Форма выпуска

Астра Зенека Великобританія

Крестор таблетки по 10 мг, 28 шт.

Скидка 5% на 2 дня для всех товаров: 19.03-20.03

Специальная программа ТерапияПЛЮС. Детальнее можно ознакомиться <a href="https://www.terapiaplus.com/" target="_blank" rel="noopener">здесь</a>.

ТерапияПлюс

Есть в наличии

розувастатин

Астра Зенека, Великобритания

Крестор таблетки по 20 мг, 28 шт.

ІПР Фармацевтика, Пуерто-Ріко

Крестор таблетки по 5 мг, 28 шт.

ИПР Фармацевтика, Пуэрто-Рико

Крестор таблетки по 40 мг, 28 шт.

Киев

Розувастатин

Крестор

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Международное наименование

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Код АТС/ATX

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Упаковка

Дозировка

Код Морион

Способ введения

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Положение &laquo;Разрешено&raquo; подразумевает, что это средство может использоваться для данной категории людей и несет за собой минимальный риск для состояния здоровья. Однако во избежание индивидуальной непереносимости данного препарата, перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья.

Диабетикам разрешено

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

дітям з обережністю

Кому можна

Основные свойства

Обратите внимание!

Программа ТерапияПЛЮС создана и реализуется международной фармацевтической компанией AstraZeneca, на территории Украины представленной ООО &laquo;АстраЗенека Украина&raquo;. Это программа поддержки пациентов с острыми и хроническими заболеваниями в таких областях, как кардиология, эндокринология и пульмонология

Состав

действующее вещество: розувастатин;
 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг розувастатина в виде 10,40 мг розувастатина кальция;
 вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат пленочная оболочка: лактоза моногидрат, гипромеллоза, глицерин триацетат, титана диоксид (Е 171), для таблеток по 10 мг - железа оксид красный (E 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 10 мг - розовая, покрытая оболочкой, круглые, двояковыпуклые, примерно 7 мм (диаметр), выгравирована таблетка; на лицевой стороне "ZD4522 10", на обратной стороне ничего.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ С10А А07.

