Налбуфин раствор для инъекций по 10 мг/мл в ампуле по 1 мл, 10 шт.

действующее вещество: nalbuphine;

1 мл раствора содержит гидрохлорида налбуфина 10 мг;

другие составляющие: натрия цитрат, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана.

Код АТХ N02А F02.

Налбуфин – опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов из серии фенантренов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), воздействуя на высшие отделы головного мозга. Налбуфин оказывает обезболивающее действие, эквивалентное действию морфина. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр.

В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и оказывает влияние на моторику желудочно-кишечного тракта. Применение налбуфина не приводит к существенным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не оказывает спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. При применении препарата в терапевтических дозах угнетение дыхания умеренное и не увеличивается при превышении дозы 0,3 мг/кг (краевой эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем при применении опиоидных антагонистов.

Взрослые

При внутривенном введении эффект развивается через 2–3 минуты, при внутримышечном – через 10–15 минут. Максимальный эффект достигается через 30–60 минут, продолжительность действия – 3–6 часов.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при в/м введении - 0,5-1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве – с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Выделяется в грудное молоко. Период полувыведения – 2,5–3 часа.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в пред- и послеоперационный период, обезболивания во время родов.

Повышенная чувствительность к гидрохлориду налбуфина или к любому из ингредиентов препарата.

Угнетение дыхания или выраженное угнетение ЦНС, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз, нарушение функции печени и почек.

Не рекомендовано комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметики.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Налбуфин не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Совместное применение противопоказано. Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол – наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта в результате блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Совместное применение не рекомендуется. Алкоголь – повышение седативного эффекта морфиноаналгетиков. Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью:

• с другими анальгетиками морфического типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами – возрастает риск угнетения дыхания, что может стать летальным в случае передозировки;
• с другими депрессантами ЦНС: другими морфиноаналгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином) средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, баклофеном – усиливается подавление ЦНС.

У больных, страдающих наркоманией, препарат может вызывать острый приступ абстиненции.

Риск чрезмерного применения препарата низкий из-за значительных антагонистических свойств налбуфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфин в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Во время родов Налбуфин следует применять под строгим контролем женщинам с раскрытием шейки матки не более 4 см. В таком случае следует избегать внутривенного введения.

Налбуфин обладает умеренной способностью вызывать подавление дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

Поскольку метаболизм препарата происходит в печени, а выведение почками, при печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозы препарата.

У морфинзависимых лиц или пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств налбуфина.

Это лекарственное средство в 1 мл содержит 1,39 мг (0,06 ммоль) натрия, то есть практически свободно от натрия.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Беременность

Исследования, проведённые на животных, не выявили никаких признаков тератогенного воздействия. Из-за отсутствия тератогенного эффекта у животных врожденные пороки развития у человека не ожидаются. В настоящее время вещества, ответственные за пороки развития у человека, оказались тератогенными относительно двух видов животных во время должным образом проведенных исследований на животных.

В клинической практике пока нет достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина в случае его применения во время первого триместра беременности.

Таким образом, в качестве предохранительного средства налбуфин в период беременности лучше не применять.

Как и в случае применения какого-либо лекарственного средства морфического типа, длительное применение препарата беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы, может привести к развитию неонатального синдрома отмены. Использование женщины высоких доз лекарственного средства в конце беременности даже при кратковременном лечении может привести к угнетению дыхания у ребенка.

При применении налбуфина во время родов у новорожденных наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза не должна превышать 20 мг для внутримышечного введения. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденных, в частности, функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в частности, в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Период кормления грудью

Налбуфин проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения производных морфина морфина в дозах, превышающих терапевтические дозы.

Таким образом, кормление грудью противопоказано при длительном применении этого лекарственного средства.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

Налбуфин применяют для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозировка зависит от веса пациента. Будьте осторожны, чтобы избежать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке (см. дозировку Таблица 1 (взрослые) ниже*).

Взрослые

Рекомендованная доза для взрослых составляет 10–20 мг гидрохлорида налбуфина для пациентов с массой тела 70 кг, что эквивалентно 0,1–0,3 мг/кг массы тела. Максимальная разовая дозировка для взрослых не должна превышать 20 мг.

Дозу можно повторить через 3–6 ч при необходимости с максимальной суточной дозой 160 мг. Дозировку следует рассчитывать в соответствии с интенсивностью боли, физического состояния пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами.

Таблица 1.

Таблица дозировки для взрослых пациентов

Не используют.

При передозировке возникают угнетение дыхания, периодическое дыхание Чейна – Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до запятой; бледность кожи, гипотермия, миоз; снижение АД, сердечно-сосудистая недостаточность; судороги; рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечении передозировки применяют:

• на ранней стадии пациентам в сознании – активированный уголь внутрь;
• поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие АД);
• внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

У пациентов, лечившихся препаратом Налбуфин, чаще всего наблюдалась сонливость.

Со стороны сердечной системы: повышение или снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гипотермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и чувство тепла, приливы, повышенная потливость.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: Анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: понижение либидо или потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.

При применении препарата в акушерской практике угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

По рецепту.

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.