Орафен сусп.орал. 100мг/5мл фл. 200мл №1 апельсин

действующее вещество: ibuprofen;

5 мл суспензии содержит ибупрофена 100 мг;

вспомогательные вещества: глицерин, мальтит жидкий, целлюлоза микрокристаллическая, ксантановая камедь, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, натрия бензоат (Е 211), полисорбат 80, сахарин натрия, апельсиновый ароматизатор, вода очищенная.

Суспензия оральная с апельсиновым вкусом.

Основные физико-химические свойства: после взбалтывания однородная суспензия белого или почти белого цвета, с апельсиновым вкусом.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Ибупрофен - это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты.

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кроме этого, ибупрофен ингибирует агрегацию тромбоцитов. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и температурной реакции.

После перорального применения ибупрофен быстро и почти полностью абсорбируется с достижением максимальной концентрации в крови через 1-2 часа. Ибупрофен на 90-99 % связывается с белками плазмы крови и медленно проникает в синовиальные полости, где его концентрация может оставаться высокой, в то время как концентрация в плазме крови уменьшается. Ибупрофен метаболизируется в печени до двух неактивных метаболитов, что быстро и почти полностью выводится почками. Некоторое количество (10%) выводится в неизмененном виде. Период полувыведения у здоровых людей – почти 1,8 часа, у пациентов с заболеваниями печени и почек – 1,8-3,5 часа.

Симптоматическое лечение лихорадки и боли различного происхождения у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет (включая лихорадку после иммунизации, острые респираторные вирусные инфекции, грипп, боль при прорезывании зубов, боль после удаления зуба, зубная боль, головная боль, боль в горле, боль при растяжении связок и другие виды боли, в том числе воспалительного генеза).

• Гіперчутливість до ібупрофену та до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або до будь-якого з компонентів препарату;
• реакції підвищеної чутливості в анамнезі (наприклад, бронхоспазм, риніт, бронхіальна астма, ангіоневротичний набряк або кропив’янка), що виникли після застосування ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) або інших НПЗЗ;
• виразкове ураження шлунково-кишкового тракту в активній формі або рецидиви в анамнезі;
• в анамнезі шлунково-кишкова кровотеча або перфорація після застосування НПЗЗ;
• спадкова непереносимість фруктози;             
• тяжка ниркова, печінкова або серцева недостатність;
• порушення дегідратації, яка спричинена блюванням, діареєю або недостатнім вживанням рідини;
• цереброваскулярні   або інші кровотечі;
• порушення кровотворення нез’ясованої етіології або згортання крові;
• останній триместр вагітності.

Не рекомендуется одновременное применение вместе с:

• ацетилсалициловой кислотой (аспирином), кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг в сутки) назначал врач. Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять антиагрегантное действие низких доз аспирина. Однако ограниченность этих данных и неопределенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую картину не дает основания сделать четкие выводы относительно систематического применения ибупрофена. Следовательно, при несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;
• с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС, поскольку это может повысить риск побочных эффектов;.
• глюкокортикостероидными препаратами. Они могут вызвать повышение риска развития побочных действий со стороны пищеварительного тракта;
• антикоагулянтами. Есть некоторые доказательства усиления действия пероральных антикоагулянтов и повышения риска развития кровотечения;
• мифепристоном. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВС могут уменьшить его эффект.

Осторожно применять одновременно с:

• гипотензивными препаратами и диуретиками. Возможно повышение риска развития реакции со стороны почек, НПВС могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитору АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно имеет обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости, а также контролировать функцию печени после начала сопутствующей терапии и периодически впоследствии. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВС;
• метотрексатом и препаратами лития: существуют доказательства потенциального повышения уровня этих препаратов в плазме крови;
• циклоспоринами и такролимусом: увеличивается риск возникновения нефротоксичности;
• кортикостероидами повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения или ульцерации;
• антитромбоцитарными и селективными ингибиторами серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;
• калийсберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии (рекомендуется проверка уровня калия в плазме крови);
• гидантоинами и сульфамидами: возможно повышение токсических эффектов этих средств;
• тиклопидином: есть риск возникновения аддитивного эффекта в ингибировании функции тромбоцитов при комплексном применении с НПВС;
• дигоксином: НПВС могут повысить уровень концентрации дигоксина в плазме крови, что может привести к интоксикации дигоксином;
• сердечными гликозидами: НПВП могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови;
• пентоксифиллином и тромболитиками: увеличение риска проявления кровотечения;
• фенитоин: при комплексном применении ибупрофен может повысить уровень содержания фенитоина в плазме крови;
• пробенецидом и сульфинпиразоном: возможно повышение концентрации ибупрофена в плазме крови;
• хинолонами: сообщали об отдельных случаях судорог, возникновение которых могло быть связано с одновременным применением хинолонов и некоторых НПВС;
• производными сульфонилмочевины: возможно снижение уровня содержания сахара в крови;
• зидовудином: повышение риска токсического воздействия на эритроциты. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном;
• ингибиторами CYP2C9: одновременное применение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может повышать влияние ибупрофена (субстрат CYP2C9). В исследовании с применением вориконазола и флуконазола (ингибиторы CYP2C9) было продемонстрировано увеличение влияния S (+)-ибупрофена примерно на 80-100 %. При одновременном применении ибупрофена с сильными ингибиторами CYP2C9 рекомендуется снижение доз ибупрофена, особенно когда высокие дозы ибупрофена применять совместно с вориконазолом или флуконазолом;
• едой: прием препарата ОРАФЕН во время еды уменьшает скорость его абсорбции.

Прием препарата необходимо прекратить при первых проявлениях кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки или любого другого проявления гиперчувствительности.

Побочные эффекты можно уменьшить путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозы, нужной для лечения симптомов.

Следует с осторожностью применять препарат больным с:

• системными заболеваниями соединительной ткани и системной красной волчанкой из-за повышенного риска асептического менингита;
• артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, которые сопровождались задержкой жидкости и отеками во время применения НПВС;
• врожденным нарушением метаболизма порфирина (острая интермиттирующая порфирия);
• нарушением функции почек и / или печени;
• сенной лихорадкой, носовыми полипами или хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей в связи с повышенным риском возникновения аллергических реакций. К ним относятся приступы астмы (так называемая анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница;
• выраженной дегидратацией при диарее, после операционных вмешательств, при сердечной, печеночной и почечной недостаточности, при применении диуретиков. В этих случаях необходимо обеспечить пристальный контроль диуреза и функции почек.

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы следует немедленно прекратить применение препарата.

Пациентам с острой порфирией прием препарата ОРАФЕН не рекомендуется без назначения врача.

У больных с выраженной дегидратацией следует обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или умеренным или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями долгосрочное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВС следует только после тщательного обдумывания.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, такие как оральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантными препараты (например, аспирин), которые могут повысить риск образования язвы или кровотечения. При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, нуждающихся сопутствующего применения низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск для желудочно-кишечного тракта, следует рассматривать назначение врачом комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Лица пожилого возраста имеют повышенный риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, особенно в виде желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальные последствия.

Желудочно-кишечные кровотечения, ульцерация или перфорация, которые могут иметь летальные последствия, отмечались при применении всех НПВС и независимо от длительности лечения как с, так и без серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе.

Повышение дозы НПВС, пожилой возраст и язвенная болезнь в анамнезе является риском возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения в этих случаях рекомендуется применять минимально эффективные дозы.

НПВС следует применять с осторожностью для пациентов, которые имели в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.

Серьезные кожные реакции, некоторые из них – летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, очень редко могут возникать в связи с применением НПВС. Пациенты имеют высокий риск возникновения этих реакций в начале курса лечения, причем первые проявления реакции возникают в большинстве случаев в течение 1-го месяца лечения. Прием ибупрофена следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других симптомов повышенной чувствительности.

У пациентов, которые имеют или имели бронхиальную астму или аллергические заболевания, может возникнуть бронхоспазм.

Одновременное применение ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы цог-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.

При длительном применении обезболивающих средств в больших дозах может возникнуть головная боль, которую нельзя лечить путем повышения дозы препарата.

Длительное и бесконтрольное применение обезболивающих средств, особенно сочетание различных обезболивающих действующих веществ, может приводить к хроническому поражению почек с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетическое нефропатия).

