Осетрон раствор для инъекций по 2 мг/мл по 4 мл в ампуле, 5 шт.

Ондансетрон – противорвотное средство из группы антагонистов серотонина. Серотониновые 5-НТ3 рецепторы находятся на вагусных афферентных волокнах периферической нервной системы, а также в хеморецепторах триггерной зоны area postrema.

Химиотерапия и лучевая терапия способствуют высвобождению 5НТ (серотонина) из энтерохромафинных клеток тонкой кишки и провоцируют рвотный рефлекс путем стимулирования 5-HT3 рецепторов афферентных волокон. Ондансетрон блокирует развитие этих рефлексов и может дополнительно влиять на 5-HT3 рецепторы ЦНС путем воздействия на общие зоны area postrema. Таким образом, при цитотоксической химиотерапии и лучевой терапии действие ондансетрона обусловлено антагонизмом 5-HT3 рецепторов нейронов периферической и центральной нервной системы. Препарат обладает анксиолитической активностью, не вызывает нарушения координаций движения или снижения активности и работоспособности.

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном применении. Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшению активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет оказывать влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным. С осторожностью следует применять ондасетрон вместе с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT и/или вызывающими нарушение электролитного баланса (см. раздел «Особенности применения»).

Апоморфин

Применение ондасетрона вместе с апоморфином гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания при совместном применении.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин.

У пациентов, лечащихся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Серотонинергетики (например, СИОС и ИОС)

Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативной нестабильности и нервно-мышечных нарушений) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИЗЗС) и ингибиторов (см. раздел «Особенности применения»).

Трамадол

По данным небольшого количества клинических исследований ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола. Применение Осетрона с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, может вызвать дополнительное удлинение этого интервала. Совместимое применение Осетрона с кардиотоксическими лекарственными средствами (например, антрациклинами) может увеличить риск возникновения аритмий (см. раздел «Особенности применения»).

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.

Ондансетрон в дозозависимой форме удлиняет интервал QT (см. раздел «Фармакологические свойства»). Дополнительно по данным послемаркетингового наблюдения были сообщения о случаях дрожания/мерцания желудочков (torsade de pointes) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью для лечения пациентов, имеющих или у которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызвать удлинение интервала QT или нарушение электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение пациента.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, требуется тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения Осетрона.

У пациентов с хирургическим вмешательством в аденотонзилярном участке применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному наблюдению после применения ондансетрона.

Учитывая возможные побочные реакции со стороны нервной системы, пациентам во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Женщины детородного возраста. Если ондасетрон применяют женщинам детородного возраста, нужно рассмотреть вопрос об использовании контрацепции.

Беременность. В эпидемиологических исследованиях выявлено, что ондасетрон может вызывать пороки челюстно-лицевой области плода при применении в течение первого триместра беременности. В одном из когортных исследований, включавших 1,8 миллиона беременностей, применение ондасетрона в первом триместре было связано с повышенным риском расщепления в полости рта [3 дополнительные случаи на 10 000 женщин, получавших лечение ондасетроном; скорректированный относительный риск: 1,24 (95% ДИ 1,03–1,48)]. Доступные данные эпидемиологических исследований сердечных пороков показывают противоречивые результаты. Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямую или косвенную репродуктивную токсичность. Ондасетрон не следует использовать в течение первого триместра беременности.

Кормление грудью. Безопасность применения ондасетрона в период кормления грудью не изучалась, поэтому не рекомендуется применять ондасетрон в период кормления грудью.

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.

Эметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.

Взрослые.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.

Рекомендуемая внутривенно или внутримышечно доза Осетрона - 8 мг в виде медленной инъекции в течение не менее 30 секунд, непосредственно перед лечением.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Высокоэметогенная химиотерапия (например высокие дозы циплатины).

Осетрон можно назначать в виде однократной дозы 8 мг, внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы более 8 мг (до 16 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); инфузия должна длиться не менее 15 минут. Разовую дозу превышающую 16 мг применять нельзя (см. Раздел «Особенности применения»).

Для Высокоэметогенная химиотерапии 8 мг Осетрона или меньшую дозу не нужно разводить и можно вводить путем медленной или инъекции (не менее 30 секунд) непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечно введением 8 мг через 2 и 4 часа или постоянной инфузии 1 мг/час в течение 24 часов.

