Нитросорбид таблетки по 0,01 г, 40 шт.

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 таблетка содержит изосорбида динитрата разбавленного 10 мг (0,01 г);

вспомогательные вещества: кальция стеарат, сахар, крахмал картофельный, лактоза.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью и скошенными краями.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Код АТХ С01D А08.

Изорбида динитрат - один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды.

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NО). NО расслабляет гладкие мышцы сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфату (цГМФ). В результате стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилювания легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственной коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Проявляет гипотензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Биодоступность после приема внутрь составляет 22% (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия отмечается через 15-40 мин, максимальный эффект развивается через 1,5-2 часа, общая продолжительность действия - 4-6 часов и больше. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 4 часа, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

Профилактика и лечение приступов стенокардии, в т. ч. постинфарктной.

Лечение хронической застойной сердечной недостаточности в сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками.

• гиперчувствительность к изосорбиду динитрата, других нитратов или к любому компоненту препарата;
• повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обмороки);
• острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• кардиогенный шок (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
• стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;
• острый инфаркт миокарда;
• первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвана перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце;
• тяжелая анемия;
• глаукома;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз;
• совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил).

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) - при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.

Алкоголь - возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т. ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

Гипотензивные препараты (например бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающие ферменті (АПФ), антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО (МАО), наркотические анальгетики - потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Дизопирамид - возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин - концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин - ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Симпатомиметики (в т. ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) - возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.

Гепарин - возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин - улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбидом динитратом.

Миотические средства - изосорбида динитрат снижает их эффективность.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитические действие (например этацизин, этмозин) - возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) - кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применять препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывают вазодилатирующее действие за счет метаболизма оксида азота или содержат в своем составе доноры оксида азота (в т. ч. нитроглицерин (НТГ), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат).

Препарат не применять для устранения приступов стенокардии.

Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, в случае недостаточного питания, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы.

Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения головной боли, индуцированного изосорбида динитрат, без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида нитрата. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Пациентов, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.

У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления, поэтому применение нитросорбида противопоказано.

Поскольку препарат содержит лактозу, сахар и молочный сахар, его не следует применять пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость фруктозы, непереносимость галактозы, сахароза-изомальтазная недостаточность, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорции.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.

Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение Нитросорбида противопоказано. В II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери/потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дозировка и длительность терапии определяют индивидуально. Препарат рекомендуется принимать натощак, однако для уменьшения «нитратного» головной боли возможен прием препарата с пищей.

Применять взрослым внутрь по 10-20 мг (1-2 таблетки) 3-4 раза в день за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной - 120 мг в сутки.

Для определения индивидуального дозирования у пациентов с устойчивой сердечной недостаточностью существенное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.

Пациенты пожилого возраста дозу можно уменьшить, особенно при нарушении функции почек и/или печени.

Опыт применения у детей отсутствует.

Симптомы: снижение артериального давления, бледность, повышенная потливость, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея, состояние оцепенения. Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судороги.

Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, обеспечить поступление кислорода. Если артериальное давление не нормализуется, провести коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния, можно применять антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, затем - в зависимости от тяжести состояния), а также кислородную терапию, гемодиализ, трансфузионной терапии. Если появились признаки остановки дыхания или кровообращения, следует немедленно применить реанимационные мероприятия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции в виде лихорадки, сыпи на коже, крапивницы, зуда, временная гиперемия лица и тела; эксфолиативный дерматит/синдром Стивенса - Джонсона, отек Квинке расширение сосудов кожи с покраснением, ощущение жара, гипергидроз, приливы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота изжога, запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль («нитратный головная боль» в начале лечения, который обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым), кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия редко - ишемия мозга и коллапс; ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматическим сердцебиением и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) - в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы периферические отеки, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью связанные со снижением артериального давления обострения/увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов; коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопальным состоянием. Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические побочные эффекты включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбида динитрат, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения; глаукома; случаи зрительных галлюцинаций; сужение поля зрения.

Другие: описаны случаи развития толерантности к изосорбиту динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратов. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата. Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 20 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

ПАО «Монфарм».

Украина, 19100, Черкасская обл., г. Монастырище, ул. Заводская, 8.