Фармакодинамика

Механизм действия
Розувастатин - это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, определяющего скорость реакции и превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган-мишень для уменьшения уровней холестерина.
 Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, и подавляет печеночный синтез ЛПОНП, таким образом, уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.
 Фармакодинамическое действие
Крестор снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов и повышает уровни холестерина ЛПВП. Он также уменьшает уровни апоВ, ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и повышает уровень апоА-I (таблица 1). Крестор также уменьшает соотношение ХС ЛПНП/ХС-ЛПВП, общего ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и апо/апоА-И.
 Ответ на дозу у пациентов с первичной гиперхолестеринемией типа IIa и IIb (откорректирована средняя процентная изменение по сравнению с исходным уровнем)
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1рх">
<tbody>
<tr>
<td style="width: 9.4905%;">Доза</td>
<td style="width: 9.4905%;">N</td>
<td style="width: 8.78652%;">ХС-ЛПНЩ</td>
<td style="width: 10.4761%;">Общий ХС</td>
<td style="width: 9.63129%;">ХС-ЛПВЩ</td>
<td style="width: 9.63129%;">ТГ</td>
<td style="width: 9.63129%;">ХС-неЛПВЩ</td>
<td style="width: 9.63129%;">апоВ</td>
<td style="width: 9.63129%;">апоA-I</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 9.4905%;">Плацебо&nbsp;</td>
<td style="width: 9.4905%;">13</td>
<td style="width: 8.78652%;">-7</td>
<td style="width: 10.4761%;">-5</td>
<td style="width: 9.63129%;">3</td>
<td style="width: 9.63129%;">-3</td>
<td style="width: 9.63129%;">-7</td>
<td style="width: 9.63129%;">-3</td>
<td style="width: 9.63129%;">0</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 9.4905%;">5</td>
<td style="width: 9.4905%;">17</td>
<td style="width: 8.78652%;">-45</td>
<td style="width: 10.4761%;">-33</td>
<td style="width: 9.63129%;">13</td>
<td style="width: 9.63129%;">-35</td>
<td style="width: 9.63129%;">-44</td>
<td style="width: 9.63129%;">-38</td>
<td style="width: 9.63129%;">4</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 9.4905%;">10</td>
<td style="width: 9.4905%;">17</td>
<td style="width: 8.78652%;">-52</td>
<td style="width: 10.4761%;">-36</td>
<td style="width: 9.63129%;">14</td>
<td style="width: 9.63129%;">-10</td>
<td style="width: 9.63129%;">-48</td>
<td style="width: 9.63129%;">-42</td>
<td style="width: 9.63129%;">4</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 9.4905%;">20</td>
<td style="width: 9.4905%;">17</td>
<td style="width: 8.78652%;">-55</td>
<td style="width: 10.4761%;">-40</td>
<td style="width: 9.63129%;">8</td>
<td style="width: 9.63129%;">-23</td>
<td style="width: 9.63129%;">-51</td>
<td style="width: 9.63129%;">-46</td>
<td style="width: 9.63129%;">5</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 9.4905%;">40</td>
<td style="width: 9.4905%;">18</td>
<td style="width: 8.78652%;">-63</td>
<td style="width: 10.4761%;">-46</td>
<td style="width: 9.63129%;">10</td>
<td style="width: 9.63129%;">-28</td>
<td style="width: 9.63129%;">-60</td>
<td style="width: 9.63129%;">-54</td>
<td style="width: 9.63129%;">0</td>
</tr>
</tbody>
</table>
 Терапевтический эффект достигается в течение 1 недели после начала применения лекарственного средства, 90% максимального эффекта - через 2 недели. Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели и продолжается дальше.
 Клиническая эффективность
Крестор эффективен в лечении взрослых с гиперхолестеринемией - с гипертриглицеридемией или без нее - независимо от расы, пола или возраста, а также у пациентов особых групп, таких как больные сахарным диабетом или пациенты с семейной гиперхолестеринемией.
 По объединенными данным исследований фазы III Крестор эффективно снижал уровни холестерина у большинства пациентов с гиперхолестеринемией типа IIa и IIb (средний начальный уровень ХС-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) до целевых значений, установленных признанным руководством Европейского общества атеросклероза (EAS; 1998); примерно у 80% пациентов, принимавших препарат в дозе 10 мг, удалось достичь нормативных целевых уровней ХС ЛПНП за EAS (&lt;3 ммоль/л).
 В большом исследовании 435 пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией принимали Крестор в дозах от 20 до 80 мг по схеме усиленного титрования дозы. Благотворное влияние лекарственного средства на показатели липидов и достижения целевых уровней отмечали при всех дозах. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель лечения) ХС ЛПНП снизился на 53%. В 33% пациентов был достигнут нормативных уровней ХС ЛПНП за EAS (&lt;3 ммоль/л).
 В открытом исследовании усиленного титрования доз ответ на применение лекарственного средства Крестор в дозе 20-40 мг изучалась в 42 пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. В общей популяции уровень ХС ЛПНП снизился в среднем на 22%.
 В клинических исследованиях с участием ограниченного числа пациентов наблюдался аддитивный эффект лекарственного средства Крестор на снижение уровня триглицеридов при применении в комбинации с фенофибратом и повышение уровней ХС-ЛПВП при применении в комбинации с ниацином (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
 В многоцентровом, двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании (METEOR) 984 пациента в возрасте 45-70 лет с низким риском ишемической болезни сердца (определенным как риск по Фрамингемською шкале &lt;10% в течение 10 лет), средним значением ХС ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл), но с субклиническим атеросклерозом (определенным по возрастанию толщины комплекса интима-медиа сонной артерии (ТКИМСА)) были рандомизированы в две группы и принимали один раз в сутки или 40 мг розувастатина или плацебо в течение 2 лет. По сравнению с плацебо розувастатин значительно замедлял прогрессирование максимальной ТКИМСА в 12 точках сонной артерии на -0,0145 мм/год [95% доверительный интервал -0,0196, -0,0093; p &lt;0,0001]. Изменение по сравнению с исходным уровнем составляла -0,0014 мм/год (-0,12%/год (статистически незначимы)) в группе розувастатина по сравнению с прогрессированием +0,0131 мм/год (1,12% / год (p &lt;0,0001)) в группе плацебо. Прямой корреляции между уменьшением ТКИМСА и снижением риска нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы продемонстрировано не было. К исследованию METEOR были привлечены пациенты с низким риском ишемической болезни сердца, которые не являются представителями целевой популяции применения лекарственного средства Крестор в дозе 40 мг. Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых расстройств (см. Раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;).
 В интервенционном исследовании розувастатина с целью обоснования применения статинов как средства первичной профилактики (JUPITER) влияние розувастатина на частоту значительных атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний оценивали в 17 802 мужчин (&ge;50 лет) и женщин (&ge;60 лет).
 Участники исследования были случайным образом распределены в группы плацебо (n = 8901) или розувастатина в дозе 20 мг один раз в сутки (n = 8901) и за ними наблюдали в среднем в течение 2 лет.
 Концентрации холестерина ЛПНП уменьшились на 45% (p &lt;0,001) в группе розувастатина по сравнению с группой плацебо.
 В post-hoc анализе данных подгруппы пациентов высокого риска с исходным значением&gt; 20% по Фрамингемськой шкале (1558 участников) наблюдалось значительное снижение частоты комбинированной конечной точки, охватывала смерть от сердечно-сосудистых событий, инсульт и инфаркт миокарда (р = 0,028), в группе розувастатина по сравнению с плацебо. Уменьшение абсолютного риска составило 8,8 случаев на 1000 пациенто-лет. Показатель общей смертности оставался неизмененным в этой группе высокого риска (р = 0,193). В post-hoc анализе данных подгруппы высокого риска (9302 участники в целом) с исходным значением &ge;5% по шкале SCORE (экстраполированы с целью включения данных участников старше 65 лет) наблюдалось значимое снижение частоты комбинированной конечной точки, охватывала смерть от сердечно-сосудистых событий, инсульт и инфаркт миокарда (р = 0,0003), в группе розувастатина по сравнению с плацебо. Снижение абсолютного риска, выраженного по частоте событий, составило 5,1 случая на 1000 пациенто-лет. Показатель общей смертности в этой подгруппе высокого риска оставался неизменным (р = 0,076).
 В исследовании JUPITER 6,6% участников группы приема розувастатина и 6,2% участников группы плацебо прекратили применение исследуемого лекарственного средства через побочные эффекты. Наиболее частыми нежелательными явлениями, которые приводили к прекращению лечения, были миалгия (0,3% в группе розувастатина, 0,2% - плацебо), боль в животе (0,03% в группе розувастатина, 0,02% - плацебо) и сыпь (0,02% в группе розувастатина, 0,03% - плацебо). Наиболее частыми нежелательными явлениями, которые наблюдались в группе розувастатина с частотой, большей или равной отмеченной в группе плацебо, были инфекции мочевых путей (8,7% в группе розувастатина, 8,6% - плацебо), назофарингит (7,6% в группе розувастатина, 7,2% - плацебо), боль в спине (7,6% в группе розувастатина, 6,9% - плацебо) и миалгия (7,6% в группе розувастатина, 6,6% - плацебо).
 Дети
В двойном слепом рандомизированном, многоцентровом, плацебо-контролируемом 12-недельном исследовании (n = 176, 97 участников мужского и 79 - женского пола) с последующим 40-недельным периодом (n = 173, 96 участников мужского и 77 - женского пола) открытого титрования дозы розувастатина пациенты в возрасте 10-17 лет (II-IV стадии развития по Таннером, девушки, у которых менструации начались менее 1 год назад) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией в течение 12 недель получали розувастатин в дозе 5, 10 или 20 мг/сут или плацебо, после чего все участники ежедневно принимали розувастатин в течение 40 недель. В начале исследования примерно 30% пациентов были в возрасте 10-13 лет и примерно 17%, 18%, 40% и 25% из них находились на II, III, IV и V стадии развития по Таннером соответственно.
 Уровень ХС ЛПНП снизился на 38,3%, 44,6% и 50,0% соответственно в группах приема розувастатина в дозе 5, 10 и 20 мг по сравнению с 0,7% в группе плацебо.
 В конце 40-недельного периода открытого титрования дозы для достижения целевого уровня (максимальная доза составляла 20 мг один раз в сутки) в 70 из 173 пациентов (40,5%) удалось достичь целевого уровня ХС ЛПНП менее 2,8 ммоль/л.
 После 52 недель исследуемого лечения не было выявлено никакого влияния на рост, массу, ИТМ или половое созревание (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Опыт клинического исследования детей и подростков ограничен, и долговременные эффекты розувастатина (&gt; 1 года) на половое созревание неизвестны. Это исследование (n = 176) не приемлемо для сравнения жидких нежелательных явлений.
</div>

