Моксогама таблетки по 0,3 мг, 30 шт.

действующее вещество: moxonidinum;

1 таблетка содержит моксонидина 0,3 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, Опадрай В-1-7000 (содержит гидроксипропилметилцеллюлозу, титана диоксид (E 171), макрогол 400), железа оксид красный (E 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 0,3 мг: круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, розового цвета.

Антигіпертензивний засіб. Антиадренергічний засіб з центральним механізмом дії. Агоніст імідазолінових рецепторів.

Код АТХ. С02А С05.

Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе.

В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти чувствительные к имидазолину рецепторы находятся преимущественно в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга, участке, что играет немаловажную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижение АД.

Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством с центральными α-адренергическими рецепторами по сравнению с родством с имидазолиновыми рецепторами. Поэтому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко. Моксонидин является эффективным антигипертинзивным средством. Применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим уменьшением АД.

Моксонидин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется примерно 90% принятой дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность составляет 88%.

Только около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови.

Моксонидин метаболизируется на 10-20%, преимущественно до 4,5-дигидромоксонидина и производного аминометанамидина путем открытия имидазолинового канальца. Гипотензивный эффект 4,5-дигидромоксонидина составляет всего 1/10, производного аминометанамина – менее 1/100 эффекта моксонидина.

Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки.

Более 90% дозы выводится в течение первых 24 часов через почки, примерно 1% выводится с фекалиями. Суммарное выведение неизмененного моксонидина составляет примерно 50-75%.

Средний период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет примерно 2,5 ч и 5 ч соответственно.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин) клиренс снижается до 52%.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Моксонидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко.

От легкой до умеренной гипертензии.

Одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных агентов центрального действия, назначение этих препаратов вместе с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может потенцировать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин умеренно усиливает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

Моксонидин выводится путем тубулярной экскреции. Нельзя исключать взаимодействия выводимыми агентами путем тубулярной экскреции.

Моксонидин пациентам с атриовентрикулярной блокадой I следует применять с особой осторожностью во избежание брадикардии.

С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.

Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку он выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начать с дозы 0,2 мг/сут; дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг/сут, если это клинически показано и препарат переносится хорошо.

Если моксонидин применять в комбинации с β-адреноблокаторами и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней – моксонидин.

В настоящее время проявления эффектов отмены со стороны АД после прекращения приема моксонидина не отмечалось. Однако внезапное прерывание терапии моксонидином не рекомендуется; вместо дозу следует постепенно уменьшать в течение 2-х недель.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать это лекарственное средство.

Исследования по влиянию препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не проводились. Однако сообщалось о сонливости и головокружении. Этот факт следует учитывать при выполнении таких работ.

Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на плод. Возможный риск для людей неизвестен. Моксонидин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости.

Моксонидин экскретируется в грудное молоко и поэтому его нельзя применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином необходима, кормление грудью следует прекратить.

Дорослі. Лікування слід розпочинати з найнижчої дози моксонідину – 0,2 мг на добу. Якщо терапевтичний ефект недостатній, через 3 тижні дозу можна збільшити до 0,4 мг. Цю дозу можна приймати за 1 раз (вранці) або розподілити на 2 прийоми (вранці та ввечері). Якщо протягом наступних 3-х тижнів результати незадовільні, дозу можна збільшити максимум до 0,6 мг, приймати у 2 прийоми, вранці та ввечері. Разову дозу 0,4 мг моксонідину та добову максимальну дозу 0,6 мг моксонідину не можна перевищувати. Дозу препарату слід підбирати індивідуально, залежно від реакції пацієнта.

Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі. Таблетку слід застосовувати з достатньою кількістю рідини.

Пацієнти літнього віку. Якщо немає ниркової недостатності, дозування таке ж саме, як і для дорослих.

Ниркова недостатність. Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації > 30 мл/хв, але < 60 мл/хв), та для хворих, які знаходяться на гемодіалізі, початкова доза не має перевищувати 0,2 мг, у разі необхідності дозу можна збільшити. Пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв) моксонідин протипоказаний.

Печінкова недостатність. Для пацієнтів із порушенням функції печінки клінічні дані відсутні. Проте моксонідин не зазнає метаболізму у печінці, значного впливу на його фармакокінетику не очікується. Тому дозування для пацієнтів зі слабкими помірними порушенням функції печінки рекомендується таке ж саме, що і для дорослих. Прийом препарату не можна переривати раптово, оскільки можливість рикошетної артеріальної гіпертензії як «ефекту відміни» неможливо повністю виключити. Прийом препарату слід припиняти протягом 2-х тижнів, поступово зменшуючи дозу.

В окремих випадках передозування моксонідину, навіть у дозі 19,6 мг на добу, не призводило до летального наслідку. До симптомів передозування належить головний біль, седативний ефект, сонливість, артеріальна гіпотензія, запаморочення, загальна слабкість, брадикардія, сухість у роті, блювання, біль у верхній ділянці живота і відчуття нездужання. У випадку тяжкого передозування рекомендується ретельний моніторинг порушень свідомості та особливо – пригнічення дихання. Базуючись на дослідженнях високих доз препарату у тварин, додатково можна очікувати появу тимчасової артеріальної гіпертензії, тахікардії і гіперглікемії.

Специфічні антидоти невідомі. У випадку артеріальної гіпотензії для підтримки гемоциркуляції рекомендується застосування допаміну і введення плазмозамінюючих розчинів. Атропін може бути ефективним при появі брадикардії.

Антагоністи α-адренорецепторів можуть зменшити або усунути парадоксальні гіпертензивні ефекти передозування моксонідину.

Наиболее частые побочные эффекты моксонидина включают сухость во рту, головокружение, сонливость и общую слабость/астению. Эти симптомы часто уменьшаются после нескольких недель лечения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диарея, тошнота/рвота, диспепсия.

Со стороны органов зрения и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд; ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в спине, боли в шее.

Психические нарушения: бессонница; нервозность.

Общие нарушения: астения; отек.

3 роки для дозування 0,3 мг та 0,4 мг.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Артезан Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина/Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germany.

29439, Люхов, Вендландштрассе, 1/29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.