Олфен-100 СР Депокапс капсулы по 100 мг, 20 шт.

действующее вещество: диклофенак;

1 капсула пролонгированного действия содержит диклофенака натрия 100 мг; 

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая, глицерина тримиристат, титана диоксид (Е 171), аммонийно-метакрилатного сополимера дисперсия (тип B), триэтилцитрат, кремния диоксид водный;

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172), эритрозин (Е 127).

Капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с розовой крышечкой и белым непрозрачным корпусом, со штампом «100», содержащие пеллеты белого или почти белого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТX М01А В05.

Препарат Олфен®содержит натриевую соль диклофенака - вещество нестероидной структуры, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия. Основным механизмом действия диклофенака, продемонстрированным в экспериментальных условиях, считается угнетение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в возникновении воспаления, боли и повышении температуры тела. В исследованиях in vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавлял биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обеспечивают наиболее выраженный клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов заболеваний, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

При посттравматических / послеоперационных воспалениях Олфен®предопределял быстрое уменьшение спонтанного боли и боли при движениях, а также снижал воспалительные припухлости и раневые отеки.

В клинических исследованиях также был продемонстрирован выраженный обезболивающий эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера.

При первичной дисменореи препарат Олфен уменьшает проявления боли и интенсивность менструального кровотечения.

Абсорбция. После прохождения через желудок диклофенак быстро и полностью всасывается из таблеток Олфен®, устойчивых к действию желудочного сока. Хотя всасывание проходит быстро, его начало может быть отсрочен из-за наличия в таблетки гастрорезистентнои оболочки. После однократного приема 1 таблетки Олфена® максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л).

В случае приема таблетки диклофенака во время или после еды ее прохождения через желудок замедляется (по сравнению с таковым при приеме натощак), но это не имеет негативного влияния на количество действующего вещества, всасывается.

Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, преимущественно с альбумином - 99,4%. Наблюдаемый объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Наблюдаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Благодаря этому даже через 2 часа после введения препарата концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 часов.

Метаболизм. Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном с помощью одноразового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к возникновению нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-4-гидрокси-5-гидрокси, 4,5 гидрокси и 3-гидрокси 4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два с фенольных метаболитов, образовавшихся при этом, фармакологически активные, но в меньшей степени, чем сам диклофенак натрия.

Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее ± СО). Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Практически неактивный метаболит, 3-гидрокси-4-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов и менее 1% диклофенака выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Достоверных различий во всасывании, метаболизме и выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не наблюдалось.

У пациентов с нарушением функции почек при применении или индивидуально подобранной дозы увеличение количества неизмененного активного вещества не наблюдалось. При КК 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации метаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, метаболиты в конечном итоге выводятся только с желчью.

У пациентов с нарушениями функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией печени.

Облегчение боли и уменьшения воспаления различной степени при различных состояниях, включая:

• патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры
• острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит,
• другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боль в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

• Повышенная чувствительность к действующему или к вспомогательным веществам препарата;
• кровотечение или перфорация в области желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
• активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды установленной язвы или кровотечения);
• как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита;
• воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
• ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда;
• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак;
• заболевания периферических артерий;
• лечения периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или применения аппарата искусственного кровообращения);
• III триместре беременности.

Пациентам с нарушениями зрения, головокружением, сонливостью, вялостью или повышенной утомляемостью или другими нарушениями со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или эмбриофетальной развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск прерывания беременности, пороков развития сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что этот риск возрастает при увеличении дозы препаратов и продолжительности терапии. Зафиксировано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийних потерь и летальности эмбриона / плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Диклофенак натрия не следует применять в I и II триместров беременности, если в этом нет крайней необходимости. Если диклофенак натрия применяет женщина, которая пытается забеременеть, или на I или II триместрах беременности, доза должна быть минимальной, а продолжительность лечения - как можно короче.

Диклофенак натрия противопоказан в III триместре беременности в связи с тем, что все ингибиторы синтеза простагландинов могут:

подвергать плод таким рискам:

• кардиопульмональный токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии);

• почечная дисфункция, прогрессирует до почечной недостаточности с маловодием;

подвергать мать и новорожденного таким рискам:

• возможна длительная кровотечение - эффект, связанный с ингибированием агрегации тромбоцитов, который может проявиться даже на фоне приема очень низких доз препарата;

• ингибирования сокращений мускулатуры матки, что приводит к задержке или пролонгации родов.

Кормление грудью

Как и другие НПВС, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому, чтобы предотвратить развитие побочных реакций у младенцев, это лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью.

Женская фертильность

Олфен®может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование относительно бесплодия.

Дозу подбирать индивидуально. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая цель лечения каждого отдельного пациента.

Взрослые

Олфен®-100 СР Депокапс следует принимать перед едой. Капсулы проглатывать не разжевывая и запивая стаканом воды.

Суточная доза препарата, как правило, составляет 1 капсулу Олфена-100 СР Депокапс. В легких случаях и при длительном лечении назначения 1 капсулы Олфена-100 СР Депокапс в сутки, как правило, бывает достаточно. При необходимости применения дозы 50 мг или 150 мг диклофенака натрия лечения Олфеном-100 СР Депокапс сочетать с приемом Олфена-50 Лактаб.

В случаях, когда симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, Олфен-100 СР Депокапс желательно принимать на ночь.

Препарат не применять детям.

Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки могут возникать головные боли, тошнота, боль в эпигастрии, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. При серьезном отравлении возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. При таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфическая терапия, например форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, не имеет особого значения при выведении НПВС, учитывая высокий уровень связывания этих препаратов с белками плазмы крови и экстенсивный метаболизм.

В случае передозировки в результате приема потенциально токсической дозы препарата следует применять активированный уголь. Если передозировка возникла в результате приема дозы, несущей потенциальную угрозу жизни, необходимо очистить желудок (вызвать рвоту или провести промывание желудка).

Как и при, так и при кратковременном приеме препаратов, содержащих в своем составе диклофенак натрия, могут наблюдаться следующие побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции, в том числе артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек (в том числе отек лица), ощущение жара, холода или онемения конечностей.

Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, нарушение чувствительности, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, общее недомогание.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит, аритмия, брадикардия, синдром Коунис.

Со стороны органов дыхания: астма (в том числе одышка), бронхоспазм, пневмонит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, спазмы, диспепсия, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника с или без кровотечения и перфорации (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, диафрагмоподобные кишечные стриктуры, панкреатит, ишемический колит.

Гепатобилиарной системы: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, желтуха, дисфункция печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости в организме, отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Общие расстройства: отек.

Сообщалось о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и длительном применении.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере. По 2 блистера в коробке.

По рецепту.

Асино Фарма АГ.

Дорнахерштрассе 114, 4147 Эш, Швейцария; Бирсвег 2, 4253 Лисберг, Швейцария.