Имеются некоторые доказательства того, что лекарственные средства, которые замедляют циклооксигеназно/простогландиновый синтез, могут вызвать нарушение фертильности женщин из-за влияния на овуляцию. Это может быть устранено путем прекращения применения этих препаратов.

При кратковременном применении ибупрофен не влияет или незначительно влияет на способность управлять автотранспортом и работу с другими механизмами, но при длительном применении могут возникать такие побочные эффекты, как повышенная утомляемость и головокружение. Пациентам, испытывающим головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при приеме НПВС, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Препарат применять детям до 12 лет.

Беременность.

Препарат противопоказан женщинам в последнем триместре беременности.

Ингибиторы синтеза простагландина могут негативно влиять на беременных и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска прерывания беременности, а также развития пороков сердца после применения ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Риск, как считается, повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. На протяжении i-II триместров беременности ибупрофен применять только тогда, когда, по мнению врача, польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. Если ибупрофен применять женщинам при попытках оплодотворения или в течение I и II триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Во время III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны такие воздействия на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олігогідроамніозу. Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности из-за возможности угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз. Возможно повышение риска образования отеков у матери.

Кормление грудью. Ибупрофен и его метаболиты могут проникать в низких концентрациях в грудное молоко. В настоящее время неизвестно о негативном влиянии на младенца, поэтому при кратковременном лечении боли и лихорадки рекомендованными дозами обычно не требуется прерывать кормление грудью.

Фертильность.

Существуют ограниченные данные, что ингибиторы синтеза циклооксигеназы / простагландина могут ухудшать фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Это обратимо при прекращении терапии.

Поэтому применение ибупрофена не рекомендуется женщинам, которым сложно забеременеть.

Препарат только для перорального применения.

Доза для детей зависит от возраста и массы тела ребенка.

Разовая доза должна составлять 5-10 мг / кг.

Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг/кг. Интервал между дозами зависит от изменений симптоматики, но должен составлять не менее 4 часов.  

Детям в возрасте 6 месяцев-по 2,5 мл суспензии (50 мг) каждые 8 часов, но не более 7,5 мл (150 мг) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев – по 2,5 мл суспензии (50 мг) 3-4 раза в сутки (каждые 6 часов) и не более 10 мл (200 мг) в сутки.

Детям в возрасте от 1 до 3 лет – по 5 мл суспензии (100 мг) каждые 8 часов и не более 15 мл (300 мг) в сутки.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет – по 7,5 мл суспензии (150 мг) 3 раза в сутки (450 мг).

Детям в возрасте от 7 до 9 лет – по 10 мл суспензии (200 мг) 3 раза в сутки (600 мг).

Детям в возрасте от 10 до 12 лет – по 15 мл суспензии (300 мг) 3 раза в сутки (900 мг).

При лихорадке после иммунизации – 2,5 мл, в случае необходимости – еще 2,5 мл через 6 часов, но не более 5 мл в течение 24 часов.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендовано применять препарат ибупрофена в другой лекарственной форме.

Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу. Продолжительность лечения определяется врачом, зависит от течения заболевания и обычно составляет 3 суток.

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта рекомендуется применять препарат во время приема пищи.

Люди пожилого возраста: обычно корректировка дозы не требуется. Но рекомендуется принимать ОРАФЕН с осторожностью, поскольку эта категория пациентов более склонна к проявлению побочных эффектов. 

Для дозировки использовать градуированный шприц на 5 мл с ценой деления 0,2 мл, который находится в упаковке.

ОРАФЕН не применять детям в возрасте до 6 месяцев.

Применение препарата детям в дозе более 400 мг/кг может вызвать появление симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.

В случае острой передозировки симптомы зависят от принятого количества лекарственного средства, а также времени, которое прошло от момента его приема. Первыми симптомами, которые обычно наблюдаются, являются: тошнота, рвота, головная боль и головокружение, боль в эпигастрии, сонливость. 

При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде вертиго, иногда – возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов развиваются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, а также увеличение протромбинового времени/МНО (вероятно, из-за взаимодействия с факторами свертывания крови, циркулирующими в кровяном русле). Может возникнуть острая почечная недостаточность, повреждение печени, гипотензия, угнетение дыхательной функции и цианоз. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы. Возможны нистагм, нарушение четкости зрения и потеря сознания. 

