Форма выпуска

Нобель, Туреччина

Олфрекс таблетки по 10 мг, 28 шт.

Олфрекс в таблетках по 10 мг, 28 шт.

Есть в наличии

оланзапин

Нобель, Турция

Олфрекс таблетки по 5 мг, 28 шт.

Нет в наличии

Киев

Эголанза

Олфрекс

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Дозировка

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Код АТС/ATX

Срок годности

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Международное наименование

Упаковка

Способ введения

Код Морион

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Беременным с осторожностью

Кормящим матерям

Кормящим матерям с осторожностью

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Взаимодействие с алкоголем

Совместное взаимодействие с алкоголем критично значимое. Следует избегать применения данного средства и алкоголя, поскольку их совместное взаимодействие оказывает множество негативных эффектов для организма и здоровья в целом.

Взаимодействие с алкоголем критичное

Взаємодія

Основные свойства

Состав

действующее вещество: оланзапин; 
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит оланзапина 10 мг; 
вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, покрытие Opadry AMB White OY-B-28920 *; 
*состав покрытия Opadry AMB White OY-B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин, ксантановая камедь

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 
Основные физико-химические свойства: овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A H03.

Фармакодинамика

Оланзапин является антипсихотическим, антиманиакальним лекарственным средством и лекарственным средством, которое стабилизирует настроение, с широким спектром фармакологического действия, что обусловлено влиянием на различные рецепторы. Выявлено связывания с серотониновых рецепторов 5 НТ 2А/2С, 5 НТ 3, 5 НТ6, допаминовыми рецепторами D1, D2, D3, D4, D5, мускариновыми рецепторами М1-М5, адренорецепторы a1 и Н1-рецептором. В ходе исследований поведения животных, которым вводили оланзапин, выявлено антагонизм оланзапина как к серотониновых рецепторов 5НТ, так и в допаминовых и холинергических. Оланзапин имеет высокий уровень связывания с рецепторами серотонина 5НТ2, чем с рецепторами допамина D2, и в моделях как in vitro, так и in vivo. Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, проявляя при этом незначительное влияние на стриарные (А9) пути, связанные с моторной функцией. Оланзапин тормозит условный рефлекс избегания, что свидетельствует о его антипсихотическое активность при приеме в дозах, меньших, чем дозы, вызывающие каталепсию, которая является признаком побочных моторных эффектов. В отличие от некоторых других антипсихотических лекарственных средств, оланзапин усиливает реакции на раздражители при проведении анксиолитического теста. При однократном приеме 10 мг оланзапина в ходе позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) с участием добровольцев установлено, что оланзапин имел больший уровень связывания с рецепторами 5 НТ 2А, чем допаминовыми рецепторами D2. Кроме того, в результате анализа изображений, полученных во время исследований пациентов, больных шизофренией, методом однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ), выяснилось, что оланзапин-чувствительные пациенты проявляли меньший уровень связывания с стриарного D2- рецепторами, чем другие антипсихотик- и респиридончутливи пациенты, по сравнению с клозапинчутливимы пациентами. Клиническая эффективность. Во время двух из двух плацебо-контролируемых и двух из трех сравнительно-контролируемых исследований с участием более 2900 больных шизофренией с положительными и отрицательными симптомами оланзапин показал статистически достоверные данные улучшения как негативных, так и позитивных симптомов. В ходе международных двойных слепых сравнительных исследований с участием 1484 больных шизофренией, шизоафективнисть и с ассоциированными с этими болезнями расстройствами с разной степенью нарушений, связанных с депрессивными симптомами (16,6 пунктов по шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии), проспективное вторичное исследование от начала до конца оценки изменений настроения установило статистически значимое улучшение (р = 0,001) после лечения оланзапином (-6,0) по сравнению с таковым при лечении галоперидолом (-3,1). У пациентов с маниакальными или смешанными эпизодами при биполярном расстройстве оланзапин продемонстрировал высокую эффективность в снижении маниакальных симптомов в течение 3 недель по сравнению с плацебо и дивалпроексом. Оланзапин также показал сопоставимую эффективность результатов с галоперидолом в пересчете на долю пациентов с симптоматической стадией ремиссии начиная с мании и депрессии на 6 и 12 неделях лечения. В ходе исследования во время сопутствующего лечения литием или вальпроатом в течение 2 недель с добавлением оланзапина в дозе 10 мг установлено значительное снижение симптомов мании по сравнению с таковым при монотерапии литием или вальпроатом после 6 недель. В ходе 12 - месячного исследования профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии с помощью оланзапина и в дальнейшем были рандомизированы в группы приема оланзапина или плацебо, оланзапин продемонстрировал статистически значимое преимущество по сравнению с плацебо в конечной точке критерия оценки рецидива биполярного расстройства. Оланзапин также показал статистически значимые преимущества перед плацебо в рамках предотвращения рецидива мании или рецидива депрессии. В ходе следующего 12 - месячного исследования профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии в результате сопутствующего лечения оланзапином и литием и впоследствии были рандомизированы в группы приема оланзапина или лития отдельно, оланзапин не имел статистически значимой преимущества над литием в конечной точке критерия оценки рецидива биполярного расстройства (оланзапин 30%, литий 38,3%; р = 0,055). В ходе 18 - месячного исследования во время сопутствующего лечения маниакальных или смешанных эпизодов состояние пациентов стабилизировали с помощью оланзапина как стабилизатор настроения применяли литий или вальпроат, долговременное сопутствующее лечение оланзапином с литием или вальпроатом не установило статистически значимой преимущества над монотерапией литием или вальпроатом и отсрочки рецидивов биполярных расстройств, определенных в соответствии с синдромного (диагностического) критерия. Дети. Опыт применения у детей (в возрасте от 13 до 17 лет) ограничен, согласно полученных данных по эффективности кратковременного лечения шизофрении (6 недель) и мании, связанной с биполярными расстройствами (3 недели), при участии менее 200 подростков. Начальная доза оланзапина составляла 2,5 мг и достигала 20 мг/сут. Во время лечения оланзапином масса тела у подростков значительно увеличилось по сравнению со взрослыми. У подростков наблюдалось повышение уровней общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и пролактина в сравнении со взрослыми. Данные по поддержанию эффекта лечения и длительных исследований ограничены.

