Оменакс порошок для инъекций, 40 мг

действующее вещество: omeprazole;

1 флакон содержит омепразол натрия эквивалентно омепразолу 40 мг;

вспомогательное вещество: гидроксид натрия.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок от белого до почти белого цвета.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Омепразол. Код АТХ А02В С01.

Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке благодаря механизму направленного действия. Омепразол ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонный насос в париетальных клетках. Препарат при применении 1 раз в сутки действует быстро и обеспечивает контроль оборотного угнетения секреции соляной кислоты желудочного сока.

Омепразол является слабым основанием, которое накапливается и превращается в активную форму в крайне кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонный насос). Этот эффект на заключительном этапе процесса формирования соляной кислоты желудочного сока дозозависим и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от типа стимуляции.

Все фармакодинамические эффекты могут быть объяснены влиянием омепразола на секрецию соляной кислоты.

Воздействие на секрецию соляной кислоты в желудке.

Внутривенное введение омепразола влечет за собой дозозависимое угнетение секреции соляной кислоты в желудке человека. Для того чтобы сразу аналогично снизить уровень внутрижелудочной кислотности, достигаемый повторными дозами препарата по 20 мг перорально, рекомендуется как первая доза внутривенного введения 40 мг препарата. Это приводит к немедленному снижению внутрижелудочной кислотности и дальнейшему удержанию этого показателя снижению в среднем на 90% в течение 24 часов как после внутривенной инъекции, так и после внутривенной инфузии.

Подавление секреции соляной кислоты связывается с площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола и не зависит от фактической концентрации омепразола в плазме крови на данный момент времени.

Во время лечения омепразолом не отмечены признаки тахифилаксии.

Воздействие на H. pylori

H. pylori связана с развитием язвенной болезни, в том числе язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. H. pylori является главным фактором развития гастрита.

H. pylori вместе с соляной кислотой желудочного сока является основным фактором развития язвенной болезни. H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, что ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и противомикробных препаратов связана с высокими уровнями заживления и длительной ремиссией язвенной болезни.

Остальные эффекты, связанные с угнетением секреции соляной кислоты в желудке.

При лечении антисекреторными препаратами сывороточный уровень гастрина повышается в ответ на пониженную секрецию кислоты. Также в связи с пониженной желудочной кислотностью увеличивается уровень хромогранина А (CgA). Повышение уровня CgA может помешать обследованию нейроэндокринных опухолей. Сообщалось, что лечение ингибиторами протонного насоса следует прекратить за 5-14 дней до определения CgA. Определение следует повторить, если уровни не нормализовались до сих пор.

Увеличение количества ECL-клеток, связанное возможно с увеличением сывороточного уровня гастрина, наблюдается как у детей, так и у взрослых во время длительного лечения омепразолом. Считается, что эти данные не имеют клинического значения.

Во время длительного курса лечения сообщалось о повышенной частоте появления железных кист в желудке. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции соляной кислоты; этот процесс является доброкачественным и, вероятно, обратимым.

Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Предполагаемый объем распределения у здоровых добровольцев составляет около 0,3 л/кг массы тела. Омепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови.

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфно экспрессированного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита вещества в плазме крови. Остальные зависят от другой специфической изоформы (CYP3A4), ответственной за образование омепразола сульфона. В результате высокого родства омепразола с CYP2C19 существует возможность конкурентного угнетения и метаболического межлекарственного взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за незначительного родства с CYP3A4 омепразол не способен к угнетению метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает тормозного действия на основные ферменты CYP.

Приблизительно у 3% представителей европеоидной расы и у 15-20% представителей монголоидной расы функциональный фермент CYP2C19 отсутствует; их относят к так называемым медленным метаболизаторам. У этих лиц метаболизм омепразола возможно катализируется преимущественно ферментом CYP3A4. После повторного назначения омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC у медленных метаболизаторов в 5-10 раз больше, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (у быстрых метаболизаторов). Средние максимальные концентрации в плазме крови были также более высокими – в 3-5 раз. Однако эти результаты не влияют на дозировку омепразола.

Общий плазменный клиренс составляет около 30-40 л/ч после разовой дозы. Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно менее 1 ч как после разового, так и после повторного применения препарата 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при его применении 1 раз в сутки. Почти 80% дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные с фекалиями, преимущественно путем секреции с желчью.

AUC омепразола увеличивается при повторном применении препарата. Это увеличение зависит от дозы и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного применения препарата. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена ​​уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что может быть вызвано угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном). Не было обнаружено, чтобы любой из метаболитов оказывал влияние на секрецию соляной кислоты желудочного сока.

Пациенты с нарушением функций печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушениями функций печени замедлен, что приводит к увеличению AUC. При применении омепразола 1 раз в сутки какой-либо тенденции к накоплению препарата не наблюдалось.

Пациенты с нарушением функций почек

Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, у пациентов с пониженной почечной функцией не изменяется.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75-79 лет) несколько снижена.

Оменакс для внутривенного применения показан как альтернатива пероральной терапии при нижеперечисленных показаниях.

