Форма выпуска

Егіс, Угорщина

Кетилепт таблетки по 25 мг, 30 шт.

Скидка 5% на 2 дня для всех товаров: 19.03-20.03

Есть в наличии

кветиапин

Кетилепт Ретард таблетки по 200 мг, 60 шт.

Эгис, Венгрия

Кетилепт таблетки по 100 мг, 30 шт.

Кетилепт ретард таблетки по 50 мг, 60 шт.

Нет в наличии

Кетилепт таблетки по 200 мг, 30 шт.

Кетилепт таблетки покрытые оболочкой по 200 мг, 30 шт.

Кетилепт Ретард таблетки по 400 мг, 60 шт.

Кетилепт ретард табл. 400мг №60

Кетилепт Ретард таблетки по 300 мг, 60 шт.

Киев

Кетилепт

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Код АТС/ATX

Международное наименование

Первичная упаковка

Упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Код Морион

Способ введения

Дозировка

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Диабетикам с осторожностью

Водителям

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Водителям запрещено

Беременным

Беременным с осторожностью

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Взаимодействие с алкоголем

Взаимодействие с алкоголем умеренно значимое. Желательно избегать совместного применения спиртосодержащих средств и этого препарата, поскольку могут возникнуть неблагоприятные для здоровья состояния. В редких случаях допускается применение в малых дозах только под руководством врача.

Взаимодействие с алкоголем умеренное

Взаємодія

Основные свойства

Состав

действующее вещество: кветиапин;
1 таблетка содержит 28,78 мг кветиапина фумарата, что соответствует 25 мг кветиапина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмалгликолят натрия (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;
состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), моногидрат лактозы, макрогол, триацетин); Opadry II 33G24283 розовый (для таблеток 200 мг) (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки 25 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы &laquo;E&raquo; с одной стороны и числа &laquo;201&raquo; &ndash; с другой стороны таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Цветиапин. Код АТХ. N05A H04.

