Озельтамивир капсулы по 75 мг, 10 шт.

действующее вещество: озельтамивир;

1 капсула содержит озельтамивира 75,00 мг в форме озельтамивира фосфата 98,50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк, повидон К30, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат;

оболочка капсулы: титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), желатин, натрия лаурилсульфат.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №2 с корпусом коричневого цвета и крышечкой светло-коричневого цвета, с отражением ОВ на корпусе и оттиском 75 на крышечке, нанесенных черным цветом. Содержимое капсул - порошок от белого до почти белого цвета.

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы. Озельтамивир.

Код АТХ. J05A H02.

Осельтамивира фосфат является пропрепаратом активного метаболита (осельтамивира карбоксилат), который избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа - фермент, который катализирует процесс высвобождения вновь вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки и дальнейшее распространение вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типов А и В in vitro. Осельтамивира фосфат подавляет репликацию вируса и его патогенность in vitro. Озельтамивир при пероральном применении подавляет репликацию вирусов гриппа типов А и В и его патогенность на моделях гриппозной инфекции у животных in vivo при антивирусной экспозиции, достигалась у человека при применении дозы 75 мг дважды в сутки.

Антивирусная активность осельтамивира была подтверждена в отношении вирусов гриппа типов А и В в экспериментальных исследованиях у здоровых добровольцев.

Значение IC 50 осельтамивира для фермента нейраминидазы клинических изолятов вирусов гриппа А колебались от 0,1 нмоль до 1,3 нмоль, а для вирусов гриппа В составили 2,6 нмоль. В опубликованных данных исследований отмечались высокие значения IC 50 для вирусов гриппа В с медианой 8,5 нмоль.

Лечение гриппа

Озельтамивир показан для взрослых и детей от 1 года, у которых имеются симптомы гриппа, во время циркуляции вируса гриппа. Эффективность была продемонстрирована, когда лечение было начато в течение 2 дней после первого появления симптомов.

Профилактика гриппа

• профилактика гриппа у взрослых и детей старше 1 года после контакта с лицом с клинически диагностированным гриппом во время циркуляции вируса гриппа;
• соответствующее применение препарата озельтамивир с целью профилактики гриппа необходимо определять в каждом конкретном случае, учитывая обстоятельства и учитывая группу пациентов, которой нужна защита. В исключительных ситуациях (например, в случае разногласий между циркулирующим вирусом гриппа и вирусом гриппа, против которого проводилась вакцинация, и во время пандемии) сезонную профилактику можно проводить у лиц в возрасте от 1 года.

Применение препарата озельтамивир не заменяет вакцинацию против гриппа.

Применение противовирусных средств для лечения и профилактики гриппа должна основываться на официальных рекомендациях. Решение о применении озельтамивира для лечения и профилактики следует принимать с учетом характеристик циркулирующих вирусов гриппа, доступной информации о чувствительности вирусов гриппа к лекарственным средствам в каждом сезоне, влияния заболевания в разных географических регионах и группы пациентов.

Повышенная чувствительность к озельтамивир фосфату или к любому компоненту препарата.

Фармакокинетические свойства озельтамивира, такие как слабое связывание с белками и метаболизм, который не зависит от систем CYP450 и глюкуронидазы (см. Раздел «Фармакокинетика»), свидетельствуют, что клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Пробенецид

При одновременном приеме озельтамивира и пробенецида для пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. Одновременное назначение пробенецида, который является мощным ингибитором анионного пути почечной канальцевой секреции, приводит к увеличению экспозиции активного метаболита озельтамивира примерно вдвое.

Амоксициллин

Озельтамивир не проявляет кинетического взаимодействия с амоксициллином, элиминация которого происходит тем же путем, что и озельтамивира, что свидетельствует о слабом взаимодействии с озельтамивиром данным путем.

Выведение почками

Клинически важно взаимодействие с другими лекарственными средствами, которая включает конкуренцию за почечную канальцевую секрецию, маловероятно в связи с известными пределами безопасности большинства из этих средств, характеристиками элиминации активных метаболитов (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция) и объемом экскреции с помощью данных путей. Однако следует проявлять осторожность при назначении озельтамивира пациентам, принимающим лекарственные средства с аналогичным путем экскреции и узким терапевтическим диапазоном (например, хлорпропамид, метотрексат, фенилбутазон).

Дополнительная информация

Фармакокинетические взаимодействия между озельтамивиром и его активным метаболитом при одновременном назначении с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином и антацидными средствами (гидроксид магния и гидроксид алюминия, кальция карбонат), римантадин или варфарин (у пациентов, находящихся на стабильных дозах варфарина и которые не болеют гриппом ) не обнаружены.

В клинических исследованиях III фазы применения озельтамивира для лечения и профилактики гриппа озельтамивир назначали с общеупотребительными лекарственными средствами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорин, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2 рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-блокаторы (пропранолол), ксантини (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиоиды (кодеин), кортикостероиды, ингаляционные бронходилататоры, анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол). При применении Озельтамивира вместе с перечисленными препаратами изменения профиля безопасности и частоты возникновения побочных реакций не зарегистрированы.

Механизм взаимодействия с оральными контрацептивами отсутствует.

Озельтамивир эффективен только против заболеваний, вызванных вирусами гриппа. Данных об эффективности озельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа, нет.

Применение препарата озельтамивир не заменяет вакцинацию против гриппа. Применение препарата озельтамивир не должно влиять на обследование лиц по ежегодной вакцинации против гриппа. Защита против гриппа продолжается только во время приема препарата озельтамивира. Препарат озельтамивир следует применять для лечения и профилактики гриппа только при наличии надежных эпидемиологических данных, свидетельствующих о циркуляции вируса. Продемонстрировано, что чувствительность циркулирующих штаммов вируса гриппа к препарату озельтамивир имеет высокую вариабельность, поэтому врач должен учитывать самую свежую информацию о чувствительности к озельтамивиру циркулирующему в настоящее время вирусов перед принятием решения о применении препарата озельтамивир.

Кожные реакции и реакции гиперчувствительности

Во время постмаркетингового применения Озельтамивира сообщалось о случаях анафилаксии и тяжелых кожных реакций, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему. Следует отменить озельтамивир и назначить соответствующее лечение, если наблюдаются такие реакции, или есть подозрение относительно их возникновения.

Тяжелые сопутствующие состояния

Нет информации относительно безопасности и эффективности применения осельтамивира у пациентов с тяжелыми или нестабильными заболеваниями с неизбежным риском госпитализации.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

Безопасность и эффективность осельтамивира для лечения и профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом не установлены.

Заболевания сердца/дыхательной системы

Эффективность осельтамивира для лечения лиц с хроническими заболеваниями сердца и/или заболеваниями дыхательной системы не установлена. У таких пациентов разница в частоте осложнений между группами лечения и плацебо не отмечено.

Тяжелая почечная недостаточность

Коррекция дозы Озельтамивира при применении для лечения и профилактики рекомендуется взрослым и подросткам (≥13 - <18 лет) с тяжелой почечной недостаточностью. Недостаточно клинических данных по применению детям от 1 года с почечной недостаточностью для рекомендаций по дозировке (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).

Нейропсихические расстройства

У больных гриппом (преимущественно у детей и подростков) при применении препарата озельтамивир были зафиксированы случаи нейропсихических расстройств. Такие расстройства также были зарегистрированы у больных гриппом, которые не применяли этот препарат. По состоянию пациентов следует тщательно наблюдать для выявления изменений в поведении, а польза и риск продолжения лечения следует оценивать с осторожностью каждого пациента (см. раздел «Побочные реакции»).

Утилизация неиспользованного препарата и препарата с истекшим сроком годности. Поступления лекарственного средства во внешнюю среду необходимо свести к минимуму. Препарат не следует выбрасывать в сточные воды и бытовые отходы. Для утилизации необходимо использовать так называемую систему сбора отходов, при наличии таковой.

Не влияет.

Беременность

В связи с тем, что контролируемые клинические исследования по изучению применения озельтамивира беременным проводились, данные об использовании во время беременности были получены в пострегистрационный период и в ходе надзорных наблюдений (данные по экспозиции у беременных женщин см. В разделе «Фармакокинетика») .

Полученные данные и результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развития эмбриона /плода и постнатального развития. Беременные женщины могут применять препарат озельтамивир с учетом имеющейся информации по безопасности, патогенности циркулирующего штамма вируса гриппа и состояния беременной женщины после оценки соотношения польза/риск.

