Name: Оксалиплатин Эбеве концентрат для инфузий по 5 мг/мл, 20 мл
Brand: Ебеве Фарма, Австрія
SKU: 7576.2596
Availability: InStock

Форма выпуска

Авентіс Фарма Дойчланд, Німеччина

Элоксатин концентрат для инфузий по 5 мг/мл, 50 мг

Елоксатин конц. д/інф. 5мг/мл 50мг фл. N1

Есть в наличии

оксалиплатин

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Способ введения

Международное наименование

Дозировка

Код АТС/ATX

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Упаковка

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Первичная упаковка

Объем

Код Морион

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Беременным

Беременным с осторожностью

Кормящим матерям

Кормящим матерям с осторожностью

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Ебеве Фарма, Австрія

Оксаліплатин

Оксалиплатин Эбеве концентрат для инфузий по 5 мг/мл, 20 мл

Состав

действующее вещество:&nbsp;оксалиплатин; 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 5 мг оксалиплатина; вспомогательные вещества:&nbsp;вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий. Основные физико-химические свойства:&nbsp;прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Соединения платины. Код АТХ L01Х А03.

Фармакодинамика

Оксалиплатин является противоопухолевым препаратом, который принадлежит к новому классу производных платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном (DACH) и оксалатом. Оксалиплатин является единственным энантиомером (цис - [(1R, 2R) -1,2-циклогександиамин-N, N '] оксалатов (2) -O, O'] платины. Препарат оказывает широкий спектр цитотоксического действия. Оксалиплатин проявляет широкий спектр как цитотоксичности in vitro, так и противоопухолевой активности in vivo на различных моделях опухолей, включая модели колоректального рака человека. Он также проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях опухолей, устойчивых к цисплатина. В комбинации с 5-фторурацилом наблюдалась синергическое цитотоксическое действие. Исследование механизма действия оксалиплатина, хотя он еще недостаточно изучен, подтверждает гипотезу о том, что биотрансформовани водные производные оксалиплатина взаимодействуют с ДНК путем образования меж- и внутришньоланцюгових поперечных связей и подавляют синтез ДНК, вызывает цитотоксичность и противоопухолевый эффект.

Фармакокинетика

Фармакокинетика отдельных активных метаболитов не исследовались. Фармакокинетические показатели (ФКП) для ультрафильтрованного платины (смеси всех несвязанных, активных и неактивных соединений платины) после двухчасовых инфузий оксалиплатина в дозе 130 мг / м2 каждые 3 недели (1-5 курсов) или в дозе 85 мг / м2 тела каждые 2 недели (1-3 курсы) приведены в таблице ниже.
<div>
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td style="text-align: center;">
Доза
</td>
<td style="text-align: center;">
Сmax
(мкг/мл)
</td>
<td style="text-align: center;">
ФКП0-48
(мкг год/мл)
</td>
<td style="text-align: center;">
ФКП
(мкг год/мл)
</td>
<td style="text-align: center;">
t &frac12; &alpha;
(год)
</td>
<td style="text-align: center;">
t &frac12; &szlig;
(год)
</td>
<td style="text-align: center;">
t &frac12; &gamma;
(год)
</td>
<td style="text-align: center;">
Vss
(л)
</td>
<td style="text-align: center;">
CL
(л/год)
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="9">
85 мг/м2
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Средние показатели
</td>
<td>
0,814
</td>
<td>
4,19
</td>
<td>
4,68
</td>
<td>
0,43
</td>
<td>
16,8
</td>
<td>
391
</td>
<td>
440
</td>
<td>
17,4
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Стандартное отклонение
</td>
<td>
0,193
</td>
<td>
0,647
</td>
<td>
1,40
</td>
<td>
0,35
</td>
<td>
5,74
</td>
<td>
406
</td>
<td>
199
</td>
<td>
6,35
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="9">
130 мг/м2
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Средние показатели
</td>
<td>
1,21
</td>
<td>
8,20
</td>
<td>
11,9
</td>
<td>
0,28
</td>
<td>
16,3
</td>
<td>
273
</td>
<td>
582
</td>
<td>
10,1
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Стандартное отклонение
</td>
<td>
0,10
</td>
<td>
2,40
</td>
<td>
4,60
</td>
<td>
0,06
</td>
<td>
2,90
</td>
<td>
19,0
</td>
<td>
261
</td>
<td>
3,07
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
</div>
В конце двухчасовой инфузии 15% введенной платины находится в системном кровообращения, а 85% быстро распределяется в тканях или выводится с мочой. Вследствие необратимого связывания с эритроцитами и альбумином плазмы период полувыведения платины в этих соединениях близки к времени естественного обновления эритроцитов и альбумина плазмы крови. При введении оксалиплатина каждые 2 недели в дозе 85 мг / м2 или каждые 3 недели в дозе 130 мг / м2 кумуляции платины в ультрафильтрате плазмы крови не наблюдается, а равновесное состояние достигается уже после первого курса терапии. Интер и интрасубьектна вариабельность фармакокинетических показателей в целом невелика. Метаболизм&nbsp;in vitro&nbsp;считается результатом безферментнои деградации. Нет признаков цитохром Р450 опосредованного метаболизма диаминоциклогексанового кольца. В организме человека оксалиплатин интенсивно биотрансформируется. После окончания двухчасовой инфузии препарата неизмененный оксалиплатин уже не оказывается в ультрафильтрате плазмы крови. В системном кровообращения были идентифицированы несколько цитотоксических продуктов биотрансформации оксалиплатина, в частности монохлор-, дихлор- и диакво-ДАЦГ соединения платины. Позже также оказываются неактивные конъюгаты платины. Платина выводится преимущественно с мочой (за 5 суток 54% дозы выводится с мочой и &lt;3% - с калом). Большинство платины выводится в течение 48 часов после введения препарата. У больных с нарушениями функции почек клиренс платины значительно ниже, чем у пациентов без таких нарушений (9,95 &plusmn; 1,91 л / ч по сравнению с 17,6 &plusmn; 2,18 л / ч). Кроме того, у них статистически значимо ниже объем распределения (241 &plusmn; 36,1 л по сравнению с 330 &plusmn; 40,9 л). Клиренс платины у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не исследовалось.

