Наклофен суппозитории ректальные по 50 мг, 10 шт.

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит,
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, особенно после стоматологических и ортопедических операций;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея и аднексит;
• приступы мигрени;
• острые приступы подагры;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются мучительным ощущением, например, при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались с применением препарата Наклофен, раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака.

Литий: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВС, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния через ингибирование синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек в начале сопутствующей терапии и регулярно после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности (см. Раздел «Особенности применения»).

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и кортикостероиды. Одновременное введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно.

Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты и, в случае необходимости, коррекция дозы антикоагулянтов. Как и другие НПВС, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическая влиянием, требующих изменения дозировки противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.

Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1:00 до или через 4-6 ч после применения колестипола / колестирамина.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на простагландины почек. В связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем пациентам, не применяют циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландин эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем пациентам, не применяют такролимус.

Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные по судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судом. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении применения хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, уменьшить СКФ и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Индукторы СYP2C9. Необходима осторожность при одновременном назначении диклофенака с индукторами СYP2C9 (например рифампицин). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и эффективности диклофенака.

Общие

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля (облегчение) симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски ниже).

Следует избегать применения препарата Наклофен с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака пациентам в возрасте от 65 лет. В частности у пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Применение НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском возникновения желудочно-кишечных анастоматических кровотечений. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака после желудочно-кишечных операций.

Влияние НПВП на почки включают задержку жидкости с отеками и / или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции сердца и другими состояниями, которые способствуют задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих сопутствующие диуретики или ингибиторы АПФ или подвержены повышенному риску развития гиповолемии.

В редких случаях, как и при применении других НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать к синдрому Коунис, серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникает в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Необходимо строго соблюдать инструкции по инъекции, чтобы избежать неблагоприятных событий в месте инъекции, которые могут привести к мышечной слабости, паралича мышц, гипестезии и некроза в месте инъекции.

Влияние на пищеварительную систему

При применении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения, с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, применяющих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, необходим тщательный медицинский контроль; особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации в анамнезе (см. раздел «Побочные реакции»). Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфорации увеличивается с повышением доз НПВС, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением или перфорацией.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВП, особенно таких как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также пациентов, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных лекарственных средств (например ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в пищеварительном тракте).

Предостережение также нужны для пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например АСК) или СИОЗС (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами »).

Тщательное медицинское наблюдение и особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может ухудшиться.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности умеренной степени тяжести необходим соответствующий мониторинг и консультации, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта). Следует периодически просматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию, особенно если продолжительность терапии превышает 4 недели.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак Не рекомендуется, в случае необходимости применения возможно только после тщательной оценки риска / пользы и лишь в дозе до 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Пациентов следует проинформировать о необходимости контроля появления симптомов серьезных артериальных тромбоэмболических явлений (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть без предупреждения. В случае возникновения такого явления пациенты должны немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении диклофенака, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Как и другие НПВС, Наклофен может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Влияние на печень

Необходим тщательный медицинский контроль, если диклофенак следует назначать пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

При применении НПВП, включая диклофенак, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения в качестве меры предосторожности следует назначать регулярное наблюдение из-за функции печени.

Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь) - применение диклофенака следует прекратить.

Кроме повышения уровня печеночных ферментов, были редкие сообщения о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, которые в отдельных случаях приводили к летальному исходу.

У пациентов, которым применяют диклофенак, течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Предостережение необходимы в случае, если диклофенак следует применять пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки

Благодаря важности простагландинов для поддержки почечного кровотока длительное лечение большими дозами НПВП, включая диклофенак, часто приводит к отекам и артериальной гипертензии.

Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, сообщали о задержке жидкости и отеки, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любым причинам, например до или после серьезного хирургического вмешательства (см. раздел «Побочные реакции»). В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу

В связи с приемом НПВС очень редко сообщали о серьезных реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). Очевидно, высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев - первого месяца лечения.

Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитов симптомами) чаще, чем в других, возникают реакции на НПВС , похожие на обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, которые проявляются кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Беременность

При отсутствии абсолютной необходимости нельзя применять диклофенак женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместре беременности. В I и II триместрах беременности диклофенак можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно.

Как и другие НПВС, препарат противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои потери и летальности эмбриона / плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

На III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион.

Влияние на мать и новорожденного в конце беременности:

• возможные удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах
• торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак, Наклофен противопоказан в III триместре беременности.

Период кормления грудью

Как и другие НПВС, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.

Фертильность

Как и другие НПВС, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены диклофенака. На основании данных исследований у животных невозможно исключить нарушения репродуктивной функции у самцов. Актуальность этих данных для человека не установлена.

Чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, учитывая цели лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослым пациентам, которые плохо воспринимают пероральный прием таблетированных форм, следует применять суппозитории в соответствующих дозах.

Препарат принимают внутрь - только для ректального введения.

Лечение можно проводить с применением одной лекарственной формы или в комбинации в расчете на суточную дозу 150 мг.

Начальная доза составляет 100-150 мг диклофенака в сутки в зависимости от тяжести заболевания, то есть по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 100 мг диклофенака в сутки, то есть по 1 свече 2 раза в сутки.

При первичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально, она составляет от 50 мг до 150 мг. Начальная доза может быть 50-100 мг в сутки, но при необходимости ее можно увеличить для непродолжительного применения к максимальной, составляет 150 мг в сутки. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Лечение приступов мигрени следует начинать с дозы 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости в тот же день можно применить другой суппозиторий - 50 мг диклофенака. В случае необходимости в последующие дни лечения можно продолжить, но доза не должна превышать 150 мг в сутки, которая разделена на 2-3 применения.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточную дозу можно увеличить до 3 мг / кг, что является максимальной суточной дозой, и она не должна превышать 150 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не ухудшается к любой клинически значимой степени, НПВС нужно применять с осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП (см. раздел «Особенности применения»).

Имеющиеся кардиоваскулярные заболевания или значительные факторы риска

Диклофенак противопоказан пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и / или нарушением мозгового кровообращения (см. Раздел «Противопоказания»).

Пациентам с застойной сердечной недостаточностью или значительными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний следует назначать диклофенак только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе (см. Раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции почек

Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <15 мл / мин / 1,73 м2) (см. Раздел «Противопоказания»).

Специальных исследований при участии пациентов с нарушениями функции печени не проводили, поэтому предоставление рекомендаций по коррекции дозы невозможно. Следует с осторожностью применять диклофенак пациентам с нарушениями функции почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции печени

Применение диклофенака противопоказано пациентам с печеночной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).

Специальных исследований при участии пациентов с нарушениями функции печени не проводили, поэтому предоставление рекомендаций по коррекции дозы невозможно. Следует с осторожностью применять диклофенак пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени (см. Раздел «Особенности применения»).

Способ применения суппозиториев

Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку подобное изменение способа применения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.

Побочные эффекты, классифицированные в следующие группы по частоте их возникновения: очень часто> 1/10; часто> 1/100, <1/10; нечасто> 1/1000, <1/100; редко> 1/10000, <1/1000; очень редко <1/10000; частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Следующие побочные эффекты включают явления, связанные с введением в условиях краткосрочного и длительного применения.

Таблица 1

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.