Кормление грудью

У лактирующих крыс озельтамивир и активный метаболит проникают в грудное молоко. Существует ограниченная информация относительно кормления грудью женщинами, которые принимают озельтамивир, и по экскреции озельтамивира в грудное молоко. Ограниченные данные показывают, что озельтамивир и его активный метаболит были обнаружены в грудном молоке, однако их уровне были низкими, что может привести к получению субтерапевтической дозы младенцем. Учитывая эти данные, а также патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа и состояние женщины, которая кормит грудью, может быть рассмотрен вопрос о назначении осельтамивира после оценки соотношения польза/риск.

Имеющаяся информация по безопасности применения препарата озельтамивир для лечения гриппа у детей в возрасте от 1 года, полученная в ходе проспективных и ретроспективных исследований наблюдения, и данные эпидемиологической базы данных и послерегистрационного применения свидетельствуют, что профиль безопасности у детей в возрасте от 1 года сравним с установленным профилем безопасности у взрослых.

Применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 40 кг, которые способны проглотить капсулу.

Сообщение о передозировке препаратом озельтамивир были получены во время клинических исследований и в течение постмаркетингового применения препарата. В большинстве сообщенных случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось.

Побочные реакции о которых сообщалось при передозировке, были по характеру и видам подобными тем, которые наблюдались при применении терапевтических доз препарата озельтамивир (см. раздел «Побочные реакции»).

Специфического антидота не существует.

Дети

Чаще сообщалось о передозировке у детей, чем у взрослых и подростков. Следует соблюдать осторожность при применении препарата озельтамивир детям.

В целом профиль безопасности препарата озельтамивир базируется на данных лечения гриппа в 6049 взрослых / подростков и 1473 детей, получавших препарат озельтамивир или плацебо, и на данных профилактики гриппа в 3990 взрослых / подростков и 253 детей, получавших препарат озельтамивир или плацебо в клинических исследованиях . Кроме того, 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей, десятый группе препарата озельтамивир, восьмой группе пацебо) получали препарат озельтамивир или плацебо для профилактики гриппа.

У взрослых / подростков при приеме препарата озельтамивир для лечения гриппа частыми нежелательными явлениями были тошнота и рвота, для профилактики гриппа - тошнота. Они имели преходящий характер и возникали, как правило, в первый-второй день лечения и исчезали через 1-2 дня. У детей чаще всего нежелательным явлением было рвоты. В большинстве случаев побочные реакции не приводили к отмене препарата.

Во время постмаркетингового применения осельтамивира редко повидомилялося о следующих серьезных побочных реакциях анафилактические и анафилактоидные реакции, нарушения со стороны печени (молниеносный гепатит, нарушение функции печени и желтуха), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, желудочно-кишечное кровотечение и нейропсихические расстройства (относительно нейропсихических расстройств см. раздел «Особенности применения»).

Для описания частоты побочных реакций использовали следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1 / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000). Побочные реакции отнесены к определенной категории согласно анализу объединенных данных клинических исследований.

Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков

Наиболее частые побочные реакции, которые были зарегистрированы в исследованиях применения препарата озельтамивир для лечения и профилактики гриппа у взрослых и подростков и в пострегистрационный периоде при применении рекомендуемой дозы (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки в 6 недель для профилактики), приводятся ниже.

Профиль безопасности, известность у пациентов, получавших препарат озельтамивир для профилактики (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), был подобен такого, который наблюдался в исследованиях лечения, несмотря на большую продолжительность исследований с целью профилактики:

инфекции и инвазии: часто - бронхит, простой герпес, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, синусит,

нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения

нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции;

психические расстройства: редко - ажитация, патологическое поведение, тревожность, спутанность сознания, бред, делирий, галлюцинации, ночные кошмары, самотравмування;

нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - бессонница иногда - нарушение сознания, судороги

нарушения со стороны органов зрения: редко - нарушение зрения;

нарушения со стороны сердца: иногда - сердечные аритмии;

нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель, ринорея, боль в горле;

нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - рвота, боль в животе (в том числе в верхних отделах), диспепсия редко - желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический колит;

нарушения со стороны пищеварительной системы: редко - повышение уровня печеночных ферментов редко - молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, гепатит;

нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - дерматит, высыпания, экзема, крапивница редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз частота неизвестна - аллергия, отек лица;

общие расстройства и реакции в месте введения: часто - головокружение (включая вертиго), слабость, боль, гипертермия, боль в конечностях.