Фармакокинетика

Абсорбция. Препарат хорошо всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 5-8 часов. На всасывание оланзапина прием пищи не влияет. Биодоступность пероральной формы приема оланзапина по сравнению с внутривенной не установлена. Распределение. Уровень связывания оланзапина с белками плазмы крови составляет приблизительно 93% для концентрации в пределах от 7 нг/мл до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается преимущественно с альбумином и a1-кислым гликопротеином. Метаболизм. Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным метаболитом, циркулирующей является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 способствуют формированию метаболитов N-дезметил и 2-гидроксиметил, которые проявляют значительно меньшую фармакологическую активность in vivo, чем оланзапин, в ходе исследований на животных. Преобладающая фармакологическая активность обусловлена ​​первичным оланзапином. Вывод. После приема внутрь период полувыведения оланзапина у добровольцев колебался в зависимости от возраста и пола. У здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) по сравнению с младшими по возрасту добровольцами, средний период полувыведения был длительный (51,8 против 33,8 часа), клиренс в плазме был снижен (17,5 против 18,2 л/ч) . Фармакокинетические колебания, наблюдавшиеся у пожилых добровольцев, находятся в пределах диапазона для младших добровольцев. В 44 больных шизофренией в возрасте&gt; 65 лет дозировка от 5 до 20 мг/сут не было связано ни с одним характерным профилем побочных эффектов. У женщин по сравнению с мужчинами период полувыведения был длительный (36,7 против 32,3 часов) и клиренс в плазме был снижен (18,9 против 27,3 л/ч). Однако оланзапин (5-20 мг) показал сопоставимую профиль безопасности как у женщин (N = 467), так и у мужчин (N = 869). Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина &lt;10 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами, не было существенной разницы в показателях среднего периода полувыведения (37,7 против 32,4 часа) или клиренса в плазме (21,2 против 25,0 л/ч). Исследования показали, что примерно 57% оланзапина с радиоактивной меткой присутствуют в моче, главным образом в виде метаболитов. Пациенты, которые курят. У пациентов со слабым нарушением функции печени, которые курят, период полувыведения был длительный (39,3 ч) и клиренс в плазме был снижен (18,0 л/ч) по сравнению с пациентами без нарушений функции печени, которые не курят ( 48,8 ч и 14,1 л/ч соответственно). У некурящих сравнению с курильщиками (мужчины и женщины) средний период полувыведения был длительный (38,6 против 30,4 ч) и клиренс в плазме был снижен (18,6 против 27,7 л/ч). Клиренс оланзапина в плазме ниже в летных пациентов по сравнению с молодыми, у женщин по сравнению с мужчинами и у некурящих сравнению с курильщиками. И все же значение влияния таких факторов, как возраст, пол и курение могут влиять на клиренс оланзапина в плазме и период полувыведения малое по сравнению с общей изменчивостью между индивидуумами. В ходе исследований с участием пациентов-европейцев, пациентов японской и китайской национальностей различий фармакокинетики оланзапина не обнаружено. Дети. Фармакокинетика оланзапина у подростков и взрослых подобно. В ходе клинических исследований средний влияние оланзапина был примерно на 27% выше у подростков. Демографические различия между подростками и взрослыми включают низкую среднюю массу тела и меньшее количество курильщиков среди пациентов подросткового возраста. Такие факторы, вероятно, влияют на высший средний эффект оланзапина, наблюдавшийся у подростков.

