны быть под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозировка пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Пентоксин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение АД.

Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения, одновременного применения ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, ], циклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом Пентоксин следует немедленно прекратить и обратиться за помощью к врачу.

При применении Пентоксина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата Пентоксин возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку при лечении пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, требуется регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен правильный мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с артериальной гипотензией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма (у этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия);
• пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови (о кровотечениях см. раздел «Противопоказания»);
• пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
• пациентов, для которых снижение АД составляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, снабжающих кровь в мозг);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не влияет.

Беременность. Существует недостаточно опыта применения препарата для беременных женщин. Поэтому назначать Пентоксин в период беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Пентоксин, необходимо прекратить кормление грудью.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения, которые лучше переносятся. Режим дозировки определяется лечащим врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор прозрачный.

Рекомендуется взрослым следующие схемы лечения:

1. Внутривенная инфузия 100–600 мг пентоксифиллина в 100–500 мл рингера лактата, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 1–2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60–360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.
2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии Пентоксина в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу следует определять из расчета 0,6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная дозировка для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная дозировка составляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1–1,5 л/сут.
3. В редких случаях препарат можно применять путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию следует выполнять медленно, в течение 5 минут, положение пациента – лежа.

Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, проводящим лечение. После улучшения состояния пациента рекомендуется продолжить лечение, применяя пероральную форму пентоксифиллина.

Опыт применения пентоксифиллина детям отсутствует.

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллина являются тошнота, головокружение или снижение АД. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение передозировки. С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мер.

Ниже приведены случаи побочных реакций, возникающих во время клинических исследований и постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Лабораторные характеристики: повышение уровня трансаминаз.

Со стороны сердца: аритмия, тахикардия, стенокардия, понижение артериального давления, повышение артериального давления.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может привести к летальному исходу, лейкопения/нейтропения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, сыпь.

Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз.

Психические нарушения: возбуждение и нарушение сна, галлюцинации.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Другие: сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышении температуры тела.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 5 мл в полимерных ампулах; по 5 ампул в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество "Инфузия".

Украина, 23219, Винницкая область, Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немировское шоссе, дом. 84А.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.