Форма выпуска

Новартис, Швейцария

Юперио таблетки по 50 мг, 28 шт.

Скидка 5% на 2 дня для всех товаров: 19.03-20.03

Есть в наличии

сакубитрил; валсартан

Новартіс Швейцарія

Юперио таблетки по 100 мг, 28 шт.

Юперио таблетки по 200 мг, 28 шт.

Киев

Юперио

сакубитрил

валсартан

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Оригинальный препарат

Импортный

Международное наименование

Код АТС/ATX

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Упаковка

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Код Морион

Дозировка

Способ введения

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Диабетикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям с осторожностью

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Юперіо

Состав

действующие вещества: сакубитрил (sacubitril) и валсартан (valsartan); 1 таблетка 50 мг содержит: 24,3 мг сакубитрила и 25,7 мг валсартана (в виде комплекса натриевой соли сакубитрила и валсартана); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низькозаміщена, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 4000, оксид железа красный (E 172), железа оксид черный (E 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.&nbsp; Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой фиолетово-белого цвета, со скошенными краями, без риски, с тиснением &laquo;NVR&raquo; с одной стороны и &laquo;LZ&raquo; на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II, другие комбинации. Код АТX C09D X04.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Валсартан в виде комплексной соли, содержащейся в Юперио, имеет более высокую биодоступность по сравнению с валсартаном, содержащийся в других таблетированных препаратах; 26 мг, 51 мг и 103 мг валсартана в Юперио эквивалентны соответственно 40 мг, 80 мг и 160 мг валсартана в других таблетках. Всасывание После перорального применения Юперио распадается на валсартан и неактивную форму (пролекарства) сакубитрил. Сакубитрил дальше метаболизируется до активного метаболита LBQ657. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа, 1 час и 2 часа соответственно. Биодоступность сакубитрила и валсартана превышает 60% и 23% соответственно. После применения Юперио два раза в сутки равновесные концентрации сакубитрила, LBQ657 и валсартана достигаются в течение трех дней. Статистически значимого накопления сакубитрила и валсартана в равновесном состоянии не отмечается; в то же время накопления LBQ657 превышает концентрацию при однократном применении в 1,6 раза. Прием препарата во время еды не имеет клинически значимого эффекта на показатели системного влияния сакубитрила, LBQ657 и валсартана. Юперио можно принимать независимо от приема пищи. Распределение Сакубитрил, LBQ657 и валсартан прочно связываются с белками плазмы крови (94-97%). LBQ657 незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер (0,28%). Средний кажущийся объем распределения валсартана и сакубитрила составлял 75 и 103 литра соответственно. Метаболизм Сакубитрил быстро трансформируется в LBQ657 под влиянием карбоксилэстеразы lb и lc; дальше LBQ657 существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется незначительно, в виде метаболитов оказывается лишь около 20% введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях (&lt; 10%) оказывался гидроксильный метаболит. Поскольку и сакубитрил, и валсартан минимальной степени метаболизируется с участием изоферментов цитохрома CYP450, изменение их фармакокинетики в случае одновременного применения препаратов, влияющих на изоферменты CYP450, маловероятно. Вывод После перорального применения лекарственного средства Юперио 52-68% сакубитрила (преимущественно в виде LBQ657) и 13% валсартана и его метаболитов выводятся с мочой; 37-48% сакубитрила (преимущественно в виде LBQ657) и 86% валсартана и его метаболитов выводятся с калом. Сакубитрил, LBQ657 и валсартан выводятся из плазмы со средним периодом полувыведения (Т1/2) примерно 1,43 ч, 11,48 ч и 9,90 ч соответственно. Линейность/нелинейность Фармакокинетика сакубитрила, LBQ657 и валсартана была примерно линейной во всем диапазоне доз Юперио - от 50 мг до 200 мг. Фармакокинетика у отдельных групп больных Пожилые пациенты. Экспозиции LBQ657 и валсартана у пациентов старше 65 лет выше на 42% и 30% соответственно, чем у пациентов более молодого возраста. Нарушение функции почек. Наблюдалась корреляция между функцией почек и системным воздействием LBQ657 у пациентов с легкой или тяжелой формой нарушения функции почек. Влияние LBQ657 у пациентов со средним (30 мл/мин/1,73 м2 &le; рШКФ &lt; 60 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой формой нарушения (15 мл/мин/1,73 м2 &le; рШКФ &lt; 30 мл/мин/1,73 м2) был в 1,4 и 2,2 раза выше по сравнению с пациентами с легкой формой нарушения функции почек (60 мл/мин/1,73 м2 &le; рШКФ &lt; 90 мл/мин/1,73 м2 ) - это самая большая группа пациентов, участвовала в исследовании PARADIGM-HF). Влияние валсартана был одинаковым у пациентов со средней и тяжелой формами нарушения функции почек по сравнению с пациентами с легкой формой. Исследование с участием пациентов, находящихся на гемодиализе, не проводились. Однако LBQ657 и валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы, следовательно их вывода во время гемодиализа маловероятно. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести экспозиция сакубитрила увеличивалась в 1,5 и 3,4 раза, LBQ657 - в 1,5 и 1,9 раза, и валсартана - в 1,2 и 2,1 раза соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцев. Однако у пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести воздействие свободных концентраций LBQ657 увеличился в 1,47 и 3,08 раза соответственно, а влияние свободных концентраций валсартана увеличился в 1,09 и 2,20 раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Юперио не исследовали у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, билиарным циррозом печени или холестазом (см. Разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;). Влияние пола. Фармакокинетика Юперио (сакубитрил, LBQ657 и валсартан) была одинаковой у мужчин и женщин.

