Офтан Тимолол капли глазные по 0,5%, 5 мл

действующее вещество: тимолола малеат;

1 мл капель глазных содержит тимолола малеат 6,84 мг, что соответствует 5,0 мг тимолола;

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия фосфат додекагидрат; бензалкония хлорид, натрия гидроксид вода для инъекций.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Противоглаукомные и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D01.

Действующим веществом капель глазных Офтан® Тимолол является L-изомер тимолола малеата. Тимолола малеат является неселективным бета-блокатор, который применяют для снижения кровяного и внутриглазного давления, а также при лечении стенокардии. L-тимолол имеет высокую аффинность к b-1 и b-2 рецепторов. Эффект снижения внутриглазного давления Офтан® Тимолол базируется на уменьшении образования внутриглазной жидкости. В глаза лекарственное средство вводят местно. Тимолол не имеет значительного влияния на отток внутриглазной жидкости. Неизвестно, влияет препарат на кровеносные сосуды передней части глаза, но со снижением внутриглазного давления сообщалось об улучшении кровообращения в сетчатке. Как и многие другие бета-блокаторов, тимолол имеет длительный пострецепторном эффект; адренорецепторов не может опосредовать эффект агониста, ведь тимолол уже диссоциированы.

Тимолол не имеет собственной симпатомиметической активности и значительной мембранстабилизуючои активности. Офтан® Тимолол не влияет на размер зрачка или аккомодацию. Офтан® Тимолол подтвердил успешное применение при лечении открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Препарат можно успешно применять при многих видах вторичной глаукомы. Офтан® Тимолол хорошо переносится и не вызывает зависимости от препарата. Вероятно, из-за небольшую дозу синдром отмены, который следует наблюдать при лечении системным бета-блокаторами, не наблюдалось при прекращении лечения Офтан® Тимолол.

Пациенты детского возраста

Есть только очень ограниченные данные по применению тимолола (0,25%, 0,5%, одна капля два раза в сутки) педиатрическим пациентам в течение периода лечения до 12 недель. В клиническом исследовании, проведенном с участием 105 детей в возрасте от 12 дней до 5 лет, в определенной степени было продемонстрировано, что тимолол при показаниях первичной врожденной или первичной ювенильной глаукомы эффективен при кратковременном лечении.

Тимолол является липидорастворимым веществом и, таким образом, хорошо всасывается в глаза. Препарат также может попадать в системный кровоток через конъюнктиву и слизистую оболочку носа, а также желудочно-кишечный тракт. Внутриглазное давление снижается вследствие местного действия. Максимальный эффект в глазу достигается через 3-4 часа после закапывания, и эффект может длиться 24 часа.

В эти тимолол связывается с поверхностью клеток во многих тканях, особенно с пигментными клетками эндотелия радужной оболочки и цилиарного отростками. Выводится из глаза с оттоком внутриглазной жидкости. Ожидаемый период полувыведения из тканей глаза составляет около 8 часов.

Тимолол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся главным образом почками. После приема дозы пресистемный метаболизм в печени значений, около 50%. Связывание с белками плазмы является умеренным (60%). Объем распределения в среднем превышает 2 л/кг, а вещество проходит через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет около 4 часов.

Пациенты детского возраста

Как уже подтвердили данные на взрослых, 80% каждой капли препарата проходят через носослезный канал, где быстро всасываются в системный кровоток через слизистую оболочку носа, конъюнктиву, носослезного протока, ротоглотку и желудочно-кишечный тракт.

У детей концентрация препарата в крови выше, чем у взрослых. У новорожденных метаболизм недостаточно развит, что может привести к увеличению периода полувыведения лекарственного средства. Есть ограниченные данные о том, что уровень тимолола в плазме крови у детей, получавших препарат в концентрации 0,25%, значительно превышает уровень у взрослых после применения препарата в концентрации 0,5%. У детей раннего возраста ожидается увеличение риска побочных реакций, таких как бронхоспазм и брадикардия.

Лечение открытоугольной глаукомы, повышенного внутриглазного давления, глаукомы после оперативного вмешательства по поводу катаракты, в отдельных случаях - вторичной глаукомы. Лечение закрытоугольной глаукомы при сопутствующего применения миотиков.

Лекарственное средство следует применять только по назначению офтальмолога или как продолжение лечения, начатого таким специалистом.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада сердца, антриовентрикулярна блокада второй и третьей степени, не контролируется кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Реактивное заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальной астмой в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

Никаких исследований специфического взаимодействия лекарственного средства Офтан® Тимолол с другими лекарственными средствами не проводили.

Офтан® Тимолол, капли глазные, можно применять с другими антиглаукомных препаратами.

