Форма выпуска

Польфарма Польша

Золафрен в таблетках по 10 мг, 30 шт.

Есть в наличии

оланзапин

Золафрен таблетки по 5 мг, 30 шт.

Золафрен

Адамед, Польша

Золафрен Фаст таблетки по 10 мг, 28 шт.

Золафрен фаст табл. дисп. 10мг №28

Золафрен Фаст таблетки, диспергирующиеся в полости рта по 20 мг, 28 шт.

Киев

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Дозировка

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Упаковка

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Способ введения

Код Морион

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Диабетикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Беременным с осторожностью

Кормящим матерям

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Состав

Действующее вещество:&nbsp;1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг оланзапина; 
Другие составляющие&nbsp;: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат; Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромелоза), полиэтиленгликоль (Макрогол) 400, краситель Yellow No.6 Al-Lake (Е 110), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), лактозы моногидрат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства : таблетки по 5 мг: таблетки бежевого цвета, покрытые оболочкой, двояковыпуклые, с распределительной чертой с одной стороны, диаметром 7 мм; Таблетки по 10 мг: таблетки бежевого цвета, покрытые оболочкой, двояковыпуклые, диаметром 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Код ATX N05A H03.

Фармакодинамика

Оланзапин является антипсихотическим, антиманиакальным лекарственным средством, стабилизирующим настроение, с широким спектром фармакологического действия, обусловленного влиянием на различные рецепторы. Обнаружено связывание с серотониновыми рецепторами 5 НТ2А/2С, 5 НТ3, 5 НТ6, допаминовыми рецепторами D1, D2, D3, D4, D5, мускариновыми рецепторами М1-М5, адренергическим рецептором a1 и гистаминовым Н1-рецептором. В ходе исследований поведения животных, которым вводили оланзапин, выявлен антагонизм оланзапина как к серотониновым рецепторам 5НТ, так и к допаминовым и холинергическим. Оланзапин имеет более высокий уровень связывания с рецепторами серотонина 5НТ2, чем с рецепторами допамина D2, в моделях как in vitro , так и in vivo . Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, оказывая при этом незначительное влияние на стриарные (А9) пути, связанные с моторной функцией. Оланзапин тормозит условный рефлекс избегания, что свидетельствует о его антипсихотической активности при приеме в дозах, меньших, чем дозы, вызывающие каталепсию, которая является признаком побочных моторных эффектов. В отличие от других антипсихотических лекарственных средств, оланзапин усиливает реакции на раздражители при проведении анксиолитического теста. При однократном приеме 10 мг оланзапина в ходе позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) с участием добровольцев установлено, что оланзапин имел больший уровень связывания с рецепторами 5 НТ2А, чем с допаминовыми рецепторами D2. Кроме того, в результате анализа изображений, полученных во время исследований пациентов, больных шизофренией, методом однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ), выяснилось, что у пациентов, чувствительных к оланзапину, меньший уровень связывания со стриарными D2- рецепторами, чем у других чувствительных к антипсихотикам и респиридону пациентов, сравнимых с таким у пациентов, чувствительных к клозапину. Клиническая эффективность. В двух из двух плацебо-контролируемых и двух из трех сравнительно-контролируемых исследований с участием более 2900 больных шизофренией с положительными и отрицательными симптомами оланзапин показал статистически достоверное улучшение состояния пациентов. В ходе международных двойно слепых сравнительных исследований с участием 1484 пациентов с шизофренией, шизоаффективностью и с вызванными этими болезнями расстройствами различной степени, связанными с депрессивными симптомами (16,6 пункта по шкале Монтгомери &mdash; Асберга для оценки депрессии В начале к концу оценки изменений настроения установил статистически значимое улучшение (р = 0,001) после лечения оланзапином (-6,0) по сравнению с таковым при лечении галоперидолом (-3,1). У пациентов с маниакальными или смешанными эпизодами при биполярном расстройстве оланзапин продемонстрировал высокую эффективность в снижении маниакальных симптомов в течение 3 недель по сравнению с плацебо и дивалпроексом. Эффективность оланзапина сравнима с эффективностью галоперидола в пересчете на долю пациентов с симптоматической стадией ремиссии, начиная с мании и депрессии на 6 и 12 неделях лечения. В ходе исследования при сопутствующем лечении литием или вальпроатом в течение 2 нед с добавлением оланзапина в дозе 10 мг установлено значительное снижение симптомов мании по сравнению с таковым при монотерапии литием или вальпроатом после 6 недель. В ходе 12-месячного исследования профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии с помощью оланзапина и далее рандомизированных в группы приема оланзапина или плацебо, оланзапин продемонстрировал статистически значимое преимущество по сравнению с плацебо в конечной точке критерия оценки рецидива. Оланзапин также показал статистически значимые преимущества над плацебо в предотвращении рецидива мании или рецидива депрессии. В ходе следующего 12-месячного исследования профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии в результате сопутствующего лечения оланзапином и литием и впоследствии рандомизированных в группы приема оланзапина или лития отдельно, оланзапин не имел статистически значимого преимущества над литом. биполярного расстройства (оланзапин 30%, литий 38,3%; р = 0,055). В ходе 18-месячного исследования во время сопутствующего лечения маниакальных или смешанных эпизодов состояние пациентов стабилизировали с помощью оланзапина, как стабилизатор настроения применяли литий или вальпроат. Не было установлено статистически значимого преимущества над монотерапией литием или вальпроатом по отсрочке рецидивов биполярных расстройств, определенных в соответствии с синдромным (диагностическим) критерием. Дети. Опыт применения подросткам (возраст от 13 до 17 лет) ограничен. Имеются данные исследований эффективности кратковременного лечения шизофрении (6 недель) и мании, связанной с биполярными расстройствами (3 недели), с участием менее 200 подростков. Начальная доза оланзапина составляла 2,5 мг и достигала 20 мг/сут. При лечении оланзапином масса тела у подростков значительно увеличилась по сравнению со взрослыми. У подростков наблюдалось повышение уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и пролактина по сравнению со взрослыми. Данные по поддержанию эффекта лечения и длительному применению ограничены.