Показания

Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов с пониженной фракцией выброса левого желудочка.

Противопоказания

<ul>
<li>Чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;</li>
<li>одновременное применение с ингибиторами АПФ (см. Разделы &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;). Юперио можно принимать, если с момента отмены ингибитора АПФ прошло не менее 36 часов;</li>
<li>наличие в анамнезе ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ или БРА (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;);</li>
<li>наследственный или идиопатический ангионевротический отек (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;);</li>
<li>одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или пациентам с нарушением функции почек (рШКФ &lt; 60 мл/мин/1,73 м2) (см. Разделы &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий &raquo;);</li>
<li>нарушение функции печени тяжелой степени, билиарный цирроз и холестаз (см. Раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;);</li>
<li>второй и третий триместр беременности (см. Раздел &laquo;Применение в период беременности или кормления грудью&raquo;).</li>
</ul>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместное применение противопоказано Ингибиторы АПФ. Одновременное применение Юперио с ингибиторами АПФ противопоказано, поскольку одновременное ингибирование неприлизина (NEP) и АПФ повышает риск развития ангионевротического отека. Терапию Юперио необходимо начинать не ранее чем через 36 часов после приема последней дозы ингибитора АПФ. Терапия ингибиторами АПФ должна начинаться не ранее чем через 36 часов после приема последней дозы Юперио (см. Разделы &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Противопоказания&raquo;). Алискирен. Одновременное применение Юперио с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом и пациентам с нарушением функции почек (рШКФ &lt; 60 мл/мин/1,73 м2) (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;). Комбинация Юперио и прямых ингибиторов ренина, таких как алискирен, не рекомендуется (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Комбинация Юперио и алискиреном потенциально связана с более высокой частотой побочных реакций, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижена функция почек (включая острую почечную недостаточность) (см. Разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;). Совместное применение нежелательно Юперио содержит валсартан, следовательно не должен применяться с другими препаратами, содержащими БРА (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Совместное применение требует мер Субстраты OATP1B1 и OATP1B3, (ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы), например статины. Данные in vitro указывают на то, что сакубитрил ингибирует транспортеры OATP1B1 и OATP1B3. Как следствие, Юперио может увеличить системную экспозицию субстратов OATP1В1 и OATP1B3, в частности статинов. Одновременное применение Юперио увеличивало максимальная концентрация аторвастатина и его метаболитов в 2 раза, а AUC - в 1,3 раза. Таким образом, следует проявлять осторожность при одновременном применении Юперио со статинами. Ингибиторы фосфодиэстеразы 5, включая силденафил. У пациентов с выраженным повышением артериального давления (АД), получающих препарат Юперио (до достижения равновесной концентрации), однократное применение силденафила усиливало гипотензивное действие по сравнению с применением препарата Юперио качестве монотерапии. По этой причине пациентам, которые получают Юперио, применять силденафил или другой ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа следует с осторожностью. Калий. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (триамтерен, амилорид), антагонистов минералокортикоидов (например, спиронолактон, эплеренон), калиевых добавок или калийсодержащих заменителей поваренной соли, других препаратов (например, гепарин) может привести к повышению уровня калия в сыворотке и уровня сывороточного креатинина. У пациентов, получающих Юперио одновременно с этими препаратами, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2). У пожилых пациентов, пациентов с гиповолемией (включая тех, кто получает диуретики) или пациентов с нарушением функции почек одновременное применение Юперио и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск ухудшения функции почек. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами рекомендуется контролировать функцию почек (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Препараты лития. Сообщалось о обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и токсичность при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II. Возможность взаимодействия между Юперио и препаратами лития не изучалась. Таким образом, комбинация этих препаратов не рекомендуется. При необходимости применения такой комбинации необходим тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови. В случае применении диуретиков риск токсического действия лития может возрастать. Фуросемид. Одновременное применение Юперио и фуросемида не влияет на фармакокинетику Юперио, но сокращает Cmax и AUC фуросемида на 50% и 28% соответственно. Тогда как объем мочи существенно не меняется, выделения натрия с мочой сокращалось в течение 4 и 24 часов после одновременного применения. Средняя суточная доза фуросемида без изменений по сравнению с исходной дозой до конца исследования PARADIGM-HF у пациентов, получавших Юперио. Нитраты, например нитроглицерин. Лекарственного взаимодействия между Юперио и нитроглицерином, что вводится для снижения кровяного давления, не отмечено. В случае одновременного применения нитроглицерина и Юперио частота сердечных сокращений сопровождалась разницей в 5 ударов в минуту по сравнению с применением только нитроглицерина в качестве монотерапии. Аналогичное влияние на частоту сердечных сокращений наблюдался, когда Юперио принимали с сублингвальными, пероральными или трансдермальными нитратами. В целом коррекции дозы не требуется. Транспортеры ОATP и MRP2. Активный метаболит сакубитрила (LBQ657) и валсартан являются субстратами OATP1B1, OATP1B3, OAT1 и OAT3; валсартан - это также субстрат MRP2. Таким образом, одновременное применение Юперио с ингибиторами OATP1B1, OATP1B3, OAT3 (рифампицин, циклоспорин), OAT1 (например, тенофовир, цидофовир) или MRP2 (например, ритонавир) может привести к повышению системной экспозиции LBQ657 или валсартана. Следует соблюдать осторожность в начале и в момент завершения совместного применения Юперио и указанных препаратов. Метформин. Одновременное применение Юперио и метформина привело к снижению Cmax и AUC метформина на 23%. Клиническая значимость этих данных неизвестна. Поэтому до начала лечения Юперио пациентов, принимающих метформин, необходимо оценить их клиническое состояние. Незначительные взаимодействия Клинически значимые лекарственные взаимодействия ни были отмечены при применении Юперио и дигоксина, варфарина, гидрохлоротиазида, амлодипина, омепразола, карведилола или комбинации левоноргестрела/этинилэстрадиола. Взаимодействия CYP450. Исследование метаболизма in vitro указывают на то, что вероятность лекарственных взаимодействий, опосредованных изоферментами цитохрома CYP450, крайне низкая, поскольку метаболизм Юперио через энзимы CYP450 ограничен. Юперио не переключайте и не ингибирует ферменты CYP450.