Фармакокинетика

Всасывание
Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5 часов после перорального применения. Биодоступность составляет примерно 20%.
 Распределение
Розувастатин значительным образом захватывается печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса ХС ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.
 Метаболизм
Розувастатин испытывает незначительного метаболизма (примерно 10%). Исследования метаболизма in vitro с использованием гепатоцитов человека свидетельствуют, что розувастатин является слабым субстратом для метаболизма на основе ферментов цитохрома Р450. Основным задействованным изоферментом является CYP2C9, несколько меньшую роль играют 2C19, 3A4 и 2D6. Основными определенными метаболитами являются N-десметиловый и лактонов метаболиты. N-десметил-метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактонов метаболит считается клинически неактивным. На розувастатин приходится более 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
 Выведение
Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (вместе завязнув и невсасываемое действующее вещество), остальное выводится с мочой. Примерно 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 19 часов и не увеличивается при повышении дозы. Среднее геометрическое значение клиренса лекарственного средства из плазмы крови составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации - 21,7%). Как и у других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, печеночный захвата розувастатина происходит при участии мембранного транспортера OATP-C, который играет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
 Линейность
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При многократном ежедневном применении параметры фармакокинетики не изменяются.
 Особые группы пациентов
 Возраст и пол
Не наблюдалось клинического значимого влияния возраста или пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых. Фармакокинетика розувастатина у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией была подобна таковой у взрослых добровольцев (см. Раздел &laquo;Дети&raquo;).
 Раса
Исследования фармакокинетики обнаружили, что у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) медианные значения AUC и Cmax примерно вдвое выше, чем у европейцев; у индейцев медианные значения AUC и Cmax повышены примерно в 1,3 раза. Анализ популяционной фармакокинетики не выявил клинически значимых различий между пациентами европеоидной и негроидной рас.
 Нарушение функции почек
В исследовании у пациентов с разной степенью нарушения функции почек изменений плазменных концентраций розувастатина или N-десметил-метаболита у лиц со слабой или умеренной недостаточностью отмечено не было. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина &lt;30 мл/мин) плазменные концентрации розувастатина были в 3 раза, а уровни N-десметил-метаболита в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Равновесные плазменные концентрации розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, были примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
 Нарушение функции печени
В исследовании больных с различными степенями нарушения печеночных функций признаков повышенной экспозиции розувастатина не было обнаружено у пациентов, состояние которых оценивалось в 7 или менее баллов по шкале Чайлд-Пью. Однако у двух пациентов, которые набрали 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью, системная экспозиция была как минимум вдвое выше, чем у пациентов с меньшими баллами. Опыт применения розувастатина у пациентов, состояние которых оценивается в более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
 Генетический полиморфизм
Распределение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатина, происходит с участием транспортных белков ОАТР1В1 и BCRP. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 (OATP1B1) и/или ABCG2 (BCRP) существует риск повышенной экспозиции розувастатина. При отдельных формах полиморфизма SLCO1B1 с.521СС и ABCG2 с.421АА экспозиция розувастатина (AUC) повышенная по сравнению с генотипами SLCO1B1 с.521ТТ или ABCG2 с.421СС. Специальное генотипирование в клинической практике не предусмотрено, но пациентам с таким полиморфизмом рекомендуется применять меньшую дозу лекарственного средства Крестор.
 Дети
Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией в возрасте от 10 до 17 лет полностью не определены. Небольшое исследование фармакокинетики розувастатина (в форме таблеток) с участием 18 пациентов детского возраста показало, что экспозиция лекарственного средства у детей подобна экспозиции у взрослых пациентов. Также результаты свидетельствуют, что значительных отклонений пропорционально дозам не ожидается.

Показания

Лечение гиперхолестеринемии
Взрослым, подросткам и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (типа IIa, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (типа IIb) как дополнение к диете, когда соблюдение диеты и применение других немедикаментозных средств (например физических упражнений, снижение массы тела) является недостаточным.
 При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других липидоснижающих средств лечения (например афереза ​​ЛПНП) или в случаях, когда такое лечение является неуместным.
 Профилактика сердечно-сосудистых нарушений
Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения (см. Раздел &laquo;Фармакологические&raquo;), в дополнение к коррекции других факторов риска.

