Оксилитен лиофилизат для раствора для инъекций 20 мг во флаконе и растворитель 2 мл в ампуле

действующее вещество: tenoxicam;

1 флакон содержит теноксикама 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидроксид, трометамол, натрия метабисульфит, динатрия эдетат.

1 ампула с растворителем содержит 2 мл воды для инъекций.

Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: желтый или желтовато-зеленый уплотненный порошок.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Оксиками. Теноксикам. Код АТХ M01A C02.

Теноксикам в форме лиофилизата является препаратом длительного действия, введение дозы один раз в сутки является эффективным.

Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет примерно половину от его концентрации в плазме крови.

После внутривенного введения теноксикама в дозе 20 мг его уровень в плазме крови в течение первых 2 часов быстро уменьшается, что связано с процессом распределения. После внутримышечной инъекции по меньшей мере через 15 минут достигается уровень, составляющий 90% или более от максимальной концентрации. 

При рекомендованном режиме применения 20 мг в сутки равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 10-15 дней. Кумуляции не ожидается.

Препарат прочно связывается с белками плазмы крови. 

Теноксикам практически полностью метаболизируется в организме. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в виде фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридила, остальное − с желчью, в основном в виде глюкуронидных конъюгатов гидроксиметаболитов. 

Изменений фармакокинетики теноксикама в зависимости от возраста пациента выявлено не было, хотя индивидуальных различий, как правило, больше у пациентов пожилого возраста.

• Облегчение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.
• Кратковременное лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей.
• При указанных показаниях препарат применять внутривенно или внутримышечно в случае невозможности применения теноксикаму в форме таблеток.

• Повышенная чувствительность к теноксикама или к любым вспомогательным веществам препарата. Наличие в анамнезе симптомов повышенной чувствительности (включая симптомы астмы, ринит, ангионевротический отек или крапивницу) к другим НПВС, включая ибупрофен и ацетилсалициловую кислоту, через возможную перекрестную чувствительность к теноксикаму.
• Рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение пищеварительного тракта в активной форме или в анамнезе (2 или более выраженных эпизоды язвенной болезни или кровотечения), язвенный колит, болезнь Крона, гастрит тяжелой степени, или желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим применением НПВП.
• Тяжелая сердечная, печеночная, почечная недостаточность.
• Последний триместр беременности.

Антикоагулянты: у здоровых добровольцев не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между теноксикамом в форме лиофилизата и низкомолекулярным гепарином. Теноксикам в значительной степени связывается с альбумином сыворотки крови и подобно другим НПВП может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов (см. раздел «Особенности применения»). Особенно внимательно следует контролировать эффект антикоагулянтов и пероральных гипогликемических препаратов на начальных стадиях лечения теноксикамом. 

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): усиливается риск кровотечения в пищеварительном тракте (см. раздел «Особенности применения»).

Антигипертензивные средства: теноксикам и другие НПВС могут ослаблять действие антигипертензивных средств.

Сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном применении. 

Циклоспорин: как и для всех НПВС, при одновременном применении с циклоспорином рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возрастает риск нефротоксичности.

Циметидин: при одновременном применении с циметидином взаимодействие не выявлено.

Кортикостероиды: как и для всех НПВП, при одновременном применении с кортикостероидами следует соблюдать осторожность, поскольку повышается риск язвы или кровотечения в пищеварительном тракте (см. раздел «Особенности применения»).

Диуретики: снижение диуретического эффекта. НПВС способны задерживать ионы калия, натрия, а также жидкость и влиять на натрийуретическое действие диуретиков, усиливая риск нефротоксичности НПВС. Об этих свойствах следует помнить при лечении лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, поскольку теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний.

Литий: при применении НПВС сообщали о снижении элиминации лития. Если теноксикам назначать пациенту, который получает терапию литием, рекомендуется увеличить частоту мониторинга уровня лития, а предупредить пациента о необходимости потребления достаточного уровня жидкости и симптомы интоксикации литием.

Метотрексат: при одновременном применении с метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможности интоксикации метотрексатом, поскольку сообщали, что НПВС снижают его элиминацию. 

Мифепристон: НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку такие средства способны снижать эффект мифепристона.

НПВС, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), салицилаты: следует избегать одновременного применения 2 или более НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) из-за возможного повышения риска развития побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»). Салицилаты могут вытеснять теноксикам из места связывания с белками, усиливая его клиренс и распределение. Одновременного лечения салицилатами или другими НПВС следует избегать из-за риска увеличения побочных реакций (особенно со стороны пищеварительного тракта). 

Пенициллинамин, препараты золота для парентерального применения: у небольшого количества пациентов, принимавших одновременно эти средства, клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.

Хинолоновые антибиотики: доклинические данные свидетельствуют, что применение НПВС усиливает риск судорог, обусловленных хинолонами. При одновременном применении этих средств возможно повышение риска судорог у пациентов.

Такролимус: возможно усиление риска нефротоксичности при применении НПВС с такролимусом. 

Зидовудин: возможно усиление риска гематологической токсичности при применении НПВС с зидовудином. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией при одновременном применении зидовудина и ибупрофена.