Особенности применения

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РААС) Комбинация Юперио с ингибиторами АПФ противопоказана из-за повышенного риска развития ангионевротического отека (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;). Юперио нельзя принимать, пока с момента последнего приема дозы ингибитора АПФ не пройдет 36 часов. После прекращения терапии Юперио прием ингибиторов АПФ не должен начинаться раньше чем через 36 часов после приема последней дозы Юперио (см. Разделы &laquo;Способ применения и дозы&raquo;, &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;). Не рекомендуется одновременно применять Юперио с прямыми ингибиторами ренина в частности с алискиреном (см. Раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;). Комбинация Юперио с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказана пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (рШКФ &lt; 60 мл/мин/1,73 м2) (см. Разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий &raquo;). Юперио содержит валсартан, следовательно не должен применяться с другими препаратами, содержащими БРА (см. Разделы &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;). Гипотензия Лечение не следует начинать, если САД не представляет &ge; 100 мм рт. ст. Пациенты с САД &lt; 100 мм рт. ст. не исследовали (см. раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;). Сообщалось о случаях симптоматической гипотензии у пациентов, получавших Юперио во время клинических исследований (см. Раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;), особенно у пациентов в возрасте &ge; 65 лет, пациентов с болезнью почек и пациентов с низким САД (&lt; 112 мм рт. Ст. ). На начальной стадии терапии или при титрования дозы Юперио артериальное давление нужно контролировать в плановом порядке. В случае гипотензии рекомендуется временно уменьшить дозу или прекратить терапию Юперио (см. Раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Следует учитывать необходимость коррекции дозы диуретиков, сопутствующих антигипертензивных средств, а также принять во внимание другие причины гипотензии (например, гиповолемия). Вероятность возникновения выраженного снижения АД, как правило, выше у пациентов с наличием гиповолемии, которая может быть вызвана одновременным применением диуретиков, соблюдением низкосолевой диеты, наличием диареи или рвоты. Пониженный уровень натрия в крови и/или уменьшен объем циркулирующей крови (ОЦК) следует откорректировать до начала терапии Юперио при условии, что это не приведет к риску избытка ОЦК. Нарушение функции почек Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек. Пациенты с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести в значительной степени склонны к развитию гипотензии (см. Раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Существует крайне ограничен клинический опыт применения препарата пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (рШКФ &lt; 30 мл/мин/1,73м2), которые имеют высокий риск развития артериальной гипотензии (см. Раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Опыт применения Юперио пациентам с нарушением функции почек в терминальной стадии болезни почек отсутствует, применение препарата в этом случае не рекомендуется. Ухудшение функции почек Применение Юперио, как и любого другого препарата, действующего на РААС, может привести к ухудшению функции почек. Риск повышается при дегидратации или одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (см. Раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;). В случае клинически значимого ухудшения функции почек следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы препарата Юперио. Гиперкалиемия Лечение не следует начинать, если уровень сывороточного калия &gt; 5,4 ммоль/л. Терапия Юперио увеличивает риск развития гиперкалиемии, при этом гипокалиемия также может возникнуть (см. Раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;). Рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с такими факторами риска, как нарушение функции почек, сахарный диабет или гипоальдостеронизм, или диета с высоким содержанием калия, а также прием антагонистов минералокортикоидов (см. Раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). В случае развития клинически значимой гиперкалиемии рекомендуется коррекция дозы сопутствующих препаратов или временное снижение дозы или прекращения терапии. Рекомендуется прекращения терапии, если уровень сывороточного калия&gt; 5,4 ммоль/л. Ангионевротический отек На фоне применения препарата Юперио отмечались случаи развития ангионевротического отека. При возникновении ангионевротического отека препарат Юперио следует немедленно отменить и назначить необходимое лечение и наблюдение за пациентом до полного и стойкого исчезновения всех симптомов. Препарат не следует применять повторно. В случаях подтвержденного ангионевротического отека, который распространялся только на лицо и губы, это состояние, как правило, шло сам по себе, хотя назначение антигистаминных средств способствовало облегчению симптомов. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. В тех случаях, когда отек распространяется на язык, голосовые складки или гортань, что может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно начать необходимое лечение, например введение раствора адреналина 1 мг/1 мл (0,3-0,5 мл), и/или обеспечить проходимость дыхательных путей. Пациенты, имевшие в анамнезе ангионевротический отек, не исследовали. Учитывая то, что они имеют высокий риск развития ангионевротического отека, рекомендуется назначать Юперио этой категории пациентов с большой осторожностью. Юперио противопоказан пациентам, в анамнезе которых ангионевротический отек на фоне применения ингибитора АПФ или БРА или наследственный или идиопатический ангионевротический отек (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;). Пациенты негроидной расы в большей степени склонны к развитию ангионевротического отека (см. Раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;). Пациенты со стенозом почечной артерии Юперио может вызвать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий. Пациентам со стенозом почечной артерии препарат следует применять с осторожностью, регулярно контролируя функцию почек. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью функционального класса IV по NYHA Необходимо соблюдать осторожность при применении Юперио пациентам с хронической сердечной недостаточностью функционального класса IV по NYHA, поскольку данные о клиническом применении этой категории пациентов ограничены. Натрийуретический пептид В-типа (BNP) BNP не является надлежащим биомаркером сердечной недостаточности у пациентов, получавших Юперио, поскольку он представляет собой субстрат неприлизина (см. Раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;). Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт клинического применения препарата пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд - Пью) или со значениями аспартатаминотрансферазы/аланинаминотрансферазы (АСТ/АЛТ), превышающих верхнюю границу нормы в два раза, ограничен. Пациенты этой категории более чувствительны к действию препарата, и степень безопасности для них не установлена. Как следствие, необходимо с осторожностью назначать таким пациентам (см. Раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Юперио противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд - Пью), билиарным циррозом печени или холестазом (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность Не рекомендуется применять Юперио во время первого триместра беременности. Препарат противопоказан к применению во время второго и третьего триместров беременности (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;). Валсартан. Эпидемиологические показания относительно риска тератогенности вследствие воздействия ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности не являются окончательными; однако нельзя исключать некоторого повышения такого риска. Несмотря на отсутствие контролируемых эпидемиологических данных о тератогенности, связанной с БРА, похожи риски могут существовать в случае применения этого класса лекарственных средств. Кроме случаев, когда необходимо продолжать терапию БРА пациенток, которые планируют беременность, необходимо перевести на альтернативные антигипертензивные препараты, которые имеют проверенный профиль безопасности для применения во время беременности. Лечение препаратами БРА следует прекратить сразу после наступления беременности и, если необходимо, назначить альтернативную терапию. Известно, что терапия БРА во время второго и третьего триместра провоцирует фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Если препараты БРА применяли со второго триместра беременности, рекомендуется осуществлять ультразвуковое обследование почек и состояния костей черепа. Новорожденных, матери которых принимали БРА, необходимо