Ормакс порошок для оральной суспензии 200 мг/5 мл во флаконе, 20 мл

действующее вещество: азитромицин;

5 мл суспензии содержат 200 мг азитромицина (в форме дигидрата);

другие составляющие: натрия бензоат (Е 211), сахароза или сахароза из кремния диоксидом коллоидным безводным, натрия фосфат, гидроксипропилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор фруктовый «абрикос». Не содержит красителей.

Порошок для оральной суспензии.

Основные физикохимические свойства: порошок белого или почти белого цвета с характерным фруктовым запахом.

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограммины. Азитромицин. Код ATX J01F A10.

Азитромицин – представитель нового поколения макролидных антибиотиков, принадлежит к подгруппе азалидов. Антибактериальное действие препарата обусловлено блокированием биосинтеза белков чувствительных к нему микроорганизмов путем связывания с 50S-субъединицами рибосом и угнетения транслокации пептидов. , Mycoplasmapneumoniae. Виды микроорганизмов, для которых приобретенная резистентность может быть проблемной: Streptococcuspneumoniae с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентный. Полная перекрестная резистентность существует у Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcusfaecalis, группа бактериоидов Bacteroidesfragilis, Staphylococcus MRSA и MRSE (метициллин-резистентный стафилококк).

Распространенность приобретенной резистентности для выделенных видов может быть разной в зависимости от местности и времени, поэтому требуется локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата для лечения по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

После перорального приема азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Максимальная концентрация в крови проявляется через 2-3 часа, биодоступность азитромицина составляет примерно 37%. При внутреннем приеме азитромицин распределяется по всему организму. Концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями. Связывание с белками сыворотки крови вариабельно в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл. Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней. Приблизительно 12% введенной дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих 3-х дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина появляются в желчи человека. Также в желчи обнаруживаются 10 метаболитов, образующихся с помощью N- и О-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожица, импетиго, вторичные пиодерматозы.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или к любому макролидному, или кетолидному антибиотику, или к любому другому компоненту препарата. Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам с другими лекарствами, которые могут продлевать интервал QT.

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в целом не отмечалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались на 25%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.

Цетиризин. При одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии отсутствовали явления фармакокинетического взаимодействия или существенные изменения интервала QT.

Диданозин. При одновременном приеме суточных доз азитромицина 1200 мг с диданозином не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин и колхицин. Сообщалось, что сопутствующее применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин и колхицин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Соответственно, при одновременном применении азитромицина и субстрата Р-гликопротеина, такого как дигоксин или колхицин, необходимо учитывать возможность повышения концентраций субстрата в сыворотке крови.

Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 мг и 1200 мг или многократные дозы по 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническая значимость этих данных не выяснена, но может быть полезна пациентам.

Азитромицин не оказывает существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, характерного для эритромицина и других макролидов. Азитромицин не приводит к индукции или инактивации печеночного цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.

Рожки. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Существуют данные о проведении фармакокинетических исследований применения оригинального азитромицина и последующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина 10 мг/сут и азитромицина 500 мг/сут не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы). Однако в постмаркетинговый период были зарегистрированы случаи рабдомиолиза у пациентов, применявших азитромицин со статинами.

Карбамазепин: азитромицин не оказал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активные метаболиты.

Циметидин. Изменения фармакокинетики азитромицина при однократном применении циметидина за 2 ч до применения азитромицина отсутствовали.

Пероральные антикоагулянты кумариновой группы. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, назначенного здоровым добровольцам. В постмаркетинговый период было получено сообщение о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена не была, необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени и международного нормализационного отношения (МНО) при назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные антикоагулянты типа кумарина.

Циклоспорин. В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, получавших пероральную дозу азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней, а затем однократную пероральную дозу циклоспорина 10 мг/кг, было продемонстрировано значительное повышение Сmax и AUC0-5 циклоспоридин. метаболизм циклоспорина. Следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этого лекарства. Если комбинированное применение считается оправданным, следует проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Эфавиренц. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и ежедневное применение эфавиренца по 400 мг в течение 7 дней не вызывало какого-либо существенного взаимодействия.