Пациенты, у которых развиваются побочные реакции, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами, такие как вертиго, головокружение, сонливость, усталость или нарушение зрения, должны воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.

Побочные реакции теноксикаму могут быть минимизированы путем применения самой низкой эффективной дозы в течение минимального периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Взрослые

Препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного применения.

Рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки в течение первых 1-2 суток лечения, затем следует перейти на прием таблеток, которые нужно принимать ежедневно в одно и то же время. Перед применением содержимое флакона необходимо растворить в 2 мл воды для инъекций, которая включена в комплект препарата. После полного растворения лиофилизата раствор следует использовать немедленно.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата, поскольку при применении высоких доз не всегда достигается более выраженный терапевтический эффект, а риск возникновения побочных реакций повышается.

Продолжительность лечения теноксикамом острых расстройств опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 суток. В исключительных случаях продолжительность терапии может быть продлена до 14 суток.

Пациенты пожилого возраста

Оксилитен, как и другие НПВС, следует применять с особой осторожностью пациентам пожилого возраста. Они имеют повышенный риск развития побочных реакций и чаще получают сопутствующие препараты или имеют нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы. В случае необходимости препарат следует применять пациентам пожилого возраста в низкой эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов для выявления желудочно-кишечных кровотечений в течение терапии НПВС.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

Препарат применять с осторожностью при низких концентрациях альбумина (например при нефротическом синдроме) или при высокой концентрации билирубина в плазме крови, поскольку теноксикам связывается в значительной степени с белками плазмы.

Данных для рекомендаций по дозировке теноксикама пациентам с печеночной недостаточностью недостаточно.

Данных для предоставления рекомендаций по применению теноксикама детям недостаточно.

У большинства пациентов побочные реакции временные и не требуют прекращения лечения. Чаще всего проявляются побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, ассоциированных с лечением НПВС. О диспноэ и ощущение сердцебиения сообщали изредка. 

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение НПВС (в частности, при высоких дозах и длительном применении) может повышать риск возникновения тромбоза артерий (например инфаркт миокарда, инсульт) (см. раздел «Особенности применения»). 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сообщали о фотосенсибилизацию и буллезные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Со стороны органов зрения: о расстройствах со стороны органов зрения (такие как нарушение и помрачение зрения) сообщали с неизвестной частотой.

Со стороны пищеварительного тракта: самые частые побочные реакции связаны с пищеварительным трактом. Они включают диспепсию, тошноту, рвоту, абдоминальную боль и дискомфорт, запор, диарею, метеоризм, расстройства пищеварения, эпигастральная дистресс, молотый, гематемезис, язвенные стоматиты, анорексию, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»).

Как и при применении других НПВС, существует риск пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, которые могут быть летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»).

Менее часто наблюдался гастрит.

О панкреатите сообщали очень редко.

Со стороны крови и лимфатической системы: наблюдалось снижение уровня гемоглобина, не связанное с желудочно-кишечными кровотечениями. Сообщали о анемию, апластическую анемию, гемолитическую анемию, тромбоцитопению и нетромбоцитопеническую пурпуру, лейкопению, нейтропению и эозинофилию. Нечасто сообщали о носовом кровотечении. Об агранулоцитозе сообщали изредка.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени. Как и при применении большинства НПВС, наблюдались различные изменения параметров функции печени. У некоторых пациентов в течение лечения могут увеличиваться уровни трансаминаз в сыворотке крови. Хотя такие реакции наблюдаются редко, при устойчивых отклонениях в печеночных тестах или их ухудшении, при наличии клинических признаков или симптомов заболевания печени или системных проявлений (например эозинофилия, сыпь), препарат следует отменить. Также сообщали о гепатите и желтухе.

Реакции гиперчувствительности: при применении НПВС сообщалось о реакциях гиперчувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции; реактивность дыхательных путей, что включает бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм или диспноэ; кожные нарушения – высыпания различных типов, алопецию, ангионевротический отек, зуд и пурпура. Изредка сообщалось о расстройствах со стороны ногтей, эритему, крапивницу и фотосенсибилизацию. Как и при применении других НПВС, редко сообщали о эксфолиативный и буллезный дерматит, включая эпидермальный некролиз, мультиформную эритему и синдром Стивенса – Джонсона, везикуло-буллезные реакции и васкулит. 

Со стороны обмена веществ: редко наблюдались нарушения метаболизма, такие как гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны нервной системы: могут наблюдаться недомогание и шум в ушах. 

Менее частые сообщения включают асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными расстройствами, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация, головокружение, недомогание, утомляемость и сонливость. 

О головной боли, бессоннице, депрессии, нервозности, нарушениях сна и головокружении сообщали изредка. О сонливости и парестезии сообщали с неизвестной частотой. 

Со стороны психики: о спутанности сознания и галлюцинации сообщали с неизвестной частотой. 

Со стороны мочевыделительной системы: сообщали о различных формах нефротоксичности, включающей интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность. 

Сообщалось о обратимое повышение азота мочевины и креатинина в крови (см. раздел «Особенности применения»).

Отчетность по побочным реакциям

Отчетность о подозреваемых побочных реакций после утверждения лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через Национальную систему отчетности.

3 года.

Анфарм Еллас С.А.