тщательно контролировать по развитию гипотензии (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;). Сакубитрил. Данные о применении сакубитрила беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Юперио. Данные о применении Юперио беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных с применением Юперио обнаружили репродуктивной токсичности. Грудное вскармливание Неизвестно, выделяется Юперио с грудным молоком. Компоненты Юперио - сакубитрил и валсартан - выделялись с молоком у лактирующих крыс. Учитывая потенциальный риск развития побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, не рекомендуется применять препарат во время кормления грудью.&nbsp; Репродуктивная функция Данные о влиянии Юперио на организм человека отсутствуют. Во время исследований препарата на самцах и самках крыс были выявлены нарушения репродуктивной функции.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Время приема препарата Юперио не зависит от времени приема пищи (см. Раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Таблетки проглотить целиком и запить стаканом воды. Дозировка Рекомендованная начальная доза Юперио - по 1 таблетке 100 мг 2 раза в сутки, за исключением ситуаций, описанных ниже. Дозу нужно увеличить вдвое через 2-4 недели приема таким образом, чтобы доза составляла одну таблетку 200 мг два раза в сутки при условии хорошей переносимости пациентом. Если у пациентов развивается непереносимость (систолическое артериальное давление (САД) &le; 95 мм рт. ст.,симптоматическая гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек) рекомендуется скорректировать комбинированную терапию, временно снизить дозу или прекратить терапию препаратом Юперио (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo; ). Информация о лечении пациентов, не принимающих ингибиторы АПФ или БРА, или принимают их в низких дозах, ограничено. Поэтому для такой категории пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки с медленным повышением дозы (удвоение суточной дозы 1 раз в 3-4 недели). Не рекомендуется начинать лечение пациентов с уровнем сывороточного калия &gt; 5,4 ммоль/л или с САТ &lt; 100 мм рт. ст. (См. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Начальная доза 50 мг два раза в сутки рекомендуется для пациентов с САД &ge; 100-110 мм рт. ст. Юперио не следует применять с ингибитором АПФ или БРА. Учитывая потенциальный риск развития ангионевротического отека при одновременном применении с ингибитором АПФ препарат не следует применять, если с момента отмены ингибитора АПФ не прошло как минимум 36 часов. Валсартан в виде комплексной соли, содержащейся в Юперио, имеет более высокую биодоступность по сравнению с валсартаном, содержащийся в других таблетированных препаратах (см. Раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Если пациент пропустил прием препарата, ему следует принять следующую дозу в назначенное время. Дозировка для отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста Дозировка определяется с учетом функции почек у пациентов пожилого возраста. Пациенты с нарушением функции почек Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации (рШКФ) 60-90 мл/мин/1,73 м2) коррекции дозы не требуется. Начальная доза 50 мг два раза в сутки рекомендуется пациентам с умеренным нарушением функции почек (рШКФ 30-60 мл/мин/1,73 м2). Учитывая ограниченный клинический опыт применения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (рШКФ &lt; 30 мл/мин/1,73 м2) (см. Раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;), Юперио рекомендуется назначать с осторожностью в начальной дозе 50 мг 2 раза в сутки. Опыт применения Юперио пациентам с терминальной стадией болезни почек отсутствует, и прием препарата в этом случае не рекомендуется. Пациенты с нарушением функции печени Для пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд - Пью) коррекции дозы Юперио не нужно. Клинический опыт применения у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд - Пью) или с показателями АСТ/АЛТ, в два раза выше верхней границы нормы ограничен. Юперио следует применять с осторожностью в этой категории пациентов; рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки (см. разделы &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Юперио противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, билиарном циррозе печени или холестазе (класс С по классификации Чайлд - Пью) (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;).

