Омез ДСР капсулы жесткие, 30 шт.

действующие вещества: omeprazole, domperidone;

1 капсула содержит омепразола 20 мг (в виде кишечнорастворимых пеллет), домперидона 30 мг (в виде пеллет пролонгированного действия);

другие составляющие кишечнорастворимых пеллет: манит (Е 421), лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, натрия фосфат безводный, сахароза, гипромеллоза, метакрилатный сополимер (тип С), тальк, натрия гидроксид, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171)

вспомогательные вещества пеллет пролонгированного действия: нонпарель (смесь сахароза / крахмал), кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза, триацетин, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).

Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы № «1» с маркировкой черного цвета «» и «DR. REDDY'S »на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета« OMEZ-DSR »на корпусе капсулы. Содержимое капсул - пеллеты сферической формы от белого до серого и от желтовато-коричневого до коричневого цвета.

Средства для лечения кислотозависимых состояний. Код АТХ А02Х.

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока благодаря целевому механизма действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпы в париетальных клетках. Он быстро действует и устанавливает контроль над угнетением секреции желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол - это слабое основание, которая концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где она подавляет фермент Н + К + АТФ-азу - кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, наблюдаемые можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока.

Пероральное применение 20 мг омепразола 1 раз в день вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80% происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70% через 24 часа после приема омепразола.

Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в течение среднего времени 17 часов с 24-часового периода. Вследствие пониженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Подавление секреции кислоты ассоциируется с площадью кривой «концентрация в плазме - время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме в настоящее время.

Во время лечения препаратом не наблюдалось ни тахифилаксии.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori).

Язвенная болезнь ассоциируется с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori рассматривается как главный решающий фактор в развитии гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами в развитии язвенной язвенной болезни. H. pylori является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с применением омепразола и противомикробных средств ассоциируется с более быстрым ослаблением симптомов, с высоким процентом заживления поражений слизистой оболочки и с долговременной ремиссией язвенной язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты.

В течение длительного лечения сообщалось о чем повышенную частоту появления в желудке гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием имеющегося подавление секреции кислоты, являются доброкачественными и, вероятно, обратимыми.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Применение в педиатрии.

В неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом омепразол в дозе 0,7-1,4 мг/кг улучшил состояние больных с эзофагитом в 90% случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата с участием детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с установленным диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола - частота появления эпизодов рвоты/срыгивания уменьшилась на 50% после 8 недель лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерии H. pylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом: скорость уничтожения H . pylori: 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразол + амоксициллин + кларитромицин по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллин + кларитромицин. Однако не было ни одного доказательства клинической пользы, которая была продемонстрирована по диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает детей в возрасте до 4 лет.

Омепразол быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь натощак; При приеме после еды процесс абсорбции может удлиняться. Хотя период полувыведения омепразола непродолжителен (0,5–1,5 ч), антисекреторный эффект сохраняется в течение 24 ч и более. Приблизительно 90-95% омепразола связывается с белками плазмы крови. Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает ограниченное количество омепразола. Большая часть (77%) экскретируется с мочой в виде метаболитов (из них идентифицированы гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота), остальные выводятся с калом (что предполагает значительную экскрецию метаболитов с желчью).

У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступность препарата увеличивается до 100%, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. У пациентов с хроническими заболеваниями почек и у пожилых пациентов элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина, а концентрация в плазме крови увеличивается.

Омепразол чувствителен к деградации в кислой среде желудка, поэтому для этого препарата разработана лекарственная форма кишечнорастворимых гранул в капсуле. Еда не влияет на биодоступность препарата. Биодоступность согласно сообщениям составляет около 40% после приема в дозах 20-40 мг. Время достижения максимальной плазменной концентрации составляет 0,5–3,5 часа. Омепразол в капсулах полностью и быстро метаболизируется, поскольку исходное соединение не было обнаружено в кале или моче. Основным ферментом, задействованным в метаболизме омепразола, является полиморфно экспрессированная изоформа цитохрома Р450 (CYP) – S-мефенитоингидроксилаза, CYP2C19. Период полувыведения из плазмы крови не претерпевает существенных изменений после многократного приема. Несмотря на быстрое выведение (средний период полувыведения от 0,5 до 1 ч), антисекреторный эффект омепразола длительный (около суток) благодаря выраженной аффинности к кислому насосу париетальных клеток.