Противопоказания

Крестор противопоказан:
<ul>
<li>пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатину или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;</li>
<li>пациентам с активным заболеванием печени, в том числе устойчивыми повышениями сывороточных трансаминаз неизвестной этиологии и любыми повышениями трансаминаз в сыворотке крови, втрое превышают верхнюю границу нормы (ВГН);</li>
<li>пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина &lt;30 мл/мин);</li>
<li>пациентам с миопатией;</li>
<li>пациентам, которые одновременно получают циклоспорин;</li>
<li>в период беременности и кормления грудью, а также женщинам, репродуктивного возраста, не использующие надлежащие средства контрацепции.</li>
</ul>
Доза 40 мг противопоказана пациентам со склонностью к миопатии/рабдомиолиза.
К факторам такого риска относятся:
<ul>
<li>умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина &lt;60 мл/мин);</li>
<li>гипотиреоз;</li>
<li>наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;</li>
<li>наличие в анамнезе миотоксичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов;</li>
<li>злоупотребление алкоголем;</li>
<li>ситуации, которые могут привести к повышению концентрации лекарственного средства в плазме крови;</li>
<li>принадлежность к монголоидной расы;</li>
<li>одновременное применение фибратов.</li>
</ul>
(См. Разделы &laquo;Особенности применения&raquo;, &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo; и &laquo;Фармакокинетика&raquo;).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Исследование влияния лекарственного средства Крестор на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Однако, учитывая фармакодинамические свойства лекарственного средства, маловероятно, что Крестор будет оказывать влияние на такую способность. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможность головокружения в период лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Крестор противопоказан в период беременности и кормления грудью.
 Женщины репродуктивного возраста должны использовать соответствующие средства контрацепции.
 Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина играют существенную роль в развитии плода, потенциальный риск от угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения лекарственного средства в период беременности. Данные исследований на животных по токсическому воздействию на репродуктивную функцию ограничены. Если пациентка забеременеет в период применения этого лекарственного средства, лечение следует немедленно прекратить.
 Поскольку другое лекарственное средство этого класса попадает в грудное молоко и учитывая, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, женщинам, которые нуждаются в лечении лекарственным средством Крестор, следует рекомендовать воздержаться от кормления грудью. Данных о проникновении лекарственного средства в грудное молоко у человека нет (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;).

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и ответа пациента на лечение, руководствуясь рекомендациями текущих общепринятых руководств.
 Лекарственное средство Крестор можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.
 Лечение гиперхолестеринемии
Рекомендованная начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально один раз в сутки как для пациентов, ранее не применяли статины, так и переведенных на лекарственное средство по приему другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать уровни холестерина у каждого отдельного пациента и риск сердечно-сосудистых нарушений в будущем, а также вероятность развития побочных реакций. При необходимости повышать дозу до следующего уровня можно через 4 недели (см. Раздел &laquo;Фармакологические&raquo;). Учитывая то, что на фоне применения лекарственного средства в дозе 40 мг, нежелательные реакции возникают чаще, чем при меньших дозах (см. Раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;), окончательно титровать дозу до максимальной дозы 40 мг стоит только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых нарушений (в частности у больных с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь цели лечения при применении дозы 20 мг и которые будут находиться под регулярным наблюдением (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Во время инициациии приема лекарственного средства в дозе 40 мг рекомендован надзор специалистов.
 Профилактика сердечно-сосудистых событий
В исследовании снижение риска сердечно-сосудистых событий лекарственное средство применяли в дозе 20 мг в сутки (см. Раздел &laquo;Фармакологические&raquo;).
 Пациенты пожилого возраста
Рекомендованная начальная доза для пациентов в возрасте&gt; 70 лет составляет 5 мг (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Другая коррекция дозы в силу возраста не нужна.
 Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
 Рекомендованная начальная доза для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина &lt;60 мл/мин) составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с умеренными нарушениями функции почек. Применение лекарственного средства Крестор пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек противопоказано в любых дозах (см. Разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Фармакокинетика&raquo;).
 Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени, оценивались в 7 или менее баллов по шкале Чайлд-Пью, повышение системной экспозиции розувастатина не наблюдалось. Однако у лиц с нарушениями в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью системная экспозиция росла (см. Раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;). У таких пациентов целесообразна оценка функции почек (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Опыт применения лекарственного средства пациентам, которые набрали более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Крестор противопоказан пациентам с активными заболеваниями печени (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;).
 Расовая принадлежность
У пациентов монголоидной расы наблюдалась повышенная системная экспозиция лекарственного средства (см. Разделы &laquo;Противопоказания&raquo;, &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Рекомендованная начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг доза 40 мг таким пациентам противопоказана.
 Генетический полиморфизм
Определенные типы генетического полиморфизма могут приводить к повышению экспозиции розувастатина (см. Раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Пациентам с известным наличием таких типов полиморфизма рекомендуется применять меньшую дозу лекарственного средства Крестор.
 Пациенты со склонностью к развитию миопатии
Рекомендованная начальная доза для пациентов с факторами риска развития миопатии составляет 5 мг (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
 Доза 40 мг противопоказана некоторым из таких пациентов (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;).
 Одновременное применение
Розувастатин является субстратом различных транспортных белков (например ОАТР1В1 и BCRP). Риск миопатии (в том числе рабдомиолиза) возрастает при одновременном применении Крестора с определенными лекарственными средствами, которые могут повышать концентрацию розувастатина в плазме вследствие взаимодействия с этими транспортными белками (например циклоспорином и определенными ингибиторами протеазы, в том числе комбинациями ритонавира с атазанавиром, лопинавира и/или типранавиром, см. разделы &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;). По возможности, следует рассмотреть применение альтернативных лекарственных средств и в случае необходимости временно прервать терапию лекарственным средством Крестор. Если сопутствующего применения этих лекарственных средств с Крестором избежать невозможно, следует тщательно взвесить пользу и риск от сопутствующего применения и соответствующим образом откорректировать дозу лекарственного средства Крестор (см. Раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;).