Лечение и профилактика гриппа у детей

В общем 1473 ребенка (включая здоровых детей 1-12 лет и детей с астмой в возрасте 6-12 лет) приняли участие в клинических исследованиях осельтамивира для лечения гриппа. Среди них 851 ребенок получал лечение суспензией осельтамивира. В общем 158 детей получали рекомендованную дозу препарата озельтамивир 1 раз в день в исследованиях профилактики после экспозиции препарата в домашних условиях (n = 99), в 6-недельных исследованиях сезонной профилактики (n = 49) и в 12-недельных исследованиях сезонной профилактики среди детей с ослабленным иммунитетом (n = 10).

Наиболее частые побочные реакции, которые были зарегистрированы в исследованиях применения препарата озельтамивир для лечения и профилактики гриппа у детей (при применении дозы на основе возраста - от 30 мг до 75 мг 1 раз в сутки):

инфекции и инвазии: часто - средний отит; частота неизвестна - бронхит, пневмония, синусит;

нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль;

нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - лимфаденопатия;

нарушения со стороны органов зрения: часто - конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаз и боль);

нарушения со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто - боль в ушах иногда - нарушения со стороны барабанной перепонки;

нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - кашель, заложенность носа, часто - ринорея; частота неизвестна - астма (включая обострения), носовые кровотечения;

нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - рвота часто - тошнота, боль в животе (в том числе в верхних отделах), диспепсия частота неизвестна - диарея;

нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - дерматит (включая аллергический и атопический дерматит).

Описание отдельных побочных реакций

Психические и неврологические расстройства

Грипп может быть связан с психоневрологическими нарушениями, которые проявляются галлюцинациями, делирием и неадекватным поведением, в некоторых случаях с летальным исходом. Указанные явления могут наблюдаться как проявление энцефалита или энцефалопатии, но могут возникать без очевидного тяжелого заболевания.

У больных гриппом при применении препарата озельтамивир также были зафиксированы случаи судом и делирия (включая изменение уровня сознания, спутанность сознания, неадекватное поведение, бред, галлюцинации, ажитации, тревогу, ночные кошмары), которые редко приводили к случайному самоповреждения или летальному исходу . Указанные явления были зафиксированы в основном у детей и подростков и часто имели внезапное начало и быстрое завершение. Неизвестно, связаны психоневрологические нарушения с применением препарата озельтамивир, поскольку психоневрологические расстройства также были зарегистрированы у больных гриппом, не применяли этот препарат.

Гепатобилиарная система

У пациентов с гриппоподобными заболеванием наблюдались расстройства пищеварительной системы, включая случаи гепатита и повышение уровня печеночных ферментов. Указанные случаи включали летальный фульминантной гепатит / печеночную недостаточность.

Дополнительная информация об отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с хроническими заболеваниями сердца и дыхательной системы

Исследуемая популяция для лечения гриппа включала здоровых взрослых/подростков и пациентов с факторами риска (пациенты с повышенным риском развития осложнений, связанных с гриппом, например, пациенты пожилого возраста и пациенты с хроническими заболеваниями сердца или дыхательной системы). В общем профиль безопасности у подростков и взрослых с хроническими заболеваниями сердца и/или заболеваниями дыхательной системы был качественно сравнимым с таковым у здоровых добровольцев.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

В 12-недельном исследовании профилактики в 475 человек с ослабленным иммунитетом, в том числе у 18 детей в возрасте 1-12 лет, профиль безопасности в 238 пациентов, получавших озельтамивир, был сопоставимым с таким, который наблюдался в клинических исследованиях применения препарата озельтамивир для профилактики .

Дети с бронхиальной астмой

В общем профиль побочных реакций у детей с бронхиальной астмой был качественно сравнимым с таковым у здоровых относительно других заболеваний детей.

4 года.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

По 10 капсул по 75 мг в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

Страйдс Фарма Сайенс Лимитед.

№ 36/7, Сурагаджакканахалли, Индлавади Кросс, Анекал Талука, Бангалор, Карнатака 562106, Индия.