Форма выпуска

Мефар Ілач Санаі, Туреччина

Рипронат раствор для инъекций, 100 мг/мл, 5 мл в ампулах, 10 шт.

Есть в наличии

мельдоний

Уорлд Медицин Ілач Сан. Ве Тідж., Туреччина

Рипронат капсулы по 500 мг, 60 шт.

Киев

Мельдоний

Рипронат

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Кол-во в упаковке

Дозировка

Код АТС/ATX

Способ введения

Упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Код Морион

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Объем

Первичная упаковка

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Диабетикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Состав

действующее вещество: meldonium; 1 мл раствора содержит 100 мг мельдония; 1 ампула (5 мл) раствора содержит 500 мг мельдония; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко. 1. Воздействие на биосинтез карнитина. Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента &ndash; активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран. При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По сути, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ. При увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов. При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот. Считается, что основой эффективности действия мельдония является повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот). 2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе. Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов &ndash; ГББ-эргическая система, обеспечивающая передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина &ndash; ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом переносящий электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала. При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего концентрация эфира ГББ увеличивается. Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции &laquo;медиатора&raquo;. В противоположность этому ГББ-гидроксилаза &laquo;не узнает&raquo; мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя &laquo;медиатор&raquo; и способствуя приращению концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС). Воздействие на сердечно-сосудистую систему В исследованиях на животных установлено, что мельдоний оказывает положительное влияние на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушение ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда. Применение при ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия нагрузки) Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС. Мельдоний оказывает благоприятное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и перефирических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности. Применение при хронической сердечной недостаточности В отношении многих клинических исследований анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объем выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью. В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдония при сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. При тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности. Воздействие на ЦНС В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдния и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии. Препарату присуще стимулирующее действие на ЦНС &ndash; повышение подвижной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие &ndash; стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом. Эффективность при неврологических заболеваниях. Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капиллярам и артериолам головного мозга, восстанавливает их реактивность. Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций головного мозга, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом положительном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное воздействие на возобновляемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления. Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (в основном за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения. Мельдонию присуще положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика

Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдония внутривенно и перорально. Абсорбция Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу же после введения. После введения многократных доз Сmax достигает 25,5&plusmn;3,63 мкг/мл. При внутривенном введении площадь под кривой концентрация времени (AUC) после разового и повторного введения доз мельдония отличается, что свидетельствует о возможном накоплении мельдония в плазме крови. Распределение Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в молоко матери. Биотрансформация В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний в основном метабилизируется в печени. Вывод В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. После разового введения доз мельдония в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо снижать дозу мельдония. Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с нарушением функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо снизить дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого повышается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, необходимо снизить дозу мельдония. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдония в дозе более 100 мг/кг установлен окрас печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдония (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени. Дети Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония детям до 18 лет, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.

Показания

В комплексной терапии следующих заболеваний: - заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы; - острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; - пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение; &ndash; в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к мельдонию и/или к любому из вспомогательных веществ препарата; - повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях); - тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилаторы. В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах. При применении мельдония в комбинации с ротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект. Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции метохондрий. Применение мельдония в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД). В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония. . Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом. Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом. Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом. Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск побочных реакций.

Особенности применения

Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не препарат первого ряда при остром коронарном синдроме.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Исследований для оценки влияния мельдония на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводилось.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан. Кормление грудью Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко матери. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способ применения и дозы

Применять внутривенно. Применение препарата не подразумевает специального приготовления перед введением. В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня. Взрослые Доза составляет 500&ndash;1000 мг (5&ndash;10 мл) в сутки, ее вводят за один раз или делят на два приема. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней, после чего лечение продолжают пероральной лекарственной формой. Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2&ndash;3 раза в год. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение дозы мельдония. Пациенты с нарушениями функции почек Поскольку препарат выводится через почки, пациентам с нарушениями функции почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония. Пациенты с нарушениями функции печени Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям до 18 лет, поэтому применение мельдония этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичный и не вызывает угрожающих побочных эффектов. При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции

Побочные эффекты классифицированы в соответствии с системами органов и частотой возникновения MedDRA: часто (&ge;1/100 к 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" border="1">
<tbody>
<tr>
<td colspan="2">Со стороны иммунной системы</td>
</tr>
<tr>
<td>
Часто
Редко
</td>
<td>
Аллергические реакции*
Повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции в шок
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2">
Со стороны психики
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Редко
</td>
<td>
Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2">
Со стороны нервной системы
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Часто
Редко
</td>
<td>
головные боли*
Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2">
Со стороны сердца
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Редко
</td>
<td>
Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, дискомфорт в груди/боли в груди
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2">
Со стороны кровеносной системы
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Редко
</td>
<td>
Повышение/снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2">
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Часто
Редко
</td>
<td>
Инфекции дыхательных путей
Воспаление в горле, кашель, диспное, апноэ
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2">
Со стороны желудочно-кишечного тракта
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Часто
Редко
</td>
<td>
Диспепсия*
Дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2">
Со стороны кожи и подкожной ткани.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Редко
</td>
<td>
Сыпь, в том числе общие, макулезные, папулезные, зуд
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2">
Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Редко
</td>
<td>
Боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2">
Со стороны почек и мочевыводящей системы.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Редко
</td>
<td>
Поллакиурия
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2">
Общие нарушения и реакции в месте введения
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Редко
</td>
<td>
Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2">
Исследование
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Часто
Редко
</td>
<td>
Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка
Отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия*
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 * Побочные эффекты, о которых есть информация и которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях мельдония.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 &ordm;С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

по 5 мл в стеклянной ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в картонной коробке.

Категория отпуска

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Рамозаноглу Мах. Энсар Джадд. № 20, 34906 Курткой &ndash; Пендик/Стамбул, Турция.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.