Фармакокинетика

Абсорбция. Препарат хорошо всасывается после перорального приема, Cmax в плазме крови достигается через 5&ndash;8 часов. На всасывание оланзапина прием пищи не влияет. Абсолютная биодоступность оланзапина при пероральном применении по сравнению с внутривенным не установлена. Деление. Уровень связывания оланзапина с протеинами плазмы крови составил примерно 93% при концентрации в пределах от 7 нг/мл до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается преимущественно с альбумином и a1-кислым гликопротеином. Биотрансформация. Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 способствуют формированию метаболитов N-дезметила и 2-гидроксиметила, которые проявляли значительно меньшую фармакологическую активность in vivo , чем оланзапин, в ходе исследований на животных. Основная фармакологическая активность обусловлена первичным оланзапином. Вывод. После перорального применения средний период полувыведения оланзапина у добровольцев колебался в зависимости от возраста и пола. У здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет) по сравнению с младшими по возрасту добровольцами средний период полувыведения был более длительным (51,8 против 33,8 часа), клиренс в плазме крови был снижен (17,5 против 18,2 л/ч). Фармакокинетические колебания, наблюдавшиеся у пожилых добровольцев, находятся в пределах диапазона младших добровольцев. У 44 больных шизофренией в возрасте &gt; 65 лет дозировка от 5 до 20 мг/сут не была связана ни с каким характерным профилем нежелательных явлений. У женщин по сравнению с мужчинами средний период полувыведения был более длительным (36,7 против 32,3 ч), а клиренс в плазме крови был снижен (18,9 против 27,3 л/ч). Однако профиль безопасности оланзапина (5&ndash;20 мг) сравним у женщин (N = 467) и у мужчин (N = 869). Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Пациенты, которые курят. У пациентов со слабым нарушением функции печени, которые курят, средний период полувыведения был более длительным (39,3 часа), а клиренс в плазме был снижен (18,0 л/час) по сравнению с таким у пациентов без нарушений функции печени, которые не курят. (48,8 часа и 14,1 л/ч соответственно). У некурящих по сравнению с курильщиками (мужчины и женщины) средний период полувыведения был более длительным (38,6 против 30,4 часа), а клиренс в плазме крови был снижен (18,6 против 27,7 л/ч). Клиренс оланзапина в плазме ниже у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми, у женщин по сравнению с мужчинами и у некурящих по сравнению с курильщиками. И все же такие факторы, как возраст, пол и курение мало могут влиять на клиренс оланзапина в плазме крови и период полувыведения по сравнению с различием этих показателей у разных лиц. В ходе исследований с участием пациентов-европейцев, пациентов японской и китайской национальностей различий в фармакокинетике оланзапина не выявлено.