Дети

Применение лекарственного средства детям должен проводить только специалист.
 Применяют детям и подросткам в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики на стадии развития II и выше Таннером и девушки, в которых менструации начались менее года назад).
 Начальная суточная доза для детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5 мг в сутки. Препарат обычно принимают перорально в дозах от 5 мг до 20 мг один раз в сутки. Повышать дозу следует в соответствии с индивидуальной ответы ребенка на лечение и переносимости лекарственного средства, следуя рекомендациям по лечению детей (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Перед началом терапии розувастатином детям и подросткам следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которой пациенты должны соблюдать и во время лечения. Безопасность и эффективность лекарственного средства в дозах более 20 мг в этой популяции не исследовались.
 Таблетки по 40 мг не назначают детям.
 Дети до 10 лет
Опыт лечения детей в возрасте до 10 лет ограничен применением лекарственного средства небольшом количестве пациентов (в возрасте от 8 до 10 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Таким образом, препарат Крестор не рекомендуется применять детям до 10 лет.

Передозировка

Специфического лечения передозировки нет. В случае передозировки пациента следует лечить симптоматически и в случае необходимости принять поддерживающих мероприятий. Нужно контролировать функции печени и уровне УК. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Побочные реакции

Нежелательные явления, отмечаются при применении Крестора, обычно легкие и временные. В контролируемых клинических исследованиях менее 4% пациентов, получавших Крестор, вышли из исследования из-за побочных реакций.
 В нижеследующей таблице представлены профиль нежелательных реакций на розувастатин по данным клинических исследований и большого опыта послерегистрационного применения. Нежелательные реакции классифицированы по частоте и системно-органными классами (СОК).
 По частоте нежелательные реакции распределены следующим образом: часто (&ge;1/100 до &lt;1/10), нечастые (от &ge;1/1000 до &lt;1/100), редкие (от &ge;1/10000 до &lt;1/1000), очень редко (&lt;1/10 000), неизвестной частоты (невозможно оценить по имеющимся данным).
 Побочные реакции по данным клинических исследований и опыта послерегистрационного применения
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1рх">
<tbody>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Системно-органный класс</td>
<td style="width: 15.1223%;">Частые</td>
<td style="width: 15.1223%;">Нечастые</td>
<td style="width: 15.1223%;">Редкие</td>
<td style="width: 15.1223%;">Очень редкие</td>
<td style="width: 15.2631%;">Частота неизвестна</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Со стороны крови и лимфатической системы</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">Тромбоцитопения</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.2631%;">&nbsp;</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Со стороны иммунной системы</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">Реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.2631%;">&nbsp;</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Эндокринные расстройства</td>
<td style="width: 15.1223%;">Сахарный диабет&sup1;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.2631%;">&nbsp;</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Психические расстройства</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.2631%;">Депрессия</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Со стороны нервной системы</td>
<td style="width: 15.1223%;">Головная боль, головокружение</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">Полиневропатия, потеря памяти</td>
<td style="width: 15.2631%;">
Периферическая невропатия, расстройства сна (в том числе бессонница и ночные кошмары)
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.2631%;">Кашель, одышка</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Со стороны желудочно-кишечного тракта</td>
<td style="width: 15.1223%;">Запор, тошнота, боль в животе</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">Панкреатит</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.2631%;">Диарея</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Со стороны пищеварительной системы</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">Повышение уровня печеночных трансаминаз</td>
<td style="width: 15.1223%;">Желтуха, гепатит</td>
<td style="width: 15.2631%;">&nbsp;</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Со стороны кожи и подкожной клетчатки</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">Зуд, сыпь, крапивница</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.2631%;">Синдром Стивенса-Джонсона</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани</td>