Эффективность Осетрона при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Дети и подростки (в возрасте от 6 месяцев до 17 лет)

Дозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или массы тела.

Расчет дозы согласно площадью поверхности тела ребенка

Осетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 5 мг/м, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.

Расчет дозы согласно массой тела ребенка

Осетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 0,15 мг/кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.

Больные пожилого возраста

Пациентам в возрасте от 65 лет все дозы внутривенных инъекций следует растворять и вводить в течение 15 минут, при повторном применении интервал между инъекциями должен быть не менее 4 часов.

Для пациентов в возрасте от 65 до 74 лет начальная доза ондансетрона составляет 8 мг или 16 мг, ее следует вводить путем инфузии в течение 15 минут, которую можно продолжить введением 2 доз по 8 мг в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4 часов.

Для пациентов в возрасте от 75 лет начальная внутривенная инъекция ондансетрона не должен превышать 8 мг с инфузией в течение не менее 15 минут. После начальной дозы в 8 мг может продолжить применение 2 дозами по 8 мг, которые следует вводить путем инфузии в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же самой концентрации препарата у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.

Послеоперационные тошнота и рвота.

Взрослые.

Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендованная доза Осетрона составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции во время введения в наркоз.

Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза Осетрона составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной инъекции.

Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 17 лет)

Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Осетрон можно вводить в дозе 0,1 мг/кг массы тела (максимально-до 4 мг) путем медленной инъекции (не менее 30 секунд) до, во время, после введения в наркоз или после операции.

Больные пожилого возраста

Опыт применения Осетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Осетрон хорошо переносится больными в возрасте от 65 лет, получающих химиотерапию.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.

Инструкция по применению.

Ампулы с Осетроном не содержат консервантов и их необходимо использовать немедленно после вскрытия; раствор, оставшийся нужно уничтожить.

Ампулы с Осетроном нельзя автоклавировать.

Совместимость с другими жидкостями для внутривенных инъекций

Растворы для внутривенного вливания нужно готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлено, что раствор ондансетрона сохраняет стабильность в течение 7 дней при комнатной температуре (25 ° С) при дневном свете или в холодильнике при растворении в таких средах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5%, раствор маннитола 10%, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и раствор глюкозы 5%.

Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9% хлоридом натрия или 5% глюкозой, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами.

В случае необходимости длительного хранения препарата растворения следует проводить в соответствующих асептических условиях.

Совместимость с другими препаратами

Осетрон можно назначать в виде внутривенной инфузии со скоростью 1 мг/час. Через Y-образный ин`ектор вместе с Осетроном при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг/мл (то есть 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл соответственно) можно вводить:

• цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл, в течение 1-8 часов;
• 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (например 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) со скоростью не более 20 мл/час. Более высокая концентрация 5-фторурацила может вызвать преципитацию ондансетрона. Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045% хлорида магния в дополнение к другим наполнителей, совместимы;
• карбоплатин в концентрации от 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл (например от 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) в течение 10-60 минут
• этопозид в концентрации от 0,14 мг/мл до 0,25 мг/мл (например от 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) в течение 30-60 минут
• цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный в воде для инъекций (например 2,5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидима) в виде болюсной инъекции в течение 5 минут
• циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1 г, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамида), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут
• доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 10 мг доксорубицина), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут
• дексаметазон в дозе 20 мг, в виде медленной внутривенной инъекции в течение 2-5 минут (при одновременном введении 8 мг или 16 мг ондансетрона, растворенного в 50-100 мл инъекционного раствора), в течение примерно 15 минут. Поскольку данные препараты являются совместимыми, их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) будут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрона - от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Применять детям в возрасте от 6 месяцев (при химиотерапии) и в возрасте от 1 месяца (для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты).

При введении однократной дозы 150 мг и суточной дозы 252 мг ондасетрона не отмечено явно выраженных побочных эффектов. Были зафиксированы расстройство зрения, выраженный запор, боль в грудной клетке и/или аритмия сердца, артериальная гипотензия и брадикардия. Во всех случаях побочные эффекты были кратковременными. Осетрон удлиняет интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга. Специфических антидотов нет, при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондасетрона не рекомендуется, поскольку его действие не может проявиться из-за антиэметического воздействия препарата.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Не замораживать.

По 4 мл (8 мг) в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед.

Производственный участок – VI с. Кхол, Налагар роад, Бадди, округ Солан, Химачал Прадеш, 173205, Индия.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.