Снижение артериального давления и/или выраженная брадикардия могут потенцироваться при совместном применении офтальмологического раствора бета-блокатора с пероральными антагонистами кальция (блокаторы кальциевых каналов), бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами (в том числе амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики или гуанетидином. Кроме того, по состоянию пациентов, которые одновременно получают системный альфа-блокирующий агент, резерпин, антиаритмические препараты I группы (например хинидин) или клонидин, следует наблюдать относительно возможного обострения побочных реакций. Во время комбинированного лечения ингибиторами CYP2D6 (например хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом сообщалось о потенциальной системную бета-блокаду (например снижение частоты сердечных сокращений, угнетение). Одновременное лечение барбитуратами, обезболивающими средствами или алкалоидами спорыньи может усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы. Иногда сообщалось о мидриаз, что возникает в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

При правильном режиме дозирования препарат Офтан® Тимолол не вызывает ослабление или нарушение зрения, а следовательно, и не оказывает негативного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Однако может снизить артериальное давление, может вызвать у некоторых пациентов обморок или головокружение.

В начале лечения об этом следует сообщить пациенту.

Беременность

Тимолол проходит через плаценту. Есть существующих достаточных данных по использованию тимолола у беременных женщин. Офтан® Тимолол не следует использовать во время беременности, если это не явной необходимости. Системная абсорбция может быть снижена (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Эпидемиологические исследования не выявили никаких мальформативних эффектов, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном приеме бета-блокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокаторнои действия (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до начала родов. Если препарат Офтан® Тимолол применялся до начала родов, новорожденного следует тщательно контролировать в течение первых дней жизни.

Кормление грудью

Бета-блокаторы выводятся с грудным молоком. Однако терапевтическая доза тимолола в глазных каплях недостаточна для выявления его в грудном молоке и причинение симптомов бета-блокады у новорожденных. Системная абсорбция может быть снижена (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Дозы для взрослых

Одна капля 1-2 раза в сутки.

Дозировка составляет одну каплю в пораженный глаз 1-2 раза в сутки (утром и вечером).

Способ применения

Эффект снижения давления может обычно усиливаться при комбинации препарата Офтан® Тимолол с другими противоглаукомными препаратами (аналогами простагландинов, миотиками, адренергическими агонистами/адреномиметиками или ингибиторами карбоангидразы). При переходе с другой Противоглаукомные препарата на препарат Офтан® Тимолол необходимо сразу же прекратить прием предыдущего препарата и начать лечение препаратом Офтан® Тимолол, как описано выше.

При носослезная окклюзии или закрытии век в течение 2 минут снижается системная абсорбция лекарственного средства. В результате этого уменьшается вероятность возникновения системных побочных эффектов и увеличивается местная активность.

Дозы для детей

Необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск применения тимолола детям, прежде чем назначать препарат. Нужно провести тщательное обследование и оценить анамнез перед началом применения тимолола детям для определения наличия системных нарушений.

Отсутствуют специальные рекомендации по дозировке, поскольку имеющиеся клинические данные ограничены (см. Раздел «Фармакодинамика»).

Однако, если польза преобладает над рисками, то рекомендуется использовать самую низкую дозу. Если внутриглазное давление недостаточно контролируется, то можно рассмотреть повышение дозы до 2 капель в пораженный глаз. При применении два раза в сутки следует выдерживать интервал 12 часов между приложениями.

Кроме того, пациентов, особенно новорожденными, следует тщательно наблюдать после первого применения дозы в течение 1-2 часов в кабинете врача и тщательно контролировать местные и системные побочные реакции к проведению хирургического вмешательства.

При применении в педиатрии концентрация 0,1% действующего вещества может быть достаточной.

Способ применения

Для ограничения развития побочных реакций следует использовать дозировку по 1 капле.

Системная абсорбция при местном применении бета-блокаторов после закапывания может быть уменьшена путем носослезного окклюзии и закрытия век в течение как можно более длительного периода (например, на 3-5 минут) (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Продолжительность лечения

Для временного лечения детей.

Из-за ограниченных данные тимолол может быть рекомендован только в случае первичной врожденной и первичной ювенильной глаукомы в течение переходного периода до принятия решения о хирургическом вмешательстве или назначения других вариантов лечения.

Передозировок следует избегать. Общее количество тимолола, который всасывается при приеме одной пероральной таблетки, равно количеству, полученной в результате применения 30 капель лекарственного средства Офтан® Тимолол, 5 мг/мл капель глазных, но поскольку препарат быстро всасывается через слизистую оболочку глаза и нос даже несколько капель могут вызвать аритмию, преходящее замедление частоты пульса, снижение артериального давления и бронхоспазм.

Лечение при передозировке симптоматическое, применяют адренергические агонисты (например изопреналин, добутамин и, возможно, допамин).

3 года. Использовать в течение 28 дней после вскрытия флакона.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакону с капельницей в картонной коробке.

По рецепту.

Сантен АО/Santen Oy.

Нииттихаанкату, 20 33720 Тампере, Финляндия / Niittyhaankatu 20 33720 Tampere, Finland.