Форма выпуска

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленг ГМБХ

Инлита таблетки по 1 мг, 56 шт.

Інліта табл. п/о 1мг №56

Скидка 5% на 2 дня для всех товаров: 19.03-20.03

Программа &laquo;Ради жизни&raquo; &ndash; это дисконтная программа, организатором которой является Компания &laquo;Пфайзер Экспорт Би.Ви.&raquo;. Цель Программы - сделать лекарственные средства группы компаний Пфайзер, участвующих в Программе (далее &ndash; &laquo;Лекарственные средства, участвующие в Программе&raquo;) и соответствующие назначению врача более доступными для пациентов. Детальнее можно ознакомиться <a href="https://pfizercard.com.ua/Patient" target="_blank" rel="noopener">здесь</a>.

РАДИ ЖИЗНИ ПФАЙЗЕР (онко)

Есть в наличии

акситиниб

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленг ГМБХ, Німеччина

Инлита таблетки по 5 мг, 56 шт.

Інліта

Киев

Инлита

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Дозировка

Первичная упаковка

Международное наименование

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Код АТС/ATX

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Упаковка

Код Морион

Способ введения

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Беременным с осторожностью

Кормящим матерям

Кормящим матерям с осторожностью

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Обратите внимание!

Программа &laquo;Ради жизни&raquo; &ndash; это дисконтная программа, организаторами которой является компания &laquo;Пфайзер Экспорт Би.Ви.&raquo;. Цель Программы &ndash; сделать лекарственные средства группы компаний Пфайзер, участвующих в Программе и назначенных лечащим врачом более доступными для всех пациентов.

Состав

действующее вещество: аксилитин; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 1 мг аксинтиниба; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; натрия кроскармелоза; магния стеарат; Opadry&reg; II красный 32K15441 (HPMC 2910/гипромелоза 15сР; титана диоксид (Е 171); лактоза, моногидрат; триацетин; железа оксид красный (Е 172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физические и химические свойства: красная овальная таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с гравировкой Pfizer с одной стороны и 1 и XNB с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Ингибиторы протеинкиназы. Код ATX L01X E17.

Фармакодинамика

Механизм действия Было установлено, что аксинитин в терапевтических концентрациях в плазме крови ингибирует рецепторы тирозинкиназы, в том числе рецепторы сосудистого эндотелиального фактора роста СЕФР-1, СЕФР-2 и СЕФР-3. Эти рецепторы задействованы в патологическом ангиогенезе, процессах роста опухоли и прогрессировании злокачественных новообразований. Аксытиниб ингибировал обусловленные влиянием СЕФР пролиферацию и выживание эндотелиальных клеток in vitro и на моделях мышей. На моделях ксенотрансплантатов опухолей мышей было показано, что аксилитин подавляет рост опухолей и фосфорилирование СЕФР-2. Для оценки влияния разовой пероральной дозы Инлита (5 мг) на продолжительность интервала QTc в случае применения с 400 мг кетоконазола и в качестве монотерапии было проведено рандомизированное слепое перекрестное исследование с двумя периодами, в котором принимали участие 35 здоровых добровольцев. В течение первых 3 часов после приема препарата не наблюдалось заметных изменений средней продолжительности интервала QTc (т.е. более 20 мс) по сравнению с группой плацебо. В то же время, нельзя исключить вероятность незначительного удлинения средней продолжительности интервала QTc (т.е. менее чем на 10 мс).