Флуконазол. Одновременное применение однократной дозы 1200 мг азитромицина не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Сmax азитромицина на 18%.

Индинавир. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не оказывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, которое принимают в дозе 800 мг трижды в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон. Азитромицин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолом. Одновременно применение азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама, который применяли как однократную дозу 15 мг.

Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина 1200 мг и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг трижды в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно нет необходимости в регулировании дозы.

Рифабутин: одновременное употребление азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Силденафил. Нет доказательств влияния применения азитромицина по 500 мг/сут в течение 3 дней на значение AUC и Cmax силденафила или его основного метаболита у лиц мужского пола.

Терфенадин: не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае других макролидных антибиотиков, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина.

Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг второго дня с 0,125 мг триазолама не оказывало существенного влияния на все фармакокинетические показатели триазолама.

Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение триметоприма/сульфометоксазола 160/800 мг в течение 7 дней и азитромицина 1200 мг на 7 сутки не оказало существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма. Концентрация азитромицина также не изменялась.

Аллергические реакции. Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, сообщали о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях – с летальным исходом), дерматологические реакции, в том числе острый генерализованный экзантематозный пустулез. Некоторые из этих реакций имели рецидивирующий характер и нуждались в более длительном наблюдении и лечении.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует осторожно назначать пациентам с серьезными заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита при приеме азитромицина, что приводит к опасному для жизни нарушению функций печени. Возможно, некоторые пациенты в анамнезе имели заболевание печени или применяли другие гепатотоксические лекарственные средства. Необходимо проводить функциональные печеночные тесты в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например быстро развивающейся астении, сопровождающейся желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией. При выявлении нарушения функции печени применение азитромицина следует прекратить.

Рожки. У пациентов, принимающих производные спорыньи, одновременное применение некоторых макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между рожками и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, рекомендуется проводить наблюдение за признаками суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибки. При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщали о Clostridiumdifficile-ассоциированной диарее (CDAD), серьезность которой варьировалась от слабо выраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстой кишке, что приводит к чрезмерному росту C.difficile. C.difficileпродуцирует токсины А и В, способствующие развитию CDAD. Штаммы C.difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются причиной повышенного уровня заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и требовать проведения коллектомии. Необходимо рассмотреть возможность развития CDAD у всех пациентов с диареей, вызванной применением антибиотиков. Требуется тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщалось, CDAD может иметь место в течение 2 месяцев после приема антибактериальных препаратов.

Нарушение функции почек. У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин) наблюдалось 33% увеличение системной экспозиции с азитромицином.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков (torsades de pointes), наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

• с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;
• которые в данный момент применяют другие лекарственные средства, пролонгирующие интервал QT, например антиаритмические препараты классов ИА (хинидин и прокаинамид) и ІІІ (амиодарон, соталол, дофетилид), цизаприд и терфенадин, нейролептические средства, такие как пимозид, антидепрессанты, такие как , а также фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
• с нарушениями электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
• с клинически релевантной брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции. При лечении фарингита/тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, препаратом выбора, как правило, является пенициллин, его также применяют для профилактики при острой ревматической горячке. Азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококковой инфекции в ротоглотке, но нет данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике ревматической атаки. Антимикробный препарат с антианаэробной активностью необходимо применять в комбинации с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы обуславливают развитие инфекции.

Другое. Безопасность и эффективность для профилактики или лечения MycobacteriumAviumComplex детей не установлены.

