Олфен 75 мг обезболивающий противовоспалительный раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, 5 шт.

действующие вещества: диклофенака натрия, лидокаина гидрохлорид;

1 ампула (2 мл) содержит диклофенака натрия 75 мг и лидокаина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия эдетат, ацетилцистеин, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 400, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от практически бесцветного до слегка желтого цвета раствор.

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А В55.

Препарат Олфен®-75 содержит натриевую соль диклофенака - нестероидные действующее вещество с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающее свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов считается основным механизмом его действия. Простагландины играют значительную роль в возникновении воспаления, боли и повышение температуры.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клиническую ответ, характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боль в состоянии покоя, боль при движении, утренняя скованность и отек суставов, а также улучшение функциональных свойств суставов. При посттравматических / послеоперационных воспалениях диклофенак натрия вызывает быстрое уменьшение внезапной боли и боли при движениях, а также уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

При одновременном применении для лечения послеоперационной боли диклофенак натрия значительно снижает потребность в опиоидов. Олфен®-75 проявляет выраженный обезболивающий эффект при умеренных и тяжелых болях неревматического происхождения через 15-30 минут после введения.

Препарат Олфен®-75 можно применять для начальной терапии воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также для лечения боли, обусловленной неревматического воспалением.

Абсорбция. Средний объем распределения диклофенака натрия составляет 0,12-0,17 л / кг. Связывание препарата с белками плазмы крови происходит более чем на 99%.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-20 мин. Терапевтическая концентрация Олфен®-75 в плазме крови составляет 0,7-2 мкг / мл. Повторное введение препарата не вызывает каких-либо изменений со стороны почек. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами препарата не наблюдается его аккумуляции в организме.

Распределение. Олфен®-75 проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация определяется через 2-4 часа после того, как были получены значения максимальной концентрации. При этом период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Благодаря этому даже через 4-6 часов после введения препарата концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 часов.

Метаболизм. Примерно половина всего количества введенной действующего вещества подвергается метаболизму первого прохождения. В результате равные площади под кривой «концентрация / время» (AUC) после перорального или ректального применения препарата примерно в два раза меньше AUC, которая наблюдается после парентерального введения эквивалентной дозы препарата. Метаболизм препарата происходит частично с помощью глюкуронирования и метоксилирования. Два с фенольных метаболитов, которые образовались при этом, являются фармакологически активными, но в меньшей степени, чем сам диклофенак натрия.

Выведение. Диклофенак натрия выводится из плазмы крови с уровнем системного клиренса 263 ± 56 мл / мин (средний уровень ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Примерно 60% введенной дозы выводится почками в виде метаболитов и менее 1% - в неизмененном виде. Часть введенной дозы осталась, выводится в метаболизированного виде с желчью, а затем с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Каких-либо значимых различий в абсорбции, метаболизме и элиминации препарата у разных пациентов не наблюдалось.

У пациентов с нарушениями функции почек после применения обычной дозы препарата не наблюдалось какого-либо увеличения количества неизмененной действующего вещества. Если клиренс креатинина был ниже 10 мл / мин, расчетный уровень метаболитов в плазме крови в равновесном состоянии был примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Несмотря на это, в конечном итоге метаболиты елиминувалися с желчью.

В случаях нарушений функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм препарата не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени.

Препарат назначать в виде внутримышечных инъекций при таких состояниях:

• воспалительные или дегенеративные формы ревматизма, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральный болевой синдром, внесуставной ревматизм;
• острые приступы подагры;
• почечная и печеночная колики;
• боль, воспаление и отек после травм и хирургических вмешательств;
• тяжелые приступы мигрени.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам или к другим компонентам препарата

• повышенная чувствительность к лидокаина или другим амидных местноанестезирующих средств;

• судорожные припадки в анамнезе, вызванные применением лидокаина;

• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

• порфирия;

• миастения;

• антикоагулянтная терапия;

• кровотечение или перфорация в области желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП
  активная форма язвенной болезни / кровотечение или рецидивная язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды установленной язвы иликровотечения);

• как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы;

• бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивницу или острый ринит;

• воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);

• печеночная недостаточность;

• почечная недостаточность;

• застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);

• ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда;

• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак;

• заболевания периферических артерий;

• противопоказано для лечения периоперационной боли при коронарном шунтировании (или при использовании аппарата искусственного кровообращения);

• блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Адамса-Стокса, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок, полная поперечная блокада сердца, высокий риск послеоперационного кровотечения, нарушений свертывания крови, неполного гемостаза, нарушений гемопоэза или цереброваскулярных кровотечений.