Фармакокинетика

В ходе популяционного анализа фармакокинетики были объединены данные 17 исследований, в которых приняли участие здоровые добровольцы и онкологические больные. Характеристики зависимости концентрации акситиниба от времени адекватно описываются двухкамерной моделью распределения с первоочередным поглощением и латентным периодом. Всасывание и распределение. Средний Tmax после перорального приема разовой дозы 5 мг колебался в пределах от 2,5 до 4,1 часа. В зависимости от длительности периода полувыведения из плазмы достижение равновесного состояния ожидается через 2&ndash;3 дня приема препарата. Прием аксинитина в режиме 5 мг дважды в день приводил к примерно в 1,4 раза более интенсивному накоплению препарата по сравнению с приемом разовой дозы. Фармакокинетика аксинитина в равновесном состоянии почти линейна в пределах диапазона доз от 1 до 20 мг. Средняя абсолютная биодоступность аксинтиниба после перорального приема разовой дозы 5 мг составляет 58%. Прием препарата Инлита с умеренно обогащенной жирами пищей приводил к снижению AUC примерно на 10% по сравнению с таковой при приеме препарата натощак утром. В результате приема с обогащенной жирами высококалорийной пищей AUC препарата возрастала на 19% по сравнению с таковой при приеме препарата натощак утром. Препарат Инлита можно принимать как с пищей, так и независимо от еды (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Акситиниб почти полностью (более чем на 99%) связывается с белками плазмы крови человека, преимущественно взаимодействуя с альбумином и умеренно связываясь с &alpha;1-кислым гликопротеином. У пациентов с распространенной почечноклеточной карциномой (n = 20), принимавших препарат в дозе 5 мг дважды в день после еды, геометрические средние значения Cmax и AUC0-24 равны 27,8 нг/мл (79%) и 265 нг.ч/ мл (77%) соответственно. Клиренс и объем распределения равнялись 38 л/ч (80 %) и 160 л (105 %) соответственно (в скобках указаны значения КВ в %). Метаболизм и выведение.&nbsp;Период полувыведения Инлита из плазмы крови колеблется от 2,5 до 6,1 часа. Метаболизм аксинитина происходит преимущественно в печени за счет CYP3A4/5. В меньшей степени участие в метаболизме аксинтиниба принимают CYP1A2, CYP2C19 и UGT1A1. После перорального приема 5 мг радиоактивно меченого аксинтиниба примерно 41% радиоактивности выводится из организма с калом и примерно 23% с мочой. Основным компонентом, обнаруженным в кале, был неизмененный аксинитин в количестве, соответствующем 12% принятой дозы. В моче неизмененный аксилитин отсутствует. Большая часть радиоактивности в моче обусловлена ​​наличием карбоксильного и сульфоксидного метаболитов действующего вещества. Основным радиоактивным компонентом плазмы является N-глюкуроновый метаболит, обеспечивающий 50% циркулирующей радиоактивности плазмы. Неизмененный аксилитин и сульфоксидный метаболит обеспечивают примерно по 20% циркулирующей в плазме радиоактивности. Родство сульфоксидного и N-глюкуронового метаболитов in vitro с рецепторами СЕФР-2 примерно в &ge;400 раз ниже родства аксинтиниба. Влияние других препаратов на препарат Инлита. Метаболизм аксинитина происходит в первую очередь в печени под действием фермента CYP3A4/5. Кроме того, растворимость аксинитина в воде зависит от рН: с повышением рН растворимость снижается. Воздействие мощного ингибитора CYP3A4/5, мощного индуктора CYP3A4/5 и антацида на фармакокинетику акситиниба отражено в таблице 1 (см. также разделы &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;) Таблица 1 Влияние на фармакокинетику аксинитина лекарственных препаратов, которые применяют одновременно с ним, и нарушение функций печени 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%; height: 729.669px;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 44.7656px;">
<td style="height: 44.7656px;"> Характеристика популяции</td>
<td style="height: 44.7656px;"> ФК</td>
<td style="height: 44.7656px;"> Диапазон изменений и 90% ДИ</td>
<td style="height: 44.7656px;">Рекомендации</td>
</tr>
<tr style="height: 138.77px;">
<td style="height: 138.77px;"> Мощный ингибитор CYP3A4/5: кетоконазол 400 мг 1 р/сут в течение 7 дней</td>
<td style="height: 138.77px;"> &nbsp; Cmax AUC</td>
<td style="height: 684.904px;" rowspan="9"><img src="https://root.cdntbl.com/img/instr/0ad3efed-7b02-11ea-bab0-000c29ab36d9/img_0.jpg" alt="" /></td>
<td style="height: 138.77px;"> Снизить дозу Инлиты*</td>
</tr>
<tr style="height: 138.77px;">
<td style="height: 138.77px;"> Мощный индуктор CYP3A4/5: рифампин 600 мг 1 р/сут в течение 9 дней</td>
<td style="height: 138.77px;"> &nbsp; Cmax AUC</td>
<td style="height: 138.77px;"> Уникати призначення</td>
</tr>
<tr style="height: 138.77px;">
<td style="height: 138.77px;"> Антацид: рабепрозол 20 мг 1 р/сут в течение 5 дней</td>
<td style="height: 138.77px;"> &nbsp; Cmax AUC</td>
<td style="height: 138.77px;"> Коррекция дозы не требуется</td>
</tr>
<tr style="height: 44.7656px;">
<td style="height: 44.7656px;" colspan="2"> Нарушение функций печени</td>
<td style="height: 44.7656px;"> &nbsp;</td>
</tr>
<tr style="height: 44.7656px;">
<td style="height: 89.5312px;" rowspan="2"> Легкое/норма</td>
<td style="height: 89.5312px;" rowspan="2"> Cmax AUC</td>
<td style="height: 44.7656px;"> Коррекция дозы не требуется</td>
</tr>
<tr style="height: 44.7656px;">
<td style="height: 44.7656px;"> &nbsp;</td>
</tr>
<tr style="height: 44.7656px;">
<td style="height: 89.5312px;" rowspan="2"> Умеренное/норма</td>
<td style="height: 89.5312px;" rowspan="2"> Cmax AUC</td>
<td style="height: 44.7656px;"> Снизить дозу Инлиты*</td>
</tr>
<tr style="height: 44.7656px;">
<td style="height: 44.7656px;"> &nbsp;</td>
</tr>
<tr style="height: 44.7656px;">
<td style="height: 44.7656px;"> Тяжелое/норма</td>
<td style="height: 44.7656px;"> &nbsp;</td>
<td style="height: 44.7656px;"> Опыт отсутствует</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 AUC &ndash; площадь под кривой зависимости концентрации препарата от времени. Cmax &ndash; максимальная концентрация. *См. См. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;. ФК &ndash; фармакокинетика. ДИ &ndash; доверительный интервал. Фармакокинетика у особых групп пациентов Дети. Не проводилось исследований препарата Инлита с участием пациентов в возрасте до 18 лет. Нарушение функций печени. Влияние на нарушение функции печени на фармакокинетику аксинитина отражено в таблице 1 (см. также разделы &laquo;Способ применения и дозы&raquo;, &laquo;Особенности применения&raquo;). Нарушение функции почек. Проведен популяционный анализ фармакокинетики с участием 590 здоровых добровольцев и пациентов на основе показателей функционирования почек. Среди проанализированных пациентов пятеро имели нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина в диапазоне от 15 до &lt;29 мл/мин), у 64 пациентов были нарушения средней степени тяжести (от 30 до &lt;59 мл/мин) и у 139 пациентов нарушение функции почек легкой степени (клиренс креатинина от 60 до &lt;89 мл/мин). Нарушения функции почек от легкой до тяжелой степени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику аксинитина. Данные о применении препарата при терминальных поражениях почек доступны только одному пациенту. Другие факторы индивидуального характера. Результаты популяционного анализа фармакокинетики свидетельствуют об отсутствии клинически важного влияния возраста, пола, расы, массы и площади поверхности тела, генотипа UGT1A1 или генотипа CYP2C19 на клиренс аксинитина.

Показания

Лечение распространенной почечно-клеточной карциномы в случае, если предыдущий курс системного лечения оказался неэффективным.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аксинтинибу или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы CYP3A4/5 Одновременное применение кетоконазола (мощный ингибитор CYP3A4/5) повышало уровни экспозиции окситиниба в плазме крови здоровых добровольцев. Следует избегать одновременного применения Инлита с мощными ингибиторами CYP3A4/5. Употребление грейпфрута или грейпфрутового сока также может повышать концентрацию аксинитина в плазме. Сочетание этих продуктов с аксинитином также следует избегать. Рекомендуется подбирать сопутствующее лекарственное средство с отсутствующим или минимальным потенциальным угнетением активности CYP3A4/5. Если необходимо назначать препарат Инлита одновременно с мощным ингибитором CYP3A4/5, дозу аксинитина необходимо снизить (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Ингибиторы CYP1A2 и CYP2C19 CYP1A2 и CYP2C19 принимают незначительное участие (&lt; 10%) в метаболизме акситиниба. Влияние сильных ингибиторов этих изоферментов на фармакокинетику аксинитина не исследовалось. Из-за риска повышения уровня аксинтиниба в плазме крови следует соблюдать осторожность при одновременном применении сильных ингибиторов вышеуказанных изоферментов. Индукторы CYP3A4/5 Одновременное применение рифампина (мощный индуктор CYP3A4/5) снижало уровни экспозиции аксинтиниба в плазме крови здоровых добровольцев. Следует избегать одновременного назначения препарата Инлита и мощных индукторов CYP3A4/5 (таких как рифампин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал, зверобой). Для одновременного применения с препаратом Инлита рекомендуется подбирать препарат с отсутствующим или минимальным потенциалом индуцирования активности CYP3A4/5. Умеренные индукторы CYP3A4/5 (такие как босентан, эфавиренц, этравирин, модафинил и нафциллин) также могут снижать уровни экспозиции аксинтиниба в плазме. Применение этих препаратов тоже по возможности следует избегать. In vitro исследования ингибирования и индукции CYP и UGT In vitro исследования показали, что аксинтиниб не ингибирует CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 и UGT1A1 в терапевтических концентрациях в плазме крови. Исследования in vitro показали, что аксинтин может потенциально ингибировать CYP1A2. Поэтому одновременное применение аксинитина с субстратами CYP1A2 может привести к повышенному уровню субстратов CYP1A2 (таких как теофиллин) в плазме крови. In vitro исследования также показали, что аксилитин может потенциально ингибировать CYP2C8. Однако одновременное применение аксинитина с паклитакселом, известным субстратом CYP2C8, не приводило к повышению концентрации паклитаксела в плазме крови у пациентов с распространенным раком, что свидетельствует об отсутствии клинически значимого ингибирования CYP2C8. In vitro исследования на гепатоцитах человека также продемонстрировали, что аксинтин не индуцирует CYP1A1, CYP1A2 и CYP3A4/5. Поэтому ожидается, что одновременное применение аксинитина не будет снижать уровни субстратов CYP1A1, CYP1A2 и CYP3A4/5 в плазме крови in vivo. In vitro исследования с P-гликопротеином In vitro исследования показали, что аксинтиниб ингибирует P-гликопротеин. Однако ожидается, что акситинин не будет оказывать ингибирующее влияние на P-гликопротеин в терапевтических концентрациях в плазме крови. Поэтому предполагается, что одновременное применение аксинтиниба не повышает концентрацию дигоксина или других субстратов P-гликопротеина в плазме крови in vivo.

Особенности применения

Артериальная гипертензия До начала лечения препаратом Инлита следует обеспечить надлежащий контроль АД. Следует наблюдать за состоянием пациента для выявления признаков артериальной гипертензии и при необходимости проводить лечение стандартными гипотензивными препаратами. В зависимости от степени тяжести АГ следует либо временно приостановить применение препарата Инлита с последующим уменьшением дозы, либо окончательно прекратить эту терапию (см. Способ применения и дозы). Артериальная тромбоэмболия Применение препарата Инлита для лечения пациентов, у которых на протяжении предыдущих 12 месяцев наблюдалась артериальная тромбоэмболия, не исследовали. В ходе клинических исследований с применением препарата Инлита у 17 из 715 пациентов (2 %) были зарегистрированы случаи артериальной тромбоэмболии (включая транзиторные ишемические атаки, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда и окклюзию артерии после случаи). кровообращения. При возникновении артериальной тромбоэмболии во время лечения следует прекратить применение препарата Инлита. Венозная тромбоэмболия В ходе клинических исследований сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) (в том числе эмболии легочной артерии, тромбоза глубоких вен, окклюзии и тромбоза вен сетчатки), в т. ч. с летальным исходом. Применение препарата Инлита для лечения пациентов, у которых на протяжении предыдущих 6 месяцев наблюдалась венозная тромбоэмболия, не исследовали. В ходе клинических исследований с применением препарата Инлита у 22 из 715 пациентов (3%) были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, в том числе два случая с летальным исходом после тромбоэмболии легочной артерии. Необходимо проводить мониторинг о наличии признаков и симптомов ВТЭ и тромбоэмболии легочной артерии. В зависимости от степени тяжести ВТЭ следует либо временно приостановить применение Инлита с последующим его восстановлением без изменения дозы, либо окончательно прекратить такую ​​терапию. Повышение гемоглобина или гематокрита Во время лечения аксинитином возможно повышение гемоглобина или гематокрита, что отражает увеличение массы эритроцитов. Увеличение массы эритроцитов может увеличить риск эмболических и тромботических явлений. Гемоглобин или гематокрит следует контролировать до начала и периодически на протяжении всего лечения аксинитином. Если гемоглобин или гематокрит превышают нормальный уровень, пациентам следует назначить лечение в соответствии со стандартной медицинской практикой для снижения уровня гемоглобина или гематокрита до приемлемого уровня. Кровотечение Сообщалось о возникновении кровотечений, таких как кровоизлияния в мозг, гематурия, кровохарканье, кровотечения из нижних отделов пищеварительного тракта и мелена, кровотечение с летальным исходом. Применение препарата Инлита пациентам с признаками наличия нелеченных метастазов в головном мозге или недавнего активного кровотечения из пищеварительного тракта не исследовали. Таким пациентам не следует назначать этот препарат. В зависимости от степени тяжести и стойкости кровотечения следует либо временно приостановить применение Инлита с последующим уменьшением дозы, либо окончательно прекратить такую ​​терапию. Сердечная недостаточность В рамках контролируемого клинического исследования применения препарата Инлита для лечения пациентов с почечноклеточным раком сердечная недостаточность наблюдалась у 6/359 пациентов (2%), получавших препарат Инлита, и у 3/355 пациентов (1%), получавших сорафениб. Сердечная недостаточность степени 3/4 наблюдалась у 2/359 пациентов (1%), получавших препарат Инлита, и у 1/355 пациентов (&lt;1%), получавших сорафениб. Сердечная недостаточность с летальным исходом наблюдалась у 2/359 пациентов (1%), получавших препарат Инлита, и у 1/355 пациентов (&lt;1%), получавших сорафениб. На протяжении всего лечения препаратом Инлита следует проводить мониторинг по появлению симптомов сердечной недостаточности. Лечение сердечной недостаточности может потребовать уменьшения дозы, прерывания или окончательного прекращения применения Инлита (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Перфорации пищеварительного тракта и образование фистулы Во время клинических исследований были зарегистрированы перфорации пищеварительного тракта, в одном случае перфорация привела к летальному исходу. Также были получены сообщения о возникновении фистул. В течение курса лечения Инлитом следует периодически контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков перфорации пищеварительного тракта или образования фистулы. Дисфункция щитовидной железы Перед началом и периодически в течение курса лечения препаратом Инлита необходимо контролировать показатели функции щитовидной железы. Лечение гипо- и гипертиреоза, которое может возникнуть во время лечения, следует проводить в соответствии со стандартами медицинской помощи таким образом, чтобы поддерживать у пациента нормальное функционирование щитовидной железы. Нарушение заживления ран Нарушение заживления ран может наблюдаться у пациентов, которым применяют препараты, ингибирующие сигнальный путь сосудистого эндотелиального фактора роста (СЕФР). Поэтому Инлита может оказывать негативное влияние на заживление ран. Лечение препаратом Инлита следует прекратить не менее чем за 2 дня до начала плановой операции. Не применять препарат в течение 2 недель после серьезной операции и до достаточного заживления раны. В зависимости от степени тяжести и стойкости нарушения заживления ран следует либо восстановить применение Инлита в уменьшенной дозе, либо окончательно прекратить такую ​​терапию. Безопасность восстановления применения Инлита после преодоления осложнений заживления ран не установлена ​​(см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Синдром задней обратной лейкоэнцефалопатии (СЗЗЛ) СЗЗЛ является неврологическим расстройством, которое может проявляться в виде головных болей, судорожных приступов, сонливости, спутанности сознания, слепоты, расстройств зрения и других неврологических расстройств. Также может наблюдаться артериальная гипертензия любой степени (от легкой до тяжелой). Для подтверждения диагноза СЗЗЛ необходимо проведение МРТ. Пациентам, у которых возникает СЗЗЛ, необходимо окончательно отменить лечение препаратом Инлита. Безопасность восстановления лечения Инлитом для пациентов, ранее переносивших СЗЗЛ, неизвестна (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Протеинурия До начала и периодически в течение курса лечения Инлитом необходимо контролировать состояние пациентов для выявления протеинурии. Пациентам, у которых возникает протеинурия средней или тяжелой степени, необходимо временно приостановить применение Инлита, а затем уменьшить дозу (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Повышение активности ферментов печени До начала и периодически в течение курса лечения препаратом Инлита необходимо контролировать уровни АЛТ, АСТ и билирубина. Нарушение функций печени В ходе специализированного исследования пациентов с нарушением функции печени уровни системной экспозиции после приема разовых доз препарата Инлита у больных с нарушением функции печени легкой степени (класс А по классификации Чайлда &ndash; Пью) не отличались от показателей у пациентов с нормальной функцией печени, а у пациентов с нарушением функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлда &ndash; Пью) уровень системной экспозиции аксинтиниба был выше по сравнению с таким у пациентов, у которых функция печени была в норме. Если препарат Инлита назначен пациентам с умеренным нарушением функций печени (класс В по классификации Чайлда-Пью), рекомендуется снижать начальную дозу препарата. Применение препарата Инлита пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлда-Пью) не исследовали (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Пациенты пожилого возраста и представители разных рас В контролируемом клиническом исследовании применения препарата Инлита для лечения почечно-клеточной карциномы 34% пациентов в группе лечения препаратом Инлита были в возрасте от 65 лет. Большинство пациентов были представителями европеоидной расы (77%) или имели азиатское происхождение (21%). Хотя вероятность повышенной чувствительности к препарату у пациентов более старшего возраста и азиатов полностью исключить нельзя, в целом отличий в показателях безопасности и эффективности препарата Инлита между пациентами в возрасте &ge;65 лет и младшими пациентами, а также между европеоидами и представителями других рас не было отмечено. Изменение дозы в зависимости от возраста пациента и расы не требуется (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Лактоза Это лекарственное средство содержит лактозу. Его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Необходимо предупреждать пациентов о возможности развития головокружения, сонливости, расстройств зрения при применении препарата Инлита и рекомендовать им при возникновении указанных симптомов не управлять автотранспортом и не работать с другими механизмами (см. разделы &laquo;Побочные реакции&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;).