Дети

Безопасность и эффективность применения Юперио детям (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Данных о передозировке лекарственного средства Юперио у человека недостаточно. Однократное применение препарата в дозе 1200 мг и многократное в дозе 900 мг здоровыми добровольцами хорошо переносилось. Наиболее вероятным симптомом передозировки является выраженное снижение артериального давления, обусловленное антигипертензивным действием действующих веществ. В этом случае рекомендуется симптоматическое лечение. Вероятность вывода лекарственного средства в ходе гемодиализа крайне мала, учитывая высокое связывание с белками плазмы крови.

Побочные реакции

Во время терапии Юперио чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Были сообщения, что у пациентов, принимавших Юперио, возникал ангионевротический отек (см. &laquo;Описание отдельных нежелательных явлений&raquo;). Безопасность применения Юперио пациентам с хронической сердечной недостаточностью оценивалась в базовом исследовании III фазы PARADIGM-HF, в котором пациенты получали Юперио 2 раза в день по 200 мг (n = 4203) или эналаприл 10 мг (n = 4229). Пациенты, рандомизированные в группу применения Юперио, получавших лечение в течение 24 месяцев; 3271 пациент получал терапию более одного года. В ходе исследования PARADIGM-HF пациентам, которые ранее получали ингибиторы АПФ и/или БРА, назначали эналаприл и Юперио (средняя длительность применения препаратов 15 и 29 дней соответственно) перед рандомизированное двойное слепое периодом. Во время периода введения эналаприла 1102 пациента (10,5%) были окончательно исключены из исследования: 5,6% - из-за наличия нежелательных реакций, которые чаще всего были представлены почечной дисфункцией (1,7%), гиперкалиемией (1,7%) и гипотонией (1,4%). Во время периода введения Юперио 10,4% пациентов были окончательно исключены из исследования: 5,9% - через побочные реакции, которые чаще всего были представлены почечной дисфункцией (1,8%), гипотонией (1,7%) и гиперкалиемией (1,3%). С учетом случаев прекращения терапии при начального периода частота нежелательных реакций, представленная в приведенной ниже таблице 2, может быть ниже показателей, ожидаемых в клинической практике. Через побочные реакции при двойного слепого периода исследования PARADIGM-HF терапия была прервана в 450 пациентов, получавших Юперио (10,7%), и 516 пациентов, получавших эналаприл (12,2%). Нежелательные явления классифицируются по системам органов и по частоте возникновения (в порядке убывания частоты): очень часто (&ge; 1/10); часто (&ge; 1/100 - &lt; 1/10); нечасто (&ge; 1/1 000 - &lt; 1/100); редко (&ge; 1/10 000 - &lt; 1/1 000) очень редко (&lt; 1/10 000). В каждой группе побочные эффекты распределены по частоте возникновения в порядке уменьшения их серьезности. Таблица 2. Перечень побочных реакций &nbsp;
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 30.1577%; height: 22px;">Система органов</td>
<td style="width: 34.5145%; height: 22px;">Побочные реакции</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 22px;">Категория частоты</td>
</tr>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 30.1577%; height: 44px;">Со стороны крови и лимфатической системы</td>
<td style="width: 34.5145%; height: 44px;">Анемия</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 44px;">Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 30.1577%; height: 22px;">Со стороны иммунной системы</td>
<td style="width: 34.5145%; height: 22px;">Гиперчувствительность</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 22px;">Нечасто</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 30.1577%; height: 66px;" rowspan="3">Со стороны обмена веществ и питания</td>
<td style="width: 34.5145%; height: 22px;">Гиперкалиемия*</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 22px;">Очень часто</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 34.5145%; height: 22px;">Гипокалиемия</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 22px;">Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 34.5145%; height: 22px;">Гипогликемия</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 22px;">Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 30.1577%; height: 108px;" rowspan="4">Со стороны нервной системы</td>
<td style="width: 34.5145%; height: 22px;">Головокружение</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 22px;">Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 34.5145%; height: 22px;">Головная боль</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 22px;">Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 54px;">
<td style="width: 34.5145%; height: 54px;"> Обморок (синкопе)</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 54px;">Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Постуральное головокружение</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;">Нечасто</td>