Домперидон после приема препарата хорошо всасывается. Проходит интенсивный метаболизм в стенке желудка и печени, имеет низкую биодоступность (15%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после применения. Общий плазменный клиренс составляет около 700 мл/мин. Домперидон секретируется в желчь преимущественно посредством активных метаболитов. Около 30% дозы выводится с мочой в течение 24 часов, почти полностью в виде метаболитов, а остальные – с калом в течение нескольких дней (около 10% – в виде неизмененного препарата). Домперидон экскретируется в грудное молоко в небольших количествах. Снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Связывается с белками плазмы крови на 91–93%. Период полувыведения составляет около 7-9 часов, при выраженной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.

• Кратковременное лечение кислотозависимых заболеваний, сопровождающихся тошнотой;
• Лечения гастрита или гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, сопровождающиеся рвотой.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.
• Период беременности и кормления грудью.
• Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Тяжелые и умеренные нарушения функций печени и / или почек; печеночная недостаточность удлинение интервалов сердечной проводимости, в частности интервала QT, что лежит в основе нарушений или заболеваний со стороны сердца; выраженное нарушение электролитного баланса; пролактин-секреторная опухоль гипофиза (пролактинома).
• Не следует применять, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
• Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4.
• Противопоказано одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол,
• Посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин.

• антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
• антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
• нейролептические препараты, которые удлиняют интервал QT (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
• антидепрессанты, которые удлиняют интервал QT (например, циталопрам, эсциталопрам);
• антибиотики, которые удлиняют интервал QT (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
• противогрибковые препараты, которые удлиняют интервал QT (например, пентамидин);
• противомалярийные препараты, которые удлиняют интервал QT (например, галофантрин, люмефантрин);
• препараты для лечения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, которые удлиняют интервал QT (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
• антигистаминные препараты, которые удлиняют интервал QT (например, меквитазин, мизоластин);
• лекарственные средства, применяемые при онкологических заболеваниях, которые удлиняют интервал QT (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
• другие лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT (например, бепридил, дифеманил, метадон);
• апоморфин, если польза от одновременного применения не перевешивает риски при четком соблюдении рекомендаций по мерам предосторожности при одновременном применении этих препаратов.

• азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
• макролидные антибиотики, такие как кларитромицин*, эритромицин*;
• ингибиторы протеазы*;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
• антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
• амиодарон*;
• амрепитант;
• нефазодон;
• телитромицин*.
• *пролонгируют интервал QTс.

• нейролептиками, действие которых он усиливает;
• дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошноту, рвоту, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

При наличии любого опасного симптома (например, значительная потеря массы тела, не обусловлен диетой; частое рвота дисфагия; рвота с примесью крови или молотый) и когда есть диагностирована язва желудка или подозрение на ее наличие, следует исключить злокачественное заболевание, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать установления правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинированного применения атазанавира с ингибитором протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) через гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения препаратом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия остается непонятной. В качестве меры пресечения, следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У больных, принимающих ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение не менее трех месяцев может возникнуть тяжелая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезными проявлениями, как утомляемость, мышечные спазмы, тетания, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в ряде случаев проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

У пациентов, которым суждено длительное лечение или принимающих ИПП вместе с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), по возможности следует измерять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Длительное уменьшение кислотности желудочного сока может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте.

Лечение ингибиторами протонной помпы несколько повышает риск развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки внутрь, то есть доза, в 4 раза превышает стандартную дневную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшение максимальной ингибирующего действия (индуцированной АДФ) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 16%.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и длительными курсами, может быть связано с небольшим увеличением риска переломов, преимущественно у лиц пожилого возраста и при наличии дополнительных факторов риска. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между применением омепразола/эзомепразола и остеопоротических переломов не было доведено, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротические перелома следует рекомендовать соответствующий клиническое наблюдение согласно действующим клиническими рекомендациями.

Подострый кожная красная волчанка (ПШЧВ)

Применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с очень редкими случаями ПШЧВ. Если возникают повреждения, особенно на участках кожи, подвергающихся воздействию солнца, и если они сопровождаются артралгиями, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский специалист должен рассмотреть вопрос о прекращении применения омепразола. В случае возникновения ПШЧВ после предварительного лечения ингибитором протонной помпы увеличивается риск возникновения ПШЧВ в случае применения других ингибиторов протонной помпы.

Влияние на результаты исследований

Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами уровне сывороточного гастрина могут увеличиваться в ответ на уменьшение секреции соляной кислоты. Также может повышаться уровень хромогранина А (CgA) вследствие уменьшенной кислотности желудка, что может влиять на результаты исследований нейроэндокринных опухолей.