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет достаточных данных применения у людей, чтобы установить риск применения препарата. Из-за особенностей механизма действия и на основе результатов исследований на животных препарат Инлита может оказывать вредное влияние на плод в случае назначения этого препарата беременным женщинам. В ходе исследований токсического воздействия на развитие животных аксинитиб оказывал тератогенное, эмбриотоксическое и фетотоксическое влияние при уровнях экспозиции у животных, меньших уровня экспозиции у человека при применении рекомендованных начальных доз. Женщинам репродуктивного возраста следует сообщить о потенциальном риске для плода и необходимости использования эффективных средств контрацепции во время лечения препаратом Инлита и в течение одной недели после применения последней дозы. Мужчинам с партнерами репродуктивного возраста следует использовать эффективные средства контрацепции во время лечения Инлитом и в течение одной недели после применения последней дозы. Исследования на животных продемонстрировали, что Инлита может нарушать фертильность женщин и мужчин с репродуктивным потенциалом. На сегодняшний день нет данных о присутствии акситиниба в грудном молоке человека или его влияния на младенца или на выработку молока. В связи с возможным возникновением серьезных нежелательных реакций у грудных детей под влиянием препарата Инлита, матерям рекомендовано прекратить кормление грудью во время лечения и в течение 2 недель после приема последней дозы.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая пероральная доза препарата Инлита составляет 5 мг дважды в сутки. Интервалы между приемами доз Инлита должны быть примерно 12 часов; препарат можно применять независимо от еды (см. раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;). Таблетки проглатывают целиком, запивая стаканом воды. При рвоте после приема дозы или при пропуске дозы не следует принимать дополнительную дозу препарата. Необходимо в должное время принять следующую плановую дозу. Рекомендации по изменениям дозировки. Повышение или понижение дозы проводят в зависимости от индивидуальных показателей безопасности и переносимости препарата. Рекомендации по повышению или снижению дозы Инлита приведены в таблице 2. Можно повышать дозу Инлиты пациентам, которые во время лечения нормально переносили препарат в течение по меньшей мере двух недель подряд, без побочных реакций второй и более высокой степени тяжести (согласно общим критериям оценки токсичности для нежелательных реакций), имеют нормальное артериальное давление и не применяют антигипертензивные препараты. Таблица 2 Рекомендации по повышению или снижению дозы Инлита 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<thead>
<tr>
<td> Изменение дозы</td>
<td> Схема применения</td>
</tr>
<tr>
<td>Рекомендуемая начальная доза</td>
<td> 5 мг дважды в день</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2"> Увеличение дозы</td>
</tr>
</thead>
<tbody>
<tr>
<td> Первое увеличение дозы</td>
<td> 7 мг дважды в день</td>
</tr>
<tr>
<td> Второе увеличение дозы</td>
<td> 10 мг дважды в день</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2"> Уменьшение дозыа</td>
</tr>
<tr>
<td> Первое уменьшение дозыб</td>
<td> 3 мг дважды в день</td>
</tr>
<tr>
<td> Второе уменьшение дозы</td>
<td> 2 мг дважды в день</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="2"> а Для лечения побочных реакций на препарат б З 5&nbsp;мг дважды в день.</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 Рекомендации по изменению дозировки при побочных реакциях на препарат Инлита приведены в таблице 3. Таблица 3 Рекомендации по изменению дозировки препарата Инлита при побочных реакциях 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td> Побічна реакція</td>
<td> Ступінь тяжкості</td>
<td> Зміна дози препарату Інліта</td>
</tr>
<tr>
<td rowspan="3"> Артеріальна гіпертензія [див. &laquo;Особливості застосування&raquo;]</td>
<td> Систолічний артеріальний тиск &gt;&nbsp;150&nbsp;мм&nbsp;рт.&nbsp;ст. або діастолічний артеріальний тиск &gt; 100&nbsp;мм&nbsp;рт.&nbsp;ст., незважаючи на застосування гіпотензивних препаратів</td>
<td>
<ul>
<li>Зменшити дозу на один рівень.</li>
</ul>
 &nbsp;</td>
</tr>
<tr>
<td> Систолічний артеріальний тиск &gt;&nbsp;160&nbsp;мм&nbsp;рт.&nbsp;ст. або діастолічний артеріальний тиск &gt;&nbsp;105&nbsp;мм&nbsp;рт.&nbsp;ст.</td>
<td>
<ul>
<li>Призупинити застосування, поки артеріальний тиск не досягне значення &lt;&nbsp;150/100&nbsp;мм&nbsp;рт.&nbsp;ст.</li>
<li>Відновити застосування в зменшеній дозі.</li>
</ul>
</td>
</tr>
<tr>
<td> Ступінь&nbsp;4 або гіпертонічний криз</td>
<td>
<ul>
<li>Остаточно припинити застосування.</li>
</ul>
</td>
</tr>
<tr>
<td> Кровотеча [див. &laquo;Особливості застосування&raquo;]</td>
<td> Ступінь&nbsp;3 або 4</td>
<td>
<ul>
<li>Призупинити застосування до нормалізації стану до ступеня&nbsp;0 чи 1 або вихідного рівня.</li>
<li>Або відновити застосування в зменшеній дозі, або остаточно припинити застосування препарату залежно від ступеня тяжкості та стійкості побічної реакції.</li>
</ul>
</td>
</tr>
<tr>
<td rowspan="2"> Серцева недостатність [див. &laquo;Особливості застосування&raquo;]</td>
<td> Безсимптомна кардіоміопатія (фракція викиду лівого шлуночка більш ніж на 20&nbsp;%, але менш ніж на 50&nbsp;% нижча вихідного рівня або нижча нижньої межі норми, якщо вихідний рівень не вимірювали)</td>
<td>
<ul>
<li>Призупинити застосування до нормалізації стану до ступеня 0 чи 1 або до вихідного рівня.</li>
<li>Відновити застосування в зменшеній дозі.</li>
</ul>
 &nbsp;</td>
</tr>
<tr>
<td> Застійна серцева недостатність із клінічними проявами</td>
<td>
<ul>
