Форма выпуска

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленг ГМБХ, Німеччина

Сибинкво таблетки по 100 мг, 28 шт.

Сібінкво табл. п/о 100мг №28

Скидка 5% на 2 дня для всех товаров: 19.03-20.03

Есть в наличии

аброцитиниб

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленг ГМБХ

Сибинкво таблетки по 200 мг, 28 шт.

Сібінкво табл. п/о 200мг №28

Нет в наличии

Киев

Сибинкво

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Первичная упаковка

Срок годности

Упаковка

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Дозировка

Код Морион

Способ введения

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Аллергикам запрещено

Водителям

Положение &laquo;Разрешено&raquo; подразумевает, что это средство может использоваться для данной категории людей и несет за собой минимальный риск для состояния здоровья. Однако во избежание индивидуальной непереносимости данного препарата, перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья.

Водителям разрешено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

дітям з обережністю

Кому можна

Основные свойства

Сібінкво

Состав

действующее вещество: abrocitinib; 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит аброцитиниба 100 мг. другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновный безводный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат; пленочная оболочка Opadry&reg; II Pink (33G150000): гипромелоза, титана диоксид; лактоза, моногидрат; макрогол, триацетин, железо оксид красный.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром примерно 9 мм, с тиснением &laquo;ABR 100&raquo; с одной стороны и &laquo;PFE&raquo; с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Другие дерматологические препараты, средства против дерматита, за исключением кортикостероидов. Код ATX D11АН08.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Абсорбция Аброцитин хорошо абсорбируется, в случае перорального приема всасывается более 91% дозы, а абсолютная пероральная биодоступность составляет примерно 60%. Абсорбция аброцитиниба после приема внутрь происходит быстро, а максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1 часа. Равновесная концентрация аброцитиниба в плазме крови достигается в пределах 48 ч после однократного применения. Значения Смах и AUC аброцитиниба увеличивались пропорционально дозе после приема доз до 200 мг. Одновременное применение аброцитиниба с пищей с высоким содержанием жиров не оказало клинически значимого влияния на экспозицию аброцитиниба (значения AUC и Сmах увеличивались примерно на 26% и 29% соответственно, а значение Тmах удлинялось на 2 часа). В клинических исследованиях аброцитиниб применяли независимо от приема пищи (см. Способ применения и дозы). Распределение После введения объем распределения аброцитиниба составляет около 100 л. С белками плазмы крови связывается примерно 64%, 37% и 29% циркулирующего аброцитиниба и его активных метаболитов МИ и М2 соответственно. Аброцитиниб и его активные метаболиты равномерно распределяются между эритроцитами и плазмой. Биотрансформация Метаболизм аброцитиниба in vitro опосредован несколькими изоферментами системы цитохрома (CYP): CYP2C19 (~53%), CYP2C9 (~30%), CYP3A4 (~11%) и CYP2B6 (~6%). В исследовании на людях с применением аброцитиниба, меченного радиоактивной меткой, наиболее распространенным циркулирующим видом был аброцитин; также были обнаружены в основном 3 полярных моногидроксилированных метаболита, идентифицированных как МИ (3-гидроксипропил), М2 (2-гидроксипропил) и М4 (пирролидинон пиримидин). В равновесном состоянии М2 и М4 являются основными метаболитами, а МИ &ndash; второстепенным. Из 3 метаболитов, циркулирующих в кровотоке, МИ и М2 имеют профили ингибирования JAK, подобные аброцитинибу, тогда как М4 был фармакологически неактивным метаболитом. Фармакологическая активность аброцитиниба объясняется экспозицией несвязанной исходной молекулы (~60%), а также метаболитов МИ (~10%) и М2 (~30%) в системном