Доступные опубликованы данные свидетельствуют о том, что прием ИПП следует прекратить за 5-14 дней до измерений CgA. Это предотвращает ложной интерпретации уровней CgA после применения ИПП и позволяет вернуться показателям до контрольного диапазона.

Если хромогранин А и уровня гастрина не возвращаются к нормальному уровню после первоначального определения, измерения следует повторить через 14 дней после завершения лечения ингибиторами протонной помпы.

Повышенное количество энтерохромафиноподобных клеток (ECL-клеток) может быть связана с повышенными уровнями сывороточного гастрина, которые могут наблюдаться у некоторых пациентов (как у взрослых, так и у детей) в течение длительного лечения препаратом. Предполагается, что эти данные не имеют клинического значения.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

При длительном лечении, особенно более 1 года, пациент должен находиться под контролем.

Лекарственное средство содержит лактозу и сахарозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны его применять. Если у Вас установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Лекарственное средство содержит кармоизин (Е 122), что может вызывать аллергические реакции.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лекарственный препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Омез® ДВР применять внутрь по 1 капсуле в сутки утром, за 1 час до еды. Капсулы применять целиком, не разламывая и не разжевывая. Рекомендуемая максимальная доза не должна превышать 30 мг в расчете на домперидон (1 капсула).

Курс лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. В случае, если врач не назначил иначе, Омез® ДВР обычно не следует применять более одной недели.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

В случае передозировки омепразола могут наблюдаться: состояние тревожности, головокружение, нарушение зрения, тахикардия, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, прилив крови к лицу, головная боль, сухость во рту, диарея, апатия, депрессия, спутанность сознания. В случае передозировки домперидона могут наблюдаться головокружение, нарушение ориентации, экстрапирамидные расстройства, аритмия, повышение кровяного давления, возбуждение, нарушение сознания, сонливость.

Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен для удаления препарата из организма за высокой степени связывания с белками плазмы крови.

Омепразол

Сообщалось о случаях передозировки омепразола у людей в дозах до 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Проявления включали: спутанность сознания, сонливость, помутнение зрения, тахикардия, тошнота, рвота, гипергидроз, гиперемия, головная боль, сухость во рту и другие нежелательные реакции, подобные тем, которые обычно наблюдаются в клинической практике. Симптомы были преходящими; серьезных клинических последствий в случае приема только омепразола не наблюдалось. Специфический антидот передозировке омепразола неизвестен. Омепразол активно связывается с белками, а потому плохо выводится путем диализа. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Как и в любых случаях передозировки, следует учитывать возможность приема нескольких лекарственных средств.

Домперидон

О частоте передозировки домперидона не сообщалось. Учитывая фармацевтические свойства домперидона, передозировка может сопровождаться такими симптомами: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (особенно у детей), аритмия или артериальная гипертензия. Антихолинергические, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут применяться для уменьшения экстрапирамидных реакций. Специфического антидота для домперидона не существует, но в случае передозировки следует промыть желудок, принять активированный уголь. Рекомендуемые симптоматические и поддерживающие мероприятия. Симптомы обычно проходят в течение 24 часов.

Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота. При проведении клинических испытаний омепразола или постмаркетингового применения были обнаружены или существовала подозрение относительно возникновения следующих побочных реакций на препарат.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия, которая может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия может быть ассоциирована также с гипокалиемией.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: звон в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, железистые полипы дна желудка, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с желтухой или без таковой, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющейся болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, синдром Стивенcа - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострый кожная красная волчанка (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, переломы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: дискомфорт, недомогание, периферический отек, усиленное потоотделение. 

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения у взрослых отмечено не было, за исключением экстрапирамидный расстройств и других явлений, судом и возбуждения, связанных с центральной нервной системой.

Общая частота побочных эффектов домперидона - менее 7%. Большинство побочных эффектов спонтанно проходят на фоне продолжения лечения или легко переносятся. Более серьезные побочные эффекты - галакторея, гинекомастия, нерегулярность менструального цикла - дозозависимы и постепенно исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата. Сухость во рту, головная боль / мигрень, бессонница, нервозность, головокружение, жажда, апатия, раздражительность, спазмы в животе, диарея, регургитация, изменения аппетита, тошнота, изжога, запор наблюдались менее чем у 1% пациентов.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

По 10 капсул блистере, по 3 блистера в коробке.

По рецепту.

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, Производственный участок - II.

Участок № 42, 45, 46, с. Бачупали, округ Медчал Малкайгири, штат Телангана, Бачупали Мандал, Индия.