   

   

Пациентам с нарушениями зрения, головокружением, сонливостью, вялостью, повышенной утомляемостью или другими нарушениями со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Беременность

Применение Олфен®-75, как и других препаратов, содержащих лидокаина гидрохлорид, противопоказано в период беременности.

Кормление грудью

В связи с проникновением НПВП в грудное молоко диклофенак натрия не следует назначать кормящим грудью. Если такое лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью.

Женская фертильность

Олфен®-75 может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которые проходят обследование относительно бесплодия.

Дозу подбирает врач индивидуально. Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая цель лечения для каждого пациента.

Перед применением препарата Олфен®-75 обязательно проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к лидокаина гидрохлорида. Олфен®-75 применять в виде инъекций. В связи с возможным появлением анафилактических реакций, вплоть до развития шока, после введения препарата Олфен®-75 пациент должен находиться под наблюдением не менее 1 часа, при этом наготове должны быть средства, необходимые для оказания неотложной медицинской помощи.

Обычной разовой дозой препарата является содержимое 1 ампулы (т.е. 75 мг диклофенака натрия), который вводится внутримышечно 1 раз в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Раствор должен быть использован сразу после открытия ампулы. Любое количество неиспользованного раствора нужно утилизировать.

При сильных болях (например, колики) препарат можно вводить 2 раза в сутки с интервалом в несколько часов, обязательно меняя при этом место инъекции. Сочетание парентерального введения препарата Олфен®-75 с другими лекарственными формами препаратов Олфен® (таблетки, капсулы, ректальные капсулы, гель или пластырь) допустимо при условии, что максимальная суточная доза диклофенака натрия не превышает 150 мг.

В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением одной ампулы 75 мг, дозу вводить по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (в случае необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Нет доступных данных по применению препарата Олфен®-75 для лечения приступов мигрени больше, чем 1 день.

Продолжительность парентерального применения Олфен®-75 не должен превышать 2 дней. Если это необходимо, лечение можно продолжить препаратами Олфен®-50 Лактаб, Олфен®-100 CP Депокапс, Олфен®-100 Ректокапс.

Олфен®-75 не применять для инъекции / инфузии.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы не требуется, но из-за возможного появления побочных реакций необходимо с особой тщательностью наблюдать за пациентами пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек или печени

У пациентов с нарушением функции почек или печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется.

Не предназначен для применения у детей.

Диклофенак

Симптомы. Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки может возникнуть головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, спутанность сознания, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможные острая почечная недостаточность и поражение печени. Передозировка может привести также к развитию артериальной гипотензии, угнетения дыхания и цианоза.

Лечение. В течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата внутрь следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывание желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата. Поддерживающие меры и симптоматическое лечение для устранения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Специфическая терапия, например форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не имеют особого значения при выводе НПВП, учитывая высокий уровень связывания этих препаратов с белками плазмы и экстенсивный метаболизм. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.

Лидокаин

Симптомы: онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, нечеткость зрения, тремор, депрессия, сонливость, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания или остановка дыхания, брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коматозное состояние, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления до развитую шока, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна блокада. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг / кг, судороги - при 0,01 мг / кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики (0,5-1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.

В случае возникновения побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Перечень возможных побочных эффектов приводится учитывая информацию о возможной действия активных веществ, входящих в состав препарата.

Инфекции и инвазии: абсцессы в месте инъекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции, в том числе артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек (в том числе отек лица), ощущение жара, холода или онемения конечностей.

Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, неугомонность, психические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, нарушение чувствительности, повышенная утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания вплоть до комы , галлюцинации, мышечные подергивания, моторный блок, дизартрия, дисфагия, нистагм.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, неврит зрительного нерва, мелькание «мушек», светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, коллапс, тахикардия, приливы, синдром Коунис.

Со стороны органов дыхания: астма (в том числе одышка), бронхоспазм, пневмонит, угнетение или остановка дыхания, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, спазмы, диспепсия, метеоризм, гастрит, рвота с кровью, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника, в том числе с кровотечением или с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, диафрагмоподобные кишечные стриктуры, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, желтуха, дисфункция печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости в организме, отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: общее недомогание, злокачественная гипертермия, слабость, реакции в месте инъекции, например боль, ощущение легкого жжения или уплотнение тканей, отек, некроз в месте инъекции, абсцесс в месте др ' инъекции.

Сообщалось о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и длительное время.

5 лет.

Срок хранения после вскрытия ампулы - содержимое ампулы нужно использовать сразу же после ее раскрытия; все неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в коробке для защиты от света и недоступном для детей месте.

Несовместимы. Препарат Олфен®-75 нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в коробке.

По рецепту.

Меркле ГмбХ.

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.