Показания

<ul>
<li>Оланзапин показан для лечения шизофрении.</li>
<li>Оланзапин эффективен для поддержания достигнутого клинического эффекта при длительной терапии у пациентов, у которых наблюдалась ответ на начальную терапию.</li>
<li>Оланзапин показан для лечения маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени.</li>
<li>Оланзапин показан для профилактики повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, в которых был получен положительный ответ при лечении оланзапином мании.</li>
</ul>

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата известный риск закрытоугольной глаукомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дети. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых. Взаимодействия, имеющих потенциальное влияние на оланзапин. Поскольку оланзапин метаболизируется изоферментом CYP1A2, вещества, специфино ингибируют или индуцируют этот изофермент могут влиять на фармакокинетику оланзапина. Индукторы CYP1A2. Курение или применения карбамазепина повышали метаболизм оланзапина, что может привести к снижению концентрации оланзапина. Наблюдалось слабое или умеренное повышение клиренса оланзапина. Клинические выводы ограничены, но рекомендуется клинический мониторинг и, если необходимо, увеличение дозы оланзапина. Ингибиторы CYP1A2. Флуоксамин, специфический ингибитор CYP1A2, существенно снижает метаболизм оланзапина. Это приводит к среднему росту Cmax после приема флуоксамину на 54% у женщин, которые не курят, и на 77% у мужчин, курящих. Средний рост AUC оланзапина составляет 52% и 108% соответственно. Для пациентов, принимающих флуоксамин или любые другие ингибиторы CYP1A2, например, ципрофлоксацин, необходимо назначать снижены дозы оланзапина. Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы оланзапина, если инициировано лечения ингибитором CYP1A2. Снижение биодоступности. Назначение активированного угля снижало пероральную биодоступность оланзапина на 50-60% и должно применяться в течение 2 часов до приема или 2 часов после приема оланзапина. Флуоксетин (ингибитор CYР2D6), разовая доза антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидина существенно не влияли на фармакокинетику оланзапина. Потенциальная способность оланзапина взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам прямых и косвенных агонистов допамина. Оланзапин не подавлял основные CYР450-изоферменты (например 1А2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4) in vitro. Таким образом, не ожидается никаких особых взаимодействий, что подтверждено в исследованиях in vivo, где отмечалось ингибирование метаболизма оланзапина при применении таких активных веществ: трициклических антидепрессантов (представляющие преимущественно путь CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама ( CYP3A4, 2C19). Не было отмечено взаимодействия оланзапина при назначении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг уровней вальпроата в плазме крови не выявил необходимости коррекции дозы вальпроата при одновременном назначении с оланзапином. Общая активность по ЦНС. С осторожностью следует применять оланзапин пациентам, принимающим этанол или лекарственные средства, которые могут вызвать угнетение центральной нервной системы. Одновременное применение оланзапина с антипаркинсоническими препаратами пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется. Интервал QTc. Следует с осторожностью назначать оланзапин с другими препаратами с известным риском повышения интервала QTc. Ингибиторы CYP2D6. Флуоксетин (60 мг на один прием или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) влечет средний рост максимальной концентрации оланзапина на 16% и среднее снижение клиренса оланзапина на 16%. Значение влияния этих факторов малое по сравнению с общей изменчивостью между индивидуумами, поэтому изменения дозировки обычно не рекомендованы. Потенциальная способность оланзапина взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигипертензивные средства. Оланзапин из-за потенциальной способностью снижать артериальное давление может усиливать эффекты определенных антигипертензивных средств. Леводопа и агонисты допамина. Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам леводопы и агонистов допамина. Имипрамин. Разовые дозы оланзапина не проявляют влияния на фармакокинетику имипрамина или его активного метаболита дезипрамина.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Исследований влияния оланзапина на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Поскольку оланзапин может вызывать сонливость и головокружение, пациентов следует предупредить об опасности, связанной с эксплуатацией механизмов, в т.ч. автотранспортных средств.

