Мотинол табл. 10мг №30

действующее вещество: домперидон;

1 таблетка содержит 10 мг домперидона в форме домперидона малеата;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия докузат 85% - натрия бензоат 15% (Е 211), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;

состав оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или слегка кремового цвета, двояковыпуклые, круглой формы с гладким покрытием. С одной стороны таблетки нанесены отпечаток логотипа «Р» и цифра «10», с другой стороны таблетка гладкая.

Стимуляторы перистальтики. Код АТС A03F А03.

Домперидон - антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует отделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, что находится вне гематоэнцефалического барьера в задней области ( area postrema ).

Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон увеличивает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденального моторику и ускоряет высвобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 мин. Низкая биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.

При пероральном приеме домперидон не накапливается и не индуцирует собственный обмен. Максимальный уровень в плазме через 90 минут (21 нг / мл) после двухнедельного приема внутрь по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг / мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге.

Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но у больных с тяжелой почечной недостаточностью он продлен.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Мотинол противопоказан:

• больным с повышенной чувствительностью к препарату или к вспомогательным веществам;
• больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой)
• больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и / или почек (см. раздел «Особенности применения»);
• больным с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, больным со значительными нарушениями баланса электролитов или с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»);
• больным с печеночной недостаточностью, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например при желудочно-кишечного кровотечения, механической непроходимости или перфорации;
• в случае одновременного применения кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4;
• в случае одновременного применения лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол,

Посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотинола. В связи с фармакодинамической и / или фармакокинетической взаимодействиями повышается риск возникновения удлинение Q-интервала.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотинолом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. Раздел «Особенности применения»).

Домперидон метаболизируется с помощью CYP3A4. По данным исследований иn vitro , одновременное применение препаратов, значительным образом подавляют этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.

При применении домперидона сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому одновременное применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение следующих лекарственных средств вместе с домперидоном противопоказано.

Все лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT:

• антиаритмические препараты класса ИА (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин)
• антиаритмические препараты класса III (амиодарон, дофетилида, дронедарон, ибутилид, соталол)
• некоторые нейролептики препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол)
• некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам)
• некоторые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, спирамицин)
• некоторые противогрибковые препараты (например, пентамидин)
• некоторые противомалярийные препараты (например, галофантрин, люмефантрин)
• некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд)
• некоторые антигистаминные препараты (например, мекитазин, мизоластин)
• некоторые препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин)
• некоторые другие препараты (например, бепридил, метадон, дифеманил).

Сильные ингибиторы CYP3A4, с которыми противопоказано применять Мотинол:

• азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол *, итраконазол, кетоконазол * и вориконазол *;
• макролидные антибиотики, такие как кларитромицин * и эритромицин *;
• ингибиторы протеазы *;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
• антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
• амиодарон *;
• амрепитант;
• нефазодон;
• телитромицин *.

* - Пролонгирует интервал QTc.

Одновременное применение нижеуказанных веществ требует осторожности.

Осторожно применять с препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемии, а также с такими макролидами, которые могут вызвать удлинение интервала QT: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку это мощный ингибитор CYP3A4).

Следует с осторожностью применять домперидон сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, не вызывали удлиненного интервала QT, такими как индинавир, и пациентов следует пристально наблюдать в случае появления симптомов нежелательных реакций.

Вышеприведенный перечень является репрезентативным, но не является исчерпывающим.

Мотинол можно сочетать с:

• нейролептиками, действие которых он усиливает;
• дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательную периферическое действие которых, например, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Домперидон не рекомендуется при укачивании.

Домперидон следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста и пациентам с имеющимся заболеванием сердца или с заболеванием сердца в анамнезе.

Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения зафиксировано очень редкие случаи пролонгации QT и трепетание-мерцание желудочков у пациентов, принимавших домперидон. Эти пациенты имели также факторы риска, электролитные нарушения или проходили сопутствующую терапию.

В соответствии с рекомендациями ИПН-Е14, было проведено исследование с тщательным изучением интервала QT у здоровых лиц. Удлинение интервала QT, которое наблюдали в исследовании при применении домперидона в обычных терапевтических дозах (по 10 или 20 мг 4 раза в сутки), не имеет клинического значения.

Предостережение. Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с легким нарушением функции печени и / или почек.

За повышенного риска желудочковой аритмии домперидон противопоказано применять пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTс, пациентам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией и пациентам с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия являются состояниями, повышающие проаритмогенный риск.

В случае появления симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение Мотинола нужно прекратить, а пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Нарушение функции почек. Период полувыведения домперидона при тяжелом нарушении функции почек продлен. При длительном лечении частоту применения домперидона следует уменьшить до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может потребоваться снижение дозы.

Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с пероральными формами препарата домперидон, поскольку они снижают перорально биодоступность домперидона (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При совместном применении домперидон следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты - после еды.

Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение QT-интервала. Хотя значение этого явления четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом.

Таблетки Мотинол содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы / галактозы.

Следует учитывать нижченаведу информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон повышает риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти.
Риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти выше у пациентов в возрасте от
60 лет и при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки. Поэтому следует с осторожностью применять домперидон пациентам пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет перед приемом домперидона следует проконсультироваться с врачом.

Домперидон следует назначать взрослым и детям в самой эффективной дозе.

Соотношение риска и пользы домперидона остается благоприятным.

Учитывая побочные действия со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Данные по постмаркетингового применения домперидона беременными женщинами ограничены. Препарат в период беременности следует применять после консультации с врачом только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для матери и плода.

В исследованиях было показано, что домперидон проникает в грудное молоко. Неизвестно, он вредит малышу, поэтому матерям, которые принимают Мотинол, следует воздержаться от кормления грудью. Следует проявлять осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании. Из-за проникновения препарата в грудное молоко нельзя исключить появление у детей побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов.

Таблетки Мотинола предназначены для перорального применения.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 3 таблетки (30 мг в сутки).

Рекомендуется принимать препарат Мотинол перед приемом пищи. Всасывания препарата несколько задерживается, если его принимать после еды. Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.

Препарат применять для лечения детей в возрасте от 12 лет и массой тела не менее 35 кг.

Домперидон следует применять детям в самой эффективной дозе в течение короткого периода.

Симптомы: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1:00 после приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно хорошо переносится, и побочные эффекты возникают редко.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксии, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.

Психические расстройства: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна), серьезные желудочковые аритмии, желудочковая аритмия по типу «torsade de pointes», внезапная сердечная смерть.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор, сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез / гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Общие нарушения: астения.

Со стороны органов зрения: окулогирные кризиса.

Прочее: конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспарагинаминотрансферазы (АСТ) и холестерина, отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени, повышение уровня пролактина в крови.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения препарата у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судом и возбуждения, связанных с центральной нервной системой, наблюдались преимущественно у детей.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

Фармасайнс Инк., Канада

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада