Индап таблетки по 2,5мг, 30 шт.

действующее вещество: индапамид;

1 таблетка содержит 2,5 мг индапамида;

другие составляющие: Индап, таблетки 2,5 мг: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172).

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг: светло-оранжевые круглые таблетки диаметром примерно 8 мм с крестообразным риском для разделения с одной стороны, допускается едва заметная мраморность.

Нетиазидные диуретики с умеренной диуретической активностью. Сульфонамиды, простые. Код ATX C03B A11.

Индапамид – сульфонамидный диуретик, фармакологически родственный тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает экскрецию натрия и хлоридов в мочу и в меньшей степени – экскрецию калия и магния, повышая таким образом диурез.

Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, при которых диуретический эффект незначителен. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у пациентов с артериальной гипертензией, находящихся на гемодиализе.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

• уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция);
• стимуляции синтеза простагландина PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Более того, как показали исследования разной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид:

не влияет на метаболизм липидов: триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и холестерина липопротеидов высокой плотности; не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, в то время как количество нежелательных явлений возрастает. Если лечение недостаточно эффективно, повышать дозу не рекомендуется.

Абсорбция

Биодоступность индапамида высока – 93%.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после приема дозы 2,5 мг достигается через 1-2 часа.

Распределение

Связывание с протеинами плазмы – выше 75%.

Период полувыведения составляет 14-24 часа (в среднем – 18 часов).

При регулярном приеме лекарственного средства повышается уровень стабильной концентрации в плазме (плато) по сравнению с концентрацией индапамида после приема однократной дозы. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительно без возникновения кумуляции.

Выведение

Почечный клиренс составляет 60-80% от общего клиренса.

Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, доля препарата, выводимого почками в неизмененном виде, составляет 5%.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Эссенциальная гипертензия.

Нерекомендуемые комбинации

Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки, как при бессолевой диете (снижение экскреции лития с мочой). Если необходимо назначить диуретик, следует провести тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать дозу лития.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, которые могут повлечь возникновение пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт:

• антиаритмические препараты класса Iа (квинидин, гидроквинидин, дизопирамид);
• антиаритмические препараты класса ІІІ (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• некоторые антипсихотические препараты:
  • фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин);
  • бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд);
  • бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
• другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.

При применении индапамида с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышается риск возникновения желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes – пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является фактором риска).

Перед назначением такой комбинации следует проверить уровень калия и при необходимости откорректировать его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы крови и ЭКГ. При наличии гипокалиемии рекомендуется назначать препараты, не вызывающие torsades de pointes.

Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2, большие дозы салицилатов (≥3 г/сут):

• могут снижать антигипертензивный эффект индапамида;
• у обезвоженных пациентов повышается риск возникновения ОПН (из-за снижения гломерулярной фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Возможно внезапное возникновение артериальной гипотензии и/или ОПН у пациентов с пониженным уровнем натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

Артериальная гипертензия. Если предыдущее применение диуретика вызывало снижение уровня натрия, необходимо за 3 суток до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретика и затем при необходимости восстановить терапию диуретиком или начать прием ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным ее повышением.

При застойной сердечной недостаточности применение ингибитора АПФ следует начинать с минимальной дозы и возможно после снижения дозы предварительно назначенного диуретика, выводящего калий.

В любом случае необходимо проводить контроль функции почек (креатинина плазмы) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.

Препараты, которые могут вызвать гипокалиемию: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику – повышают риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать и при необходимости проводить коррекцию калия в плазме крови, особое внимание следует уделять одновременной терапии с сердечными гликозидами. Рекомендуется назначать слабительные препараты, не стимулирующие перистальтику.

Сердечные гликозиды. Наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать лечение.

Баклофен усиливает антигипертензивное действие препарата. В начале лечения необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Комбинации, требующие внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Если существует целесообразность назначения такой комбинации, не исключается возможность возникновения гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Следует проводить мониторинг уровня калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Метформин. Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза при развитии функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков, особенно петлевых. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в плазме крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодоконтрастные средства. В случае дегидратации, вызванной приемом диуретиков, увеличивается риск развития ОПН, особенно при применении больших доз йодоконтрастных средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастных средств.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики. Усиление антигипертензивного эффекта и риска развития ортостатической гипотензии за счет аддитивного эффекта.

Соли кальция. Возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция почками.

Циклоспорин, такролимус. Риск повышения креатинина в плазме крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина, даже в случае отсутствия снижения уровня воды/натрия.

Кортикостероиды, тетракозактиды (системного действия). Уменьшение антигипертензивного действия индапамида в результате задержки воды и ионов натрия под влиянием кортикостероидов.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может привести к возникновению печеночной энцефалопатии, особенно при нарушениях электролитного баланса. В таком случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

Светочувствительность

Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики (см. раздел «Побочные реакции»). При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если необходимо повторное назначение диуретиков, следует защитить уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа.

Баланс воды и электролитов

Натрий плазмы

Необходимо контролировать уровень натрия в плазме крови перед началом лечения и в дальнейшем – регулярно во время лечения. Снижение уровня натрия в плазме крови может быть поначалу бессимптомным, поэтому необходим регулярный мониторинг. Мониторинг уровня натрия следует проводить чаще у пациентов пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени. Любой диуретик может привести к возникновению гипонатриемии, что иногда имеет серьезные последствия. Гипонатриемия с гиповолемией может привести к дегидратации и ортостатической гипотензии; сопутствующая потеря ионов хлора может повлечь за собой вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления низкие).

Калий плазмы

Развитие гипокалиемии

Пациенты, имеющие удлиненный интервал QТ врожденного или ятрогенного генеза, также относятся к группе риска. Гипокалиемия, как и брадикардия, может вызвать развитие тяжелых нарушений сердечного ритма, в частности, развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт, что может привести к летальному исходу.

Во всех вышеперечисленных случаях необходим более частый контроль уровня калия в крови. Первый анализ нужно сделать в течение 1-й недели лечения. При обнаружении гипокалиемии следует провести ее коррекцию.

Кальций плазмы

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать экскрецию кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может являться следствием предварительного недиагностированного гиперпаратиреоидизма. В этом случае лечение следует прекратить и обследовать функцию паратиреоидных желез.

Глюкоза крови

У больных сахарным диабетом важно контролировать глюкозу в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота

У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может наблюдаться тенденция к увеличению количества приступов подагры.

Функция почек и диуретики

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или нарушения незначительны (креатинин плазмы крови).

У спортсменов индапамид может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.

Индап не влияет на бдительность, но в случае возникновения нежелательных реакций (см. раздел «Побочные реакции»), в том числе симптомов, связанных со снижением АД, особенно в начале лечения или в случае применения в комбинации с другим антигипертензивным средством, способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами может быть нарушена.

Беременность

Данные по применению индапамида беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев). Следует избегать назначения диуретиков беременным и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Следствием длительного применения тиазидного диуретика во время ІІІ триместра беременности может быть снижение объема циркулирующей крови беременной женщины и маточно-плацентарного кровенаполнения, что может вызвать фетоплацентарную ишемию и задержку развития плода. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного токсического воздействия на репродуктивность. Применение индапамида во время беременности противопоказано.

Период кормления грудью

Данные о проникновении индапамида/метаболитов в грудное молоко недостаточны. Может развиться гиперчувствительность к производным сульфонамидам и гипокалиемия. Риск для новорожденных/младенцев исключать нельзя. Индапамид относится к тиазидоподобным диуретикам, применение которых во время кормления грудью связывают с уменьшением или даже угнетением лактации. Индапамид противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния на фертильность самцов и самок животных. Воздействия на фертильность человека не ожидается.

Способ применения

Для перорального применения.

Дозировка

1 таблетка по 2,5 мг/сут, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Максимальная суточная дозировка – 2,5 мг. Применение более высоких доз не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или нарушения незначительны.

Пожилой возраст (см. раздел «Особенности применения»)

У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови должен соответствовать возрасту, массе тела и полу. Пациентам пожилого возраста Индап можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны.

Печеночная недостаточность (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»)

При тяжелом нарушении функции печени лечение препаратом противопоказано.

Индап не рекомендуется применять детям из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности для этой группы пациентов.

Симптомы

Симптомы передозировки, прежде всего, имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, сонливости, головокружения (вертиго), спутанности сознания, полиурии или олигурии вплоть до анурии (что вызывает гиповолемию).

Лечение

Меры первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

4 года.

Хранить в недоступном для детей месте. Не требуется специальных условий хранения.

10 таблеток в блистере, 3 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с.

Телчска 377/1, Михле, Прага 4, 14000, Чешская Республика.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.