Панкалор гранулы для орального раствора по 200 мг в саше по 1 г, 30 шт.

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 саше (1 г гранул) содержит ацетилцистеин 200 мг;

другие составляющие: сорбитол (Е 420), аспартам (Е 951), ароматизатор апельсиновый.

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые гранулы с характерным запахом апельсина.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Код АТХ R05С В01.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, повышающих вязкость стекловидного и гнойного компонентов мокроты и других секретов. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, ингибирующего эластазу, гипохлоритной кислотой (HOCl) – сильным окислителем, производимым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, являющийся прекурсором глютатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамолом.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных хроническим обструктивным заболеванием легких прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения захвата воздуха.

У пациентов с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузии. окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовало снижению интенсивности прогрессирования заболевания у пациентов с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Абсорбция.

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Деление.

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он выявляется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм.

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём.

Выведение.

Около 30% дозы выводится почками. После приема внутрь период полувыведения (Т1/2) АЦ составляет 6,25 (4,59–10,6) часов.

Исследование взаимодействия проводилось только с участием взрослых пациентов.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

При необходимости одновременного применения ацетилцистеина с пероральными антибиотиками следует соблюдать интервал в 2 часа между применением этих лекарственных средств. Это не касается лоракарбефа.

Одновременное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к значительной артериальной гипотензии и краткосрочно увеличить артериальную дилатацию. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина следует наблюдать за пациентами по признакам артериальной гипотензии и предупредить их о возможном возникновении головных болей.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к субтерапевтическому уровню карбамазепина.

Активированный уголь в высоких дозах (как антидот) может снизить эффективность ацетилцистеина.

Воздействие на лабораторные исследования.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические средства не следует применять детям до 2 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Нужно с осторожностью применять лекарственное средство при склонности к желудочно-кишечным кровотечениям (варикозное расширение вен пищевода, пептическая язва), поскольку пероральный прием ацетилцистеина может вызвать рвоту.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Очень редко сообщали о тяжелых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла, в связи с применением ацетилцистеина. При появлении новых изменений кожи и слизистых оболочек лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, следует выполнить постуральный дренаж и бронхоаспирацию.

Вспомогательные вещества.

Лекарственное средство содержит аспартам, производный фенилаланина, представляющий опасность для больных фенилкетонурией (см. раздел «Противопоказания»).

Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако пациенты должны быть проинформированы о том, что из-за редких побочных эффектов, таких как сонливость или тошнота, ацетилцистеин может снизить остроту их реакции и способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Беременность.

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных отрицательных влияний на репродуктивную токсичность.

Следует избегать применения лекарственного средства Панкалор, гранулы для орального раствора, в период беременности.

Перед применением препарата в период беременности следует учесть потенциальные риски и ожидаемую пользу.

Кормление грудью.

Информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко отсутствует. Риск для ребенка не может быть исключен.

Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения препарата Панкалор с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность.

Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не оказали вредного влияния на фертильность для человека при использовании препарата в рекомендуемых дозах.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Содержимое пакетика растворить при помешивании в 1/2 стакана воды и выпить как можно быстрее. Применять перед едой.

Лекарственный препарат не следует принимать более 4–5 дней без консультации с врачом. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным мокротным образованием.

Взрослые и дети от 14 лет.

По 200 мг 2 или 3 раза в день.

Дети 6–14 лет.

По 200 мг 2 раза в день.

Дети 2–6 лет.

По 100 мг (половина раствора после растворения одного саше) 2–3 раза в сутки.

Нарушение функции почек/печени.

Для пациентов с почечной/печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек/печени следует снизить суточную дозу или интервал между приемами.

Передозировка парацетамола.

В первые 10 часов после приема токсического вещества как можно быстрее нужно принять Панкалор из расчета 140 мг/кг, далее – из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.

Применять детям от 2 лет.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.

Симптомы.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приемом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицирована по системам органов и частоте возникновения. Категория частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко(≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (&lb; 1/10000) и неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции представлены />Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – кожные аллергические реакции; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; очень редко – сонливость.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто – тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко – геморрагии (кровотечение). Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна анемия, снижение агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено. грудной клетки и средостения: нечасто – ринорея; редко – кашель, бронхоспазм, диспное, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, крапивница, эритема, сыпь, отек Квинке; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); частота неизвестна – экзема.

Общие расстройства и нарушения в месте ввода: нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отек лица.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – снижение АД. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить при температуре выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 г гранул в саше. По 30 саше в картонной упаковке.

Без рецепта.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/KUSUM HEALTHCARE PVT LTD..

Плот № М-3, Индор Спешел Икономик Зоун, Фейз-II, Питампур, Дист. Дхар, Мадхья Прадеш, Пин 454774, Индия/

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.