<td style="width: 15.1223%;">Миалгия</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">
Миопатия (в том числе миозит), рабдомиолиз, волчанка-подобный синдром, разрыв мышц
</td>
<td style="width: 15.1223%;">Артралгия</td>
<td style="width: 15.2631%;">
Со стороны сухожилий, иногда осложненные разрывами, некротизирующая миопатия
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Со стороны почек и мочевыделительной системы</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">Гематурия</td>
<td style="width: 15.2631%;">&nbsp;</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Со стороны репродуктивной системы и молочных желез</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">Гинекомастия</td>
<td style="width: 15.2631%;">&nbsp;</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 15.1223%;">Общие нарушения и состояние места введения</td>
<td style="width: 15.1223%;">Астения</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.1223%;">&nbsp;</td>
<td style="width: 15.2631%;">Отек</td>
</tr>
</tbody>
</table>
 &sup1; Частота зависит от наличия факторов риска (уровень глюкозы натощак &ge;5,6 ммоль/л, ИМТ&gt; 30 кг/м2, повышенные уровни триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе).
 Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА, частота нежелательных реакций имеет тенденцию зависеть от дозы.
 Влияние на почки
Протеинурия, обнаруженная в результате анализа по тест-полосками и преимущественно канальцевого происхождения, наблюдалась у пациентов, получавших Крестор. Изменения содержания белка в моче от нуля или следов до значения ++ или более наблюдались в &lt;1% пациентов периодически в ходе применения лекарственного средства в дозах 10 и 20 мг в примерно в 3% - при дозе 40 мг. Небольшое увеличение частоты изменения содержания от нуля или следов до значения + наблюдались при дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала спонтанно при продолжении терапии. По данным клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений на сегодняшний день не выявлено причинно-следственной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.
 На фоне применения лекарственного средства Крестор отмечены случаи гематурии; по данным клинических исследований частота ее мала.
 Влияние на скелетную мускулатуру
Поражение скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия (в том числе миозит), и изредка рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее были отмечены при применении любых доз Крестора, особенно при дозах&gt; 20 мг.
 У пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозозависимое увеличение уровней УК; в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным. Если уровни УК повышенные (&gt; 5 раз выше верхней границы нормы), лечение следует прекратить (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
 Влияние на печень
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, отмечалось дозозависимое повышение уровня трансаминаз; в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным.
 На фоне применения некоторых статинов отмечались такие побочные эффекты:
 Расстройство половой функции.
 Отдельные случаи интерстициальной болезни легких, особенно при длительном применении (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
 Частота сообщений о рабдомиолиз, серьезные нарушения со стороны почек и печени (преимущественно повышение активности печеночных трансаминаз) больше при применении лекарственного средства в дозе 40 мг.
 Дети
Повышение уровня КФК&gt; 10 раз выше верхней границы нормы и симптомы со стороны мышц после физической нагрузки или повышенной физической активности наблюдались чаще в 52-недельном клиническом исследовании с участием детей и подростков по сравнению со взрослыми (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Однако профиль безопасности розувастатина у детей и подростков был подобным таковому у взрослых.
 Сообщение про подозреваемые побочные реакции
Сообщение про подозреваемые побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза/риск применения лекарственного средства. Просьба к медицинским работникам сообщать о любых подозреваемые побочные реакции согласно национальной системы сообщений.
</div>

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 &deg;С.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

АстраЗенека ЮК Лимитед (производитель, ответственный за упаковку, контроль и выпуск серии), Великобритания.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, SK10 2NA, Великобритания.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.