Показания

Применяется в комбинации с 5-фторурацилом (5-ФУ) и фолиновой кислотой для:
<ul>
<li>адъювантной терапии колоректального рака III стадии (стадия С по классификации Дьюка), после полной резекции первичной опухоли;</li>
<li>лечения метастатического колоректального рака.</li>
</ul>

Противопоказания

<ul>
<li>Повышенная чувствительность к оксалиплатину или к вспомогательному веществу в анамнезе;</li>
<li>период кормления грудью;</li>
<li>миелосупрессия (количество нейтрофилов &lt;2 &middot; 109/л и/или тромбоцитов &lt;100 &middot; 109/л) до начала первого курса лечения;</li>
<li>периферическая сенсорная нейропатия с функциональными нарушениями до начала первого курса лечения;</li>
<li>выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина &lt;30 мл/мин) (см. раздел &laquo;Фармакологические свойства. Фармакологические&raquo;).</li>
</ul>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

У больных, получавших разовую дозу оксалиплатина 85 мг/м2 непосредственно к назначению 5-фторурацила, не наблюдалось изменения фармакологического действия 5-фторурацила.
В ходе исследований in vitro существенного изменения связывания оксалиплатина с белками плазмы при одновременном применении с эритромицином, салицилатами, гранисетроном, паклитакселом и вальпроатом натрия не наблюдалось. При взаимодействии с алюминием возможно образование осадка и снижение активности оксалиплатина. Оксалиплатин можно вводить только до введения 5-фторурацила. Фармацевтически не совместим с 0,9% раствором натрия хлорида и другими солевыми (щелочными) растворами или растворами, содержащими хлориды. Рекомендуется применять оксалиплатин с осторожностью одновременно с другими лекарственными средствами, которые, как известно, вызывают пролонгации интервала QT. В случае объединения с такими лекарственными средствами необходимо тщательно контролировать интервал QT (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Рекомендуется применять оксалиплатин с осторожностью одновременно с другими лекарственными средствами, которые, как известно, вызывают рабдомиолиз (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем не изучалась. Однако, поскольку прием оксалиплатина вызывает повышенный риск возникновения головокружения, тошноты, рвоты и других неврологических симптомов, влияющие на ходу и равновесие, лечение может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять автомобилем.
На способность пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами могут влиять нарушения зрения, в частности временная потеря зрения (проходит после прекращения терапии). Таким образом, пациентов необходимо предупреждать о возможном влиянии этих проявлений на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Нет данных о безопасности применения оксалиплатина для лечения беременных женщин. При испытаниях на животных наблюдалась токсичность по отношению к репродуктивной системы. Таким образом, оксалиплатин не рекомендуется назначать в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, не применяющих контрацептивы. Вопрос о назначении оксалиплатина для лечения беременной женщины может рассматриваться только после информирования пациентки о риске для плода и получения его согласия. Во время приема препарата пациентам следует применять надлежащие меры контрацепции. Необходимо продолжать их применение после окончания лечения: женщинам - в течение 4 месяцев, мужчинам - в течение 6 месяцев. Фертильность.&nbsp;Оксалиплатин может оказать негативное влияние на фертильность. В связи с потенциальным генотоксическим эффектом оксалиплатина следует применять соответствующие контрацептивные мероприятия во время лечения этим препаратом и в течение 4 месяцев (у женщин) или 6 месяцев (у мужчин) после окончания этого лечения. Период кормления грудью. Проникновение оксалиплатина в грудное молоко не изучали. Во время лечения оксалиплатином кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для лечения взрослых! Дозы для взрослых Рекомендуемая доза оксалиплатина для адъювантной терапии составляет 85 мг / м2 площади поверхности тела в форме внутривенной инфузии с интервалом 2 недели, курсом из 12 циклов (общая продолжительность лечения - 6 месяцев). Рекомендуемая доза оксалиплатина в терапии метастатического колоректального рака составляет 85 мг / м2 площади поверхности тела в форме внутривенной инфузии с интервалом 2 недели до прекращения прогрессирования заболевания или до появления признаков