Сахароза. 5 мл суспензии содержит 2,6 г сахарозы, что может быть вредным для зубов и следует принимать во внимание пациентам с сахарным диабетом. Не следует применять это лекарственное средство пациентам с редкими наследственными аномалиями, связанными с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Азитромицин в виде порошка для приготовления оральной суспензии содержит 7,65 мг/дозу натрия (1 доза содержит 5 мл суспензии). Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Нет данных, что азитромицин может ухудшать способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами, но следует учесть возможность развития побочных реакций, таких как делирий, галлюцинации, головокружение, сонливость, обмороки, судороги, нарушения зрения, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Беременность. Азитромицин проникает через плаценту, однако доказательств токсического воздействия на плод в исследованиях оригинального азитромицина на животных не было получено. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных нет. Поскольку исследования влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствуют эффекту у человека, азитромицин следует назначать в период беременности только по жизненным показаниям.

Кормление грудью. Азитромицин проникает в молоко человека, однако отсутствуют соответствующие и контролируемые исследования фармакокинетики экскреции. Азитромицин может применяться при кормлении грудью только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

фертильность. Существуют исследования на крысах, согласно которым показано снижение показателя беременности после введения азитромицина. Релевантность этих данных по отношению к человеку неизвестна.

Для приготовления суспензии контейнер с порошком следует перевернуть, чтобы отделить порошок от дна, затем с помощью дозирующего шприца добавить кипяченую воду комнатной температуры из расчета:

После добавления воды флакон закрыть и тщательно встряхивать до образования суспензии однородной. После этого в специальной рамке этикетки необходимо установить дату приготовления суспензии. Готовую суспензию хранить в холодильнике. Перед каждым применением следует хорошо взболтать суспензию. Суспензию принимать внутрь 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды. Непосредственно после применения суспензии ребенку нужно дать выпить несколько глотков жидкости для того, чтобы смыть и проглотить остатки суспензии в полости рта.

При пропуске приема препарата его необходимо принять как можно скорее, а следующую дозу принимать через 24 часа.

Применение взрослым.

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) Ормакс назначать в дозе 500 мг (12,5 мл) 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При мигрирующей эритеме (болезни Лайма) Ормакс назначать 1 раз в сутки в течение 5 дней в дозе 1000 мг (25 мл) в 1-й день, затем по 500 мг (12,5 мл) со 2-го по 5-й день ( общая продолжительность лечения составляет 5 дней).

Применение детям.

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) Ормакс назначать в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендована следующая схема дозировки:

Ормакс в форме взвеси 200 мг/5 мл применять детям с массой тела от 15 кг. Детям с массой тела менее 15 кг применять ормакс в форме суспензии 100 мг/5 мл.

Симптомы.
При передозировке азитромицина наблюдаются выраженные тошнота, рвота, диарея, боли в области живота, обратимая потеря слуха.

Лечение.
Прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

В таблице ниже в соответствии с классом систем и органов и частоты возникновения указаны побочные реакции, определенные в клинических исследованиях и в период постмаркетингового наблюдения, которые наблюдались при применении всех лекарственных форм азитромицина. Побочные реакции, зарегистрированные в период постмаркетингового наблюдения, выделены курсивом . Группы по частоте проявлений определялись по такой шкале: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (нельзя определить из имеющихся данных). В пределах каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Побочные реакции, возможно или предположительно связанные с азитромицином, основаны на данных, полученных в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения.

Информация о нежелательных реакциях, возможно, связана с профилактикой и лечением Mycobacterium Avium Complex , базируется на данных клинических исследований и наблюдений в постмаркетинговый период. Эти нежелательные реакции отличаются по типу или частоте от тех, о которых сообщали при применении быстродействующих лекарственных форм и лекарственных форм длительного действия.

Побочные реакции, возможно, связаны с профилактикой и лечением Mycobacterium Avium Complex

2 года. Срок хранения готовой взвеси – не более 5 суток.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Готовую суспензию хранит в пределах 5 суток при температуре от 2 до 8ºС.

По 11,74 г порошка (для 20 мл (800 мг) суспензии) или по 17,6 г порошка (для 30 мл (1200 мг) суспензии) в контейнере, укупоренном крышкой с контролем первого раскрытия. ложкой и дозирующим шприцем в пачке из картона.

По рецепту.

Совместное украинско-испанское предприятие «Сперко Украина».

Украина, 21027, г. Винница, ул. 600-летие, 25.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.