Применение в период беременности или кормления грудью

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования действия оланзапина на беременных. Пациентки во время лечения оланзапином должны сообщить своему врачу о беременности или намерении забеременеть. Поскольку существующий опыт лечения беременных оланзапином ограничен, оланзапин во время беременности необходимо применять только тогда, когда ожидаемые результаты оправдывают потенциальный риск для плода. У новорожденных, матери которых принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и/или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения меняться по силе и продолжительности. Сообщалось о ажитации, артериальную гипертензию, гипотензию, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или расстройство питания. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных. При исследовании здоровых женщин, которые кормили грудью, оланзапин был обнаружен в грудном молоке. Средняя доза для младенца (мг/кг) без риска для него оценивалась как 1,8% материнской дозы (мг/кг). Пациенткам рекомендуется не кормить младенцев грудью, если они принимают оланзапин. Влияние на фертильность неизвестно.

Способ применения и дозы

Взрослые. Шизофрения. Рекомендованная начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. Маниакальные эпизоды. Рекомендованная начальная доза оланзапина в качестве монотерапии составляет 15 мг в сутки или 10 мг в сутки при комбинированном лечении. Профилактика повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами. Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг в сутки. Пациенты с биполярными расстройствами, получавших оланзапин для лечения маниакальных эпизодов, продолжают получать оланзапин в той же дозировке и для профилактики повторных приступов. При развитии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода лечение необходимо продолжать (при необходимости оптимизировав дозу) вместе с поддерживающей терапией для лечения симптомов нарушения настроения, если есть клиническая необходимость. Лечение шизофрении, маниакальных эпизодов и предупреждения рецидивов биполярного расстройства. Ежедневную дозу определяют на основании клинического статуса в диапазоне от 5 до 20 мг в сутки. Увеличение рекомендованной начальной дозы проводят с интервалами не менее 24 часов только после клинического обследования. Оланзапин применяют независимо от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. При отмене препарата завершения терапии нужно проводить постепенно. Дети. Применение оланзапина детям и подросткам (до 18 лет) не рекомендуется в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности. В ходе краткосрочных исследований у пациентов подросткового возраста отмечалось увеличение массы тела, изменения уровней пролактина и липидов по сравнению со взрослыми. Пациенты пожилого возраста. Назначение меньшей начальной дозы (5 мг в день) обычно не требуется. Необходимость назначения меньшей начальной дозы следует рассматривать для пациентов старше 65 лет при наличии клинических показаний. Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью. Меньшую начальную дозу (5 мг в сутки) можно назначать таким пациентам. При наличии умеренной печеночной недостаточности (цирроз, классы недостаточности А или В по шкале Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг повышать дозу необходимо с осторожностью. Пол. Коррекция дозы в зависимости от пола пациента не требуется. Курильщики. Коррекция дозы в зависимости от наличия/отсутствия привычки к курению не нужна. Курение может стимулировать метаболизм оланзапина. Рекомендуется осуществлять клинический мониторинг, и в случае необходимости следует увеличить дозу оланзапина. Меньшую начальную дозу можно назначать пациентам с комбинацией факторов (женский пол, пожилой возраст, отсутствие привычки к курению), которые могут снижать метаболизм оланзапина. Повышение дозы таким пациентам, если это показано, нужно осуществлять постепенно, с осторожностью.

Дети

Оланзапин не рекомендуется для лечения детей и подростков. Исследование пациентов в возрасте 13-17 лет показали различные побочные реакции, а именно: увеличение массы тела, изменения метаболических параметров и увеличение уровня пролактина. Результаты, которые были связаны с этими побочными действиями, не исследовали и остаются неизвестными.

Передозировка

Симптомы. Очень часто (&gt; 10% случаев) - тахикардия, ажитация/агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы и сниженный уровень сознания, варьируется от седации до комы. Другими значительными осложнениями передозировки делирий, судороги, кома, возможность развития нейролептического злокачественного синдрома, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, сердечная аритмия (&lt;2% случаев передозировки) и кардиопульмональный шок. Летальный исход отмечались при острой передозировке на уровне 450 мг, но были и случаи выживания после острой передозировки после приема 2 г оланзапина перорально. Лечение. Специфический антидот оланзапина отсутствует. Не рекомендуются препараты, вызывающие рвоту. Рекомендовано стандартные процедуры при передозировке (например промывание желудка, прием активированного угля). Было обнаружено, что одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина при пероральном приеме на 50-60%. Согласно клинических проявлений следует наладить симптоматическое лечение и мониторинг жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и циркуляторной недостаточности, а также поддержания дыхания. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики с действием, характерным для бета-агонистов, так как бета-стимуляция может ухудшить проявления гипотонии. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой системы. Тщательное медицинское наблюдение и мониторинг должен продолжаться до полного выздоровления пациента.

Побочные реакции

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 &deg;С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, №299, 81100 г. Стамбул, Турция.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.