непереносимых токсичности. Дозы корректируют в зависимости от переносимости терапии. Оксалиплатин всегда следует вводить перед фторпиримидинами (например, 5-фторурацилом). Оксалиплатин вводят в виде 2 или 6-часовой инфузии, по 250 или 500 мл, разведенных в 5% (50 мг / мл) растворе глюкозы, в концентрации от 0,2 до 0,7 мг / мл концентрация 0,7 мг / мл является крупнейшей для применения в клинической практике при введении оксалиплатина дозой 85 мг / м2 площади поверхности тела. Оксалиплатин, как правило, применяется в комбинированной терапии с 5-фторурацилом, который вводится в форме длительной инфузии. При использовании режима ввода с 2-недельными интервалами 5-фторурацил вводится в форме болезненных или длительных инфузий. При введении оксалиплатина предыдущая гипергидратация пациента не требуется. Дозы для пациентов с нарушениями функции почек Оксалиплатин запрещается применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;). В случае незначительных нарушений функции почек или нарушений функции почек средней тяжести лечение можно начинать в обычных рекомендуемых дозах и корректировать их в зависимости от выраженности токсических эффектов (см. &laquo;Особенности применения&raquo;). Дозы для пациентов с нарушениями функции печени Действие оксалиплатина на больных с тяжелыми нарушениями функции печени исследована недостаточно. Не отмечено увеличение острой токсичности при лечении оксалиплатином пациентов с отклонениями результатов функциональных печеночных тестов перед началом терапии, поэтому в таких случаях корректировать дозы обычно не требуется. Дозы для пожилых пациентов Не отмечено увеличение частоты тяжелых токсических эффектов у пациентов в возрасте от 65 лет при монотерапии оксалиплатином или комбинированной терапии оксалиплатином в сочетании с 5-фторурацилом, поэтому корректировать дозы в таких случаях не требуется. Cпособ применения 
<ul>
<li>Оксалиплатин нельзя вводить с помощью инфузионных систем, в состав которых входят алюминиевые части, либо через иглы, содержащие алюминий.</li>
<li>Концентрат оксалиплатина с концентрацией 5 мг / мл нельзя вводить неразбавленным.</li>
<li>Оксалиплатин нельзя растворять в растворе натрия хлорида или разводить раствором натрия хлорида.</li>
<li>Оксалиплатин нельзя смешивать с любыми другими лекарственными средствами в одном инфузионном мешке / флаконе или вводить одновременно через одну инфузионную линию (особенно 5-фторурацил, щелочные лекарственные средства, трометамол и препараты фолиевой кислоты, которые содержат трометамол) .Оксалиплатин следует всегда вводить раньше , чем фторпиримидины, например перед введением 5-фторурацила. После введения оксалиплатина инфузионную систему нужно промыть, и только после этого вводить 5-фторурацил.</li>
<li>Оксалиплатин можно вводить одновременно с фолиновой кислотой через Y-образный тройник, размещенный непосредственно перед местом инъекции. Оксалиплатин и фолиновую кислоту запрещается смешивать в одном инфузионном мешке / флаконе. Фолиновая кислота должна быть разведена 5% раствором глюкозы.</li>
<li>После введения оксалиплатина инфузионную линию и вену промывают 5% раствором глюкозы.</li>
</ul>
Приготовление раствора для инфузий Перед применением оксалиплатин подлежит разведению. Для разведения концентрата для приготовления раствора для инфузий следует использовать только 5% раствор глюкозы. Нужное количество концентрата оксалиплатина с концентрацией 5 мг / мл разводят 250-500 мл 5% раствора глюкозы. Концентрация раствора для инфузий должна быть не менее 0,2 мг / мл. Приготовленный раствор проверяют визуально. Можно использовать только прозрачный раствор без механических включений.

Дети

Безопасность и эффективность лечения оксалиплатином исследовались только на взрослых пациентах, специфическая информация по лечению детей отсутствует. Лекарственное средство предназначено для применения только у взрослых.

Передозировка

Специфический антидот оксалиплатина неизвестен. В случае передозировки можно ожидать более тяжелых побочных эффектов. Необходим регулярный мониторинг гематологических показателей. Лечение других проявлений интоксикации симптоматическое.

Побочные реакции

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 &deg;С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

ЭБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Мондзеєштрассе 11, 4866 Унтерах ам Аттерзеє, Австрия.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.