Показания

Оланзапин показан для лечения шизофрении. Оланзапин эффективен для поддержания достигнутого клинического эффекта во время длительной терапии у пациентов, у которых наблюдался ответ на исходную терапию. Оланзапин показан для лечения маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени. Оланзапин показан для профилактики повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, у которых был получен положительный ответ при лечении оланзапином мании.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам лекарственного средства; известен риск закрытоугольной глаукомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия с другими лекарственными средствами проводилось только с участием взрослых. Потенциально влияющие на оланзапин вещества . Поскольку оланзапин метаболизируется изоферментом CYP1A2, специфически индуцируемые или ингибируемые этим изоферментом вещества могут влиять на фармакокинетику оланзапина. Индукторы CYP1A2 . Метаболизм оланзапина может быть индуцирован курением и применением карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина. Наблюдалось слабое или умеренное повышение клиренса оланзапина. Клинические выводы ограничены, но рекомендуется клинический мониторинг и при необходимости увеличение дозы оланзапина. Ингибиторы CYP1A2. Флуоксамин, специфический ингибитор CYP1A2, существенно снижает метаболизм оланзапина. Это приводит к среднему росту Сmax после приема флуоксамина на 54% у некурящих женщин и на 77% у курящих мужчин. Средний рост AUC оланзапина составляет 52% и 108% соответственно. Для пациентов, применяющих флуоксамин или другие ингибиторы CYP1A2, например ципрофлоксацин, необходимо назначать сниженные дозы оланзапина. Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы оланзапина, если инициировано лечение ингибитором CYP1A2. Уменьшение биодоступности. Активированный уголь снижал пероральную биодоступность оланзапина на 50-60% - его следует применять за 2 часа до приема или через 2 часа после приема оланзапина. Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), разовая доза антацидов, содержащих алюминий и магний или циметидин, существенно не влияли на фармакокинетику оланзапина. Воздействие оланзапина на другие лекарственные средства. Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам прямых и косвенных агонистов допамина. Оланзапин не ингибировал основные изоферменты CYP 450 (например, 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4) in vitro. Таким образом, не ожидается никаких особых взаимодействий, подтвержденных в исследованиях in vivo, где не отмечалось ингибирование метаболизма оланзапина при применении таких активных веществ: трициклических антидепрессантов (главным образом представлены изоферментом CYP2D6), варфарина (CYP2C9), диофилина (CYP 3А4 и 2С19). Не было отмечено взаимодействия оланзапина при назначении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг уровней вальпроата в плазме крови не выявил необходимости коррекции дозы вальпроата при сопутствующем назначении с оланзапином. Общая активность по ЦНС С осторожностью следует применять оланзапин пациентам, принимающим этанол или лекарственные средства, которые могут вызвать угнетение центральной нервной системы (ЦНС). Сопутствующее применение оланзапина с антипаркинсоническими препаратами пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется. Интервал QTс. Следует осторожно назначать оланзапин с другими препаратами, которые могут повышать интервал QTс. Ингибиторы CYP 2D6. Флуоксетин (60 мг на один прием или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) приводит к среднему росту максимальной концентрации оланзапина на 16% и среднему снижению клиренса оланзапина на 16%. Значение влияния этих факторов мало по сравнению с различием этих показателей у разных лиц, поэтому изменения дозировки обычно не рекомендованы. Способность оланзапина взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигипертензивные средства . Оланзапин из-за потенциальной способности снижать АД может усиливать эффекты определенных антигипертензивных средств. Леводопа и агонисты допамина . Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам леводопы и агонистов допамина. Имипромин . Разовые дозы оланзапина не влияют на фармакокинетику имипрамина или его активный метаболит дезипрамина.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Исследования влияния оланзапина на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились. Поскольку оланзапин может привести к сонливости и головокружению, пациентов следует предупредить об опасности, связанной с эксплуатацией механизмов, в т. ч. автотранспортных средств.

Применение в период беременности или кормления грудью

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования действия оланзапина на беременных. Пациентки во время лечения оланзапином должны сообщить своему врачу о беременности или намерении забеременеть. Поскольку опыт лечения беременных оланзапин ограничен, оланзапин в период беременности необходимо применять только тогда, когда ожидаемые результаты оправдывают возможный риск для плода. У новорожденных, матери которых принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение III триместра беременности, существует риск побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и/или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения изменяться по силе и длительности. Сообщалось об ажитации, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или расстройстве питания. Поэтому нужно тщательно контролировать состояние новорожденных. При исследовании здоровых женщин, кормящих грудью, оланзапин был обнаружен в грудном молоке. Средняя доза младенца (мг/кг) без риска для него оценивалась как 1,8% материнской дозы (мг/кг). Пациенткам рекомендуется не кормить грудных детей, если они принимают оланзапин.