кровообращении. Сумма экспозиций несвязанного аброцитиниба, МИ и М2, каждая из которых выражена в молярных единицах и с поправкой на относительную активность, называется активным компонентом аброцитиниба. В исследованиях взаимодействия аброцитиниба с субстратами BCRP и ОАТЗ (например, розувастатин), МАТЕ1/2К (например, метформин), CYP3A4 (например, мидазолам) и CYP2B6 (например, эфавиренц) клинически значимых эффектов не наблюдалось. Выведение Период полувыведения аброцитиниба составляет около 5 часов. Аброцитин выводится главным образом путем метаболического клиренса, при этом менее 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболиты аброцитиниба -МИ, М2 и М4 выводятся преимущественно с мочой и являются субстратами транспортера органических анионов 3. Особые группы пациентов. Масса тела, пол, генотип, раса и возраст Масса тела, пол, генотип по изоферментам CYP2C19/2C9, расовая принадлежность и возраст не оказывали клинически значимого влияния на экспозицию аброцитиниба (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Подростки (возраст от 12 до 18 лет) По данным популяционного фармакокинетического анализа, не наблюдается клинически значимой разницы в средних уровнях экспозиции аброцитиниба в равновесном состоянии у пациентов подросткового возраста по сравнению со взрослыми при нормальной для их возраста массе тела. Пациенты детского возраста (до 12 лет) Исследования по изучению взаимодействия лекарственных средств проводились только с привлечением взрослых пациентов. Фармакокинетика аброцитиниба у детей до 12 лет не оценивалась (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Нарушение функции почек В исследовании с привлечением пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой (расчетная скорость клубочковой фильтрации (рШКФ) &lt;30 мл/мин) и умеренной (рШКФ 30 - &lt;60 мл/мин) почечной недостаточностью было отмечено увеличение значений AUCinf активного компонента абро на 191% и 110% соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (рЖКФ &ge; 90 мл/мин) (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). У пациентов с легкой почечной недостаточностью фармакокинетика аброцитиниба не оценивалась, однако исходя из результатов, наблюдавшихся в других подгруппах, у пациентов с легкой почечной недостаточностью (рШКФ от 60 до &lt; 90 мл/мин) ожидается увеличение экспозиции активного компонента аброцита. . Увеличение экспозиции до 70% не является клинически значимым, поскольку эффективность и безопасность применения аброцитиниба пациентам с атопическим дерматитом с легкой почечной недостаточностью (n = 756) сравнима с таковой в общей популяции, по данным клинических исследований фазы 2 и фазы 3. рШКФ. пациентов оценивали по рекомендуемой формуле модификации диеты при заболеваниях почек (Modification of Diet in Renal Disease, MDRD). Применение аброцитиниба не изучалось у пациентов с терминальной стадией заболевания почек, получающих заместительную почечную терапию (см. раздел &laquo;Способ састирование и дозы&raquo;). В клинических исследованиях фазы 3 применение аброцитиниба пациентам с атопическим дерматитом с исходными значениями клиренса креатинина менее 40 мл/мин не изучалось. Воздействие на функцию печени У пациентов с легкой (класса А по классификации Чайлда-Пью) и умеренной (класса В по классификации Чайлда-Пью) печеночной недостаточностью значения AUCinf активного компонента снижаются примерно на 4% и увеличиваются на 15% соответственно по сравнению с этими значениями у пациентов с нормальной функцией печени. Эти изменения не клинически значимы, поэтому у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). В клинических исследованиях этот показатель аброцитиниба не оценивался у пациентов с тяжелой (класса С по классификации Чайлда-Пью) печеночной недостаточностью (см. раздел &laquo;Противопоказания&raquo;) или у пациентов с положительным результатом теста на активный гепатит В или гепатит С во время скрининга (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).

Показания

Сибинкво показан для лечения атопического дерматита от умеренной до тяжелой степени тяжести у взрослых и детей от 12 лет, которые являются кандидатами для системной терапии.

Противопоказания

<ul>
<li>Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, указанных в разделе &laquo;Состав&raquo;.</li>
<li>Активные тяжелые системные инфекции, включая туберкулез (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).</li>
<li>Тяжелая печеночная недостаточность (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;).</li>
<li>Беременность и кормление грудью (см. раздел Применение в период беременности или кормления грудью).</li>
</ul>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Потенциальная способность других лекарственных средств оказывать влияние на фармакокинетику аброцитиниба. Аброцитиниб метаболизируется преимущественно изоферментами CYP2C19 и CYP2C9 и, в меньшей степени, изоферментами CYP3 А4 и CYP2B6, а его активные метаболиты выводятся почками и являются субстратами транспортера органических анионов 3 (ОАТЗ). Влиять на лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют эти изоферменты и транспортные белки. Одновременное применение с ингибиторами CYP2C19/CYP2C9. В случае одновременного применения аброцитиниба в дозе 100 мг, с флувоксамином (мощным ингибитором CYP2C19 и умеренным ингибитором CYP3A) или с флуконазолом (мощным ингибитором CYP2C19, умеренным ингибитором CYP2A9 аброцитиниба (см. раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;) увеличивался на 91% и 155% соответственно по сравнению с применением аброцитиниба отдельно (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Одновременное применение с индукторами CYP2C19/CYP2C9. Применение аброцитиниба в дозе 200 мг после многократного применения рифампицина, являющегося мощным индуктором изоферментов системы цитохрома CYP, приводило к снижению экспозиции активного компонента аброцитиниба примерно на 56% (см. способ применения и дозы). Одновременное использование с ингибиторами транспортера органических анионов 3. В случае одновременного применения аброцитиниба в дозе 200 мг с пробенецидом, являющимся ингибитором транспортера органических анионов 3, экспозиция активного компонента аброцитиниба увеличивалась примерно на 66%. Это явление не является клинически значимым и коррекция дозы не требуется. Одновременное применение со средствами, повышающими pH желудка. Когда аброцитиниб 200 мг применялся одновременно с фамотидином 40 мг, антагонистом Н2-рецепторов, экспозиция активной части аброцитиниба уменьшалась примерно на 35%. изучался и может быть подобным эффекту фамотидина. Высшую суточную дозу 200 мг следует рассмотреть для пациентов, одновременно принимающих продукты, повышающие pH желудка, поскольку они могут снизить эффективность аброцитиниба. Потенциальная способность аброцитиниба оказывать влияние на фармакокинетику других лекарственных средств. В исследованиях взаимодействия с пероральными контрацептивами (такими как этинилэстрадиол/левоноргестрел) клинически значимых эффектов аброцитиниба не наблюдалось. В исследованиях in vitro аброцитиниб является ингибитором Р-гликопротеина (P-gp). с применением дабигатрана Этиксилата отдельно. Следует с осторожностью применять аброцитин одновременно с дабигатраном. Влияние аброцитиниба на фармакокинетику других субстратов P-gp не изучалось. В исследованиях in vitro аброцитиниб является ингибитором фермента CYP2C19. умеренным ингибитором фермента CYP2C19. Следует с осторожностью применять аброцитиниб одновременно с лекарственными средствами с узким терапевтическим диапазоном, которые главным образом метаболизируются ферментом CYP2C19 (например, S-мефенитоин и клопидогрель). CYP2C19, согласно инструкции по медицинскому применению (например, циталопрам, клобазам, эсциталопрам и селуметиниб). Одновременное применение аброцитиниба в дозе 200 мг один раз в сутки с разовой дозой кофеина в дозе 100 мг повышало значение AUCinf кофеина на 40% без влияния на Сmах, что свидетельствует о том, что аброцитин является умеренным ингибитором фермента CYP1A.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Сибинкво не влияет или почти не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщины репродуктивного возраста Женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать применение эффективных средств контрацепции во время терапии и в течение 1 месяца после приема последней дозы Сибинкво. Женщин репродуктивного возраста необходимо поощрять планирование и профилактику беременности. Беременность Данные по применению аброцитиниба беременными женщинами ограничены или полностью отсутствуют. По результатам исследования на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность. Было показано, что аброцитиниб вызывает эмбриофетальную летальность у беременных крыс и кроликов, нарушение скелетной системы у плодов беременных крыс и кроликов, а также влияет на роды, пери-/постнатальное развитие у крыс. Применение Сибинкво противопоказано во время беременности (см. раздел &laquo;Противопоказания&raquo;). Кормление грудью На сегодняшний день нет данных о присутствии аброцитиниба в грудном молоке женщин, влияния на грудного вскармливания младенцев или влияния на выработку молока. Аброцитиниб выделялся в молоко лактирующих крыс. Не исключен риск для новорожденных/младенцев, поэтому препарат Сибинкво противопоказан в период кормления грудью (см. &laquo;Противопоказания&raquo;). Воздействие на репродуктивную функцию Исходя из наблюдаемых эффектов у крыс, пероральный прием препарата Сибинкво может привести к временному снижению фертильности у самок с репродуктивным потенциалом. Нежелательное влияние на фертильность у самок крыс было обратимо через 1 месяц после прекращения перорального приема аброцитиниба.

Способ применения и дозы

Начать и проводить лечение следует под контролем медицинского работника с опытом диагностирования и лечения атопического дерматита. Дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг или 200 мг один раз в сутки, в зависимости от индивидуальных характеристик пациента: 
<ul>
<li>Начальная доза 100 мг 1 раз в сутки рекомендована пациентам с повышенным риском венозной тромбоэмболии (ВТЭ), серьезными неблагоприятными сердечно-сосудистыми событиями (МАСЭ) и риском злокачественных новообразований (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Если у пациента не наблюдается адекватного ответа на дозу 100 мг один раз в сутки, он может быть повышен до 200 мг один раз в сутки.</li>
<li>Доза 200 мг один раз в сутки может быть целесообразна для пациентов, у которых нет повышенного риска ВТЭ, МАСЕ и злокачественных новообразований с высокой нагрузкой заболевания, или для пациентов, у которых наблюдается недостаточный ответ на дозу 100 мг один раз в сутки. После достижения контроля заболевания дозу следует снизить до 100 мг один раз в сутки. Если контроль заболевания после понижения дозы не поддерживается, следует рассмотреть возможность повторного лечения дозой 200 мг один раз в сутки.</li>
</ul>
Для поддерживающей терапии следует применять низкую эффективную дозу. Следует рассмотреть целесообразность прекращения лечения пациентов, у которых через 24 недели лечения нет признаков терапевтического эффекта. Сибинкво можно применять одновременно с местной медикаментозной терапией для лечения атопического дерматита или без такой терапии. Мониторинг результатов лабораторных анализов Таблица 5. Лабораторные исследования и рекомендации по их мониторингу 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="height: 22.3828px;">Лабораторные исследования</td>
<td style="height: 22.3828px;">Руководство по мониторингу</td>
<td style="height: 22.3828px;">Мероприятия</td>
</tr>
<tr style="height: 69.9805px;">
<td style="height: 366.621px;" colspan="1" rowspan="4">Полный общий анализ крови, включая подсчет количества тромбоцитов, абсолютного количества лимфоцитов (АКЛ), абсолютного количества нейтрофилов (АКН) и уровня гемоглобина</td>
<td style="height: 366.621px;" colspan="1" rowspan="4">Перед началом лечения, через 4 недели после начала лечения, а затем в соответствии с планом рутинного мониторинга состояния пациента.</td>
<td style="height: 69.9805px;">тромбоциты. Терапию следует прекратить, если количество тромбоцитов составляет &lt; 50 х 103/мм3.</td>
</tr>
<tr style="height: 137.129px;">
<td style="height: 137.129px;">ОКЛ. Терапию следует временно приостановить, если АКЛ &lt; 0,5 х 103/мм3. Терапию разрешается восстановить при восстановлении АКЛ до уровня выше этого значения. Если при повторном анализе АКЛ остается ниже указанного уровня, терапию следует прекратить.</td>
</tr>
<tr style="height: 69.9805px;">
<td style="height: 69.9805px;">АКН. Терапию следует временно приостановить, если АКН &lt;1 x 103/мм3..</td>
</tr>
<tr style="height: 89.5312px;">
<td style="height: 89.5312px;">Гемоглобин. Терапию следует временно приостановить, если гемоглобин &lt; 8 г/дл. Терапия может быть восстановлена ​​при восстановлении гемоглобина до уровня выше этого значения/</td>
</tr>
<tr style="height: 111.914px;">
<td style="height: 111.914px;">Уровни липидов. Определение параметров липидного спектра</td>
<td style="height: 111.914px;">Перед началом лечения, через 4 недели после начала лечения и периодически в дальнейшем, в соответствии с индивидуальными рисками развития сердечно-сосудистых заболеваний у пациента и клинических рекомендаций по гиперлипидемии.</td>