<li>Остаточно припинити застосування.</li>
</ul>
</td>
</tr>
<tr>
<td> Порушення загоєння ран [див. &laquo;Особливості застосування&raquo;]</td>
<td> Будь-який ступінь</td>
<td>
<ul>
<li>Безпека відновлення застосування препарату Інліта після подолання порушень загоювання ран не встановлена.</li>
<li>Або відновити застосування в зменшеній дозі, або остаточно припинити застосування препарату залежно від ступеня тяжкості та стійкості побічної реакції.</li>
</ul>
</td>
</tr>
<tr>
<td> Синдром задньої зворотної лейкоенцефалопа-тії [див. &laquo;Особливості застосування&raquo;]</td>
<td> Будь-який ступінь</td>
<td>
<ul>
<li>Остаточно припинити застосування.</li>
</ul>
</td>
</tr>
<tr>
<td> Протеїнурія [див. &laquo;Особливості застосування&raquo;]</td>
<td> 2&nbsp;г білка в сечі або більше за 24&nbsp;години</td>
<td>
<ul>
<li>Призупинити застосування до досягнення значення менш ніж 2&nbsp;г за 24&nbsp;години.</li>
<li>Відновити застосування в зменшеній дозі.</li>
</ul>
</td>
</tr>
<tr>
<td rowspan="2"> Інші побічні реакції</td>
<td> Ступінь&nbsp;3</td>
<td>
<ul>
<li>Зменшити дозу на один рівень.</li>
</ul>
</td>
</tr>
<tr>
<td> Ступінь&nbsp;4</td>
<td>
<ul>
<li>Призупинити застосування до нормалізації стану до ступеня&nbsp;2.</li>
<li>Відновити застосування в зменшеній дозі.</li>
</ul>
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 Изменения дозировки с учетом взаимодействия с другими лекарственными средствами Мощные ингибиторы CYP3A4/5. Следует избегать одновременного применения препарата с мощными ингибиторами CYP3A4/5 (такими как кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, индинавир, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин и вориконазол). Для одновременного применения с препаратом Инлита рекомендуется подбирать альтернативный препарат с отсутствующим или минимальным потенциалом подавления активности CYP3A4/5. Возможности изменения дозирования препарата Инлита для пациентов, одновременно принимающих мощные ингибиторы CYP3A4/5, не исследовали. Но при необходимости одновременного назначения препарата Инлита и мощного ингибитора CYP3A4/5 рекомендуется снижать дозу препарата Инлита примерно вдвое, поскольку считается, что такое снижение позволяет вернуть значение AUC к диапазону значений, которые наблюдаются при применении препарата без ингибиторов. В дальнейшем возможно повышение или снижение дозы Инлита с учетом индивидуальных показателей безопасности и переносимости препарата. После окончания одновременного приема мощного ингибитора (через 3&ndash;5 периодов полувыведения ингибитора) дозу препарата Инлита следует снова повысить до уровня, назначенного до начала применения мощного ингибитора CYP3A4/5 (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий) ). Изменение дозировки при нарушении функций печени. При назначении препарата Инлита пациентам с нарушением функции печени легкой степени (класс А по классификации Чайлда &ndash; Пью) снижение начальной дозы препарата не требуется. На основании фармакокинетических данных начальную дозу препарата Инлита следует уменьшить примерно вдвое у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс B по шкале Чайлда-Пью) в начале лечения. В дальнейшем возможно повышение или снижение дозы Инлита, учитывая индивидуальные показатели безопасности и переносимости препарата. Применение препарата Инлита для лечения пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлда-Пью) не исследовали (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Фармакокинетика у особых групп пациентов&raquo;). Нарушение функции почек. Специализированных исследований по применению аксинитина пациентам с нарушениями функций почек не проводили. Результаты популяционных анализов по фармакокинетике показали, что у пациентов с существующими нарушениями функции почек легкой, умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина от &le;15 мл/мин до &lt;89 мл/мин) не было значительных отклонений показателей клиренса аксинитина (см. раздел &laquo;Фа &raquo;) Пациенты с существующим легким, умеренным или тяжелым нарушением функции почек не нуждаются в коррекции начальной дозы. Применять препарат для лечения пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина &lt;15 мл/мин) следует с осторожностью. Применение пациентам пожилого возраста Больные пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы (см. разделы &laquo;Фармакокинетика&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;).

Дети

Безопасность и эффективность применения Инлита детям не исследованы.

Передозировка

При передозировке препаратом Инлита специфического антидота нет. В ходе контролируемого клинического исследования применения Инлита для лечения почечноклеточной карциномы один пациент непреднамеренно принимал препарат в дозе 20 мг дважды в день в течение 4 дней и испытывал при этом легкое головокружение. В ходе клинического исследования, целью которого было определение дозы препарата Инлита, у участников, получавших препарат в начальных дозах 10 или 20 мг дважды в день, возникали побочные реакции, включавшие артериальную гипертензию, судороги, связанные с артериальной гипертензией, и кровохарканье. с летальным исходом. Если есть подозрения в передозировке препаратом Инлита, прием препарата следует приостановить и начать симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 С в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере. По 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ/Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Бетрибштетте Фрайбург, Мусвальдаль 1, 79090 Фрайбург, Германия/Betriebsstatte Freiburg Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Германия.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.