Фармакодинамика

Механизм деяния Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, оказывающим антагонистическое действие в отношении рецепторов нейротрансмиттеров головного мозга. Кветиапин и активный метаболит плазмы человека Норкветиапин взаимодействуют с разными типами нейромедиаторных рецепторов. Кветиапин и норкветиапин имеют родство с серотониновыми (5HT1A и 5HT2), дофаминовыми (D1 и D2), гистаминовыми (H1) и адренергическими (&alpha;1 и &alpha;2) рецепторами; он имеет большее сродство к 5HT2-рецепторам, чем к D1 и D2 рецепторам. Именно эта комбинация рецепторного антагонизма с большей селективностью к 5-НТ2 рецепторам в отношении рецепторов D2 считается способствующей клиническим антипсихотическим эффектам и низкой склонности к экстрапирамидным побочным симптомам препарата Кетилепт по сравнению с типичными антипсихотическими препаратами. Кветиапин и норкветиапин также имеют высокое родство с гистаминергическими (H1) и &alpha;1-адренергическими рецепторами, низшее родство с &alpha;2-рецепторами, но не имеет заметного родства с мускариновыми холинергическими или бензодиазепиновыми рецепторами. , что может объяснять антихолинергические (мускариновые) эффекты Ингибирование норкветиапином (NET), а также частичное агонистическое действие на 5HT1A-рецепторы может способствовать терапевтической эффективности препарата Кетилепт в качестве антидепрессанта. Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотических средств, неизвестен. Сонливость при действии кветиапина можно объяснить его сродством с гистаминовыми (H1) рецепторами. Аналогично, ортостатическую гипотензию при приеме кветиапина можно объяснить его высоким сродством с &alpha;1-адренергическими рецепторами. Известно, что кветиапин активен в тестах антипсихотической активности, такой как условно-рефлекторное избегание. Кветиапин блокирует агонистическое влияние на допамин, что подтверждается результатами оценки поведенческих реакций или электрофизиологических исследований, а также увеличивает концентрацию метаболитов допамина, нейрохимическую экспрессию блокирования рецепторов D2. Известно, что в ходе доклинических исследований, в ходе которых проверялась тенденция развития экстрапирамидных симптомов, кветиапин имел атипичный профиль активности и отличался от стандартных антипсихотических препаратов. После длительного применения Кветиапин не приводил к чрезмерной чувствительности допаминовых D2-рецепторов. Известно, что кветиапин в дозах, эффективных для блокады допаминовых D2-рецепторов, вызывал лишь слабую каталепсию. Для кветиапина после длительного введения была продемонстрирована селективность для лимбической системы, которая проявлялась способностью блокировать деполяризацию в А10 мезолимбических нейронах, но не в А9 нигростриарных нейронах, в которых содержится допамин. Клиническая безопасность Известно, что при лечении кветиапином возможно снижение уровня гормонов щитовидной железы. Данный эффект является дозозависимым. Катаракта Известно, что в клиническом исследовании оценки катарактогенного потенциала кветиапина (200-800 мг/сут) против рисперидона (2-8 мг/сут) у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством, процент пациентов с повышенным помутнением хрусталика был не выше в группе пациентов, принимавших кветиапин (4%) по сравнению с теми получавших рисперидон (10%) при применении препарата по крайней мере 21 месяц. Существуют данные, что в плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов пожилого возраста, страдающих психозом, связанным с деменцией, частота возникновения нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы на 100 пациенто-лет в группе кветиапина была не выше, чем у пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция После приема внутрь кветиапин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Прием пищи влияет на биодоступность кветиапина. При равновесном состоянии максимальная молярная концентрация активного метаболита норкветиапина составляет 35% концентрации кветиапина. Фармакокинетика кветиапина и норкветиапина в пределах одобренного диапазона доз линейна. Распределение С белками плазмы крови связывается примерно 83% препарата. Метаболизм Кветиапин в значительной степени метаболизируется в печени; основными путями его биотрансформации являются сульфоокисление и окисление. Использование радиоактивно меченного кветиапина выявило, что менее 5% кветиапина не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой или калом. В ходе исследований в условиях in vitro было установлено, что основным ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450, является CYP3A4. Основные метаболиты, образующиеся в организме, не обладают существенной фармакологической активностью. Вывод Клинические исследования показали, что кветиапин эффективен при его применении два раза в сутки. Несмотря на то, что время полувыведения кветиапина составляет около 7 часов, данные позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) показывают, что занятость 5HT2 и D2-рецепторов поддерживается до 12 часов после однократного приема кветиапина. После приема внутрь разовой дозы 14C-меченого кветиапина менее 5% принятого количества выводится в неизменном состоянии; это свидетельствует об активном метаболизме кветиапина в печени. Приблизительно 73% радиоактивной метки выводится с мочой и 21% с калом. Особые популяции. Пол Фармакокинетика кветиапина у женщин и мужчин не отличается. Фармакокинетика кветиапина линейна в терапевтическом диапазоне доз и не зависит от пола или расы. Пациенты пожилого возраста У лиц пожилого возраста средний клиренс кветиапина примерно на 30-50% ниже, чем у взрослых пациентов от 18-65 лет. Пациенты с нарушением функции почек При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин на 1,73 м2) и печеночной недостаточности (алкогольный цирроз) средний клиренс кветиапина в плазме крови снижен примерно на 25%. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с поражением печени (компенсированный алкогольный цирроз) средний клиренс кветиапина в плазме крови снижается примерно на 25%. Поскольку в печени происходит широкий метаболический распад кветиапина, то у пациентов с нарушением функции печени может увеличиваться концентрация кветиапина в плазме крови, поэтому для пациентов этой группы может потребоваться коррекция дозы (см. Способ применения и дозы). Дети Известно, что есть фармакокинетические данные, полученные у детей, принимавших 400 мг кветиапина дважды в сутки. При получении терапевтической дозы уровни начального соединения кветиапина у детей и подростков (10-17 лет) были в целом похожи на взрослых, хотя Cmax у детей была на более высоком уровне, чем у взрослых. AUC и Cmax для норкетиапина были выше, примерно 62% и 49% у детей (10-12 лет), и 28% и 14% у подростков (13-17 лет) соответственно по сравнению с взрослыми.