<td style="height: 111.914px;">Необходимо наблюдать за пациентами для своевременного выявления гиперлипидемии в соответствии с клиническими рекомендациями.</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 Начало лечения. Не следует начинать лечение пациентов с количеством тромбоцитов &lt; 150 х 103/мм3, абсолютным количеством лимфоцитов (АКЛ) &lt; 0,5 х 103/мм3, абсолютным количеством нейтрофилов (АКН) &lt; 1,2 х 103/мм3 или с уровнем гемоглобина г/дл (см. раздел &laquo;Особенности применение&raquo;). Приостановка терапии. Если у пациента развивается тяжелая инфекция, сепсис или оппортунистическая инфекция, следует рассмотреть возможность приостановки терапии до установления контроля над инфекцией (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). При выявлении отклонений результатов лабораторных анализов от нормы может потребоваться прерывание лечения в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице 5. Пропущенные дозы. Если прием дозы был пропущен, пациентам рекомендуется принять пропущенную дозу как можно быстрее, за исключением случаев, когда до следующей дозы остается метиле не менее 12 часов, тогда пациент не должен принимать пропущенную дозу. Затем следует вернуться к обычной запланированной схеме приема препарата. Взаимодействие. У пациентов, получающих двойную терапию мощным ингибитором изофермента CYP2C19 и умеренным ингибитором CYP2C9 или только мощным ингибитором CYP2C19 (таким как флувоксамин, флуконазол, флуоксетин и тиклопидин), рекомендовано 0 50 мг один раз в сутки (см. раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;). Не рекомендуется одновременное применение аброцитиниба с умеренными или мощными индукторами изоферментов CYP2C19/CYP2C9 (такими как рифампицин, апалутамид, эфавиренз, энзалутамид, фенитоин) (см. раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами&raquo; и другие). Пациентам, получающим средства, снижающие кислотность (например, антациды, ингибиторы протонной помпы и антагонисты Н2-рецепторов), следует рассмотреть дозу 200 мг аброцитиниба один раз в сутки (см. раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;) . Особые группы пациентов. Нарушение функции почек. Пациентам с легкой формой почечной недостаточности, т.е. следует уменьшить вдвое до &ndash; 100 мг или 50 мг один раз в сутки (см. раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (рККФ &lt; 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 100 мг (см. раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Действие аброцитиниба не исследовалось у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих заместительную почечную терапию. Нарушение функции печени. Пациентам с легкой (класса А по шкале Чайлда &ndash; Пью) или умеренной (классу В по шкале Чайлда &ndash; Пью) печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Аброцитин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класса С по шкале Чайлда &mdash; Пью) (см. раздел &laquo;Противопоказания&raquo;). Пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая начальная доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 100 мг один раз в сутки (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Способ применения. Лекарственное средство следует применять перорально один раз в сутки вместе с едой или независимо от еды, примерно в одно и то же время каждый день. У пациентов, у которых препарат вызывает тошноту, прием таблеток во время еды может снизить эти неприятные ощущения. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой их не следует разламывать, раздавливать или жевать, поскольку применение таблеток таким образом не изучалось в клинических исследованиях.

Дети

Безопасность и эффективность применения Сибинкво детям младше 12 лет пока не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

В клинических исследованиях Сибинкво применяли перорально однократно в дозах до 800 мг и многократно в суточных дозах до 400 мг в течение 28 дней. Побочные реакции были сравнимы с теми, которые наблюдались при применении более низких доз, и признаков специфической токсичности обнаружено не было. При передозировке рекомендуется наблюдать за пациентом по признакам и симптомам побочных реакций (см. раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;). Показаны симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота на случай передозировки этим лекарственным средством не существует. Данные фармакокинетики при однократном пероральном применении с до 800 мг (включительно) у здоровых взрослых добровольцев указывают на то, что следует ожидать, что более 90% введенной дозы будет выведено в течение 48 часов.

Побочные реакции

Резюме безопасности. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были тошнота (15,1%), головная боль (7,9%), акне (4,8%), простой герпес (4,2%), повышение уровня креатинфосфокиназы в крови ( 3,8%), рвота (3,5%), головокружение (3,4%) и боль в верхней части живота (2,2%). Наиболее частыми серьезными побочными реакциями были инфекции (0,3%) (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Список побочных реакций. В клинических исследованиях атопического дерматита лечение аброцитинибом в целом получили 3582 пациента. Среди них 2784 пациента (что составляет 3006 пациенто-летнего применения) получали последовательные схемы дозирования аброцитиниба 100 мг (1023 пациента) или 200 мг (1761 пациент). 1451 пациенту применяли препарат в течение как минимум 48 недель. Для оценки безопасности применения аброцитиниба по сравнению с плацебо за период продолжительностью до 16 недель были объединены данные из пяти плацебо-контролируемых исследований (703 пациента, применявших дозу 100 мг один раз в сутки; 684 пациента, применявших дозу 200 мг один раз в сутки и 438 пациентов, получавших плацебо. Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с атопическим дерматитом, перечисленные по классам систем органов и частоте их возникновения с использованием следующей классификации: очень часто (&ge;1/10); часто (от 1/100 до &lt; 1/10); нечасто (от 1/1000 до &lt; 1/100); редко (от 1/10 000 до &lt; 1/1000); очень редко (&lt;1/10000). В каждой группе частоты побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Инфекции и паразитарные заболевания: часто: простой герпес, опоясывающий лишайб; нечасто: пневмония. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: тромбоцитопения, лимфопения. Метаболические и алиментарные расстройства: редко: гиперлипидемия. Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение. Со стороны сосудов: нечасто: тромботические явления, включая тромбоэмболию легочной артерииг. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота; часто: рвота, боли в верхней части живота. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: акне. Лабораторные исследования: часто: увеличение уровня креатинфосфокиназы до &gt; 5 х верхний предел нормид. а. простой герпес включает герпес полости рта, простой офтальмологический герпес, генитальный герпес и герпетический дерматит. б. опоясывающий лишай включает офтальмологический опоясывающий лишай. и. гиперлипидемия включает дислипидемию и гиперхолестеринемию. г. Тромботические явления включают тромбоз глубоких вен. д. включая изменения, обнаруженные во время лабораторного мониторинга (см. текст ниже). Описание отдельных побочных реакций. Инфекции. В плацебо-контролируемых исследованиях длительностью до 16 недель об инфекциях сообщалось у 27,4% пациентов, получавших плацебо, и у 34,9% и 34,8% пациентов, получавших аброцитиниб в дозах 100 мг и 200 мг соответственно. Большинство инфекций было легкой или умеренной степени тяжести. Процентные доли пациентов, у которых были зарегистрированы побочные реакции, связанные с инфекциями, в группах дозировок 200 мг и 100 мг по сравнению с плацебо, были следующими: простой герпес (4,2% и 2,8% по сравнению с 1,4% ), опоясывающий лишай (1,2% и 0,6% по сравнению с 0%), пневмония (0,1% и 0,1% по сравнению с 0%). Обычный герпес почаще встречался у пациентов с наличием обычного герпеса либо герпетической экземы в анамнезе. В большинстве случаев опоясывающий лишай охватывал область только одного дерматома и был несерьезным по степени тяжести. В большинстве случаев оппортунистические инфекции были случаями опоясывающего лишая (0,61 на 100 пациенто-лет в группе аброцитиниба 100 мг и 1,123 на 100 пациенто-лет в группе аброцитиниба 200 мг), большинство из которых были мультидерматомными инфекциями. Среди всех пациентов, получавших лечение в клинических исследованиях с постоянными режимами дозирования аброцитиниба 10 (1 мг или 200 мг, включая долгосрочное расширенное исследование, уровень заболеваемости опоясывающим лишаем у пациентов, получавших аброцитиниб в дозе 200 мг (4,83 на 10) -лет), был выше чем у пациентов, которые Получали 100 мг (2,39 на 100 пациенто-лет). , пациентов с тяжелым атопическим дерматитом на исходном уровне (ВР 1,128) и подтвержденным ALC &lt;1,0*103/мм3 в случае опоясывающего лишая (ВР 1,84) (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). В плацебо-контролируемых исследованиях длительностью до 16 недель частота возникновения тяжелых инфекций составляла 1,81 на 100 пациенто-лет у пациентов, получавших плацебо; 3,32 на 100 пациенто-лет у