Взрослые

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки.
• профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
• лечение язвы желудка.
• профилактика рецидивов язвы желудка.
• в комбинации с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) при язве.
• лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов категории риска.
• лечение рефлюкс-эзофагита.
• длительное лечение пациентов с неактивным рефлюкс-эзофагитом.
• лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

• Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ.
• Одновременное применение омепразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП), с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано.

При наличии любого тревожного симптома (например, значительной самопроизвольной потери массы тела, периодически повторяющейся рвоты, дисфагии, кровавой рвоты или мелены) и при подозрении или при наличии язвы желудка необходимо исключить злокачественные опухоли, поскольку лечение может уменьшить выраженность симптомов и задержать постановку диагно.

У здоровых добровольцев отмечалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза – 300 мг/суточная поддерживающая доза – 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, в 4 раза превышающая стандартную дневную дозу). экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшения максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса противопоказано. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонного насоса нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при окончании лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизируемыми с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к несколько повышенному риску развития инфекций пищеварительного тракта, таких как Salmonella и Campylobacter.

Применение ИПП, особенно в высоких дозах и длительное время (> 1 года), несколько повышает риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. По данным исследований, ИПП повышают риск переломов на 10–40 %. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациентам с риском остеопороза следует обеспечить надлежащее лечение и адекватное применение витамина D и кальция.

Как и при любом долгосрочном лечении, особенно когда период лечения омепразолом превышает 1 год, пациентам требуется медицинское наблюдение и регулярное лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови.

У больных, принимающих ИПП, включая омепразол, не менее 3 месяцев, может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии пациенты применяли препарат примерно 1 год).

После отмены препарата уровень сывороточного магния возвращался в норму. Для клинической картины гипомагниемии характерно: увеличение нервно-мышечной возбудимости, проявляющейся спазмом мышц кистей и стоп, двигательным возбуждением; тахикардией, аритмией сердца, повышением АД; дистрофическими расстройствами в виде трофических эрозий и язв кожи. Критерий установления диагноза гипомагниемии – снижение концентрации магния в сыворотке крови менее 1 мЭкв/л. Кроме того, были обнаружены случаи, когда гипомагниемия приводила к развитию гипокальциемии, обусловленной угнетением секреции паратгормона в условиях низкого содержания магния в организме. 

У некоторых пациентов наблюдалось тяжелое течение гипокальциемии и гипомагниемии с развитием судорожного синдрома, нарушением ритма сердца, тетанией, психическими нарушениями и тяжелой рвотой, что приводило к нарушению электролитного баланса.

При лечении антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. В результате снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень CgА. Увеличение концентрации CgА может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого воздействия необходимо прекратить прием ИПП за 5 дней до проведения определения уровня CgА. Если уровни CgА и гастрина не вернулись к референтным значениям после начальных измерений, измерение следует повторить через 14 дней после отмены лечения ИПП.

Подострая кожная красная волчанка (ПШЧВ)

Применение ИПП может быть связано с очень редкими случаями ПЖВД. Если возникают повреждения, особенно на участках кожи, подвергающихся воздействию солнца и если они сопровождаются артралгией, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен рассмотреть вопрос о прекращении применения омепразола. Наличие в анамнезе пациента ПСЖВ после предварительного лечения ИПП увеличивает риск возникновения ПЖВД в случае применения других ИПП.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Маловероятно, что омепразол оказывает влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие нарушения наблюдаются, пациенты не должны управлять автотранспортом или другими механизмами.

Эффективность и безопасность применения омепразола не установлены, поэтому препарат не рекомендуется назначать в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

1. С помощью шприца отобрать 5 мл раствора для инфузии из стамилилитровой бутылки или мешка для инфузии.
2. Добавить этот объем во флакон с лиофилизированным омепразолом, тщательно перемешать, убедившись, что весь препарат растворился.
3. Отнять раствор омепразола обратно в шприц.
4. Перенести раствор в мешок или бутылку для инфузии.
5. Повторить этапы 1–4, чтобы убедиться, что весь объем омепразола перенесен из флакона в мешок или бутылку для инфузии.

Опыт применения омепразола для введения в педиатрической практике ограничен, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Информация о последствиях передозировки омепразола у человека ограничена. Описаны случаи применения в дозах до 560 мг; также были получены отдельные сообщения о пероральном применении однократных доз омепразола, достигавших 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендуемой дозы). Зарегистрированы случаи тошноты, рвоты, головокружения, боли в животе, диареи и головных болей. Также в редких случаях сообщали об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы были временными и сообщений о серьезных последствиях не поступало. Скорость выведения препарата не изменялась (кинетика первого порядка) при увеличении доз препарата. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

При проведении клинических исследований применяли введение препарата в дозах до 270 мг в течение одного дня и до 650 мг в течение 3 дней, что не привело к появлению никаких дозозависимых нежелательных реакций.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения порошка после вскрытия: до 24 часов при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности восстановительного раствора: до 4 ч при температуре не выше 25 ºС.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, кроме упомянутых в разделе «Способ применения и дозы».

По 1 флакону с порошком в картонной коробке.

По рецепту.

ДЕМО С.А. Фармасьютикал Индастри.

21-й километр национального шоссе Афины - Ламия, Крионеры Аттика, 14568, Греция.