Форма выпуска

Янсен Сілаг, Бельгія

Рисполепт раствор по 1 мг/мл, флакон 30 мл

Скидка 5% на 2 дня для всех товаров: 19.03-20.03

Есть в наличии

Рисполепт

Рисполепт таблетки по 2 мг, 20 шт.

рисперидон

Силаг, Швейцария

Рисполепт Конста порошок для инъекций по 25 мг, 1 флакон

Рисполепт Конста пор. д/ін. 25мг фл. №1

Нет в наличии

Киев

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Код Морион

Срок годности

Код АТС/ATX

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только <strong>по рецепту</strong>. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Первичная упаковка

Объем

Лекарственная форма

Температура хранения

<p>Хранить данное средство необходимо только при комнатной температуре <strong>от 15 до 25 &deg;С.</strong></p>
<p>Хранить этот препарат нужно в прохладном месте при температуре <strong>от 8 до 15 &deg;С.</strong></p>
<p>Хранить данный препарат требуется в холодном месте при температуре <strong>от 2 до 8 &deg;С.</strong></p>
<p>Это средство должно храниться в морозильной камере при температуре <strong>от -5 до -18 &deg;С.</strong></p>

Упаковка

Дозировка

Международное наименование

Способ введения

Производитель

Основные

Аллергикам

<span style="font-weight: 400;">Положение <strong>&laquo;С осторожностью&raquo;</strong> подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.</span>

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Диабетикам с осторожностью

Беременным

Положення <strong>&laquo;Заборонено&raquo;</strong> передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

<p>Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.</p>

дітям з обережністю

Кому можна

Основные свойства

Состав

Действующее вещество: рисперидон;<br /><br />1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона;<br /><br />Другие составляющие: кислота винная, кислота бензойная (Е 210), натрия гидроксид, вода очищенная.

Раствор оральный.<br /><br />Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>Антипсихотические средства. Код ATX N05А Х08.</p>
</div>
</div>
</div>

Фармакодинамика

<p>Рисперидон &ndash; это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность в отношении серотонинергических 5-НТ2 и дофаминергических D2-рецепторов. Рисперидон связывается также с &alpha;1-адренергическими рецепторами и с меньшей аффинностью &ndash; с Н1-гистаминергическими и &alpha;2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности в отношении холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, связывающим с его эффективностью по поводу продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом отрицательных и аффективных симптомов шизофрении.</p>

Фармакокинетика

Рисполепт&reg; в форме таблеток, диспергирующихся в полости рта, и таблетки, покрытые оболочкой, являются биоэквивалентными раствору орального.<br /><br />Рисперидон метаболизируется до 9-гидроксирисперидона, который имеет сходное с рисперидоном фармакологическое действие.<br /><br />Всасывание.<br /><br />После перорального приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах 1-2 часов, у пациентов пожилого возраста - в пределах 2-3 часов. Абсолютная биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV=25%). Пища не влияет на абсорбцию, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет 66% у быстрых метаболизаторов и 82% - у медленных.<br /><br />Деление.<br /><br />Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым &alpha;1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон &ndash; на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток.<br /><br />Биотрансформация и выведение.<br /><br />Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 к 9-гидроксирисперидону, оказывающему аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическому полиморфизму. У быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, тогда как у медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя у быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона ниже, чем у медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона в комбинации (т. е. активной антипсихотической фракции) после разовой и многократных доз CY в D.<br /><br />Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. исследованиев пробирке на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях значительно не подавляет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2A. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% &ndash; с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче равна 35-45% принятой дозы. Другую часть составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у больных психозой период полувыведения составляет примерно 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста &ndash; 34 часов.<br /><br />Линейность.<br /><br />Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).<br /><br />Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек, печени.<br /><br />Исследование однократного приема препарата пациентами пожилого возраста и пациентами с почечной недостаточностью выявило более высокий уровень концентрации в плазме (AUC и Cmax в 2-2,5 раза выше) и снижение клиренса активной антипсихотической фракции на 30% у пациентов пожилого возраста и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).<br /><br />У пациентов с нарушениями функции печени наблюдалась меньшая степень связывания рисперидона с белками плазмы.<br /><br />У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 35%.<br /><br />Дети.<br /><br />Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей подобна таковой у взрослых.<br /><br />Пол, расовая принадлежность и курение.<br /><br />Популяционный фармакокинетический анализ не показал видимого влияния пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Показания

- лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия, у пациентов, у которых наблюдался ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;<br /><br />- кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;<br /><br />- лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в комбинации с нормотимиками как начальное лечение или монотерапия на период продолжительностью до 12 недель);<br /><br />- симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, имеющих проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия);<br /><br />- симптоматическое лечение аутических расстройств у детей от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности до раздражительности (включая агрессию, нанесение телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу препарата.<br /><br />Деменция и симптомы заболевания Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушения осанки).<br /><br />Деменция и подозрение на деменцию с тельцами Леви (кроме симптомов деменции по меньшей мере два из таких симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование метаболизмав пробирке продемонстрировали, что распад рисперидона до 9-гидрокси-рисперидона может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP 2D6. Такое угнетение может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшению активного метаболита 9-гидроксирисперидона в плазме крови. Хотя клинические данные 12 пациентов показали, что амитриптилин не подавляет распад рисперидона до 9-гидроксирисперидона, анализ данных небольшого количества пациентов, одновременно применявших эти лекарственные средства, подтверждает, что клинический эффект не изменяется.<br /><br />Рисперидон &ndash; слабый ингибитор CYP 2D6в пробирке. Поэтому не ожидается, что Рисполепт&reg; будет существенно угнетать выведение лекарственных средств, метаболизирующихся этими ферментами.<br /><br />При одновременном применении лекарственных средств, являющихся индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться. Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Клинические данные продемонстрировали, что у пациентов, одновременно применявших карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона были в 1,7-3,7 раза ниже. Аналогичные эффекты (снижение концентрации в плазме активной антипсихотической фракции) могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов CYP 3A4, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал. При отмене или возобновлении приема карбамазепина или других индукторов ферментов CYP 3A4 следует заново оценить дозировку Рисполепта.&reg;, при необходимости &ndash; откорректировать. В единичных случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсичные сывороточные концентрации карбамазепина.<br /><br />Рисполепт&reg; может проявлять антагонистические эффекты к леводопе и другим антагонистам допамина.<br /><br />Если такая комбинация считается необходимой, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшие эффективные дозы каждого из препаратов.<br /><br />Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые &beta;-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции.<br /><br />Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки и ранитидин 150 мг дважды в сутки увеличивали AUC активной антипсихотической фракции (рисперидона и 9-гидроксирисперидона) на 8% и 20% соответственно, хотя это не имеет клинического значения.<br /><br />Было обнаружено, что флуоксетин (20 мг/сут) и пароксетин (20 мг/сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови на 13%. В целом, концентрация активной антипсихотической фракции увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии Рисполептом&reg; назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином; врачу следует пересмотреть дозу Рисполепта.&reg;. Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидроксирисперидона не исследовалось.<br /><br />Эритромицин (ингибитор CYP 3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активную антипсихотическую фракцию.<br /><br />В постмаркетинговом периоде наблюдались случаи клинически значимой гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств.<br /><br />Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодароном, солатолом), тецикликами. антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином), и с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или средствами, которые угнетают печенин. Данный список не является полным.<br /><br />Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил не оказывают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.<br /><br />Клиническое исследование с участием 13 пациентов продемонстрировало, что фармакокинетические показатели лития значительно не изменяются, если применяемый одновременно нейролептик заменяется Рисполептом.&reg; в дозе 3 мг два раза в день. Совместимость рисперидона с литием не исследовалась. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатии, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.<br /><br />Рисполепт&reg; не имел клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата при проведении исследования в параллельных группах и дигоксина при перекрестном исследовании взаимодействия.<br /><br />Топирамат значительно снижает биодоступность рисперидона, но совсем немного снижает биодоступность активной антипсихотической фракции. Поэтому маловероятно, что такое взаимодействие клинически важно.<br /><br />Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат: ввиду фармакокинетики рисперидона и указанных действующих веществ взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующих исследований не проводилось.<br /><br />Риски применения Рисполепта&reg; одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучались. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, оказывающими действие на центральную нервную систему. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.<br /><br />Информацию о повышенной смертности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. в разделе &laquo;Особенности применения&raquo;.<br /><br />Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими субстанциями центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации.<br /><br />Верапамил, ингибитор СYР 3А4 и Р-гликопротеина повышают концентрацию рисперидона в плазме крови.<br /><br />Одновременное применение перорального Рисполепта&reg; с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>Рисполепт&reg; может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом, вследствие потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известна индивидуальная чувствительность пациентов к препарату.</p>
</div>
</div>
</div>

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.<br /><br />Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Хотя во время исследований на животных не было обнаружено тератогенного воздействия, наблюдалось опосредованное влияние на уровень пролактина.<br /><br />У новорожденных, матери которых применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения обратимых экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включают ажитацию, необычно повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть разной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых &ndash; необходим мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.<br /><br />Рисполепт&reg; не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение Рисполептом&reg; во время беременности не следует делать это внезапно.<br /><br />Кормление грудью.<br /><br />В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделялись в грудное молоко. Есть наблюдение, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон могут также выделяться в грудное молоко человека. В отдельных случаях 4,3% дозы, которую применяла мать, в виде активной антипсихотической фракции действующего вещества определялось в грудном молоке. При необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Дети

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>Рисперидон применяют для лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения, а также аутических расстройств детям от 5 лет; для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах детям от 10 лет.</p>
</div>
</div>
</div>

Передозировка

Симптомы.<br /><br />Наблюдаемые признаки и симптомы передозировки &ndash; это известные побочные реакции препарата, проявляющиеся в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о продлении интервала QT и судороги. Сообщалось о трепета-мерцании, ассоциированном с передозировкой препаратом Рисполепт&reg; в комбинации с пароксетином.<br /><br />Лечение.<br /><br />Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей с целью обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывания желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе с слабительным средством, если прошло менее часа после приема препарата. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, включающий непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий.<br /><br />Рисперидон не имеет специфического антидота. Таким образом, следует принимать соответствующие поддерживающие меры. При острой передозировке следует проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами, как внутривенные вливания и/или симпатомиметические препараты. При развитии острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение до полного выздоровления пациента.

Побочные реакции

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>3 года. Срок годности после вскрытия флакона &ndash; 3 месяца.</p>
</div>
</div>
</div>

Условия хранения

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 С, в недоступном для детей месте. Не замораживайтесь.</p>
</div>
</div>
</div>

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>Раствор оральный во флаконах по 30 мл и 100 мл вместе с пипеткой-дозатором, вложенной в картонную упаковку.</p>
</div>
</div>
</div>

Категория отпуска

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>По рецепту.</p>
</div>
</div>
</div>

<p>Янссен Фармацевтика НВ/ Janssen Pharmaceutica NV</p>

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Turnhoutsweg 30, 2340 Beerse, Бельгия/<br /><br />Turnhoutsweg 30, Beerse, 2340, Бельгия.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.