Показания

Лечение шизофрении. Лечение биполярных расстройств, включая:
<ul>
<li>маниакальные эпизоды от умеренной до тяжелой степени, связанные с биполярными расстройствами;</li>
<li>большие депрессивные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.</li>
</ul>
Профилактика рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами, у которых маниакальные приступы подвергались лечению кветиапином.

Противопоказания

<ul>
<li>Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;</li>
<li>одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 3А4, таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азолсодержащих противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).</li>
</ul>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Учитывая, что кветиапин в первую очередь действует на центральную нервную систему, Кетилепт следует с осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, имеющими подобное действие, и с алкоголем. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, получающим другие лекарства, обладающие антихолинергическими (мускариновыми) эффектами (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Цитохром Р450 (CYP) 3А4 является ферментом, главным образом отвечающим за метаболизм кветиапина. При исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев сопутствующее применение кветиапина (25 мг) с кетоконазолом (ингибитором CYP 3А4) приводило к повышению AUC. кветиапина в 5-8 раз. Таким образом, сопутствующее применение кветиапина с ингибиторами CYP 3А4 противопоказано. Также не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в течение периода лечения кветиапином. Во время исследования многократного применения дозы для оценки фармакокинетики кветиапина, который назначали до и во время лечения карбамазепином (индуктором печеночного фермента), сопутствующее применение карбамазепина существенно повышало клиренс кветиапина. Это повышение клиренса снижало системную экспозицию кветиапина (измеряемое по площади AUC) до уровня, составлявшего в среднем 13% от экспозиции при применении самого кветиапина, хотя у некоторых пациентов наблюдался больший эффект. В результате этого взаимодействия могут создаваться более низкие концентрации в плазме крови, что может повлиять на эффективность терапии Кетилептом. Одновременное применение кветиапина и фенитоина (еще одного индуктора микросомального фермента) приводило к повышению клиренса кветиапина примерно на 450%. Начать терапию Кетилептом пациентам, получающим индуктор печеночного фермента, можно только в том случае, если врач считает, что польза от применения Кетилепта преобладает риски, связанные с отменой индуктора печеночного фермента. Важно, что любые изменения в приеме индуктора должны поступать постепенно. Если необходимо, его следует заменить неиндуктором (например, вальпроатом натрия) (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при сопутствующем применении таких антидепрессантов, как имипрамин (известный ингибитор CYP 2D6) или флуоксетин (известный ингибитор CYP 3А4 и CYP 2D6). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с рисперидоном или галоперидолом. Одновременное применение кветиапина и тиоридазина приводит к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%. При одновременном применении с циметидином фармакокинетика кветиапина не изменялась. Фармакокинетика лития не изменялась при его одновременном применении с кветиапином. Существуют данные, что в рандомизированном исследовании длительностью 6 недель при сравнении комбинации лития с кветиапином и плацебо с кветиапином у взрослых пациентов, страдающих острой манией, повышение частоты случаев возникновения экстрапирамидных явлений (особенно тремор), сонливости и увеличения массы тела. добавлением лития по сравнению с группой с добавлением плацебо. В фармакокинетике натрия вальпроата и кветиапина не было отмечено клинически значимых изменений при их одновременном применении. В ретроспективном исследовании с участием детей и подростков, получавших вальпроат натрия, кветиапин или комбинацию этих препаратов, увеличение количества случаев лейкопении и нейтропении наблюдали в группе, принимавшей оба препарата, по сравнению с группами, которые получали эти лекарственные средства отдельно. Исследования по взаимодействию с сердечно-сосудистыми препаратами не проводились. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, нарушающими электролитный баланс или удлиняющими интервал QT. У пациентов, применявших кветиапин, отмечались случаи ложных положительных результатов ферментного иммуноанализа на наличие метадона и трициклических антидепрессантов. Рекомендуется проверять сомнительные результаты скринингового иммуноанализа с помощью соответствующего хроматографического метода.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Учитывая, что препарат главным образом действует на ЦНС, кветиапин может негативно влиять на виды деятельности, требующие умственной бдительности. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или другими механизмами, пока не будет определена индивидуальная чувствительность такого воздействия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность I триместр Безопасность и эффективность применения кветиапина для лечения беременных не установлены. В настоящее время нет доказательств негативного влияния, полученных в ходе исследований на животных. Возможное влияние на органы зрения плода не изучалось. Согласно информации о нескольких беременностях, в течение которых применяли кветиапин, сообщали о развитии симптомов неонатальной абстиненции у новорожденных. Поэтому в период беременности Кетилепт можно назначать, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. У новорожденных, матери которых принимали кветиапин во время беременности, наблюдались симптомы отмены препарата. ІІІ триместр У новорожденных, матери которых в III триместре принимали антипсихотические препараты (в том числе кветиапин), имеют риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены, которые могут изменяться по уровню тяжести и продолжительности после родов. Наблюдались следующие побочные реакции &ndash; возбуждение, артериальная гипертензия, гипотензия, тремор, сонливость, расстройства дыхания или расстройства питания. Таким образом, новорожденные должны находиться под кропотливым наблюдением. Кормление грудью Есть опубликованные сообщения, что кветиапин проникает в грудное молоко человека, хотя степень проникновения препарата в молоко неизвестна. Женщинам, кормящим грудью, желательно прекратить кормление во время лечения кветиапином.

Способ применения и дозы

Для каждого показания существуют разные схемы дозировки. Следует убедиться, что пациенту назначена дозировка, соответствующая его состоянию. Дозу и продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания. Для перорального применения. Кетилепт можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая их. Взрослые Лечение шизофрении Препарат Кетилепт следует принимать дважды в сутки. В первые 4 дня терапии суточная доза составляет: 1-й день &ndash; 50 мг, 2-й день &ndash; 100 мг, 3-й день &ndash; 200 мг, 4-й день &ndash; 300 мг. Начиная с 4-х суток, дозу повышать до достижения необходимого клинического эффекта (в пределах от 300 до 450 мг/сут). В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата суточная доза Кетилепт может составлять от 150 мг до 750 мг. Максимальная суточная доза Кетилепта для лечения шизофрении &ndash; 750 мг. Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярными расстройствами Препарат Кетилепт следует принимать дважды в сутки. Суточная доза в первые 4 дня лечения составляет: 1-й день &ndash; 100 мг, 2-й день &ndash; 200 мг, 3-й день &ndash; 300 мг, 4-й день &ndash; 400 мг. В дальнейшем дозу повышать (но не более чем на 200 мг в день) до 800 мг/сут, начиная с 6-го дня лечения. В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата, доза может составлять от 200 до 800 мг/сут. Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза Кветирона для лечения маниакальных эпизодов &ndash; 800 мг. Лечение депрессивных эпизодов, связанных с биполярными расстройствами Препарат Кетилепт следует применять 1 раз в сутки перед сном. Общая суточная доза для первых четырех дней лечения составляет 50 мг (в 1-й день), 100 мг (в 2-й день), 200 мг (в 3-й день) и 300 мг (в 4-й день). Рекомендуемая суточная доза &ndash; 300 мг. В клинических исследованиях не было дополнительного преимущества в группе применения 600 мг по сравнению с группой 300 мг (см. раздел &laquo;Фармакологические свойства&raquo;). Доза 600 мг может быть эффективна для отдельных пациентов. Дозы свыше 300 мг должен назначать врач с опытом лечения биполярного расстройства. Клинические исследования показывают, что для отдельных пациентов в случае возникновения проблем, связанных с непереносимостью препарата следует рассмотреть вопрос о снижении дозы до минимальной &ndash; 200 мг. Лечение депрессивных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, должен назначать врач с опытом лечения биполярного расстройства. Профилактика рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами Для предупреждения последующих маниакальных, смешанных или депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве пациенты, у которых был ответ на применение Кетилепта при неотложном лечении биполярного расстройства, должны продолжать лечение препаратом Кетилепт в той же назначенной дозе перед сном. Дозу Кетилепта можно корректировать в пределах диапазона доз от 300 до 800 мг/сут, в зависимости от клинического ответа и переносимости каждого отдельного пациента (2 раза в сутки). Важно, чтобы для поддерживающей терапии применяли самые низкие эффективные дозы. Пациенты пожилого возраста Как и другие антипсихотики и антидепрессанты, Кетилепт следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, особенно в начале лечения и подбора дозы. Может потребоваться более медленное титрование дозы препарата Кетилепт, а суточная терапевтическая доза может быть ниже, чем применяемые младшим пациентам. Средний плазменный клиренс кветиапина был снижен на 30-50% у пожилых людей по сравнению с младшими пациентами. У пациентов старше 65 лет с депрессивными эпизодами при биполярном расстройстве безопасность и эффективность не исследовали. Нарушение функции почек Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени Кветиапин активно метаболизируется в печени. Поэтому препарат Кетилепт следует применять с осторожностью пациентам с известными нарушениями функции печени, особенно в течение начального периода подбора дозы. Лечение пациентов с нарушениями функции печени следует начинать с дозы 25 мг/сут. Дозу можно увеличивать ежедневно на 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы в зависимости от клинического ответа и переносимости каждого отдельного пациента.

