Моторикс таблетки от тошноты и рвоты по 10 мг, 10 шт.

действующее вещество: домперидон;

1 таблетка содержит домперидона 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; натрия лаурилсульфат; повидон; магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза); лактоза, моногидрат; полиэтиленгликоль; титана диоксид (Е 171); триацетин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с чертой.

Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А03.

Домперидон – антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон в незначительной степени проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными реакциями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в тригерной зоне хеморецепторов, которая находится за гематоэнцефалическим барьером в заднем участке (area postrema). Низкие концентрации домперидона, которые определяются в мозге, указывают на периферическое действие лекарственного средства на рецепторы дофамина.

При применении внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода,   улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Влияние на интервал QT/QTc и электрофизиологию сердца

Известно, что в соответствии с междонародными рекомендациями ICH-E14, тщательное исследование интервала QT было проведено у здоровых людей. Это исследование было двойным, плацебо контролируемым, и его проводили с использованием рекомендованных и над терапевтических доз (10 и 20 мг введение 4 раза в день). При одновременном приеме 20 мг домперидона 4 раза в сутки, отмечалось удлинение интервала QT и изменения варьировались от 3,4 до 5,9 мс в течение всего периода наблюдения, и этот показатель не превышал 10 мс. Продолжение QT, наблюдаемое в этом исследовании, когда домперидон вводился в соответствии с рекомендованной дозировкой, не является клинически значимым.

Это отсутствие клинического значения подтверждается фармакокинетическими параметрами и данными относительно интервала QTc, полученными в ходе двух более давних исследований, которые включали 5-дневное лечение 20 мг и 40 мг домперидона 4 раза в сутки. ЭКГ записывали перед исследованием, на 5-й день через 1 час (примерно в t_max) после утренней дозы и через 3 дня. В обоих исследованиях не наблюдалось разницы между QTc после активного лечения и применения плацебо. Таким образом, был сделан вывод, что прием домперидона в дозе 80 и 160 мг в сутки не имел клинически значимого влияния на QTc у здоровых добровольцев.

Всасывание. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15 %) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Сниженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме лекарственного средства после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.

Распредление. При пероральном приеме домперидон не кумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в сутки был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93 % связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества лекарственного средства проникают сквозь плаценту.

Метаболизм. Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что CYP3A4 является главной формой цитохрома P450, вовлеченной в N-деалкилирования домперидона, а CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение. Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 % и 66 % от пероральной дозы. Выделение лекарственного средства в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % с калом и приблизительно 1 % с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени (7–9 баллов по шкале Пью, класс В по классификации Чайлда–Пью) AUC и C_max домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, соответственно, чем у здоровых добровольцев. Свободная фракция повышалась на 25 %, а конечный период полувыведения удлинялся с 15 до 23 часов. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени наблюдалась несколько ниже экспозиция, чем у здоровых добровольцев, учитывая C_max и AUC без изменений в связке с белками или конечном периоде полувыведения. Применение препарата пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени не исследовали (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушения функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени (креатинин сыворотки крови ˃ 6 мг/100 мл, то есть ˃ 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но плазменная концентрация препарата ниже, чем в пациентов с нормальной функцией почек. Очень небольшое количество препарата (приблизительно 1 %) выводится почками в неизмененном виде (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

• больным с установленной повышенной чувствительностью к лекарственному средству или вспомогательным веществам;
• больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);
• больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и/или почек (см. разделы «Особенности применения», «Фармакокинетические свойства»);
• больным с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, больным со значительными нарушениями баланса электролитов или с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»);
• больным с печеночной недостаточностью;
• если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;
• противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4;
• противопоказано одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

• антиаритмические лекарственные средства класса ІА (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин);
• антиаритмические лекарственные средства класса ІІІ (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
• некоторые нейролептические лекарственные средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
• некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
• некоторые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, спирамицин);
• некоторые противогрибковые лекарственные средства (например, пентамидин);
• некоторые противомалярийные лекарственные средства (например, галофантрин, люмефантрин);
• некоторые желудочно-кишечные лекарственные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
• некоторые антигистаминные лекарственные средства (например, мекитазин, мизоластин);
• некоторые лекарственные средства, применяющиеся при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
• некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон, дифеманил).

• азольные противогрибковые лекарственные средства, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
• макролидные антибиотики, такие как кларитромицин* и эритромицин*;
• ингибиторы протеазы*;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
• антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
• амиодарон*;
• амрепитант;
• нефазодон;
• телитромицин*.

• нейролептиками, действие которых он усиливает;
• дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он угнетает без нейтрализации основных свойств.

• некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти;
• риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов с 60 лет или при пероральном применении доз лекарственного средства более 30 мг в сутки. Поэтому следует с осторожностью применять Моторикс пациентам пожилого возраста. Пациентам с 60 лет перед применением лекарственного средства Моторикс следует проконсультироваться с врачом;
• домперидон следует назначать взрослым и детям в самой низкой эффективной дозе.

После применения домперидона наблюдались головокружение и сонливость. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления автотранспортом, работы с другими механизмами или другой деятельности, которая требует концентрации внимания и координации, пока они не установят, как препарат влияет на них.

Данные относительно постмаркетингового применения домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Моторикс в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, чрезвычайно низкое. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1 % от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, вредит ли он младенцу, поэтому матерям, принимающим Моторикс, стоит воздержаться от кормления грудью. Следует проявлять осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании. После экспозиции в результате проникновения препарата с грудным молоком нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Взрослые и дети с 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 3 таблетки (30 мг в сутки).

Рекомендуется принимать лекарственное средство Моторикс перед приемом пищи. Всасывание лекарственного средства несколько задерживается, если его принимать после приема пищи. Длительность лечения не должна превышать 1 неделю.

Взрослые в возрасте ˃ 60 лет. Пациентам в возрасте от 60 лет перед приемом лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом.

Нарушения функции почек. Поскольку период полувыведения домперидона при нарушении функции почек тяжелой степени (креатинин сыворотки крови ˃ 6 мг/100 мл, то есть ˃ 0,6 ммоль/л) удлиненный, частоту применения лекарственного средства Моторикс следует уменьшить до одного или двух раз в сутки, в зависимости от степени тяжести нарушения; может также возникнуть необходимость в снижении дозы. Пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени следует регулярно обследовать (см. раздел «Фармакологические свойства).

Нарушения функции печени. Лекарственное средство Моторикс противопоказано пациентам с нарушениями функции печени средней (7‒9 баллов по шкале Чайлда-Пью) или тяжелой (˃ 9 баллов по шкале Чайлда‒Пью) степени. Коррекция дозы пациентам с нарушениями функции печени легкой степени (5‒6 баллов по шкале Чайлда‒Пью) не требуется.

Лекарственное средство применять для лечения детей с 12 лет и с массой тела не менее 35 кг.

Домперидон следует назначать детям в самой низкой эффективной дозе в течение короткого периода.

Симптомы. Симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендуется промывание желудка в течение 1 часа после приема лекарственного средства и применение активированного угля, а также пристальное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические лекарственные средства, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Без рецепта.

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.