Если после острой передозировки прошло не больше 1 ч, рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок или принять активированный уголь. Если ибупрофен уже впитался в организм, можно вводить щелочные вещества для ускорения вывода кислотного ибупрофена с мочой.

В случаях передозировки ибупрофена нет антидота и специфического лечения. Симптоматическое лечение основано на мониторинге жизненно важных функций с измерением ад, выполнением ЭКГ, а также интерпретации симптомов, указывающих на возможное кровотечение в жкт, появление метаболического ацидоза и нарушений со стороны центральной нервной системы. 

При частых или длительных судорогах следует назначать внутривенное введение диазепама или лоразепама. В случае обострения бронхиальной астмы следует назначать бронходилататоры. Следует обратиться к врачу за медицинской помощью.

Самые частые побочные реакции являются желудочно-кишечными по своей природе и большей частью зависят от дозы. Побочные реакции реже всего наблюдаются, когда максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Частота побочных эффектов рассчитывается, как указано ниже: 

Очень часто: > 1/10.

Часто: > 1/100, < 1/10.

Нечасто: > 1/1000, < 1/100.

Редко: > 1/10000, < 1/1000.

Очень редко: < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Неизвестно (не подлежит оценке ввиду ограниченности имеющихся данных). 

При возникновении или ухудшении признаков инфекции во время применения ибупрофена пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Необходимо выяснить относительно наличия показаний для терапии антимикробными средствами / антибиотиками.

При длительной терапии необходимо регулярно проводить анализ крови.

Пациенту следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ибупрофена при возникновении одного из симптомов реакций гиперчувствительности, которые могут развиться даже при первом применении лекарственного средства. В таких случаях требуется немедленная медицинская помощь.

При возникновении сильной боли в эпигастральной области, мелены или кровавой рвоты следует прекратить применение лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.

Инфекции и инвазии. 

Очень редко: обострение воспаления, связанного с инфекцией (например, развитие некротизирующего фасцита. В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей).

Общие нарушения: недомогание и усталость.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, диспепсия и тошнота; редко – диарея, метеоризм, запор и рвота; очень редко – изжога, язвенный стоматит, гастрит, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, которые могут в некоторых случаях привести к летальному исходу, особенно у лиц пожилого возраста, образования діафрагмо - подобных стриктур кишечника; неизвестно – обострение язвенного колита и болезнь Крона. Раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, язвы слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, депрессия, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации; очень редко – асептический менингит, отдельные симптомы которого (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация) могут возникать у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани; неизвестно – парестезии, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – васкулит; неизвестно – сердечная недостаточность, отек, тахикардия, повышение артериального давления, артериальный тромбоз (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острое нарушение функции почек, папилонекроз, особенно при длительном применении, связанные с повышением уровня мочевины в плазме крови и отеком; неизвестно – почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром, аллергический нефрит, гломерулонефрит, олигурия, полиурия, цистит, гематурия. 

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение функции печени, неизвестно – при длительном применении гепатит, панкреатит, дуоденит, эзофагит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – расстройства системы кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются: высокая температура, боль в горле, язвы в ротовой полости, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, невыясненное кровотечение и синяки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – различные высыпания на коже; очень редко – тяжелые формы кожных реакций, такие как полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); неизвестно – фоточувствительность.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включающих крапивницу и зуд; очень редко – тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию, анафилактические реакции, ангионевротический отек или тяжелый шок; неизвестно – реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов слуха: неизвестно – при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение.

Со стороны органов зрения: неизвестно - при длительном лечении могут возникать нарушения зрения, неврит зрительного нерва.

Лабораторные исследования: очень редко-снижение уровня гемоглобина.

3 года. 

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 200 мл во флаконе; по 1 флакону в комплекте со шприцем-дозатором в картонной коробке.

Без рецепта.

ЛАБОРАТОРИО АЛЬДО-ЮНИОН, С. Л.

Баронесса де Малда, 73, 08950 Эсплугес де Ллобрегат, Барселона, Испания.