</tr>
<tr style="height: 54px;">
<td style="width: 30.1577%; height: 54px;">Со стороны органов слуха и равновесия</td>
<td style="width: 34.5145%; height: 54px;"> Вертиго</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 54px;">Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 30.1577%; height: 20px;" rowspan="2">Со стороны сосудов</td>
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Гипотензия*</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;"> Очень часто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Ортостатическая гипотензия</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;"> Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 55px;">
<td style="width: 30.1577%; height: 55px;">Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения</td>
<td style="width: 34.5145%; height: 55px;"> Кашель</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 55px;"> Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 30.1577%; height: 30px;" rowspan="3"> Со стороны желудочно-кишечного тракта</td>
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Диарея</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;"> Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Тошнота</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;"> Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Гастрит</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;"> Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 30.1577%; height: 30px;" rowspan="3">Со стороны кожи и подкожных тканей</td>
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Зуд</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;"> Нечасто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Высыпание</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;"> Нечасто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Ангионевротический отек*</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;"> Нечасто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 30.1577%; height: 20px;" rowspan="2">Со стороны почек и мочевыводящих путей</td>
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Нарушение функции почек*</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;"> Очень часто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Почечная недостаточность (в том числе острая почечная недостаточность)</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;"> Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 30.1577%; height: 20px;" rowspan="2">Общие расстройства</td>
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Утомляемость</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;"> Часто</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 34.5145%; height: 10px;"> Астения</td>
<td style="width: 32.3394%; height: 10px;"> Часто</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 * - См. &laquo;Описание отдельных нежелательных явлений&raquo;. Описание отдельных нежелательных явлений Ангионевротический отек Сообщалось, что у пациентов, принимавших Юперио, развивался ангионевротический отек. В исследовании PARADIGM-HF ангионевротический отек развился у 0,5% пациентов, получавших Юперио, по сравнению с 0,2% пациентов, получавших эналаприл. Более высокая частота развития ангионевротического отека наблюдалась у пациентов негроидной расы, которые получали Юперио (2,4%) и эналаприл (0,5%) (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Гиперкалиемия и сывороточный калий Во время исследования PARADIGM-HF гиперкалиемия и концентрации сывороточного калия &gt; 5,4 ммоль/л наблюдались в 11,6% и 19,7% пациентов, получавших Юперио, и 14,0% и 21,1% пациентов, получавших эналаприл, соответственно. Артериальное давление Во время исследования PARADIGM-HF гипотензия и клинически значимый низкий систолическое давление крови (&lt; 90 мм рт. Ст. И снижение от исходных показателей на &gt; 20 мм рт. Ст.) Были отмечены в 17,6% и 4,76% пациентов, которые получали Юперио, и в 11,9% и 2,67% пациентов, получавших эналаприл, соответственно. Нарушение функции почек Во время PARADIGM-HF нарушения функции почек развивалось в 10,1% пациентов, получавших Юперио, и в 11,5% пациентов, получавших эналаприл. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Важно сообщать о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Благодаря этому можно осуществлять мониторинг баланса пользы/риска применения лекарственного средства. Работников здравоохранения просят сообщать о любых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 &deg;С в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Новартис Фарма С.п.А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Провинчиале Скит 131, 80058 м. Торре Аннунциата (провинции Неаполь), Италия.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.