Дети

Кетилепт&reg; не рекомендуется для применения детям из-за отсутствия данных, свидетельствующих о его применении этой возрастной группе.

Передозировка

Симптомы Данные о передозировке кветиапином в клинических исследованиях ограничены. Проявления и симптомы передозировки были следствием усиления известных фармакологических эффектов, таких как сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия. Передозировка может привести к пролонгации интервала QT, судорогам, эпилептическому статусу, рабдомиолизу, угнетению дыхания, задержке мочи, спутанному сознанию, бреду и/или возбуждению, комы и летальному исходу. Пациенты с существующим тяжелым сердечно-сосудистым заболеванием могут иметь повышенный риск появления эффектов передозировки (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Лечение Специфического антидота к кветиапину нет. В случаях выраженной интоксикации следует рассмотреть необходимость применения разнонаправленных мер и интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, мониторинг и поддержку деятельности сердечно-сосудистой системы. Применительно к этой ситуации в опубликованных сообщениях описываются случаи устранения серьезных реакций со стороны ЦНС, включая ком и делирий, при внутривенном введении физостигмина (1-2 мг) под непрерывным ЭКГ-мониторингом. Нельзя использовать физостигмин при наличии аритмии, блокады сердца какой-либо степени или расширения комплекса QRS. В случаях устойчивой артериальной гипотензии при передозировке кветиапина следует применять соответствующие меры, такие как внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметики (следует избегать применения адреналина и допамина, поскольку стимуляция бета-адренорецепторов может осложнить гипотонию в условиях блокирования альфа-адренорецепторов). Поскольку профилактику абсорбции при передозировке не изучали, следует учитывать необходимость промывания желудка, которое по возможности следует провести в течение 1 часа после применения препарата (после интубации, если пациент потерял сознание), но не позднее чем через 1 час после приема препарата, а также применения активированного угля вместе с слабительным средством. Тщательный медицинский контроль и мониторинг должны продолжаться до полного выздоровления пациента.

Побочные реакции

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 &deg;C в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.