пациентов, применявших аброцитиниб в дозе 100 мг, и 1,12 на 100 пациенто-лет у пациентов, применявших аброцитиниб в дозе 200 мг. Среди всех пациентов, получавших лечение в клинических исследованиях с постоянными режимами дозирования аброцитиниба 100 мг или 200 мг, включая длительное расширенное исследование, частота возникновения тяжелых инфекций составляла 2,43 на 100 пациенто-лет в группе аброцитиниба 100 мг и 2,46 на 100 пациенто-лет в группе аброцитиниба 200 мг. Тяжелыми инфекциями, о которых сообщалось чаще всего, были простой герпес, опоясывающий лишай и пневмония (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Венозная тромбоэмболия. Среди всех пациентов, получавших лечение в клинических исследованиях с постоянными режимами дозирования аброцитиниба 100 мг или 200 мг, в том числе в длительном удлиненном исследовании, частота случаев возникновения тромбоэмболии легочной артерии составляла 0,17 на 100 мг и 0 ,08 на 100 пациенто-лет для дозировки 100 мг. Частота случаев возникновения тромбоза глубоких вен составляла 0,11 на 100 пациентов в группе для дозирования 200 мг и 0 на 100 пациентов в группе для дозировки 100 мг (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Тромбоцитопения. В плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью до 16 недель терапия была ассоциирована с дозозависимым понижением количества тромбоцитов. Максимальное влияние на тромбоциты наблюдалось в течение первых 4 недель, после чего количество тромбоцитов возвращалось к исходному уровню, несмотря на продолжение терапии. Подтвержденное количество тромбоцитов &lt; 50 х 103/мм3 было зарегистрировано у 0,1% пациентов, применявших препарат в дозировке 200 мг, и у 0 пациентов, получавших дозировку 100 мг или плацебо. Среди всех пациентов, получавших лечение в клинических исследованиях с постоянными режимами дозирования аброцитиниба 100 мг или 200 мг, в том числе в длительном удлиненном исследовании, показатель подтвержденного уровня тромбоцитов &lt; 50 х 103/мм3 составил 0,17 на 10 200 мг и 0 на 100 пациенто-лет в группе для дозировки 100 мг; явление чаще всего регистрировалось на четвертой неделе. Пациенты в возрасте от 65 лет имели более высокий уровень тромбоцитов &lt; 75 х 103/мм3 (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Лимфопения. В плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью до 16 недель подтверждены случаи уменьшения АКЛ до &lt; 0,5 х 103/мм3 зарегистрированы у 0,3% пациентов, применявших дозировку 200 мг, и у 0% пациентов, применявших дозировку 100 мг или плаце. Оба случая имели место в течение первых 4 недель терапии. Среди всех пациентов, получавших лечение в клинических исследованиях с постоянными режимами дозирования аброцитиниба 100 мг или 200 мг, в том числе в длительном удлиненном исследовании, подтвержденный уровень случаев снижения АКЛ до &lt; 0,5 х 103/мм3 составил 0,56 на 10 -лет для дозировки 200 мг и 0 на 100 пациенто-лет в группе для дозировки 100 мг; самый высокий уровень наблюдался у пациентов в возрасте от 65 лет (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Повышение уровня липидов. В плацебо-контролируемых исследованиях длительностью до 16 недель на 4 тирени наблюдалось дозозависимое повышение холестерина липопротеинов низкой плотности (х-ЛПНП), общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (х-ЛПВП) по сравнению с группой плацебо; эти уровни оставались повышенными до последнего визита в период терапии. В то же время, не наблюдалось значимых изменений в отношении. ЛПНП/ЛПВП у пациентов, применявших аброцитиниб, по сравнению с пациентами, применявшими плацебо. Нежелательные явления, связанные с гиперлипидемией, возникали у 0,4% пациентов, применявших аброцитиниб в дозе 100 мг, 0,6% пациентов, применявших препарат в дозе 200 мг, и у 0% пациентов, применявших плацебо (см. .раздел &laquo;Особенности применения&raquo;. Повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК). В плацебо-контролируемых исследованиях длительностью до 16 недель статистически значимое повышение уровня КФК (&gt; 5 х верхний предел нормы) наблюдалось у 1,8% пациентов, применявших плацебо, 1,8% пациентов, применявших аброцитин в дозе 100 мг, и у 3,8% пациентов, применявших препарат в дозировке 200 мг, соответственно. Большинство случаев повышения этих уровней были временными и ни один из них не привел к прекращению терапии. Тошнота. В плацебо-контролируемых исследованиях длительностью до 16 недель о случаях тошноты сообщалось у 1,8% пациентов, применявших плацебо, и у 6,3% и 15,1% пациентов, применявших дозировку 100 мг и 200 мг соответственно. Терапия была прекращена из-за тошноты у 0,4% пациентов, применявших аброцитиниб. Среди пациентов, у которых отмечалась тошнота, у 63,5% участников тошнота появилась на первой неделе терапии. Медианная продолжительность тошноты составила 15 дней. Большинство из этих случаев были легкой или умеренной степени тяжести. Популяция пациентов младенческого возраста. В целом в клинических исследованиях атопического дерматита аброцитиниб применяли 635 подростков (возраст от 12 до 18 лет), что составляет экспозицию 851,5 пациенто-лет. Профиль безопасности, который наблюдался у подростков в клинических исследованиях атопического дерматита, был подобен такому профилю в популяции взрослых пациентов.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ/Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Мусвальдаль 1, 79108 Фрайбург Им Брайсгау, Германия / Mooswaldallee 1, 79108 Freiburg Im Breisgau, Germany.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.