Способ применения и дозы

Взрослые. Шизофрения. Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки. Маниакальные эпизоды. Рекомендуемая начальная доза оланзапина в качестве монотерапии составляет 15 мг/сут или 10 мг/сут при комбинированном лечении. Профилактика повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами . Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Пациенты с биполярными расстройствами, получавшими оланзапин для лечения маниакальных эпизодов, продолжают получать оланзапин в той же дозировке и для профилактики повторных приступов. При развитии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода лечение необходимо продолжать (при необходимости оптимизировав дозу) вместе с поддерживающей терапией для лечения симптомов нарушения настроения, если есть клиническая необходимость. Лечение шизофрении, маниакальных эпизодов и предупреждение рецидивов биполярного расстройства. Ежедневную дозу определять на основании клинического статуса в диапазоне от 5 до 20 мг/сут. Увеличение рекомендуемой начальной дозы проводить с интервалами не менее 24 часов после клинического обследования. Оланзапин применять независимо от еды, поскольку употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата. При отмене препарата завершение терапии следует проводить постепенно. Дети. Применение оланзапина детям и подросткам не рекомендуется из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности. В ходе краткосрочных исследований у пациентов подросткового возраста отмечалось увеличение массы тела, изменения уровней пролактина и липидов по сравнению со взрослыми. Пациенты пожилого возраста. Назначение меньшей начальной дозы (5 мг/сут) обычно не требуется. Необходимость назначения меньшей начальной дозы следует рассматривать для пациентов старше 65 лет при наличии клинических показаний. Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью. Таким пациентам можно назначать меньшую начальную дозу (5 мг/сут). При наличии умеренной печеночной недостаточности (цирроз, классы недостаточности А или В по шкале Чайлда &mdash; Пью) начальная доза должна составлять 5 мг и повышать дозу необходимо с осторожностью. Пол. Коррекция дозы в зависимости от пола пациента не требуется. Курящие пациенты . Коррекция дозы в зависимости от наличия/отсутствия привычки к курению не требуется. Пациентам с комбинацией факторов, снижающих метаболизм оланзапина (женский пол, пожилой возраст, отсутствие привычки к курению), можно назначать меньшую начальную дозу. Повышение дозы таким пациентам, если это показано, следует проводить постепенно, с осторожностью. Пациентам с комбинацией факторов, снижающих метаболизм оланзапина, следует назначать самую низкую дозу (5 мг) и осуществлять мониторинг их состояния в течение нескольких суток. Если улучшение состояния отсутствует, дозу можно увеличить до 10 мг при мониторинге состояния пациента в течение нескольких дней после повышения дозы. Повышение дозы может продолжаться, как описано выше, до достижения максимальной дозы 20 мг.

Дети

Оланзапин не рекомендован для лечения детей и подростков. Исследования пациентов в возрасте 13&ndash;17 лет показали различные побочные реакции, а именно увеличение массы тела, изменения метаболических параметров и увеличение уровня пролактина. Результаты, связанные с этими побочными действиями, не исследовались и остаются неизвестными.

Передозировка

Симптомы. Очень распространенные (&gt; 10%): тахикардия, ажитация/агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы и сниженный уровень сознания, варьирующийся от седации до комы. Другими значительными осложнениями передозировки являются делирий, судороги, кома, возможность нейролептического злокачественного синдрома, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, сердечная аритмия ( Лечение . Специфического антидота нет. Не рекомендуются препараты, вызывающие рвоту. Рекомендуются стандартные процедуры при передозировке (например, промывание желудка, прием активированного угля). Было обнаружено, что сопутствующий прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина при пероральном приеме на 50-60%. Согласно клиническим проявлениям следует наладить симптоматическое лечение и мониторинг жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и циркуляторной недостаточности, а также поддержание дыхания. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики с действием, характерным для бета-агонистов, поскольку бета-стимуляция может усугубить проявления гипотонии. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой системы. Тщательное медицинское наблюдение и мониторинг должны продолжаться до полного выздоровления пациента.

Побочные реакции

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 &deg;C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 30 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

АО &laquo;Адамед Фарма&raquo;, Польша.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.